(完整版)生物药剂学与药物动力学重点及填空

生物药剂学与药物动力学试题及答案第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？2、何为剂型因素与生物因素？3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？4、片剂口服后的体内过程有哪些？5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。

6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？第二章口服药物的吸收一、选择题1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药正确答案：ACDE2、影响胃排空速度的因素是A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统正确答案：ABC3、以下哪几条具被动扩散特征A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态正确答案：AC4、胞饮作用的特点是A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性正确答案：A5、药物主动转运吸收的特异性部位A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠正确答案：A6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率正确答案：E7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率正确答案：D8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂正确答案：A9、下列各因素中除（）什么外，均能加快胃的排空A胃内容物渗透压降低 B胃大部切除 C为内容物粘度降低 D阿斯匹林 E普奈落尔正确答案：D10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物A高的溶解度，低的通透性 B低的溶解度，高的通透性C高的溶解度，高的通透性 D低的溶解度，低的通透性 E以上都不是正确答案：A二、名词解释1、吸收2、肠肝循环3、主动转运4、异化扩散5、膜孔转运6、肝首过效应7、口服定位给药系统8、被动转运9、多晶型 10、pH-分配假说三、问答题1、简述载体媒介转运的分类及特点。

一名词解释：1.表观分布容积：是血药浓度与体内药物间的一个比值，意指在药物充分分布的前提下，体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积，并不代表具体生理空间。

反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度2. Css（稳态血药浓度/坪浓度）：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。

3、半衰期：指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。

特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。

4.波动百分数：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。

5.波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。

6、肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。

7.负荷剂量：首次给予的较大的剂量，使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。

也叫冲击量和首剂量8.前体药物：将活性药物衍生化成药理惰性物质，该惰性物质为前体药物，它在体内经化学反应或酶反应后，能够回复到原来的母体药物，再发挥治疗作用。

9.清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。

10.肾清除率：指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。

用CLr表示。

11.生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。

12生物等效性（BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。

13.生物利用度（BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。

是评价药物有效性的指标。

通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。

14.生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。

《生物药剂学与药物动力学》复习题一、单项选择题1.药物的溶出速率可用下列哪个表示？A、Noyes-Whitney 方程B、Henderson-Hasselbalch 方程C、Ficks 定律D、Higuchi 方程2.在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A、水合物＜有机溶媒化物＜无水物B、无水物＜水合物v有机溶媒化物C、有机溶媒化物v无水物v水合物D、水合物＜无水物v有机溶媒化物3.在新生儿时间，许多药物的半衰期延长，这是因为A、较高的蛋白结合率B、微粒体酶的诱发C、药物吸收很完全D、酶系统发育不全4•有A、B两种不同药物，给一位患者静脉注射，测得其剂量与半衰期数据如下：AC、药物B是以一•级过程消除D、都以零级过程消除5.药物在肺部的吸收属于机理A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、吞噬6.骨架制剂的药物溶出机理是A、零级B、一级C、HiguchiD、Weibull 分布7.Michaelis-Menten 方程系指A.DF=Cssmax-Cssmin/Css B、-dC/dt=V m• C/Km+CC、AIC=NlnRc+2PD、dX/dt=KaXa-KX&根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为III型药物？A、高的溶解度，低的通透性B、低的溶解度，高的通透性C、高的溶解度，高的通透性D、低的溶解度，低的通透性9.可作为多肽类药物口服吸收部位的是A、十二指肠B、盲肠C、结肠D、直肠10.消化道分泌液的pH 般能影响药物的吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用11•下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积的单位是”升/小时“12.有吸收过程但吸收程度与静脉注射相当的是A、肌肉注射B、皮内注射C、皮下注射D、动脉内注射13.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h- 1,则它的生物半衰期A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h14.关于治疗药物监测的叙述，不正确的是A、治疗药物监测理论基础是临床药理学B、治疗药物监测重要组成部分是血药浓度分析技术和临床药理学C、开展治疗药物监测的先决条件是现代分析技术的发展D、治疗药物监测的英文简称是TI15.关于生物等效性，哪一种说法是正确的？A、两种产品在吸收的速度上没有差别B、两种产品在吸收程度上没有差别C、两种产品在吸收速度与程度上没有差别D、在相同实验条件下，相同剂量的药剂等效产品，它们的吸收速度与程度没有显著差别16.下列成分不是细胞膜组成成分的是A、脂肪B、蛋白质C、磷脂D、糖类17.下列属于生理因素的是A、药物理化性质B、药物剂型及给药方法C、制剂处方与工艺D、生理与病理条件差异药物的主要吸收部位是A、胃B、小肠C、大肠D、均是19.各类食物中，胃排空最快A、糖B、蛋白质C、脂肪D、一样20.下列可影响药物的溶出速率的是A、离子大小B、多晶型C、溶剂化物D、均是21.胞饮作用的特点是A、有部位特异性B、需要载体C、不消耗机体能量D、逆浓度梯度转运22.对于同一药物，吸收最快的剂型是A、片剂B、软膏剂C、溶液剂D、混悬剂23.下列属于剂型因素的是A、药物剂型及给药方法B、制剂处方与工艺C、A、B均是D、A、B均不是24.下列属于生理因素的是A、种族差异B、性别差异C、遗传因素差异D、以上均是25.大多数药物吸收的机理是A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、膜孔转运26.不属于屮央室的是A、血液B、心C、肝D、肌肉27.消化道分泌液的pH —般能影响药物的吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用28.下列哪条不是主动转运的特征？A、消耗能量B、有饱和状态C、不需载体进行转运D、逆浓度差转运29.影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A、粒子大小B、多晶型C、解离常数D、胃排空速率30.影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A、胃肠液成分与性质B、胃肠道蠕动C、药物在胃肠道中的稳定性D、循坏系统31.对于同一药物，吸收最快的剂型是A、片剂B、软膏剂C、溶液剂D、混悬剂32.下列属于剂型因素的是A、药物剂型及给药方法B、制剂处方与工艺C、A、B均是D、A、B均不是33.血流量可以显著影响药物在的吸收速度A、胃B、小肠C、大肠D、以上均不是34.弱碱性药物奎宁的Pka=8.4,在小肠中pH = 7.0解离型和未解离型的比为A、25/1B、1/25C、1D、无法计算35.药物主动转运的特异性部位是A、小肠B、盲肠C、结肠D^直肠36.消化道分泌的PH 一般彤响药物的吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用37.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为状态A、漏槽B、动态平衡C、均是D、均不是3&消化液屮的能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收A、胆盐B、酶类C、粘蛋白D、糖39.1期临床药物动力学实验时，下列哪条是错误的？A、目的是探讨药物在人体内的吸收.分布.消除的动态变化过程B、受试者原则上应男性和女性兼有C、年龄以18〜45岁为宜D、一般应选择目标适应症患者进行40.膜孔转运有利于药物的吸收A、脂溶性大分子B、水溶性小分子C、带正电荷蛋白质D、带负电荷药物41.淋巴系统对的吸收起着重要作用A、脂溶性药物B、水溶性药物C、大分子药物D、小分子药物42.弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A、随pH增加而增加B、随pH减少而增加C、与pH无关D、视具体情况而定43.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为A、该药物在肠道中的非解离型比例大B、药物的脂溶性增加C、小肠的有效面积大D、该药物在胃中不稳定44.用减少药物粒度方法来改善吸收，仅在情况下有意义A、吸收过程的机制为主动转运B、溶出是吸收的限速过程C、药物在碱性介质中较难溶解D、药物对组织刺激性较大45.若药物溶液型剂型比固体剂型好，则A、固体剂型不崩解B、固体剂型没有配置好C、药物口服只受溶出速度的限制D、以上均不是46.以下关于氯霉素的叙述错误的是A、无味氯霉素有A、B、C三种品型及无定型，其中A晶型为有效晶型B、无味氯誓素混悬剂中，氯誓素为B晶型，故有治疗作用C、无定型为有效形式D、无味氯霉素有效晶型的血药浓度比其无效晶型的血药浓度高47.下列各种因素中除外，均能加快胃的排空A、胃内容物渗透压降低B、胃大部分切除C、阿司匹林D、普蔡洛尔4&红霉素的生物有效性可因下列哪种因素而明显增加？A、缓释片B、薄膜包衣片C、肠溶片D、增加颗粒大小49.下列关于载体媒介转运的描述正确的是A、逆浓度梯度转运B、不需要载体参入C、需要消耗能量D、转运具有饱和现象50.下列关哪条不是促进扩散的特征？A、不消耗能量B、有结构特异性要求C、不需载体进行转运D、由高浓度到低浓度转运51.下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A、脂溶性药物易穿透皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，反而不易穿透皮肤B、某碱性药物的透皮给药系统易调节pH值偏碱性，使其呈非解离型以利吸收C、脂溶性药物软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径52.药物在肺部沉积的机制不正确的是A、雾化吸入B、惯性碰撞C、沉降D、扩散53.关于注射给药正确的表述是A、皮下注射容量较小，仅为0」〜0.2ml, —般用于过敏实验B、不同部位肌肉注射吸收速率顺序为臀大肌＞大腿外侧肌〉上臂三角肌C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长D、显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液54.提高药物经角膜吸收的措施有A、增加滴眼液浓度，降低局部滞留吋间B、减少给药体积，减少药物流失C、弱碱性药物调节制剂pH至3.0,使Z呈非解离型存在D、调节滴眼液至高渗，促进药物吸收55.药物与血浆蛋白结合的特点有A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性C、无饱和性D、结合率取决于血液pH56.药物的表观分布容积是指A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物与血浓之比D、体内药量与血浓之比57.下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积具有生理学意义58.药物与蛋白结合后A、能透过血管壁B、能由肾小球滤过C、能经肝代谢D、不能透过胎盘屏障59.下列叙述不正确的是A、淋巴循坏可使药物不经过肝从而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C、都对D、都不对60.5 -氟尿U密唳不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为A、W/O/W 型〉W/0 型＞0/W 型B、W/0 型〉W/O/W 型＞0/W 型C、0/W 型〉W/O/W 型〉W/0 型D、W/0 型＞0/W 型〉W/O/W 型61.体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下儿种方式A、胞、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运、吸附、融合、内吞C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞62.关于蛋白结合的叙述正确的是A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后，可以促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应63.以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率64.以下关于药物代谢与剂型设计的叙述不正确的是A、药酶有一定的数量，因此可以利用给予大剂量药物先使药酶饱和，从而达到提高生物利用度的目的B、药物代谢的的目的使原型药物灭活，并从体内排出C、老人药物代谢减慢，故服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性D、盐酸疑节丝月井为脱竣酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可以抑制外周的左旋多巴的代谢，增加入脑量65.以下叙述正确的是A、光学异构体对药物代谢无影响B、瞅氨节青每素使氨节西林的前体药物，在肝脏转化为后者而发挥作用C、黄体酮具有很强的肝首过效应，因此口服有效D、硝酸廿油具有很强的肝首过效应，故通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可以提高生物利用度66.药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是A、吸收B、分布C、代谢D、排泄67.药物排泄的主要器官是A、肝B、肺C、脾D、肾6&药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A、胆汁B、汗腺C、泪腺D、呼吸系统69.药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A、胆汁B、汗腺C、泪腺D、呼吸系统70.可以用来测定肾小球滤过速度的物质是A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖71.药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素？A、肾小球过滤B、肾小管分泌C、肾小管重吸收D、尿量72.酸化尿液可能对下列药物屮的哪一种肾排泄不利？A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、麻黄碱73 •—定吋间内肾能使多少容积血浆中该药物清除的能力被称为A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾小管分泌D、肾小球过滤速度74.分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项？A、肾排泄速度B、胆汁排泄C、重吸收D、尿排泄速度75.下列过程中的哪一种过程不存在竞争性抑制？A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收76.在胆汁中排泄的药物或其代谢产物在小肠中移动期间重新被吸收返冋肝门静脉的现象被称为A、肝首过作用B、肝代谢C、肠肝循环D、胆汁排泄77.下列中哪一种最有可能从肺排泄？A、乙醸B、青霉素C、磺胺嗪噪D、扑热息痛7&下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄？A、氯化钠B、青霉素C、链霉素D、格列苯腺79.重复给药的血药浓度-时间关系式的推导前提是A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、血管内给药80.以下关于稳态血药浓度的叙述中，正确的是A、达到稳态后，血药浓度始终维持在一个恒定值B、平均稳态血药浓度是最大血药浓度和稳态最小血药浓度的算术平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更接近稳态最小血药浓度D、半衰期越长，稳态血药浓度越小81.以下关于重复给药的叙述中，正确的是A、累积总是发生的B、达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率C、静脉给药达到稳态吋，一个给药问隔失去的药量等于静脉维持剂量D、口服给药达到稳态吋，一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量82.某药具有单室模型特征，血管外重复给药时A、稳态的达峰时等于单剂量的达峰时B、稳态时，一个给药周期的AUC不等于单剂量给药曲线下的总面积C、每一次给药周期的峰浓度在两次给药间隔内D、平均稳态血药浓度仅与给药剂量.给药间隔吋间有关83.应用叠加原理预测重复给药的前提，除了均是A、一次给药能够得到比较完整的动力学参数B、给药时间和剂量相同C、每次剂量的动力学性质各自独立D、符合线性动力学性质84.可以用来反应重复给药血药浓度波动度的指标，除了均是A、坪幅B、波动百分数C、波动度D、血药浓度变化率85.下列哪些参数可以用于评价缓控释制剂的质量？A、血药波动度B、根据药-时曲线求得的末端消除半衰期C、AUCD、给药剂量86.应用于药物动力学研究的统计矩分析，是一种非隔室的分析复方它主要用于体内过程符合的药物A、隔室B、非隔室C、线性D、非线性87.药时-曲线下的总面积AUC—称为A、一阶矩B、零阶矩C、三阶矩D、二阶矩8&静脉注射后，在血药浓度-时间曲线呈现单指数项方程特征情况下，MRT表示消除给药剂量的所需要的吋问A、50%B、25%C、63.2%D、73.2%89.对于静脉注射后具有单室模型特征的药物t l/2=XMRT ivA、1.693B、0.693C、.3465D、2.69390.对于肾功能衰退患者，用药时主要考虑A、药物经肾脏的转运B、药物在肝脏的代谢C、药物在胃肠的吸收D、个体差异91.新生儿的药物半衰期延长时因为A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶的诱导作用D、药物吸收完全92.药物的作用强度主要取决于A、药物在血液中的浓度B、药物与血浆蛋白的结合率C、药物排泄的速率D、药物在靶器官的浓度93.丙磺舒增加青霉素的疗效是因为A、对细菌代谢有双重阻断作用B、两者竞争肾小管的分泌通道C、在杀菌作用上有协同作用D、延缓耐药性的发生94.药物A的血浆蛋白结合率为95%,药物B的血浆蛋白结合率为85%,药物A单用时t“2 为4h,如药物A和B合用，则药物A的“2为A、小于4hB、不变C、大于4hD、大于8h95.当可被肝药酶代谢的药物与酶抑制剂合用吋比单独应用的效应A、无效B、减弱C、不变D、增强96.应用双香豆素治疗血栓时合用苯巴比妥，使凝血酶原时间比未增加时缩短，这是因为A、苯巴比妥抑制凝血酶B、患者对双香豆素产生了耐药性C、苯巴比妥抗血小板聚集D、苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速97.药物与血浆蛋白结合A、有利于药物进一步吸收B、有利于药物从肾脏排泄C、加快药物发生作用D、血浆蛋白量低者易发生药物中毒9&在进行口服给药药物动力学研究时，不适于采用的动物为A、家兔B、犬C、大鼠D、小鼠99.缓控释制剂药物动力学参数中HVD是指A、延迟商B、波动系数C、半峰浓度维持时间D、峰谷摆动率100.SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较研究法二、多项选择题1.可减少或避免肝首过效应的给药途径是A、皮肤给药B、直肠给药C、吸入给药D、腹腔注射E、口腔给药2.影响胃排空速度的因素有A、食物理化性质B、食物的组成C、胃内容物的体积D、胃内容物的粘度E、药物因素3.直肠给药的吸收途径有A、直肠上静脉B、胃肠道C、淋巴循D、直肠屮下静脉E、直肠下静脉4•可提高药物鼻粘膜吸收的措施有A、药物的分子量大于1000B、选择合适的剂型，如膜剂.软膏剂C、药物的油/水分配系数适当D、药物的分子量小于1000E、选择合适的剂型，如气雾剂、喷雾剂、吸入剂等5.下述制剂屮属速效制剂的是A、异丙基肾上腺素气雾剂B、硝苯地平控释微丸C、肾上腺素注射剂D、硝酸甘油舌下片E、磺胺嚅陀混悬剂6•有关药物的体内分布，正确的是A、脂肪组织血流慢，药物蓄积速度快B、脂肪组织血流慢，药物蓄积速度慢C、同一药物的异构体体内分布相同D、药物与血浆蛋白的结合是一种可逆过程E、表观分布容积可用于评价药物体内分布的程度7.药物代谢反应的类型有A、氧化B、还原C、水解D、结合E、聚合&与药物吸收有关的生理因素是A、胃肠道的pH值B、药物的pKaC、食物中的脂肪量D、药物的分配系数E、药物在胃肠道的代谢9•单室模型静脉注射给药，有关动力学参数的求法有等方法A、血药浓度对时间作图，即C-H作图B、当km>k时，药物代谢产物血浆浓度对数对吋间作图，即lgCm->t作图C、尿药排泄速度的对数对时间作图，即lgAXu/At->tc作图D、尿药排泄亏量的对数对时间作图，即lg-Xu^t作图X：E、血药浓度的对数对时间作图，B|J lgC->t作图“10.影响生物利用度试验的因素有A、受试者的性别.年龄.体重B、食物C、饮水量和饮用水水温D、烟酒E、•运动11.药物通过被动扩散吸收的机理，有如下特征A、耗能B、不耗能C、需载体D、不需载体E、顺浓度差通过生物膜12.非线性药物动力学特点有A、剂量增加,tl/2不变B、剂量增加,tl/2延长C、AUC和Css与剂量成正比D、AUC和Css与剂量不成正比E、药物代谢物的组成比例可由于剂量变化而变化13.哪些药物宜饭后服用？A、毒性大B、对胃有刺激C、弱碱性D、弱酸性E、主动转运吸收机理的药物14.尿药排泄数据法中速度法的特点有A、误差小B、误差大C、需求Xu®D、不需求Xu8E、只需3〜4个tl/2的集尿时间15.体外研究口服药物吸收作用的方法有A、组织流动室法B、外翻肠囊法C、外翻环法D、肠道灌流法E、Cacoo-2细胞模型16.下列哪些因素一般不利于药物的吸收？A、不流动水层B、P・gp药泵作用C、胃排空速率增加D、加适量表面活性剂E、溶媒牵引效应17.促进药物吸收的方法有A、制成盐类B、加入口服吸收促进剂C、制成无定型药物D、加入表面活性剂E、增加脂溶性药物的粒径体内常见的结合剂主要包括A、葡萄糖醛酸B、乙酰辅酶AC、S —腺昔甲硫氨酸D、硫酸E、盐酸19.药物代谢第一相反应包括A、氧化B、还原C、S水解D、结合E、聚合20.生物利用度的实验设计包括哪些内容？A、受试者的选择B、标准参比制剂的选用C、受试制剂与给药剂量的确定D、生物样本中药物浓度分析方法选择E、实验方案的设计三、名词解释1•首过效应2.牛:物等效性3.表观分布容积4.药物动力学5.肝清除率6.单室模型7.pH ■分配假说&被动转运9.蓄积因子10.肾清除率11•生物利用度12.二室模型13住物药剂学14.时辰药动学15.PK-PD 模型16.群体方法17.延迟商18.抗菌药后效应19.坪幅20.双峰现象四、简答题1.为什么临床上推荐氨基糖昔类抗生素每天给药一次？2.试述残数法求k及ka的操作步骤。

生物药剂学:是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

生物药剂学的研究内容与目的：研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法. 研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。

分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

又叫生物转化。

吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。

排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程.转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运.处置：分布、代谢和排泄的过程。

清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。

细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。

膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。

细胞膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。

药物转运的机制有被动转运(单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运(胞饮、吞噬）.被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响;⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。

主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高,药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和;⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点,影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性.膜动转运的特点:摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬.药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛,表面积非常大，与药物充分接触。

生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物效应三者之间相互关系的科学。

★研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；研究微粒给药系统在血液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法。

★生物膜性质：流动性，不对称性，半透性。

膜转运途径：细胞通道转运，细胞旁路通道转运药物转运的机制？①被动转运（单纯扩散、膜孔转运）载体媒介转运（促进扩散、主动转运）膜动转运（胞饮、吞噬）被动转运的特点：1药物从高浓度侧到低浓度侧的顺浓度梯度转运2不需要载体，膜对药物无特殊选择性3不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响4不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象②主动转运的特点：1逆浓度梯度转运2需要载体不需消耗能量3膜对药物有特殊选择性和饱4同类物竞争抑制现象5受代谢酶抑制剂影响③膜动转运的特点：摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬。

比较被动扩散和主动转运异同点1相同点：都是药物的跨膜转运方式2不同点 a 被动扩散顺浓度梯度进行，转运速率正比于浓度梯度；主动转运逆浓度梯度进行，转运速率服从米氏方程 b 被动扩散不需载体，自发进行；主动转运需借助载体进行 c 被动扩散不消耗能量；主动转运需消耗能量d 被动扩散无竞争性抑制现象；主动转运有 e 被动扩散无转运饱和现象；主动转运有f 被动扩散不受代谢抑制剂的影响；主动转运受代谢抑制剂的影响g 被动扩散无结构特异性和部位特异性；主动转运有。

胃排空，胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。

胃空速率，胃排空速率的快慢★首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。

肝首过效应越大，药物被代谢越多，其血药浓度也越小，药效会受到明显的影响。

《生物药剂学与药物动力学》继续教育复习材料1、I期临床药品动力学试验时，下列哪条是错误的（D ）A、目标是探讨药品在人体内吸收、分布、消除动态改变过程B、受试者标准上应男性和女性兼有C、年纪以18~45岁为宜D、通常应选择目标适应证患者进行2、以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中，正确的是（D ）A、达到稳态后，血药浓度始终维持在一个恒定值B、平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算数平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度D、增加给药频率，最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少3、增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失，以下叙述中错误的方式是（C ）A、减小滴眼剂的表面张力有利于泪液与滴眼剂的充分混合，增加接触时间;B、应用软膏、膜剂、在位凝胶等剂型;C、增加给药体积;D、增加制剂黏度;4、鼻部吸收药物粒子的大小应控制在（A ）为宜A、20～50μm;B、小于2μm;C、2～20μm;D、大于50μm;5、在进行口服给药药品动力学研究时，不适于采取动物为：（A ）A、家兔B、犬C、大鼠D、小鼠6、以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是（B ）A、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率7、以下相关给药方案调整说法，正确是（B ）A、设计口服给药方案时，必需要知道药品FB、设计口服给药方案时，必需要知道有药品t1/2C、设计口服给药方案时，必需要知道药品VD、设计口服给药方案时，必需要同时知道药品F、t1/2和V8、关于胃肠道黏膜上覆盖的黏液的叙述，不正确的是（A ）A、糖蛋白是其主要成分；B、具有保护黏膜的作用；C、有利于药物的吸收；D、具有粘滞性和形成凝胶的特性；9、缓控释制剂药品动力学参数中HVD是指（B ）A、延迟商B、波动系数C、半峰浓度维持时间D、峰谷摆动率10、对于肾功效衰退患者，用药时关键考虑（A ）A、药品经肾脏转运B、药品在肝脏代谢C、药品在胃肠吸收D、药品和血浆蛋白结合率11、口服给药的负荷剂量与下列哪些参数有关（A ）A、X0，τ，k，FB、X0，Ka，k，τC、V,CssD、X0，Ka，τ,F12、新生儿药品半衰期延长是因为（A ）A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶诱导作用D、药品吸收完全13、药品作用强度，关键取决于（D ）A、药品在血液中浓度B、药品和血浆蛋白结合率C、药品排泄速率D、药品在靶器官浓度14、药品A血浆蛋白结合率为95%，药品B血浆蛋白结合率为85%，药品A单用时t1/2为4h，如药品A和药品B适用，则药品A的t1/2为（A ）A小于4h B．不变C．大于4h D．大于8h15、药物代谢I相反应不包括（D ）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、结合反应16、当可被肝药酶代谢药品和酶抑制剂适用时比单独应用效果（D ）A、无效B、减弱C、不变D、增强17、下列关于双室静注的叙述正确的是（A ）A、参数B和β值可通过残数法求得;B、机体的消除速度常数为β;C、机体的消除速度常数为K21D、一般情况下，β＞α;18、通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是（C ）A、给药剂量B、尿药浓度C、血药浓度D、唾液中药物浓度19、下列（D ）不能表示重复给药的血药浓度波动程度A、波动百分数B、血药浓度变化率C、波动度D、平均稳态血药浓度20、关于清除率的叙述，错误的是（B ）A、清除率没有明确的生理学意义B、清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C、清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数D、清除率的表达式是Cl=kv21、下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B )A．平均稳态血药浓度是（Css)max与（Css)min的算术平均值B．达稳态时每个剂量问隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC．达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD．达稳态时的累积因子与剂量有关22、胞饮作用的特点是（A ）A、有部位特异性B、需要载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运23、反复给药血药浓度﹣时间关系似推导前提是（D ）A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、等计量等间隔24、下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（D )A、图形法B、拟合度法C、AC判断法D、亏量法25、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15ug/ml，其表观分布容积V为（D ）A、20LB、4m1C、30LD、4L26、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（C ）A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h27、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量百分之几（A ）A、35.88B、40.76C、66.52D、29.4128、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t l/2药物消除99.9%?（C ）A、6t1/2B、4t1/2 C.8t1/2 D.10t1/229、单室模墨药物，生物半衰期为6h，静脉输注达稳态血药浓度的95％需要多长时间（C ）A、12.5hB、25.9hC、30.5hD、50.2h30、关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的错误描述是（C ）A、至少有一部分药物从肾排泄而消除B、须采用中间时间t中来计算C、必须收集全部尿量（7个半衰期，不得有损失）D、误差因素比较敏感，试验数据波动大31、药品在体内以原型不可逆消失过程，该过程是（D ）A、吸收B、分布C、代谢D、排泄32、药品排泄关键器官是（D ）A、肝B、肺C、脾D、肾33、SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为（A ）A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较试验34、关于隔室模型的叙述正确的是（B ）A、单室模型是指药物进入体内后能迅速与各组织达到动态分布平衡，成为均一单元，血药浓度与组织浓度相等;B、一种药物符合哪种隔室模型，主要取决于药物本身的性质，与给药途径及实验方法等无关;C、如果静脉注射给药后血药浓度对时间作图为一直线，则为单室模型;D、双室模型中央室一般是由血液和血流丰富、能迅速达到分布平衡的组织和器官构成，周边室则由血液供应少、分布缓慢的组织和器官组成;35、能够用来测定肾小球滤过速度药品是（C ）A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖36、对于低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是（C ）A、制成可溶性盐类B、加入适量表面活性剂C、增加细胞膜的流动性D、增加药物在胃肠道的滞留时间37、药品脂溶性是影响下列哪一步骤最关键原因（B ）A、肾小球过滤B、肾小管重吸收C、肾小管分泌D、尿液酸碱性38、一定时间内肾能使多少容积血浆中该药品清除能力被称为（B ）A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾清除力D、肾小管分泌39、某药静脉滴注经3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的（C ）A、50%B、75%C、88%D、99%40、模型拟合的判断，下列正确的是（A ）A、AIC值越小，拟合得越好；B、残差平方和RSS越大拟合越好;C、拟合度r2越小拟合越好;D、加权残差平方和WRSS越大拟合越好;41、下列关于药物转运的描述正确的是（C ）A、浓度梯度是主动转运的动力B、易化扩散的速度一般比主动转运的快C、肽转运器只能转运多肽D、核苷转运器是外排转运器42、关于药物动力学的叙述，错误的是（D ）A、药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B、药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C、药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化D、药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需要很长的路要走43、分子量增加可能会促进下列过程中哪一项（B ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、重吸收D、肾小管分泌44、药物除了肾排泄以外最主要的排泄途径是（A ）A、胆汁B、汗腺C、唾液腺D、泪腺45、下列过程中哪一个过程通常不存在竞争抑制（A ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收46、大多数药物吸收的机理是（D ）A、逆浓度关进行的消耗能量过程B、消耗能量，不需要栽体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量，不書要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程47、酸化尿液可能对下列药品中哪一个肾排泄不利（A ）A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、庆大霉素48、一定时间内能使多少各积血浆中该药品清除能上被称为（B ）A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾清除力D、肾小球过滤速度49、关于生物膜性质的描述错误的是（C ）A、流动性B、选择透过性C、结晶性D、不对称性50、当药物与蛋白结合率较大时，则（B ）A、血浆中游离药物浓度也高B、药物难以透过血管壁向组织分布C、可以通过肾小球滤过D、可已经肝脏代谢51、某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后（D ）A、生物半衰期和生物利用度均增加B、生物半衰期和生物利用度均减少C、生物半衰期不变，生物利用度减少D、生物半衰期不变，生物利用度增加52、在胆汁中排泄药品或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收进肝门静脉现象被称为（A ）A、肠肝循环B、胆汁排泄C、肠肝排泄D、肝脏代谢53、下列药品中哪一个最有可能从肺排泄（A ）A、乙醚B、青霉素C、磺胺嘧啶D、二甲双胍54、给药路径和方法不一样而造成代谢过程差异，关键相关原因为（A ）A、有没有首过现象B、有没有肠肝循环C、有没有个体差异D、有没有酶诱导和酶抑制现象55、药品在消化道代谢也是相当普遍，其中肠内细菌代谢是关键代谢过程，它代谢反应类型关键是（D ）A、氧化反应B、还原反应C、结合反应D、水解反应56、能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是（D ）A、分布速度常数B、半衰期C、肝清除率D、表观分布容积57、药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律（D ）A、药物排泄随时间的变化B、药物药效随时间的变化C、药物毒性随时间的变化D、体内药量随时间的变化58、以下关于生物药剂学的描述，错误的是（D ）A、生物药剂学与药理学和生物化学有密切联系，但侧重点不同B、药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C、由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高、专属性强、重现性好的分析手段和方法D、从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效59、肺部给药时，下列影响因素错误的是（D ）A、细而长的吸气使药物到达深部如肺泡等部;B、短而快的吸气使药物停留在咽喉部位;C、为了达到最大的肺部给药效果，可在吸入药物后屏气5～10秒;D、药物粒子进入肺的量与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比;60、关于隔室划分的叙述，正确的是（D ）A、隔室的划分是随意的B、为了更接近于机体的真实情况，隔室划分的越多越好C、药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室D、隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的61、某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后（D ）A、生物半衰期和生物利用度均增加B、生物半衰期和生物利用度均减少C、生物半衰期不变，生物利用度减少D、生物半衰期不变，生物利用度增加62、下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是（C ）A、脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤B、某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收C、脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好的促进药物的经皮吸收D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径63、SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为（A ）A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较试验法64、以下那条不属于主动转运的特点（B ）A、需要能量B、无部位特异性C、逆浓度梯度D、需要载体参与65、以下错误的选项是（D ）A、淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C、大分子药物易于向淋巴系统转运D、A、B、C均不对66、关于生物膜性质的描述错误的是（C ）A、流动性B、选择透过性C、结晶性D、不对称性67、下列描述错误的是（C ）A、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为膜动转运B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、被动扩散需要载体参与D、促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多68、下列哪一种药物最有可能从肺排泄（A ）A、乙醚B、青霉素C、磺胺嘧啶D、二甲双胍69、拟定给药方案时，主要可调节以下哪一项调整剂量（B ）A、t1/2和kB、X0和τC、Css和VD、V和Cl70、大多数药物吸收的机理是（D ）A、逆浓度关进行的消耗能量过程B、消耗能量，不需要栽体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量，不書要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程71、弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是（A ）A、随pH降低而增大；B、随pH降低而减小；C、不受pH影响；D、随pH增大而增大；72、研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是（D ）A、小肠单向灌流法B、肠襻法C、外翻环法D、小肠循环灌流法73、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是（C ）A、被动扩散B、膜孔转运C、主动转运D、促进扩散74、口服药物的主要吸收部位是（B ）A、大肠B、小肠C、结肠D、胃75、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制（A ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收76、淋巴系统对（D ）的吸收起着重要作用A、脂溶性药物B、解离型的药物C、水溶性药物D、未解离型药物77、肠肝循环发生在哪一种排泄中（B ）A、肾排泄B、胆汁排泄C、乳汁排泄D、肺部排泄78、下列哪项不属于单室模型中血管外重复给药参数（B ）A、稳态最大血药浓度；B、溶出速率；C、蓄积系数；D、稳态血药浓度；79、关于肠道灌流法描述正确的是（B ）A、小肠有效渗透系数是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数B、对受试动物的数量没有要求C、吸收研究过程中药物必须以真溶液状态存在D、能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失80、对于肾功能减退患者，用药时主要考虑（A ）A、药物经肾脏的转运B、药物在肝脏的代谢C、药物在胃肠道的吸收D、药物与血浆蛋白的结合率81、关于隔室模型的叙述正确的是（B ）A、单室模型是指药物进入体内后能迅速与各组织达到动态分布平衡，成为均一单元，血药浓度与组织浓度相等;B、一种药物符合哪种隔室模型，主要取决于药物本身的性质，与给药途径及实验方法等无关;C、如果静脉注射给药后血药浓度对时间作图为一直线，则为单室模型;D、双室模型中央室一般是由血液和血流丰富、能迅速达到分布平衡的组织和器官构成，周边室则由血液供应少、分布缓慢的组织和器官组成;82、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15ug/ml，其表观分布容积V为（D ）A、20LB、4m1C、30LD、4L83、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期( C )A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h84、下列哪一项是混杂参数（C ）A、k10、k12、k21B、t1/2、Cl、V、A、BC、α、β、A、BD、k A、k、α、β85、药物的表观分布容积是指（D ）A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物量与血药浓度之比D、体内药量与血药浓度之比86、关于表观分布容积的叙述，正确的有（D ）A、表观分布容积最大不能超过总体液B、无生理学意义C、表观分布容积是指体内药物的真是容积D、可用来评价药物的靶向分布87、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量百分之几（A ）A、35.88B、40.76C、66.52D、29.41E、87.6788、关于注射给药正确的表述是（C ）A、皮下注射给药容量较小，一般用于过敏试验B、不同部位肌内注射吸收顺序臀大肌＞大腿外侧肌＞上臂三角肌C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长D、显著低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液89、关于影响胃排空速率的生理因素不正确的是（D ）A、胃内容物的黏度和渗透压B、精神因素C、食物的组成D、药物的理化性质90、以下叙述正确的是（B ）A、脑组织在任何情况下，都属于中央室;B、多室模型中，药物的消除一般发生在中央室;C、多室模型中，中央室和周边室药物会同时达到分布平衡;D、多室模型中，药物首先在中央室分布平衡，之后在周边室达到平衡;91、增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失，以下叙述中错误的方式是（C ）A、减小滴眼剂的表面张力有利于泪液与滴眼剂的充分混合，增加接触时间;B、应用软膏、膜剂、在位凝胶等剂型;C、增加给药体积;D、增加制剂黏度;92、以下关于稳态血药浓度叙述正确的是（A ）A、单室模型药物静脉滴注时稳态血药浓度曲线是一条直线；B、单室模型多剂量静脉给药时的稳态血药浓度是一条直线；C、单室模型药物血管外多剂量给药的最大稳态血药浓度是一条直线；D、单室模型药物血管外多剂量给药的最小稳态血药浓度是一条直线；93、以下关于蛋白结合的叙述正确的是（A ）A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应94、影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括（A ）A、片重差异B、片剂的崩解度C、药物颗粒的大小D、压片的压力95、下列关于双室静注的叙述正确的是（A ）A、参数B和β值可通过残数法求得;B、机体的消除速度常数为β;C、机体的消除速度常数为K21D、一般情况下，β＞α;96、某药静脉注射经3个半衰期后，其体内药量为原来的（C ）A、1/2B、1/4C、1/8D、1/1697、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式（D ）A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞98、分子量增加可能会促进下列过程中哪一项（B ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、重吸收D、肾小管分泌99、药物和血浆蛋白结合的特点有（A ）A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争C、无饱和性D、结合率取决于血液pH100、下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是（D ）A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积具有生理学意义101、关于药物经皮吸收，正确的叙述是（D ）A、皮肤内代谢酶主要存在与活性表皮；B、皮肤水化作用对水溶性药物的促渗作用小于对脂溶性药物的促渗作用；C、皮肤内代谢酶主要存在于真皮；D、皮肤内含与肝脏类似的代谢酶，所以有明显的首过效应；102、药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是（D ）A、吸收B、分布C、代谢D、排泄103、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利（A ）A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、麻黄碱104、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t l/2药物消除99.9%?( C )A、4t1/2B、6t1/2C、8t1/2D、10t1/2E、12t1/2105、舌下给药的缺点是（D ）A、给药方便;B、舌下渗透力能力强;C、可避免肝脏首过效应；D、易受唾液冲走影响;106、关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是（C ）A、药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B、药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C、药物被包合后，使药物的吸收增大D、脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度的延缓药物释放107、下列关于单室模型静脉滴注给药特征描述不正确的是（A ）A、药物消除的半衰期越长，其达坪速度越快;B、在滴注的时间T内，体内除有消除过程外，同时存在一个恒速增加药量的过程;C、稳态血药浓度Css=k0/kVD、静脉滴注是以恒速向血管内给药的方式;108、直肠给药特点中，叙述不正确的是（D ）A、药物直肠给药吸收后，大部分绕过肝脏进入大循环发挥全身作用;B、避免胃肠pH和酶的影响和破坏，避免药物对胃肠功能的干扰;C、作用的时间一般比片剂长，每日给药1-2次;D、不可作为多肽蛋白类药物的吸收部位;109、静脉注射某药物100mg，立即测的血药浓度为1μg/ml，其表观分布容积为（D ）A、5L B、10L C、50L D、100L110、新生儿的药物半衰期延长是因为（A ）A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶的诱导作用D、药物吸收完全111、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素（C ）A、肾小球滤过率B、肾小管分泌C、肾小管重吸收D、尿量112、下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（D ）A、图形法B、拟合度法C、AC判断法D、亏量法113、以下相关稳态血药浓度叙述中，正确是（D ）A、达成稳态后，血药浓度式中维持一个恒定值B、平均稳态血药浓度是稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度算术平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更靠近稳态最小血药浓度D、增加给药频率，稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度差值小114、下列（D ）不能表示重复给药的血药浓度波动程度A、波动百分数B、血药浓度变化率C、波动度D、平均稳态血药浓度115、下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ）A、平均稳态血药浓度是（C ss)max与（C ss)min的算术平均值B、达稳态时每个剂量问隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC、达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD、达稳态时的累积因子与剂量有关116、对于肾功效衰退患者，用药时关键考虑（A ）A、药品经肾脏转运B、药品在肝脏代谢C、药品在胃肠吸收D、药品和血浆蛋白结合率117、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为（C ）A、溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞颗粒剂＞片剂B、溶液剂＞颗粒剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂C、溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂D、混悬剂＞溶液剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂118、在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（A ）状态A、漏槽B、动态平衡C、饱和D、均是119、可以用来测定肾小球滤过率的药物是（C ）A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖120、关于单室模型错误的描述是（B ）A、单室模型是把整个机体视为一个单元B、单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C、在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D、符合单室模型特征的药物成为单室模型药物二、多选题(每小题2分，共30分)1、Caco-2细胞模型主要应用于（ABCDE ）A、研究药物结构与吸收转运的关系B、快速评价前体药物的口服吸收C、研究口服药物的吸收转运机制D、确定药物在肠腔吸收的最适pHE、研究辅料以及剂型对吸收的影响作用2、下列论述正确的是（CD ）A、光学异构体对药物代谢无影响B、体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C、黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效D、硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度。

生物药剂学与药物动力学第一章绪论1.名词解释生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门学科。

吸收：是指药物从用药部位进入体循环的过程。

分布：药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、器官或体液转运的过程。

代谢：是指药物在吸收过程中或进入体循环后，受体液环境、肠道菌丛体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程，也称为生物转化。

排泄：是指药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置：分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除：药物的代谢与排泄过程合称为消除。

2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面？剂型因素：剂型种类、药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、制剂处方、配伍药物在处方及体内的相互作用，以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。

生物因素：种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素等。

3.简述生物药剂学的研究目的，请举例说明。

生物药剂学的目的：是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导合理临床用药提供科学依据，以确保用药的安全与有效。

4."药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点正确吗？请分析原因。

不正确。

因为随着生物药剂学的产生和发展，人们越来越清醒地认识到，药物在一定中所产生的效应除了与药物本身的化学结构有关外，还受到剂型因素与生物因素的影响，甚至在某种情况下，这种影响对药物疗效的发挥起着至关重要的作用。

所以"药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点不正确。

第二章药物的吸收1.名词解释胃空速率：单位时间内胃内容物的排出量。

多晶型：同一化学结构的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的晶型，这种现象称为同质多晶。

溶出速度：是指固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。

pH-分配学说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。

名词解释1.生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收,分布,代谢和排泄的过程，阐明了药物的剂型因素，机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。

2.肠肝循环：是指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。

3.肝首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。

4.药物的溶出：药物的溶出速率是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。

5.药物的蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。

6.药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变的过程。

又称生物转化。

7.肝清除率：只在单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除。

8.诱导作用：许多药物，特别是指在肝中停留时间长，脂溶性好的化合物，能是某些药物代谢酶过量生成，从而促进自身或其他药物代谢。

9.抑制作用：正如药物可以产生酶诱导作用一样，一些药物相反对代谢酶具有抑制作用，是其他药物代谢减慢，作用时间延长，导致药理活性或毒副作用增强。

10.前体药物：是指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后，能回复到原来的母体药物，再发挥治疗作用。

11.排泄：指体内药物或其代谢物排除体外的过程。

12.药物动力学（pk）：是应用动力学的原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内吸收，分布，代谢，排泄过程的量变规律的学科。

13.生物半衰期：表示药物在体内消除一半所需要的时间。

其他1.处置：药物的分布,代谢,和排泄过程。

2.清除：药物的代谢和排泄的过程。

口服剂型生物利用度高低的顺序为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包装片3.药物代谢的在新药研发中的应用：①药物代谢研究与创新药物的筛选②代谢药物与前体药物设计③药物代谢的饱和现象和制剂设计④药物代谢与剂型设计⑤药物毒性及相互作用的预测影响剂型体内过程的因素：1.种族差异2、性别差异3、年龄差异4、生理和病理条件的差异5、遗产因素4.生物膜的性质：流动性、不对称性、半透性。

⽣物药剂学与药物动⼒学复习题及参考答案中南⼤学⽹络教育课程考试复习题及参考答案⽣物药剂学与药物动⼒学⼀、名词解释：（请先翻译成中⽂再解释）1.absorption：2.enzyme induction：3.enterohepatic cycle：4. mean residence time,MRT：5.first pass effect：6.apparent volume of distribution：7.enzyme inhibition：8.bioequivalence：9.loading dose：10.PPK：11.AUC：12.passive transport：13.cytochrome P450：14.wash-out period：15.facilitated diffusion：16.distribution：17.membrane pore transport：18.accumulation：⼆、简答题：1.药物转运机制主要有哪⼏种？各有什么特点？2.⾮线性药物动⼒学的特点是什么？其形成原因是什么？3.某药按⽣物药剂学分类属于IV型，请问可以采⽤什么⼿段提⾼⽣物利⽤度？4.⿐粘膜给药有何特点？举例说明在新制剂研发中的应⽤。

5.简述缓控释制剂体内评价的主要内容。

6.从影响药物吸收的剂型因素分析，可以通过什么⼿段增加难溶性药物的⽣物利⽤度？7.注射药物过量后，为了加快药物从⾎液中的排除，可以采⽤什么⼿段？8.TDM有何意义，哪些药物需要TDM？9.从药物的经肾排泄机制分析药物过量后如何加快药物的排泄？10.创新药物研究时，药物代谢研究包括哪些主要内容？11.简述⼝腔黏膜给药的特点以及适⽤于该给药途径的制剂特点。

试举例说明其在临床上的应⽤。

12.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快？13.为什么药物与⾎浆蛋⽩结合后，会延长仅由肾⼩球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾⼩球滤过和肾⼩管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率？14.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？15.何为⽣物药剂学中的剂型因素与⽣物因素？16.简述载体媒介转运的分类及特点。

一、单项选择题1.以下哪个是血管外给药单室模型的药动学微分方程？E．dX/dt＝k a X a－kX2.药物膜转运中需要载体而不需要机体提供能量的是：C．促进扩散3.以下哪个不是药动学的研究内容？D．以药动学观点和方法进行指导药物市场开发4.以下关于体内药物分布影响因素的表述哪项是错误的？B．药物蛋白结合主要是通过不可逆的化学键来影响药物体内分布5.下列关于酶抑制的表述哪项是错误的？E．酶抑制作用就是通过与酶形成可逆结合，从而竞争性抑制药物基质的代谢。

6.以下关于肾小管重吸收的表述哪项是错误的？A．肾小球滤过的总血液体积的一半被肾小管重吸收7.以下关于肾小球的表述哪项是错误的？E．肾小球血毛细血管内压力低于肾小囊内压力8.以下关于单室模型静脉滴注模型的表述哪项是错误的？C．达到稳态浓度前停止给药体内药量为零级消除过程9.下列有关代谢的表述哪项是错误的？E．所有的药物代谢产物极性都比原药物大，以利于从机体排出10.以下关于药物分布的表述哪项是错误的C．药物在体内的理想分布状态是均匀分布13.以下关于药物分布的表述哪项是错误的A．药物分布速度往往比药物消除速度快、B．不同药物体内分布特性不同、D．药物血浆蛋白结合影响药物的体内分布、E．连续用药时药物对一些组织的特异性亲和会导致药物积蓄14.以下关于药物排泄的表述哪项是错误的？排泄与药效：排泄是药物自体内消除的一种形式，与药效、药效维持时间及毒副作用密切相关。

排泄速度增大，血中药量减少，药效降低以致失效；药物相互作用或疾病等导致排泄速度降低，血中药量增大，若不减少剂量则会产生副作用，甚至中毒。

16.以下关于肾清除率的表述哪项是错误的？肾清除率Cl r概念：Cl r是用来定量描述药物通过肾脏排泄效率的参数，严格意义上应称为“肾脏排泄血浆清除率”（简称肾清除率）。

其指肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某种物质完全清除出去，这个被完全清除了某种物质的血浆容积就是该物质的血浆清除率（常以ml/min表示）。

生物药剂学与药物动力学重点第一篇：生物药剂学与药物动力学重点一、名词解释1分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效三者之间相互关系的学科。

2用来描述药物在体内分布的状况，将血液中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，它是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。

单位为L或L/kg.3肝肠循环：是指经胆汁中排入肠道的药物或其代谢物，在肠道移动期间重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。

4药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶及体液环境作用下，其化学机构可发生改变，这一过程即为药物代谢，又称生物转化。

5负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，之后再按给药周期给予维持剂量，使血药浓度维持恒定，这个首次给予的较大剂量，称为负荷剂量6生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以相同剂量，反应其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。

7半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。

8单室模型：某些药物进入全身循环后迅速向全身各部位分布，并在血液、组织与液体之间达到分布动态平衡，即动力学上的“均一状态”。

这种将整个机体视为一个隔室而建立的药动学模型称为单室模型。

二、简答1、生物利用度研究方法（1）血药浓度法（最常用）（2）尿药浓度法（3）药理效应法2、药物转运机理（1）被动转运（单纯扩散、膜孔转运）（2）载体媒介转运（促进扩散、主动转运）（3）膜动转运（胞饮与吞噬、胞吐）3、新药药物动力学实验取样时间点安排时间点确定要求？取样点的设计应兼顾吸收相、分布相和消除相。

根据研究样品的特性，取样点通常可安排9-13个点，一般在吸收相至少需要2-3个采样点，对于吸收快的血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是Cmax；在Cmax附近至少需要3个采样点；消除相需要4-6个采样点。

整个采样时间至少应持续到药物的3-5个半衰期，或持续到血药浓度为Cmax的1/20-1/10.4、药物代谢与疗效关系（1）代谢使药物失去活性（2）代谢使药物活性降低（3）代谢使药物活性增强（4）代谢使药理作用激活（5）代谢产生毒性代谢物5、当药物的血浆蛋白结合率（β）高时，解释为什么患者患有肝硬化时，游离药物浓度上升，而总血浆药物浓度下降血浆蛋白结合率与血浆蛋白量、游离型药物量有关。

第四章药物代谢一、选择题1.以下不属于药物代谢的细胞部分的是：（）A. 微粒体B. 溶酶体C. 线粒体D. 肠内细菌2.以下药物代谢可以使活性失去或降低的是：（）A. 保泰松B. 尼群地平C. 硝酸异山梨酯D. 氢溴酸美沙芬3.肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因为：（）A. 肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元的合成B. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄能力下降C. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化遇到障碍D. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现下降4.能够降低局部用药的效果和持续时间，或对全身作用的药物产生首过效应的肝外代谢途径是：（）A. 消化道代谢B. 肺部代谢C. 皮肤代谢D. 肠内细菌代谢5.N－脱烷基化反应所属的药物体内代谢途径是：（）A. 氧化反应B. 水解反应C. 还原反应D.结合反应6.以下不属于在肝微粒体中发生的氧化反应的是：（）A. 烷基不饱和化B. 去乙酰化C. 烷基羟基化D. N－脱烷基化7.以下临床上使用的药物，属于强酶促进剂的是：（）A. 苯巴比妥B. 异烟肼C. 氯霉素D. 利福平8.以下说法正确的是：（）A. 对动物而言，动物种类不同，药物的药效和毒性大同小异B. 某些特定药物在动物体内即使缺乏某种代谢能，药物代谢也能进行C. 新生儿药酶活性比成年人低得多，所以对药物的敏感性高D. 一般肝功能障碍时，药物的代谢都能增强9.对氯丙嗪而言，下列不属于其体内代谢反应的是：（）A. N－脱甲基化B. Cl－原子氧化C. N－原子氧化D. S－原子氧化10.下列体内代谢过程中，需要NADPH参与的是：（）A. 氧化反应B. 水解反应C. 乙酰化反应D. 甲基结合11.药物在体内的代谢，烷基不饱和化所属的代谢反应类型为：（）A. 氧化反应B. 还原反应C. 结合反应D. 水解反应12.磺胺类药物中最常见的体内结合反应类型是：（）A. 葡醛糖醛酸结合B. 硫酸结合C. 醋酸结合D. 甲基结合13.以下不属于尼群地平体内代谢途径的是：（）A. 烷基羟基化B. 吡啶环氧化C. 酯键水解D. 硝基还原14.药物代谢最主要的部位是：（）A. 消化道B. 肝脏C. 肺D. 肾脏15.以下说法正确的是：（）A. 被机体所摄取的药物经代谢以后，易于排泄B. 有的药物本身虽没有活性作用，但在体内代谢后，其代谢产物可具有活性C. 被机体所摄取的药物都需要经过代谢才能发挥药效D. 具有活性的药物，经体内代谢代谢以后，代谢产物都会失去活性16.以下说法正确的是：（）A. 一般肝功能障碍时，药物代谢活性异常升高B. 食物中的蛋白质影响药物代谢酶的活性，蛋白质含量高，药物代谢酶的活性也高C. 新生儿黄疸主要是由于胆红素和硫酸结合的不充分而引起的D. 老年人药物代谢活性个体差异显著，但是老年同龄人间并无差异17.雌二醇可因体内代谢的结合反应而失去活性，其可能的代谢反应为：（）A. 硫酸结合B. 氨基酸结合C. 甲基结合D. 醋酸结合18.在新生儿时期，许多药物的半衰期延长，这是因为：（）A.较高的蛋白结合率B.微粒体酶的诱发C.药物吸收很完全D.酶系统发育不全19.结合反应中可以增加具有毒性或致癌性代谢物的排泄，对机体是一种主要的防御机制的是：（）A. 谷胱甘肽结合B. 氨基酸结合C. 甲基结合D. 醋酸结合20.老年人药物代谢活性个体差异显著，以下不属于其原因的是：（）A. 肾机能降低B. 药物代谢能降低C. 药物敏感性大D. 循环血流量降低21.以下说法正确的是：（）A. 被机体所摄取的药物都需要经过代谢才能发挥药效B. 有的药物本身虽没有活性作用，但在体内代谢后，其代谢产物可具有活性C. 具有活性的药物，经体内代谢代谢以后，代谢产物都会失去活性D. 被机体所摄取的药物经代谢以后，易于排泄22.以下属于药物体内代谢第二相反应的是：（）A. 氧化反应B. 水解反应C. 乙酰化反应D. 还原反应23.以下不属于氯丙嗪体内药物代谢途径的是：（）A. N－去甲基化B. N－原子氧化C. S－原子氧化D. S－原子甲基化24.以下药物代谢可以使代谢物具有药理活性或活性增强的是：（）A. 氢溴酸美沙芬B. 尼群地平C. 萘普生D.氯丙嗪25.对乙酰氨基苯乙醚在体内代谢时，会产生有毒代谢产物（致高铁血红蛋白血症的物质）的代谢途径是：（）A. 脱烷基化B. 脱乙酰化C. N－原子氧化D. 烷基氧化26.药物在体内的代谢都是属于：（）A. 氧化反应B. 还原反应C. 酶系统催化反应D. 结合反应27.在体内代谢时会产生有毒代谢产物（致高铁血红蛋白血症的物质）的物质是：（）A.尼群地平B.对乙酰氨基苯乙醚C. 氯丙嗪D. 对乙酰氨基酚28.以下属于贝诺酯体内代谢反应途径的是：（）A. 去乙酰基B. 烷基化C. 羟基化D. N－原子氧化29.以下属于右美沙芬内药物代谢途径的是：（）A. N－去甲基化B. N－原子氧化C. O－原子氧化D. 烷基羟基化30.肝外代谢最主要的部位是：（）A. 消化道B. 肺C. 皮肤D. 肠内细菌二、填空题1. 药物在体内被吸收、分布的同时，伴随着药物在化学上的转化，称为。

生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章第一章生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1．药物及剂型的体内过程是指A.吸收B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄2．药物转运是指A.吸收B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄3．药物处置是指A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄4．药物消除是指A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄三、名词解释1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程四、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。

【习题答案】一、单项选择题1.C 2.D二、多项选择题1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE三、名词解释1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。

2．剂型因素主要包括：(1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。

(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。

(3)药物的剂型及用药方法。

(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。

(5)处方中药物的配伍及相互作用。

(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。

1 大多数药物吸收的机理是（D ）A 逆浓度差进行的消耗能量过程B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E 有竞争转运现象的被动扩散过程2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（）A 胃肠道PhB 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明药物主要在血液中6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积8．药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9．同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂10 ．对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体内分布越广11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（D）A．半衰期短B．吸收速度常数ka大C．表观分布容积大D．表观分布容积小E．半衰期长12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（B）A．0．5 LB．5 LC．25 LD．50LE．500L13．药物的消除速度主要决定（C）A．最大效应B．不良反应的大小C．作用持续时间D 起效的快慢E．剂量大小1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（C）A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理C 、研究药物在体内情况D 、研究药物制剂生产技术2 、能避免首过作用的剂型是（D）A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ）A 、1-2 个半衰期B 、2-3 个半衰期C 、3-5 个半衰期D 、5-8 个半衰期E 、8-10 个半衰期4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ）A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄5 、药物疗效主要取决于（A ）A 、生物利用度B 、溶出度C 、崩解度D 、细度6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ）A 、解离药物的浓度越大，越易吸收B 、药物脂溶性越大，越易吸收C 、药物水溶性越大，越易吸收D 、药物粒径越小，越易吸收7 、药物吸收的主要部位是（B）A 、胃B 、小肠C 、结肠D 、直肠8 、下列给药途径中，除（C）外均需经过吸收过程A 、口服给药B 、肌肉注射C 、静脉注射D 、直肠给药9 、体内药物主要经（A）排泄A 、肾B 、小肠C 、大肠D 、肝10 、体内药物主要经（D）代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ）A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂12 、药物生物半衰期指的是（D ）A 、药效下降一半所需要的时间B 、吸收一半所需要的时间C 、进入血液循环所需要的时间D 、血药浓度消失一半所需要的时间（二）配伍选择题[1-5]A 、主动转运B 、促进扩散C 、吞噬D 、膜孔转运E 、被动转运1 、逆浓度梯度（A ）2 、需要载体，不需要消耗能量是（B ）3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D）4 、细胞摄取固体微粒的是（C ）5 、不需要载体，不需要能量的是（E）[6-10]A 、C=C 0（1-enk τ）/（1-e-k τ ）·e-k tB 、F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射C 、C=KaFK 0 /V （Ka-k ）·（e -k t - e -kat ）D 、C=k0 /kV·（1- e-k t ）E 、C=C0e-k t1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ）2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ）3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（E）4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（D）5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ）（三）多项选择题1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ABCD）A 、辅料的性质及其用量B 、药物剂型C 、给药途径和方法D 、药物制备方法2 、药物通过生物膜的方式有（ABCD）A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬3 、生物利用度的三项参数是（ACD ）A 、AUCB 、t 0.5C 、T maxD 、C max4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ABCE ）A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量E 、取血测定5 、主动转运的特征（DE ）A 、从高浓度区向低浓度区扩散B 、不需要载体参加C 、不消耗能量D 、有饱和现象E 、有结构和部位专属性6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（CDE）A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D 、气雾剂E 、舌下片剂7 、对生物利用度的说法正确的是（BCD）A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度D 、生物利用度与给药剂量无关E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度生物药剂学和药物动力学一、 A型题（最佳选择题）1、下列叙述错误的是DA、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮2、不是药物通过生物膜转运机理的是CA、主动转运B、促进扩散C、渗透作用D、胞饮作用E、被动扩散3、以下哪条不是被动扩散特征BA、不消耗能量B、有部位特异性C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运E、无饱和现象和竞争抑制现象4、以下哪条不是主动转运的特征DA、消耗能量B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态5、以下哪条不是促进扩散的特征DA、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由高浓度向低浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的CA、当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E、脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜7、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括EA、药物在胃肠道中的稳定性B、粒子大小C、多晶型D、解离常数E、胃排空速率8、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括DA、胃肠液成分与性质B、胃肠道蠕动C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性E、胃排空速率9、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序AA、水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B、水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C、水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D、混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E、水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂10、已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后AA、 t1/2不变，生物利用度增加B、 t1/2不变，生物利用度减少C、 t1/2增加，生物利用度也增加D、 t1/2减少，生物利用度也减少E、 t1/2和生物利用度皆不变化11、某药物对组织亲和力很高，因此该药物AA、表观分布容积大B、表观分布容积小C、半衰期长D、半衰期短E、吸收速率常数Ka大12、关于表观分布容积正确的描述BA、体内含药物的真实容积B、体内药量与血药浓度的比值C、有生理学意义D、个体血容量E、给药剂量与t时间血药浓度的比值13、关于生物半衰期的叙述正确的是CA、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、正常人对某一药物的生物半衰期基本相似D、与病理状况无关E、生物半衰期与药物消除速度成正比14、测得利多卡因的生物半衰期为3.0h，则它的消除速率常数为DA、1.5h-1B、1.0h-1C、0.46h-1D、0.23h-1E、0.15h-115、某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速率常数Kb约为EA、0.05小时-1B、0.78小时-1C、0.14小时-1D、0.99小时-1E、0.42小时-116、某药静脉注射经2个半衰期后，其体内药量为原来的BA、1/2B、1/4C、1/8D、1/16E、1/3217、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量的百分之几A、35.88%B、40.76%C、66.52%D、29.41%E、87.67%18、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9% DA、4 t1/2B、6 t1/2C、8 t1/2D、10 t1/2E、12 t1/219、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需要多少时间 BA、12.5hB、23hC、26hD、46hE、6h20、一病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少μg/mL。

1．如何从制剂因素来提高药物的口服吸收？A增加药物溶出速度a制成盐类b制成无定型药物c加入表面活性剂d用亲水性包含材料制成包含物B增加药物的表面积C加入口服吸收促进剂2．从pH—分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。

对弱酸或弱碱性药物而言，由于受到为肠道内pH值的影响，药物以分子型和接力型两种形式存在。

构成消化道上皮细胞膜内类脂膜，它是药物吸收的屏障，通常脂溶性较大未解离型分子易通过，解离后离子型不易通过。

为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。

通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，程度高,吸收差。

他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现.正常小肠的pH值接近中性,通常pKa>3。

0的酸以及pKa〈7.8的碱很容易吸收.3．鼻粘膜给药的途径A鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收B可避开肝首过效应，消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。

C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当D鼻腔内给药方便易行4．影响软膏中药物透皮吸收的因素生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用5．影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些？生理因素:A鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富，药物洗手后直接进入体循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解.B成人鼻腔内分必物的正常pH为5。

5—6。

5C鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能理化性质：A药物的脂溶性和解离度B药物的相对分子量和粒子大小C吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收6．如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运?可以通过改造药物的大小A将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物B利用现代制剂技术，制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统.7．简述影响药物代谢的生理因素年龄，性别，种族、个体差异，饮食8．如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计？A前体药物类制剂的设计：如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴胺，而发挥治疗作用B药物代谢的饱和现象和制剂的设计C药酶抑制与制剂设计D药物代谢和剂型改革9．简述药物从肾脏排泄的机理，若病人苯巴比妥过量中毒，从肾脏排泄机理角度如何指导医师进行解救？A机理：肾小球滤过，肾小管主动分泌,肾小管重吸收B苯巴比妥中毒，从肾脏排泄机理角度可给予碳酸氢钠,或乳酸钠碱化尿液,减少肾小管中的重吸收，加速药物排泄,可用甘露醇等利尿剂增加尿量,促进药物排除等.10．提高脑内分布的方法对药物结构进行改造药物直接给药暂时破坏血脑屏障利用血脑屏障跨细胞途径通过鼻腔途径给药11．药物与血浆蛋白结合率的影响血浆中药物蛋白结合的程度会影响药物的V。

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。

3、 影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章 口服药物的吸收1、被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。

大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。

3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述：4、主动转运的特点①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。

7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。

8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。

9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。

药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。

10、避免首过效应的方法：答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。