当归挥发油研究的进展
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2002年8月 第24卷第8期 Aug.,2002 Vo1.24 NO.8
[综 述]
当归挥发油研究的进展
刘琳娜 , 梅其炳’, 程建峰
(1.中国人民解放军第四军医大学药理学教研室,陕西西安710032;2.中国人民解放军第四军医大学唐都
医院药剂科,陕西西安710038)
关键词:当归;挥发油;药理作用;提取 摘要:概述了当归挥发油的化学成分及其药理学研究进展。当归挥发油在离体子宫平滑肌、平喘、中枢抑制、镇痛以及对 免疫功能的影响等方面有广泛的药理活性。我国当归资源丰富,应利用现代化学与药理学研究方法,更深入地对其不同 成分进行研究,以便更有效地开发、利用。 中图分类号:R285.5 文献标识码:B 文章编号:1001—1528(2002)08—0621—02
Advances in study on volatile oil of Radix Angelica Sinensis
LIU Lin—na , MEI Qi—bing . CHENG J ian—feng (1 Department of l ̄harmacology,£ Fourth Military Medical University,Xi’an 710032,Shanxi,China;2.Department of l ̄harmacy Tangd“Hospital,the Fourth Military Medical University,Xi’an 710032,China)
Key words:Rasix Angelica Sinensis;volatile oil;pharmacological effects;extraction
当归又名秦归,西归,云归,为伞形科植物当归Angelica Sinensis(0liv.)Diels的干燥根。主产于我国甘肃岷县和宕 昌,云南、四川、陕西、湖北等地亦有种植。当归性甘、辛、温, 入肝、心、脾经。具补血,活血,调经,润肠之功效…。自占至 今一直被中医广泛用于多种疾病的治疗,素有“十方九归”之 称。当归的主要成分分为挥发油和水溶性成分两大类_2 J,近
年来随着研究手段的不断进步,对当归化学成分及药理作用 的研究亦不断深化,本文拟对有关挥发油方面的研究情况作
收稿日期:2001—09—12 一综述。 1 当归挥发油化学成分的研究
1.1 水蒸气蒸馏法提取当归挥发油成分的研究 将当归粉碎后,用挥发油提取器,按常规法蒸馏得棕黄
色油液,用无水过氧化物的乙醚萃取水相,无水硫酸钠干燥, 室温下挥干乙醚,即得当归挥发油,收油率为O.42%【3-,1]。
早在1979年,刘国声等便对该法提取的挥发油成分采用常
法分离得酸性、酚性、中性3个部分:酸性部分占5.88%,含
棕榈酸和微量邻苯二甲酸酐;酚性部分占3.46%,减压分馏
。 ’ : 竺 ! _二 女,河南省新乡市人 主管药师,硕 后得香荆芥酚;中性部分占90.40%,减压分馏后经硅胶柱 士
,主要从事中药药理研究,电话:029—3374556;E—mail:birdandsea@ ’ 263. 。t. 层离,红外光谱分析鉴定,各组分别为当归酮和正丁烯酞内
病人更愿意接受后者。也有这样的设想:经过超细粉碎后的 中草药复方不经过煎熬,而直接制备成象袋泡茶那样,可以 用开水泡服,这样可减少病人不少麻烦。 由于经过超细粉碎的中药能更多地保留原中药材的各 种成份,生物活性也明显会高出许多。若此研究成功,将对 中药服用的改进起到一定的作用。 5对中草药超细加工发展的几点意见 5.1 中药超细化后药效性的研究刚刚开始,还需进一步加 大研究力度。由于中药它既具有一定药性,同时又具有一定
的毒性。当超细粉碎后,它药性得到充分展示时,其毒性如 何,目前尚未见该方面的报道,还要进一步研究。 5.2 目前进行中药超细研究的科研单位或科研人员大多是 具有较好的超细粉碎或超细颗粒的制备的基础,将超细粉碎 的技术直接移植到中药的超细加工中。但要符合中药的加 工特点,尤其是符合GMP的超细加工特点,还有许多工作要 做。政府主管部门也应在适当的时候,将中药的超细加工技 术及工艺设备的管理纳入象其它制药设备一样的专业化管 理。 5.3为了促进中药的现代化,超细加工是中药加工现代化 的重要内容之一。中药也应借鉴我国合成药发展的经验,从 原料药向制剂药的转化。重视中药的加工特点,尽量减少原 生药材的出口,使我国上千年中药处方的民族文化和现代化 的超细加工方式有机地结合起来,使我国的中药早日走向世 界。
参考文献:
[1]王爱武,吕文海,耿晖.超微粉碎在中药生产中的应用概况及展 望[J].时珍国医国药,2000,11(7):669. [2] 杜晓敏,郭琪,何煜.中成药传统制剂与超细微粉碎制剂的药效 学比较[J].中成药,2000,22(4):307. [3]何煜,郭琪,杜晓敏.中药细胞级微粉碎对体内吸收的影响[J]. 中成药,1999,21(11):601. [4] 宋丽丽,张启明,王鸽子,等.超微粉碎对蒲公英成分溶出特性 的影响[J].时珍国医国药,2001,12(6):492
621 维普资讯 http://www.cqvip.com 2002年8月 第24卷第8期 中成药 Chinese Traditional Patent Medicine Aug.,2002 VOI.24 NO 8
酯 。而方洪矩等则采用OV 1 0l和OV一17固定相上气象
色谱进行分析,使用火焰电离检测器,N2作载气,在硅胶G
薄层板上,以四氯化碳,二甲苯一氯仿一己烷(4:3:2:0.5)溶剂
系统分离后的主要洗脱物,经紫外测定在320nm有特征吸
收峰,经气象色谱一质谱联用仪测定推断出当归挥发油的主
要成分藁本内酯、丁烯基苯酞的结构,并证明主要成分为藁
本内酯,丽其它成分包括别的内酯在内均系次要成分I3 J。随
着高性能毛细管色谱柱的发展及气象色谱仪的完善,凌大奎
等采用气象色谱保留指数谱,应用石英毛细管柱HP Ultra.
2,FID检测器,高纯N2为载气,检测发现,当归挥发油中藁
本内酯含量最高,为61.95%,其次分别为p罗勒烯、丁烯基
苯酞、7一揽香烯、a一派烯等 J。
水蒸气蒸馏法的不足之处是温度较高,需时较长,易使
对湿热不稳定及易氧化的挥发油成分发生变化。
1.2 己烷提取当归挥发油成分的研究
取千当归根粉适量,于沙氏提取器中,加一定量已烷浸
泡过夜,恒温水浴上提取16小时,回收溶剂,得黄色油状物
3.2%。对该油采用气相色谱一质谱法进行分析,气相色谱固
定相为OV.101和oV.17,火焰电离检测器,N2为载气,结果
发现藁本内酯含量为48.36%,其次为丁烯基苯酞,含量为 8 1%[ 。 1 3超临界C0,萃取当归挥发油成分的研究
超临界C0,流体萃取技术是近年来发展起来的一种高
效新型分离技术,采用超临界状态下的C02做溶剂,它不仅
对某些物质的溶解度有选择性,且对分散系及分散系各成分
分离较易。李菁等采用国产5升.9508型超临界萃取装置,
萃取分离当归中的挥发油,其装置由两个解析釜进行二级分
离,将当归粉碎后,投入萃取釜中,对萃取釜、解析釜I、解析
釜Ⅱ、冷却釜分别进行加热或冷却,当温度分别达到44。C、
65。C、5。C时,通过高压泵对萃取釜、两个解析釜进行了加
压,当压力分别达到30MPa、IOMPa、8MPa时,开始循环萃
取,并保持恒温恒压,萃取3h,挥发油收率为1.5%,所得样
品经GC—M 计算机联用技术对其进行了研究,从中分离鉴
定了38个成分,其中主要成分是藁本内酯(19.82%)、亚油
酸(56.74%)、棕榈酸(14.2%)和丁烯基酰内酯(6.78%),乙
酸等28个成分为首次从当归中得到。
超临界c0,萃取法较水蒸气蒸馏法收率高,且萃取温
度低,系统密闭,可大量保存对热不稳定及易氧化的成分,故
可得到常规水蒸汽蒸馏法所得不到的成分,特别是萃取出了
一系列烷烃类、有机酸及其酯类l5 J。
1.4 当归饮片挥发油成分的研究
袁久荣等以挥发油提取器提取当归饮片挥发油,以无水
硫酸钠干燥。全当归饮片挥发油得率为O.1%,归头饮片挥
发油提取率为O.2%。以毛细管气相色谱一质谱联用技术进
行成分鉴定,自当归头挥发油中检测到88个峰,采用毛细管
气相色谱一质谱联用技术鉴定了其中42种成分,主要成分为
3,7.二甲基.1,3E,6-辛三烯;全当归饮片挥发油中检出了94
个峰,鉴定了其中54种成分,其主要成分为1-(2-羟基一5一甲
622 基苯)一2一戊烯一1一酮,这与原植物未经加工的根部挥发油的相
同成分仅有a一蒎烯、月桂烯、异菖蒲烯、8一甜没药烯、a一雷松烯
成分等5种成分,且与未经加工的根部挥发油主要成分为藁
本内酯存在着差异,其原因是当归原植物在经过加工时,山
于水的作用而可能发生内酯的水解及转化,故加工炮制后的
当归挥发油中检不出内酯成分的存在;其次当归原植物挥发
油含量较高(水蒸气蒸馏法为0.4%,超临界CO 萃取法为
1.5%),而归头饮片和全归饮片中提取出的挥发油含量分别
为0.2%和0.1%,这是由于加工炮制过程会使一部分挥发
油流失所致l引。
2 当归挥发油药理作用的研究 2.1 对离体子宫平滑肌收缩功能的影响
当归含有兴奋和抑制子宫平滑肌两种成分.具“双向性”
作用,其抑制成分主要为挥发油,且挥发油中藁奉内酯含量
最高I7j。吴保杰等发现,藁本内酯对兔离体子宫,无论早孕
或未孕均有明显抑制作用,表现为张力下降,节律变慢.收缩
力减弱,几分钟后完全松弛,作用时问持久,同样当归油也能
抑制离体狗、豚鼠等动物子宫收缩,松弛子宫肌紧张,作用快 而持久 J。闫升等通过当归油对大鼠正常未孕离体子宫及
经缩宫素处理的离体子宫实验,发现当归精油可剂蕈依赖性
及时间依从性地抑制子宫平滑肌的收缩功能,提示当归挥发
油具显著的抗子宫平滑肌痉挛作用,即治疗痛经作用 。
2.2平喘作用的研究
当归挥发油平喘作用的研究主要集巾于其主要成分藁
本内酯和正丁烯酰内酯方面。陶静仪等发现,给豚鼠i p
0.14mg-kg 藁本内酯能缓解组织胺和乙酰胆碱的致喘反
应,其效力与氨茶碱50mg・kg 相仿。在豚鼠肺溢流实验
中,iv藁本内酯0.08mL・kg 能对抗2~10 g・kg 组织胺
所引起的支气管收缩。藁本内酯不仅对豚鼠离体器官条有
松弛作用,而且对乙酰胆碱、组织胺以及氯化钡引起的器管
平滑肌痉挛收缩,有明显解痉作用_1 ,崔之贵等亦证明当归
成分正丁烯酰内酯及藁本内酯具气管平滑肌松弛作用,并能
对抗组胺、乙酰胆碱引起的支气管哮喘;主要成分为当归挥
发油的当归喘痛宁胶丸,临床用于慢性阻塞性肺疾病患者
后,其平喘效果明显,在318例哮喘病人中,平喘的总有效率
为84.2%,当归精油丸给51例哮喘病人服用,平喘总有效
率为90.2%,且研究表明,其止喘、解痉作用是直接作用于
支气管平滑肌…I J。
2.3 中枢抑制与镇痛作用
陶静仪等发现当归油中的藁本内酯有较强的镇静作用,
强于阿魏酸或琥珀酸,动物实验观察藁本内酯能缓解氯胺酮