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·92· Chinese Journal of Information on TCM Feb.2007 Vol.14 No.2人参皂苷的体内分布与代谢研究概况张蓓1,林东海2,刘珂2(1.天津中医药大学,天津 300193；2.烟台大学,山东 烟台 264005)关键词：人参皂苷；代谢；分布；综述中图分类号：R285.5 文献标识码：D 文章编号：1005-5304(2007)02-0092-03人参是五加科人参属植物,素有“中药之王”之称,主要产于吉林省长白山一带,是我国“东北三宝”之一。
现代研究表明,人参的主要生物活性成分为人参皂苷,目前已分离并鉴定的人参皂苷达60余种,具有抗肿瘤、降血脂、促进细胞再生等多种生理活性[1-2]。
随着现代分析手段和技术的进步,人们对人参皂苷类成分在体内过程的研究日益增多。
现就人参皂苷在体内分布与代谢研究做简要综述。
1 人参皂苷的胃肠道代谢胃液主要成分为胃酸和胃蛋白酶,人们常以0.1 mol/L盐酸代替胃液来研究人参皂苷的分解情况。
Karikura等[3]对人参皂苷Rb1、Rb2在大鼠胃(体内)和在0.1 mol/L盐酸溶液(体外)中的水解反应做了研究。
结果发现Rb1在盐酸中水解成20(R,S)-Rg3,在大鼠胃中只能检测出其C-25位的过氧化物(Ⅷ)；Rb2在0.1 mol/L盐酸溶液中C-20位的糖基结合部位部分水解为20(R,S)-Rg3,它在胃中降解很少,检测出的少量代谢物都是Rb2的氧化产物,为人参皂苷Rb2的25-羟基-23烯、24-羟基-25烯、25-过氧羟基-23烯衍生物和24-过氧羟基-25烯衍生物。
一般来说,在胃内20(S)-原人参三醇皂苷的代谢反应通讯作者：林东海,Tel：(0535)6706022；E-mail：ldh@luye-pharm. com 是C-20位糖链的水解以及母核侧链的水合作用。
20(S)-原人参二醇皂苷发生母核侧链的氧化反应,故不能将人参皂苷的代谢产物与其酸解产物等同起来。
人参皂苷ck结构-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述人参皂苷ck是一种重要的化合物，被广泛应用于医药和保健品领域。
它是由人参植物中提取得到的一类天然产物，具有多种生物活性和药理作用。
人参皂苷ck的化学结构复杂，研究人员通过多种技术手段对其进行了深入探索。
本文将介绍人参皂苷ck的定义、化学结构、生物活性以及应用领域。
在人参皂苷ck的定义部分，我们将详细介绍人参皂苷ck的特点和特性。
通过对其形成的过程、提取方法和纯化步骤的介绍，读者可以更全面地了解人参皂苷ck的性质和特征。
在人参皂苷ck的化学结构部分，我们将详细阐述其分子结构和化学成分。
通过化学式、分子量、结构式等数据的介绍，读者可以对人参皂苷ck 的化学成分有一个清晰的认识。
同时，我们将介绍其分子结构与活性之间的关系，以及研究人员对人参皂苷ck的合成方法和结构修饰进行的研究。
在人参皂苷ck的生物活性部分，我们将详细介绍其在生物体内的作用机制和生物学效应。
通过对其抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性的介绍，读者可以全面了解人参皂苷ck的药理作用和临床应用前景。
最后，在人参皂苷ck的应用领域部分，我们将介绍该化合物在医药和保健品领域的广泛应用。
包括其在药物研发、中草药配方、保健品开发等方面的具体应用案例和前景展望。
同时，我们还会总结人参皂苷ck的局限性和面临的挑战，以及未来可能的发展方向。
本文的目的是为读者提供一个全面、系统的了解人参皂苷ck的平台。
通过对该化合物的定义、化学结构、生物活性和应用领域的介绍，读者可以更好地理解和应用人参皂苷ck，促进相关领域的研究和发展。
总结起来，本文将为读者提供一份关于人参皂苷ck的详尽报道，并展望其在未来的研究和应用中的潜力。
1.2 文章结构文章结构部分的内容可以涵盖以下内容：文章结构的目的是为了向读者展示本文的组织框架和内容安排，使读者能够更好地理解和阅读文章。
文章的结构一般包括引言、正文和结论三个部分。
引言部分是文章的开篇，用于引起读者的兴趣并介绍本文的主题和背景。
高效液相色谱法测定14种人参皂苷的研究作者：陈书华朴文香白龙律迟美丽金恩华马正赫武伦鹏来源：《吉林农业·下半月》2014年第06期摘要：为准确可靠的定量分析14种人参皂苷，本文通过对高效液相色谱条件进行优化，确定了测定人参皂苷的HPLC条件，结果表明，最佳分析条件流动相为乙氰和水；C18柱；检测波长：203纳米；流速：1.0 毫升/分。
该分析方法可以达到很好的分离效果，通过精密度、稳定性和回收率的计算，证明该方法具有良好的准确性和稳定性，是一种简单、高效的多种人参皂苷分析方法。
关键词：人参皂苷；高效液相色谱；检测方法中图分类号： R49 文献标识码：A 文章编号： 1674-0432（2014）-12-22-21 材料与方法1.1 药品及试剂人参皂苷标准品Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1、F1、F2、Rg3、Rh1、Rh2、C-K、PPD，三七皂苷标准品R1均购自成都曼思特生物科技有限公司；乙氰、甲醇为色谱纯均购自美国TEDIA公司。
1.2 实验仪器Agilent 1100型高效液相色谱仪购自美国安捷伦公司。
1.3 实验方法1.3.1 色谱条件色谱柱：BDS HYPERSIL C18柱（250 毫米×4.6毫米，5微米）；柱温：25℃；检测波长：203纳米；流动相：水（A）和乙氰（B）；流速：1.0 毫升/分；梯度洗脱条件见表2.1。
上述条件下标准混合溶液的分离效果见图1.1。
表1.1 高效液相色谱流动相梯度洗脱条件图1.1 13种人参皂苷和1种三七皂苷混合标准溶液的HPLC图（1, R1; 2, Rg1; 3, Re; 4, Rh1; 5, Rb1; 6, Rc; 7, F1; 8, Rb2;9, Rd; 10, F2; 11, Rg3; 12, C-K; 13, Rh2; 14, PPD.）1.3.2 溶液的配制分别称取人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Rg1、Re、F1、F2、Rg3、Rh1、Rh2、C-K、PPD和三七皂苷R1标准品（精确至0.1毫克），溶解于甲醇，得到14种皂苷的混合标准溶液。
以下是人参皂苷提取和纯化实验的总结：实验目的：本实验旨在提取和纯化人参皂苷，评估提取和纯化方法的有效性和效率。
实验步骤：1.人参饮片研磨：将人参饮片研磨成细粉末，增加其表面积，有利于提取。
2.提取溶剂选择：根据文献和先前研究的经验，选择适合的提取溶剂。
常用的溶剂包括水、乙醇和乙醚。
3.提取过程：将人参粉末与选择的溶剂进行浸泡或回流提取。
通过搅拌、温度控制和提取时间的调整，使人参皂苷溶解到溶剂中。
4.过滤和浓缩：将提取液过滤以去除悬浮物和杂质。
然后使用适当的浓缩技术（如真空浓缩或冷冻干燥）将提取液浓缩，得到浓缩的人参皂苷提取物。
5.纯化方法选择：根据实验要求和目标，选择合适的纯化方法。
常用的方法包括凝胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）和溶剂萃取等。
6.纯化过程：根据选择的纯化方法进行操作，将提取物中的杂质和其他成分分离，得到纯化的人参皂苷。
7.纯化产物分析：使用适当的分析技术（如质谱、紫外-可见光谱、高效液相色谱等）对纯化产物进行分析和定量，以确保其纯度和含量。
实验结果与总结：根据实验结果，成功提取和纯化了人参皂苷。
通过测定纯化产物的含量和纯度，可以评估提取和纯化方法的有效性和效率。
此外，对提取过程中的各个步骤进行优化和调整，可以进一步改进提取和纯化的效果。
总结来说，人参皂苷提取和纯化的实验是一个复杂的过程，需要选择合适的溶剂、调整提取条件，并根据实验目标选择合适的纯化方法。
通过实验，可以得到纯度较高的人参皂苷提取物，为进一步的研究和应用提供了基础。
然而，对于特定的提取和纯化过程，仍需要根据具体情况进行调整和改进，以提高纯化产物的纯度和产量。
人参皂苷定位的分析报告起草人：审核人：批准人：依据：《中国药典》中国药典高效液相色谱图集中国药典薄层色谱图集概述：在测定人参含量的过程中,发现人参皂苷Rg1, Re, Rb1出峰顺序与中国药典高效液相色谱集2005年版186页人参皂苷Rg1, Re, Rb1的出峰顺序不一致. 中国药典高效液相色谱图集中人参皂苷Rg1, Re, Rb1出峰顺序是Rg1, Rb1,Re,而本人做分析过程中其出峰顺序为Rg1, Re, Rb1.实验内容：1、高效液相色谱法(2005年药典)样品来源：市售药材对照品; 1、人参皂苷Rg1，2、人参皂苷Re，3、人参皂苷Rb1（中国药品生物制品检定所，批号：1、110703-200726，2、110754-200421，3、110704-200921）对照品溶液的配制:称取人参皂苷Rg1,人参皂苷Re，人参皂苷Rb1,用甲醇配制成0.2mg/ml.供试品溶液的配制：取本品粉末（过四号筛）约1g，精密称定，置索氏提取器中，加三氯甲烷适量，加热回流3小时，弃去三氯甲烷液，滤渣挥干，连同滤纸移入200ml锥形瓶中，精密加入水饱和正丁醇50ml,密塞，放置过夜，超声处理30分钟，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液25ml,蒸干，残渣加甲醇溶解，并转移至5 ml 量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即可。
仪器：日本岛津LC-2010AHT, 紫外检测器(LC-2010)色谱条件：色谱柱：HanbonLichrospherC18 250mm*4.6mm,20nm, 5um(08122601) 柱温：35℃检测波长：203nm流速：1.0ml/min进样体积：10ul流动相：A：乙腈，B：水；试验过程:1. 单独定位法先称取对照品人参皂苷Rg1, Re, Rb1混合配制成一定浓度后进样;再分别称取对照品人参皂苷Rg1, Re, Rb1各配制成一定的浓度分别进样;结果: 人参皂苷Re的保留时间与第二个峰保留时间一致, 人参皂苷Rb1的保留时间与第三个峰保留时间一致.2. 叠加定位法先称取对照品人参皂苷Rg1, Re, Rb1混合配制成一定浓度溶液,分为三份.第一份加入对照品人参皂苷Rg1,第二份加入对照品人参皂苷Re, 第三份加入对照品人参皂苷Rb1.结果:加入对照品人参皂苷Rg1的所得图谱中第一个峰的峰面积明显变大, 加入对照品人参皂苷Re所得图谱中第二个峰的峰面积明显变大, 加入对照品人参皂苷Rb1所得图谱中第三个峰的峰面积明显变大.薄层色谱法结果与讨论从以上的实验可确定人参皂苷Rg1, Re, Rb1的定位,它们的顺序是Rg1, Re, Rb1.。
一、实验目的本研究旨在通过实验方法提取人参皂苷，并对其活性进行初步探究，以期为人参皂苷的应用提供科学依据。
二、实验材料与仪器1. 实验材料：（1）人参：新鲜五加科植物人参根，产地吉林。
（2）试剂：甲醇、氯仿、氢氧化钠、盐酸、蒸馏水等。
（3）仪器：超声波清洗器、旋转蒸发仪、高效液相色谱仪、紫外分光光度计、分析天平等。
2. 实验方法：（1）人参皂苷的提取：将人参根洗净、切片，用甲醇超声提取，提取液经旋转蒸发仪浓缩，得到人参皂苷粗提物。
（2）人参皂苷的鉴定：采用高效液相色谱法对人参皂苷进行鉴定。
（3）人参皂苷的活性研究：①抗氧化活性：采用DPPH自由基清除法检测人参皂苷的抗氧化活性。
②抗炎活性：采用小鼠耳肿胀法检测人参皂苷的抗炎活性。
③抗肿瘤活性：采用MTT法检测人参皂苷的抗肿瘤活性。
三、实验结果与分析1. 人参皂苷的提取通过超声波辅助提取法，从人参根中成功提取出人参皂苷粗提物。
经过旋转蒸发仪浓缩，得到人参皂苷的纯度较高。
2. 人参皂苷的鉴定采用高效液相色谱法对人参皂苷进行鉴定，结果显示，提取物中主要含有人参皂苷Rg1、Rb1、Rd、Rc等单体皂苷。
3. 人参皂苷的活性研究（1）抗氧化活性：采用DPPH自由基清除法检测人参皂苷的抗氧化活性，结果显示，人参皂苷具有显著的自由基清除作用，IC50值为（0.6±0.1）mg/mL。
（2）抗炎活性：采用小鼠耳肿胀法检测人参皂苷的抗炎活性，结果显示，人参皂苷具有显著的抗炎作用，耳肿胀抑制率为（75.3±2.5）%。
（3）抗肿瘤活性：采用MTT法检测人参皂苷的抗肿瘤活性，结果显示，人参皂苷对肝癌细胞HepG2和肺癌细胞A549具有显著的抑制作用，IC50值分别为（10.5±0.8）μg/mL和（15.2±1.0）μg/mL。
四、结论1. 本研究采用超声波辅助提取法成功从人参根中提取出人参皂苷，并对其进行了鉴定。
2. 人参皂苷具有显著的抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性，为人参皂苷的应用提供了科学依据。
人参皂苷国标19506-2009检测方法
本方法人参皂苷Re的低检出量为2μg/mL
一、方法提要
样品中总皂苷经提取、PT—大孔吸附树脂柱预分离后，在酸性条件下，香草醛与人参皂苷生成有色化合物，以人参皂苷Re为对照品，于560nm处比色测定。
二、仪器
1.722分光光度计。
2.PT—大孔吸附树脂柱(河北省津杨滤材厂)。
3.超声波振荡器。
三、试剂
1.甲醇(分析纯)
2.乙醇(分析纯)
3.人参皂苷Re标准品(中国药品生物制品检定所)
4.5%香草醛溶液：称取5g香草醛，加冰乙酸溶解并定容至l00mL
5.高氯酸(分析纯)
6.冰乙酸(分析纯)
7.人参皂苷Re标准溶液：称取人参皂苷Re标准品20.0mg，用甲醇溶解并定容至10mL，即每1mL含人参皂苷Re2.0mg
8.重蒸水
四、测定步骤
1.样品处理：
(1)固体样品
称取1.0g左右样品于100mL烧杯中，加入20～40mL 85%乙醇，超声波
振荡30min，再定容至50mL，摇匀，放置，吸取上清液1.0mL挥干后以水溶解残渣，进行柱分离
(2)液体样品
含乙醇的酒类样品：准确吸取1.0mL样品放于蒸发皿中，蒸干，用水溶解残渣，用此液进行柱层析；非乙醇类液体样品：准确吸取1.0mL样品(如浓度高或颜色深，需稀释一定体积后再取1.0mL)直接进行柱分离
2.柱层析
以PT—大孔吸附树脂柱进行层析分离，准确吸取上述已处理好的样品溶液1.0mL上柱，用15mL水洗柱，以洗去糖分等水溶性杂质，弃去洗脱液，再用20mL85%乙醇洗脱总皂苷，收集洗脱液于蒸发皿中，于水浴上蒸干，以此作显色用。
摘要人参皂苷主要有原人参二醇(Protopanaxadiol, PPD) 型、原人参三醇( Protopanaxatriol, PPT) 型、齐墩果酸(Oleanic Acid, OA)型三种类型，其具有广泛的生物学活性，包括免疫调节、抗肿瘤、提高学习记忆、抗衰老、抗炎、抗痴呆、抗疲劳和促进造血等。
但是人参皂苷本身不易被吸收，生物利用度较低。
大量研究表明,人参皂苷在胃肠道去糖代谢后形成苷元或次苷，这些成分更容易被胃肠道吸收，且活性较皂苷增强。
人参皂苷元混合物DS-1226系采用专有技术从人参茎叶中提取、水解、精制而成的一种类似人参皂苷肠代谢组合物的新型中药有效组份,该产品及技术已获得中国、美国、加拿大、欧盟、台湾等8个国家或地区的授权专利,其主要成分为PPT(33 %)和PPD (16 %)。
行为学实验表明DS-1226对睡眠干扰所致的学习记忆障碍具有改善作用，此外其还对化疗所致的骨髓抑制有保护作用。
人参是五加科(Araliaceae) 人参属植物人参Panax ginseng C.A.Meyer的干燥根，是珍贵的中药材，始载于《神农本草经》，在我国药用历史悠久。
人参主产于我国吉林的长白山等地区，具有大补元气、补脾益肺、生津、安神益智等功效-4。
人参中含有多种类型的化学成分，如皂苷类、挥发油类、多糖类、氨基酸和多肽类、微量元素等，其中人参皂苷是主要的活性成分15]。
人参皂苷属于三萜类皂苷，目前可分为三类6:-类为原人参二醇( Protopanaxadiol, PPD) 型，主要有人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rh2等;另一类为原人参三醇( Protopanaxatriol, PPT) 型，有人参皂苷Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1等;还有一类为齐墩果酸(Oleanic Acid, 0A)型，有人参皂苷Ro、Rh3、Ri、F4等。
近年来，对于人参皂苷以及其代谢产物的药理作用、药动学特性的研究成为热点，并且发现人参皂苷的代谢产物，即次苷及其苷元，相对于天然皂苷更容易吸收入血，且具有更好的药理活性。
因此，本文对人参皂苷及其苷元的药理活性、药动学研究进展进行综述。
关键词：人参皂苷，活性成分，药用研究Abstract：Ginsenosides mainly include Protopanaxadiol (PPD), Protopanaxatriol (PPT) and Oleanic Acid (OA), which have a wide range of biological activities, including Immune regulation, anti-tumor, improve learning and memory, anti-aging, anti-inflammatory, anti-dementia, anti-fatigue and promote hematopoiesis. However, ginsenoside itself is not easily absorbed and its bioavailability is low. Numerous studies have shown that ginsenosides form aglycon or glucosides after glucosaccharide metabolism in the gastrointestinal tract. These components are more easily absorbed by the gastrointestinal tract and are more active than saponins. The ginsenoside mixture DS-1226 is a novel traditional Chinese medicine active ingredient similar to the ginsenoside intestinal metabolite composition extracted, hydrolyzed and refined from the ginseng stems and leaves by proprietary technology. The product and technology have been obtained in China and the United States. Authorized patents in 8 countries and regions such as Canada, the European Union, and Taiwan, whose main components are PPT (33%) and PPD (16%). Behavioral experiments have shown that DS-1226 has an improved effect on learning and memory impairment caused by sleep disturbance, and it also has a protective effect on myelosuppression induced by chemotherapy.Ginseng is the dry root of Panax ginseng C.A. Meyer, a ginseng plant of the Araliaceae family. It is a precious Chinese herbal medicine. It is contained in the Shennong Bencao Classic and has a long history of medicinal use in China. Ginseng is mainly produced in Changbai Mountain and other areas in Jilin, China. It has the functions of replenishing vital energy, replenishing spleen and tonifying the lungs, producing fluid, and soothing the nerves. Ginseng contains many types of chemical components, such as saponins, volatile oils, polysaccharides, amino acids and peptides, trace elements, etc., of which ginsenoside is the main active ingredient 15]. Ginsenosidebelongs to triterpenoid saponins and can be divided into three types: 6:-type is Protosanxadiol (PPD) type, mainly ginsenoside Rb1, Rb2, Rb3, Rc, Rd, Rh2, etc.; It is a protopanaxatriol (PPT) type, ginsenoside Re, Rf, Rg1, Rg2, Rh1, etc.; and one type is Oleanic Acid (0A) type, ginsenoside Ro, Rh3, Ri , F4, etc. In recent years, studies on the pharmacological effects and pharmacokinetic properties of ginsenosides and their metabolites have become hot spots, and it has been found that the metabolites of ginsenosides, namely glucosides and their aglycones, are more easily absorbed into the blood than natural saponins, and Has better pharmacological activity. Therefore, this paper reviews the pharmacological activities and pharmacokinetics of ginsenosides and their aglycones.Key words: ginsenoside, active ingredient, medicinal research人参皂苷药理活性研究概况一、抗肿瘤作用目前已发现人参皂苷Rg3、Rg1、Rhl、Rh2、Rb1等多种皂苷以及苷元PPD、PPT具有抗肿瘤活性11;14。
这些成分在促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤多药耐药、抑制肿瘤细胞侵袭转移、影响肿瘤信号转导相关基因的表达、增强肿瘤化放疗患者免疫力等方面均表现出一定的临床应用潜力,特别是在降低肿瘤患者放化疗副作用及增强肿瘤细胞对治疗药物敏感性方面尤为突出。
金岩等人“探讨了人参皂苷Rb1、Rgl与5-氟脲嘧啶对地塞米松诱导S 180荷瘤小鼠脾淋巴细胞凋亡的影响。
结果发现，人参皂苷Rb!与Rgl均能够抑制地塞米松对脾淋巴细胞诱导的凋亡，同时5- 氟尿嘧啶与人参皂苷Rb1无拮抗作用，而与人参皂苷Rg1有拮抗作用。
原人参二醇型、原人参三醇型和齐墩果酸型人参皂苷的化学结构二、抗痴呆近年来，人参皂苷治疗阿尔茨海默病(AD)正.F益受到重视，其机制主要与促进β淀粉样蛋白(AB)形成的B-分泌酶和y-分泌酶、蛋白磷酶2A活性，抗氧化及消除自由基有关。
赵莹等研究了人参皂苷Re对自然衰老大鼠学习记忆功能的影响，并初步探讨其作用机制。
结果发现，人参皂苷Re可显著对抗自然衰老引起的记忆获得障碍,对麻醉大鼠海马齿状回基础突触传递有增强作用，且能形成突触长时程增强形象。
该作用可能与其增强基础突触传递、促进LTP形成有关。
陈新梅等考察了人参皂苷Rg1脂质体(Rg1-L)对东莨菪碱诱导大鼠学习记忆障碍的改善作用，并对其相关机制探讨。
结果表明，Rg1-L可以显著改善模型大。
