利其丁(甲磺酸酚妥拉明注射液)

利其丁(甲磺酸酚妥拉明注射液)【药品名称】商品名称：利其丁通用名称：甲磺酸酚妥拉明注射液英文名称：Phentolamine Mesilate Injection【成份】本品主要成分为甲磺酸酚妥拉明。

【适应症】1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；2.治疗左心室衰竭；3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。

【用法用量】1. 成人常用量：（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；（2）用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。

已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效；（3）用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象；（4）用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。

2.小儿常用量：（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2；（2）用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1 mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。

【不良反应】较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。

【禁忌】严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。

【注意事项】作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。

甲磺酸酚妥拉明注射液1ml：10mg说明书【功效主治】（1）用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；（2）治疗左心室衰竭；（3）治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。

【药理作用】药理作用甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α受体（α1或α2）阻滞剂，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力;拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

致癌、致突变和生殖毒性长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。

在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。

【药物相互作用】（1）与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。

（2）与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。

（3）与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。

（4）苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。

（5）忌与铁剂配伍。

【不良反应】较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。

【禁忌症】严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。

【用法用量】（1）成人常用量①用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。

②用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。

已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。

③用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2～5mg或滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。

【药名】酚妥拉明【英文名】Phentolamine【别名】利其丁、立其丁、酚胺唑啉、苄胺唑啉、甲苄胺唑啉、甲磺酸酚胺唑啉、瑞支亭、Regitine【剂型】1.片剂：25mg；2.注射剂：1mg(1ml)。

【药理作用】本品是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药，其作用持续时间较短。

通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体，因而引起血管扩张和血压降低，以小动脉为主，静脉次之，结果使体循环和肺循环阻力下降，动脉压降低；通过阻滞α2受体，则可增加去甲肾上腺素释放，引起心肌收缩力增强和心动过速。

本品还可降低肾灌注压，引起钠水潴留。

它亦能对去甲肾上腺素和肾上腺素引起的血管收缩反应产生拮抗作用。

由于胞突接合前α1受体的阻断作用，导致增加神经元的去甲肾上腺素的释放，本药可增强心肌收缩力和速率。

静脉给药后，可使全身平均动脉压和全身血管阻力得到暂时的下降。

【药动学】酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。

静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/ml。

血清蛋白结合率为54%。

能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。

明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。

口服酚妥拉明对代谢的影响较静脉注射为大。

尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%，粪中占3%。

【适应证】1.急性左侧心力衰竭、肺水肿：曾有报道，对急性心肌梗死、高血压并发的急性左侧心力衰竭，酚妥拉明有显效。

但有的作者认为，酚妥拉明可增快心率和增加心肌收缩力，因而增加心肌耗氧量，对急性心肌梗死不利。

2.肺源性心脏病合并心力衰竭：应用酚妥拉明后，肺动脉平均压和肺血管阻力均明显下降，故可使病情缓解，症状减轻。

3.高血压危象：酚妥拉明静注对高血压危象常有良效，对嗜铬细胞瘤、单胺氧化酶抑制剂引起的高血压危象疗效更为显著。

4.嗜铬细胞瘤的诊断试验：用酚妥拉明5mg静注，然后每30秒钟测一次血压，连续测10min，如在2～4min内血压降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上为阳性，提示嗜铬细胞瘤的存在。

化学品安全技术说明书公司地址：上海化学工业区奉贤分区银工路28号E栋楼客服热线：400-133-2688 1 化学品及企业标识1.1 产品标识符化学品俗名或商品名：甲磺酸酚妥拉明CAS No.：65-28-1别名：2-(N-[m-羟基苯基]-p-甲苯氨基甲基)咪唑啉；酚妥拉明甲烷磺酸盐；2-[N-(间羟基苯基)对甲苯氨基甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;瑞支亭;2-[N-(间羟基)-对甲苯胺甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;2-(N-[m-羟基苯基]-p-甲苯氨基甲基)咪唑啉;酚妥拉明甲磺酸盐;瑞支亭甲基磺酸盐;酚妥拉明甲烷磺酸盐;2-[N-(间羟基苯基)对甲苯氨基甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;1.2 鉴别的其他方法2-(N-[m-Hydroxyphenyl]-p-toluidinomethyl)imidazoline1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途仅用于研发。

不作为药品、家庭或其它用途。

2 危险性概述2.1 GHS分类无数据资料2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述危害类型 无信号词 无危险申明无数据资料 无数据资料警告申明无数据资料 无数据资料RSHazard symbol(s) 无数据资料R-phrase(s) 无数据资料S-phrase(s) 无数据资料2.3 其它危害物-无3 成分/组成信息3.1 物质分子式 - C18H23N3O4S分子量 - 377.54 急救措施4.1 必要的急救措施描述一般的建议请教医生。

向到现场的医生出示此安全技术说明书。

如果吸入如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。

如呼吸停止,进行人工呼吸。

请教医生。

在皮肤接触的情况下用肥皂和大量的水冲洗。

请教医生。

在眼睛接触的情况下用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。

如果误服切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。

用水漱口。

请教医生。

4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的虚弱,头晕,恶心,呕吐,腹泻4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示无数据资料5 消防措施5.1 灭火介质火灾特征无数据资料灭火方法及灭火剂用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。

心血管系统常用急救药物剂量表硝普钠微泵注射速度表（mL/h）注：硝普钠粉针剂：50mg/支。

一般起始剂量15～40μg/min，常用剂量3μg/(kg.min)，极量10μg/(kg.min)。

酚妥拉明（立其丁）微泵注射速度表（mL/h）注：甲磺酸酚妥拉明针：10mg/支。

起始剂量0.1～0.2mg/min，可逐渐增至2mg/min，一般0.3mg/min，即可取得明显效果。

乌拉地尔（亚宁定、利喜定）微泵注射速度（mL/h）注：亚宁定注射液：25mg:5ml支；利喜定注射液：50mg:10ml/支。

起始剂量可达2mg/min，根据血压目标调整速度，维持剂量6~24mg/h（即100~400μg/min），最大药物浓度4mg/ml。

尼卡地平（佩尔）微泵注射速度表（20mg/50mL，mL/h）注：尼卡地平：2mg/支。

静注推荐剂量为10～30μg/kg。

可不经稀释直接静注，时间为10s左右，静注后若需微泵维持，则需间隔20～30min后使用。

维持一般以0.5μg/(kg.min)开始，可逐步增加剂量至6μg/(kg.min)。

地尔硫卓（合贝爽）微泵注射速度（50mg/50mL, mL/h）注：合贝爽针：10mg，50mg/支。

一般不稳定型心绞痛用1～5μg/(kg.min)，高血压急症用5～15μg/(kg.min)。

拉贝洛尔（柳氨苄心定、欣宇森）微泵注射速度（mL/h）注：欣宇森针剂：50mg/支。

一般维持剂量0.5～2mg/min；24h总量不超过300mg。

异丙肾上腺素微泵注射速度表（mL/h）注：异丙肾上腺素针剂：1mg/支。

维持剂量1～4μg/min。

胺碘酮（可达龙）微泵注射速度表（mL/h）注：胺碘酮（可达龙）针剂：150mg/支。

静脉负荷量150~300mg，不少于10min注入，10～15min后可重复追加6~8次，随后1～1.5mg/min，静滴6h，以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min，24h总量不超过1.2g，最大可达2.2g，一般不超过3~4天。

甲磺酸酚妥拉明注射液使用方法是什么？甲磺酸酚妥拉明注射液在目前的临床上，是有用量用法及注意事项的，需要用水溶解才可以注射，因为这种药物浓度太强，如果不用水溶解，只会导致身体不受耐，引起强大的副作用，少数人在注射后，可能会伴有身体的骚痒，以及过敏的症状，比较严重的可能会有低血压，鼻塞，以及肠道消化系统疾病，副作用比较大的，需要咨询医生后才可以使用本品。

★注意事项★【贮藏与效期】遮光，密封保存。

★【制剂/规格】甲磺酸酚妥拉明注射液★【类别】α肾上腺素受体阻滞药。

★鉴别(1) 取含量测定项下得到的三氯醋酸盐，依法测定(附录Ⅵ C)，熔点为136 ~141 ℃，熔融时同时分解。

(2) 取本品约30mg，加水15ml溶解后，分成三份，分别加碘试液、碘化汞钾试液和三硝基苯酚试液，均产生沉淀。

(3) 取本品50mg与氢氧化钠0.2g，加水数滴溶解后，小火蒸干，再缓缓加热至熔融，继续加热数分钟，放冷，加水0.5ml 与稍过量的稀盐酸，即发生二氧化硫的臭气。

★检查酸碱度取本品0.10g ，加水10ml溶解后，加甲基红指示液1 滴，应显红色;再加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.05ml，应变成黄色。

氯化物取本品0.10g ，加水5ml 与稀硝酸1ml ，温热至80℃后，加硝酸银试液 1ml，不得发生白色浑浊。

干燥失重取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣不得过0.1 %(附录ⅧN)。

★含量测定取本品约0.2g，精密称定，加水20ml溶解后，在搅拌下缓缓加入10%三氯醋酸溶液40ml，放置2 小时，析出的沉淀用干燥至恒重的垂熔玻璃坩锅滤过，沉淀先用少量10%三氯醋酸溶液洗涤，再用10℃以下的冷水20ml分次洗涤后，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，精密称定，所得沉淀的重量与0.8487相乘，即得供试品中含有C17H19N3O.CH4O3S的重量。

★剂量与用法1 治血管痉挛性疾病肌注或静注，5mg/次，1~2次/日。

小儿支气管肺炎给予甲磺酸酚妥拉明治疗的效果观察摘要：目的：分析研究甲磺酸酚妥拉明注射液辅佐方法对小儿支气管肺炎的治疗效果。

方法：分析和研究2017年3月到2018年3月间，到我院儿科进行治疗的68例小儿支气管肺炎的患者，对他们的资料进行详细的研究，分析患儿在治疗前以及治疗后的具体情况。

了解治疗后5～14天患儿的情况，并且和治疗前的情况进行对比。

依照痊愈、显效、有效、无效等标准进行分类，进一步了解分析甲磺酸酚妥拉明注射液进行小儿支气管肺炎的效果。

结果：小儿在出现支气管肺炎之后会出现运动耐力下降、疲乏以及呼吸困难等诸多症状，甲磺酸酚妥拉明注射液进行辅助治疗之后，总有效率达到了95.3%，通过分析研究发现甲磺酸酚妥拉明注射液在进行小儿支气管肺炎治疗的过程中具有较好的效果，能够有效的控制患儿的病情。

结论：甲磺酸酚妥拉明注射液在小儿肺炎治疗的过程中能够具有较好的效果，值得进行推广和使用。

关键词：小儿支气管肺炎；甲磺酸酚妥拉明；治疗；效果观察支气管肺炎等疾病会严重的影响小儿的健康，因为患儿年龄相对较小，会影响患儿的肺部发育，还会造成其他并发症的出现，对患儿的正常呼吸产生非常严重的影响。

小儿支气管肺炎这种疾病的特点在于发病较急，而且发病率较高，具有较大的危害性。

很多孩子发病的原因在于感染，如果没有及时得到治疗，会造成患儿产生呼吸窘迫等情况，严重的还会出现支窒息对患儿产生较大的影响，造成患儿出现大脑缺氧等情况，而导致不可逆的严重伤害出现后遗症，因此患儿在产生支气管肺炎等症状之后，一定要及时有效的对其进行治疗，对患儿的病情进行有效的控制，保护患儿的肺部健康。

1 资料与方法1.1 临床资料分析和研究2017年3月到2018年3月间，到我院儿科进行治疗的68例小儿支气管肺炎的患者，对他们的资料进行详细的研究，分析患儿在治疗前以及治疗后的具体情况。

这些患儿往往出现发热、咳嗽等诸多症状，另外患儿父母同意接受研究，并且了解研究的内容。