甲磺酸酚妥拉明注射液说明书
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利其丁(甲磺酸酚妥拉明注射液)【药品名称】商品名称:利其丁通用名称:甲磺酸酚妥拉明注射液英文名称:Phentolamine Mesilate Injection【成份】本品主要成分为甲磺酸酚妥拉明。
【适应症】1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高血压,也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤;2.治疗左心室衰竭;3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。
【用法用量】1. 成人常用量:(1)用于酚妥拉明试验,静脉注射5mg,也可先注入1mg,若反应阴性,再给5mg,如此假阳性的结果可以减少,也减少血压剧降的危险性;(2)用于防止皮肤坏死,在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注,作为预防之用。
已经发生去甲肾上腺素外溢,用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效;(3)用于嗜铬细胞瘤手术,术时如血压升高,可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg,以防肿瘤手术时出现高血压危象;(4)用于心力衰竭时减轻心脏负荷,静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。
2.小儿常用量:(1)用于酚妥拉明试验,静脉注射一次1mg,也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2;(2)用于嗜铬细胞瘤手术,术中血压升高时可静脉注射1mg,也可按体重0.1 mg/kg或按体表面积3mg/m2,必要时可重复或持续静脉滴注。
【不良反应】较常见的有直立性低血压,心动过速或心律失常,鼻塞、恶心、呕吐等;晕厥和乏力较少见;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
【禁忌】严重动脉硬化及肾功能不全者,低血压、冠心病、心肌梗死,胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。
【注意事项】作酚妥拉明试验时,在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压,或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。
【临床应用】CFDA说明书适应症1.用于治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作,包括手术切除时出现的阵发性高血压,也可用于协助诊断嗜铬细胞瘤(酚妥拉明试验)。
2.用于心力衰竭(如左心室衰竭)时减轻心脏负荷。
3.用于预防和治疗静脉注射去甲肾上腺素外溢引起的皮肤坏死。
4.用于治疗男性勃起功能障碍。
其他临床应用参考1.用于牙科手术时逆转软组织麻醉。
(FDA批准适应症)2.用于室性期前收缩的治疗。
3.用于血管痉挛性疾病,如雷诺综合征、手足紫绀等。
4.用于感染中毒性休克。
5.用于治疗碘解磷定引起的高血压。
临床指南2010年台湾心脏病学会高血压管理指南苯丙胺类药物依赖诊断治疗指导原则勃起功能障碍中西医结合诊疗指南(试行版)肠道病毒71型(EV71)感染重症病例临床救治专家共识(2011年版)高血压合理用药指南(第2版)急性肾小球肾炎的循证诊治指南急性心力衰竭诊断和治疗指南(2010)老年多器官功能障碍综合征中西医结合诊疗专家共识(草案)男子勃起功能障碍诊治指南妊娠期高血压疾病诊治指南(2015)妊娠期高血压疾病诊治指南(2015)解读实用儿科诊疗规范-儿科:感染性疾病(四)实用儿科诊疗规范-儿科:循环系统疾病(一)实用临床诊疗规范——儿科:泌尿系统疾病实用临床诊疗规范-儿科:新生儿与新生儿疾病(二)嗜铬细胞瘤和副神经节瘤诊断治疗的专家共识围术期高血压管理专家共识围术期高血压患者管理专家共识(2014)支气管镜诊疗操作相关大出血的预防和救治专家共识中国高血压防治指南(2010年修订版)中国急诊高血压管理专家共识收起更多指南↑【用法与用量】成人·常规剂量·嗜铬细胞瘤手术1.静脉给药术前1-2小时静脉注射5mg,术时静脉注射5mg或静脉滴注0.5-1mg/min,以防手术时肾上腺素大量释出。
·酚妥拉明试验1.静脉注射一次5mg。
也可先注入2.5mg,若反应阴性,再给5mg,如此则出现假阳性的机会可减少,也减少血压剧降的危险性。
去甲肾上腺素外渗的预防
1、查看甲磺酸酚妥拉明说明书
说明书中【用法用量】指出,本品用于防止皮肤坏死,在每 1000 ml 含去甲肾上腺素溶液加入酚妥拉明 10 mg 作静脉滴注,作为预防之用。
2、选择合适的血管通路
临床静脉应用去甲肾上腺素升压,必须用深静脉置管或中心静脉置管。
对于无条件开展/无深静脉置管时,只能用多巴胺等血管活性药物升压,否则外周血管用药,容易出现药物外渗酿就医患纠纷。
实在不得已要走外周,那也是急救的时候,建议床旁坐个人看着。
3、管理举措
有的医院和科室,已把坚持中心静脉滴注或持续泵注去甲或去氧肾上腺素,作为科室硬性规定。
4、应急预案培训和演练
应用去甲肾上腺素较多的抢救科室,要对医护人员进行药物外渗应急演练,对医护人员进行专题培训。
让医护人员都知道一旦去甲肾外渗,立即用酚妥拉明 5 ~10 mg 加 10 ml 氯化钠注射液作局部浸润,此法在去甲外溢后 12 小时内有效。
化学品安全技术说明书公司地址:上海化学工业区奉贤分区银工路28号E栋楼客服热线:400-133-2688 1 化学品及企业标识1.1 产品标识符化学品俗名或商品名:甲磺酸酚妥拉明CAS No.:65-28-1别名:2-(N-[m-羟基苯基]-p-甲苯氨基甲基)咪唑啉;酚妥拉明甲烷磺酸盐;2-[N-(间羟基苯基)对甲苯氨基甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;瑞支亭;2-[N-(间羟基)-对甲苯胺甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;2-(N-[m-羟基苯基]-p-甲苯氨基甲基)咪唑啉;酚妥拉明甲磺酸盐;瑞支亭甲基磺酸盐;酚妥拉明甲烷磺酸盐;2-[N-(间羟基苯基)对甲苯氨基甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;1.2 鉴别的其他方法2-(N-[m-Hydroxyphenyl]-p-toluidinomethyl)imidazoline1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途仅用于研发。
不作为药品、家庭或其它用途。
2 危险性概述2.1 GHS分类无数据资料2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述危害类型 无信号词 无危险申明无数据资料 无数据资料警告申明无数据资料 无数据资料RSHazard symbol(s) 无数据资料R-phrase(s) 无数据资料S-phrase(s) 无数据资料2.3 其它危害物-无3 成分/组成信息3.1 物质分子式 - C18H23N3O4S分子量 - 377.54 急救措施4.1 必要的急救措施描述一般的建议请教医生。
向到现场的医生出示此安全技术说明书。
如果吸入如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。
如呼吸停止,进行人工呼吸。
请教医生。
在皮肤接触的情况下用肥皂和大量的水冲洗。
请教医生。
在眼睛接触的情况下用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。
用水漱口。
请教医生。
4.2 最重要的症状和影响,急性的和滞后的虚弱,头晕,恶心,呕吐,腹泻4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示无数据资料5 消防措施5.1 灭火介质火灾特征无数据资料灭火方法及灭火剂用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
甲磺酸酚妥拉明注射液 说明书【药品名称】通用名:甲磺酸酚妥拉明注射液商品名:英文名:Phentolamine Mesilate Injection汉语拼音:Jiahuangsuan Fentuolaming Zhusheye本品主要成分及其化学名称为:主要成分为:甲磺酸酚妥拉明,其化学名称为:3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸盐。
其结构式为:分子式:C 17H 19N 3O ·CH 4O 3S分子量:377.46【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体.【药理毒理】本品为α肾上腺素受体阻滞药。
1.本品为α肾上腺素受体阻滞药,对α1与α2受体均有作用,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力。
2.拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚小。
3.能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左室舒张末期压与肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。
【药代动力学】 肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30-45分钟,静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15-30分钟。
静注的T 1/2约19分钟。
静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
【适应症】1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高血压,也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤;2.治疗左心室衰竭;3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。
【用法用量】1.成人常用量:(1)用于酚妥拉明试验,静脉注射5mg ,也可先注入1mg ,若反应阴性,再给5mg ,如此假阳性的结果可以减少,也减少血压剧降的危险性;(2)用于防止皮肤坏死,在每1000ml 含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg 作静脉滴注,作为预防之用。
已经发生去甲肾上腺素外溢,用本品5-10mg 加10ml 氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效;(3)用于嗜铬细胞瘤手术,术时如血压升高,可静脉注射2-5mg 或滴注每分钟0.5-1mg ,以防肿瘤手术时出现高血压危象;(4)用于心力衰竭时减轻心脏负荷,静脉滴注每分钟0.17-0.4mg 。
利其丁(甲磺酸酚妥拉明注射液)【药品名称】商品名称:利其丁通用名称:甲磺酸酚妥拉明注射液英文名称:Phentolamine Mesilate Injection【成份】甲磺酸酚妥拉明【适应症】(1)用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高血压,也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤;(2)治疗左心室衰竭;(3...【用法用量】(1)成人常用量①用于酚妥拉明试验,静脉注射5mg,也可先注入1mg,若反应阴性,再给5mg,如此假阳性的结果可以减少,也减少血压剧降的危险性。
②用于防止皮肤坏死,在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注,作为预防之用。
已经发生去甲肾上腺素外溢,用本品5~10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效。
③用于嗜铬细胞瘤手术,术时如血压升高,可静脉注射2~5mg或滴注每分钟0.5~1mg,以防肿瘤手术时出现高血压危象。
④用于心力衰竭时减轻心脏负荷,静脉滴注每分钟0.17~0.4mg。
(2)小儿常用量①用于酚妥拉明试验,静脉注射一次1mg,也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。
②用于嗜铬细胞瘤手术,术中血压升高时可静脉注射1mg,也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2,必要时可重复或持续静脉滴注。
【不良反应】较常见的有直立性低血压,心动过速或心律失常,鼻塞、恶心、呕吐等;晕厥和乏力较少见;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
【禁忌】严重动脉硬化及肾功能不全者,低血压、冠心病、心肌梗死,胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。
【注意事项】作酚妥拉明试验时,在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压,或在肌内注射后30~45分钟内每5分钟测一次血压。
对诊断的干扰,降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前24小时应停用;用降压药必须俟血压回升至治前水平方可给药。
酚妥拉明说明书酚妥拉明说明书一、药品名称通用名称:酚妥拉明商品名称:待定二、成分酚妥拉明主要成分为酚妥拉明。
三、性状本品为片剂,外观为白色或类白色片剂。
四、适应症酚妥拉明适用于治疗高血压和心绞痛。
五、用法和用量口服。
一般情况下,成年人可以每日口服1至2次,每次取1片,或按医师指导使用。
六、禁忌症1. 对酚妥拉明过敏或本品中的任何成分过敏者禁用。
2. 孕妇禁用本品。
七、注意事项1. 本品应在医师指导下使用,用量请严格按照医嘱。
2. 使用本品期间如有不适,应及时就诊并告知医师。
3. 本品可能引起头晕、恶心、低血压等副作用,应对此有所准备。
4. 长期服用本品应定期进行血压监测和肝功能检查。
5. 与其他药物有配伍禁忌的情况,请在使用本品前咨询医师。
八、药物相互作用1. 本品与一些降压药、利尿药合用可能增加降压作用。
2. 本品与肝素合用可能增加出血风险。
3. 本品与某些抗酸药合用可能降低本品的疗效。
九、药物过量如本品用量过大,可能出现呕吐、心动过速、血压下降等情况。
如发生药物过量,请立即就诊。
十、储存请将本品存放在阴凉干燥的地方,避免阳光直射。
十一、包装规格本品常见包装规格为X片/盒。
十二、生产企业待定十三、有效期请参照包装上的有效期,过期请勿使用。
以上所述为酚妥拉明的说明书,仅供参考。
请在使用本品之前仔细阅读并按照医师指导使用。
如有任何疑问,请咨询医师或药师。
临床葡萄糖注射液、甲磺酸酚妥拉明、盐酸苯海拉明注射液、硫酸镁注射液药物适应症、用法用量、不良反应及注意事项葡萄糖注射液适应症:补充能量和体液;用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失,全静脉营养,饥饿性酮症;低糖血症;高钾血症;高渗溶液用作组织脱水剂;配制腹膜透析液;药物稀释剂;静脉法葡萄糖耐量试验。
用法用量:静脉注射、静脉滴注等。
补充热能、全静脉疗法、低糖血症、饥饿性酮症、高钾血症、组织脱水酌情给量。
禁忌:糖尿病酮症酸中毒未控制者;高血糖非酮症性高渗状态。
注意事项:1、分娩时注射过多葡萄糖可刺激胎儿分泌胰岛素,发生产后婴儿低血糖。
2、下列情况慎用:胃大部切除患者做口服糖耐量试验时易出现倾倒综合征及低血糖反应,应改为静脉葡萄糖试验。
周期性麻痹、低糖血症患者。
应激状态或应用糖皮质激素时容易诱发高血糖。
水肿及严重心肾功能不全、肝硬化腹水者,易致水潴留,应控制输液量;心功能不全者尤应控制滴速。
甲磺酸酚妥拉明适应症:1、用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高血压,也可根据血压对药物的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤。
2、治疗左心室衰竭。
3、治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。
用法用量:1、用于酚妥拉明试验,静脉注射5mg.2、静脉滴注防止皮肤坏死。
3、静脉滴注每分钟0.17-0.4mg,用于嗜铬细胞瘤手术降血压。
小儿酌减。
禁忌:严重动脉硬化及肾功能不全者,低血压、冠心病、心肌梗死、胃炎或胃溃疡以及对药物过敏者禁用。
注意事项:应用药物时注意监测血压。
用药过量:可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视力障碍、呕吐、低血糖等,必要时用升血压药。
盐酸苯海拉明注射液适应症:急性重症过敏反应,可减轻输血或血浆所致的过敏反应;手术后药物引起的恶心呕吐;帕金森和锥体外系症状;牙科局麻;其它过敏反应病,不宜口服用药者。
用法用量:深部肌内注射,一次20mg,一日1-2次。
禁忌:重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用。
普丁阳(甲磺酸酚妥拉明胶囊)【用法用量】口服,性活动前30分钟服用,每次一粒(40mg),一日用药不超过1次。
【注意事项】1.胃炎、冠状动脉供血不足患者慎用;2.忌与铁剂配伍;3.忌与降压药同服;4.服药期间,不得驾驶车、船或操作危险的机器;5.请置于儿童触不到处。
【不良反应】常见有鼻塞、头痛、头晕、面色潮红、消化不良、腹泻、尿道感染、乏力、胸闷、一次性轻微幻觉和皮疹;少数患者可有心悸、心动过速、心律失常、乏力、恶心呕吐、低血压;极个别患者可能直立性低血压。
【禁忌】低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能不全者,胃与十二指肠溃疡患者及对本品过敏者忌用。
【适应症】用于男性勃起功能障碍的治疗。
【药物相互作用】1.与拟交感胺类药合用,后者的周围血管收缩作用被抵消或减弱;2.与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高;3.与二氮嗪合用,使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制;4.苯巴比妥、导眠能等镇静催眠药和利血平、降压灵等降压药能加强本品的降压作用;5.与强心甙合用,可使其毒性反应增强;6.避免与铁剂合用;7.本品不能与硝酸甘油类药物合用。
【药理毒理】本品为α肾上腺素受体阻滞剂,对α1和α2受体均有作用,可使血管扩张从而降低周围血管阻力。
本品治疗男性勃起功能障碍的作用机理可能是通过扩张阴茎动脉血管,使其海绵体的血流量增加,从而改善阴茎勃起功能,使阴茎硬度增强,勃起持续时间延长。
【儿童用药】未进行该项实验且无参考文献。
【老人用药】老年人用本品诱发低温的可能性增大。
【包装】40mg*8粒【药物过量】未进行该项研究且暂无可靠文献参考。
【类型】处方药【医保】非【国家/地区】国产【剂型】胶囊剂【药代动力学】据文献资料:口服该品40mg30分钟后起最大作用,持续3-6小时。
静脉注射的半衰期约19分钟。
药物体内代谢迅速,大多数以无活性代谢物从尿中排出,其原形约占13%。
【成份】为:甲磺酸酚妥拉明。
【执行标准】WS1-(X-010)-2005Z说明:以上信息仅供参考,具体请以商品说明书为准。
甲基磺酸酚妥拉明(酚胺唑啉,节胺唑啉,立其丁)
【药理与适用症】: 甲基磺酸酚妥拉明为短效。
―受体阻滞剂。
作用
与苄唑啉相似,但其对抗肾上腺素和去甲肾上腺素的作用较苄唑啉强,而副作用较小。
用于外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病等,亦用于嗜铬细胞瘤的
诊断及肿瘤摘除术时防止高血压危象。
【注意事项】
1.低血压、心绞痛、心肌梗塞、肾功能减退者忌用;忌与铁剂配伍。
2.引起体位性低血压、鼻塞、眩晕、虚弱、恶心、呕吐、腹泻、食欲
不振等。
【用法与用量】: 肌注或静注:1次5―10mg,诊断嗜铬细胞瘤,静注,1次5mg;小儿:1次0.1mg/kg或3mg/m2(体表面积)。
局部浸润注射:用于治疗注射去甲肾上腺素时药液外漏,以5mg溶于1
0―20ml灭菌生理盐水或1%盐酸普鲁卡因液中注射。
【分子式】: C17Hl9ON3・CH3SO3H
【性状】: 甲基磺酸酚妥拉明为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦;微有引湿性。
溶于水、乙醇。
1%水溶液pH4.5-5.5。
放置渐变色。
【贮藏】: 避光,密闭保存。
【包装】: 注射剂:每支1ml:5mg、lml:
10mg。
甲磺酸酚妥拉明注射液使用方法是什么?甲磺酸酚妥拉明注射液在目前的临床上,是有用量用法及注意事项的,需要用水溶解才可以注射,因为这种药物浓度太强,如果不用水溶解,只会导致身体不受耐,引起强大的副作用,少数人在注射后,可能会伴有身体的骚痒,以及过敏的症状,比较严重的可能会有低血压,鼻塞,以及肠道消化系统疾病,副作用比较大的,需要咨询医生后才可以使用本品。
★注意事项★【贮藏与效期】遮光,密封保存。
★【制剂/规格】甲磺酸酚妥拉明注射液★【类别】α肾上腺素受体阻滞药。
★鉴别(1) 取含量测定项下得到的三氯醋酸盐,依法测定(附录Ⅵ C),熔点为136 ~141 ℃,熔融时同时分解。
(2) 取本品约30mg,加水15ml溶解后,分成三份,分别加碘试液、碘化汞钾试液和三硝基苯酚试液,均产生沉淀。
(3) 取本品50mg与氢氧化钠0.2g,加水数滴溶解后,小火蒸干,再缓缓加热至熔融,继续加热数分钟,放冷,加水0.5ml 与稍过量的稀盐酸,即发生二氧化硫的臭气。
★检查酸碱度取本品0.10g ,加水10ml溶解后,加甲基红指示液1 滴,应显红色;再加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.05ml,应变成黄色。
氯化物取本品0.10g ,加水5ml 与稀硝酸1ml ,温热至80℃后,加硝酸银试液 1ml,不得发生白色浑浊。
干燥失重取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣不得过0.1 %(附录ⅧN)。
★含量测定取本品约0.2g,精密称定,加水20ml溶解后,在搅拌下缓缓加入10%三氯醋酸溶液40ml,放置2 小时,析出的沉淀用干燥至恒重的垂熔玻璃坩锅滤过,沉淀先用少量10%三氯醋酸溶液洗涤,再用10℃以下的冷水20ml分次洗涤后,置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重,精密称定,所得沉淀的重量与0.8487相乘,即得供试品中含有C17H19N3O.CH4O3S的重量。
★剂量与用法1 治血管痉挛性疾病肌注或静注,5mg/次,1~2次/日。
盐酸异丙肾上腺素、地西泮、盐酸多巴胺、柴胡、硫酸阿托品、碳酸氢钠、葡萄糖、甲磺酸酚妥拉明等注射液适应症、用法用量、禁忌症、不良反应及、用药过量及注意事项盐酸异丙肾上腺素适应症:用于心源性或感染性休克;完全性房室传导阻滞或心搏骤停。
用法用量:1、救治心脏骤停,心腔内注射0.5-1mg.2、房室传导阻滞,心率每分钟不及40次时,可以药物0.5-1mg 加在5%葡萄糖注射液200-300ml内缓慢滴注。
不良反应:口咽发干、心悸不安等。
禁忌:心绞痛、心肌梗死、甲亢及嗜铬细胞瘤患者禁用。
注意事项:(1)心律失常并伴有心动过速;心血管疾患,包括心绞痛、冠状动脉供血不足;高血压;甲亢;洋地黄中毒所致的心动过速慎用。
(2)遇有胸痛及心律失常应及早重视。
(3)交叉过敏,病人对其它肾上腺能激动药过敏者过敏。
地西泮注射液适应症:1、抗癫痫、抗惊厥,静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药,对破伤风轻度阵发性惊厥有效;2、静脉可用于全麻的诱导及全麻前给药。
用法用量:成人常用量基础麻醉或静脉全麻,10-30mg;镇静、催眠或急性酒精戒断,开始10mg,以后按需每隔3-4小时加5-10mg.。
24小时总量以40-50mg为限。
癫痫持续状态或严重频发性癫痫,开始静注10mg,每隔10-15分钟可按需增加甚至达最大限用量。
破伤风时可能需要较大剂量。
静注宜缓慢,每分钟2-5mg。
小儿用量酌减。
不良反应:1、常见不良反应嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤等。
2、罕见的有皮疹、白细胞减少。
3、个别病人发生兴奋、多语,睡眠障碍,甚至幻觉。
停药后,上述症状很快消失。
4、长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
禁忌:孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。
注意事项:1、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
2、癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。
3、严重精神抑郁使病情加重甚至产生自杀倾向,采取预防措施。
4、避免长期大量使用而成瘾,不宜骤停。
【药物名称】甲磺酸酚妥拉明 Phentolamine Mesylate[国家基本药物]【药物类别】抗高血压药【药物别名】立其丁、瑞支亭、雷吉亭、酚胺唑啉、甲磺酸苄胺唑啉 Regitine【分子式成分】化学名:3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸盐。
分子式:C17H19N3O·CH4O3S。
分子量:377.46。
【制剂规格】注射液:1ml:5mg、1ml:10mg。
【药理毒理】本品为α-受体阻断药,通过阻断α-受体和间接激动β-受体,迅速使周围血管扩张,可显著降低外周血管阻力,增加周围血容量,改善微循环。
本品对心脏有兴奋作用,使心肌收缩力增加、心率加快、心输出量增加。
甲磺酸酚妥拉明注射剂是短效的非选择性(-受体阻滞剂((1、(2),能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力; 拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。
致癌、致突变和生殖毒性长期的试验表明,甲磺酸酚妥拉明注射剂没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。
妊娠的大鼠口服相当于人类常用剂量24-30倍的药物,仅表现为胎鼠轻度发育和骨骼成熟迟缓;口服相当于人类常用剂量60倍的药物,大鼠出现着床率降低。
兔子服用相当于人类常用剂量20倍的药物时,未发现影响胚胎或胎兔的发育。
在对大鼠、小鼠和兔子的试验中,未发现甲磺酸酚妥拉明注射剂有致畸或胚胎毒性。
【药动学】肌内注射tmax约20min,作用持续30~45min。
静注后2~5min起效,持续15~30min。
t1/2约19min。
【适应证】预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压及高血压危象。
局部浸润注射防止去甲肾上腺素外溢所致局部组织坏死的发生,外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎。
偶用于嗜铬细胞瘤的诊断。
【药物名称】中文通用名称:甲磺酸酚妥拉明英文通用名称:Phentolamine Mesilate其他名称:安挺、犇哥、苄胺唑啉、酚胺唑啉、酚妥拉明、哥达、和欣、赫立可、欢尔欣、甲苄胺唑啉、甲磺酸苄胺唑啉、甲烷磺酸酚妥拉明、雷吉丁、立其丁、利其丁、美珍、普丁阳、启伟、瑞支亭、威哥、怡乐、至力、Phentolamine、Phentolamine Mesylate、Phentolamine Methanesulfonate、Phentolamine Methanesulphonate、Phentolaminum、Regitin、Regitine、Roritine。
【临床应用】1.预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作,包括手术切除时出现的阵发性高血压,也可用于协助诊断嗜铬细胞瘤。
2.用于心力衰竭(特别是左心衰竭)时减轻心脏负荷,与正性肌力药物合用可治疗顽固性充血性心力衰竭。
3.用于室性期前收缩的治疗。
4.用于血管痉挛性疾病,如雷诺综合征、手足紫绀等。
5.用于感染中毒性休克。
6.注射液局部浸润可用于防止去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、间羟胺等静脉给药外溢引起的皮肤坏死。
7.口服用于男性勃起功能障碍的治疗。
本药注射剂阴茎海绵体内给药也曾在国外用于治疗男性勃起功能障碍(国外资料)。
【药理】1.药效学本药为α肾上腺素受体阻滞药,对α1与α2受体均有作用,对α1受体的阻滞作用为α2受体的3-5倍,由于α2受体的阻滞和反射性加快心率可部分对抗本药的降压作用。
其作用特点为:(1)拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力。
(2)拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少。
(3)通过降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左室舒张末压与肺动脉压下降,心排血量增加,可用于治疗心力衰竭。
(4)本药治疗男性勃起功能障碍的作用机制可能是通过扩张阴茎动脉血管,松弛阴茎海绵体平滑肌,使其海绵体的血流量增加,从而改善阴茎勃起功能,使阴茎硬度增强、勃起持续时间延长。
甲磺酸酚妥拉明注射液1ml:10mg说明书
【功效主治】
(1)用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高血压,也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤;
(2)治疗左心室衰竭;
(3)治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。
【药理作用】
药理作用甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α受体(α
1或α
2
)阻滞剂,能拮抗血液
循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力;拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。
致癌、致突变和生殖毒性长期的试验表明,甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。
在对大鼠、小鼠和兔的试验中,未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
【药物相互作用】
(1)与拟交感胺类药同用,使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。
(2)与胍乙啶同用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
(3)与二氮嗪同用,使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
(4)苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。
(5)忌与铁剂配伍。
【不良反应】
较常见的有直立性低血压,心动过速或心律失常,鼻塞、恶心、呕吐等;晕厥和乏力较少见;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
【禁忌症】
严重动脉硬化及肾功能不全者,低血压、冠心病、心肌梗死,胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。
【用法用量】
(1)成人常用量
①用于酚妥拉明试验,静脉注射5mg,也可先注入1mg,若反应阴性,再给5mg,如此假阳性的结果可以减少,也减少血压剧降的危险性。
②用于防止皮肤坏死,在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注,作为预防之用。
已经发生去甲肾上腺素外溢,用本品5~10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效。
③用于嗜铬细胞瘤手术,术时如血压升高,可静脉注射2~5mg或滴注每分钟0.5~1mg,以防肿瘤手术时出现高血压危象。
④用于心力衰竭时减轻心脏负荷,静脉滴注每分钟0.17~0.4mg。
(2)小儿常用量
①用于酚妥拉明试验,静脉注射一次1mg,也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。
②用于嗜铬细胞瘤手术,术中血压升高时可静脉注射1mg,也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2,必要时可重复或持续静脉滴注。
【注意事项】
作酚妥拉明试验时,在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压,或在肌内注射后30~45分钟内每5分钟测一次血压。
对诊断的干扰,降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前24小时应停用;用降压药必须待血压回升至治前水平方可给药。