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药物的剂型剂型指按药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。
根据药物的性质和用药目的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发乎疗效，减少不良反应。
1、按形态分为：固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂等。
新剂型：包括药物载体制剂如微球胶囊、脂质体、微球剂、磁性微球、前体药物制剂、膜剂等。
一、固体剂型1、片剂：将药物加入赋形剂经压制而成的小圆片。
片剂的类型：根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等。
口服用片剂1、普通药片剂（素片或片芯）：是药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。
2、包衣片：包衣片指压制片（常称片芯）外面包有衣膜的片剂。
按照包衣物料或作用的不同，可分为：糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。
3、泡腾片：泡腾片是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。
应用时将片剂放入水杯中迅速崩解后饮用。
4、咀嚼片：是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。
常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味，适用于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。
5、分散片：药物难溶遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（21℃±1℃下水中3min即可崩解分散，并通过5号筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。
6、缓释片或控释片：能够延长药物作用时间或控制药物释放速速的片剂。
具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。
7、多层片:是指由两层或多层构成的片剂，一般由两次货多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料，这样可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效果。
舌下用片剂1、舌下片：舌下片是指专用于设下或颊腔的片剂，药物通过口腔黏膜的快速吸收而发挥速效作用。
可避免肝脏对药物的首过作用。
如：硝酸甘油。
2、口含片：口含片是指含在口腔缓缓溶解而发挥作用局部或全身治疗作用的片剂。
常用于口腔及咽喉疾病的治疗。
如：复方草珊瑚含片、西瓜霜。
新型药物制剂的设计与优化在现代医学领域中，药物制剂的设计与优化是一个至关重要的环节。
随着科学技术的不断进步，研发新型药物以满足人们对健康的需求变得越来越迫切。
本文将探讨新型药物制剂的设计与优化的关键因素，并介绍几种常见的药物制剂设计及其效果。
一、药物制剂设计的关键因素1. 药物性质：药物的理化性质直接影响其药物制剂的设计。
溶解度、稳定性、生物利用度等都是需要考虑的因素。
例如，对于水溶性差的药物，常采用纳米粒子制剂提高其溶解性，增加吸收率。
2. 目标生物体：不同的药物制剂对于目标生物体的选择有所不同。
例如，对于口服药物，要考虑到胃酸的影响，可以采用肠溶胶囊控制药物的释放时间。
3. 给药途径：给药途径也是药物制剂设计的关键因素之一。
口服、注射、外用等不同的给药途径需要选择相应的制剂形式。
例如，对于注射给药，常采用含有吸附剂的缓释微球制剂，使药物缓慢释放，延长疗效。
二、常见的药物制剂设计及其效果1. 脂质体制剂：脂质体是一种药物载体，由一个或多个脂质层组成。
它可以增加药物的生物利用度，并提高药物在目标组织的滞留时间。
例如，通过将靶向配体修饰在脂质体表面，可以增强对特定肿瘤细胞的选择性。
2. 聚合物纳米粒子制剂：聚合物纳米粒子是一种常见的药物纳米载体，具有较小的粒径和大的比表面积。
它可以提高药物的溶解度和稳定性，并减少毒副作用。
例如，通过调节纳米粒子的粒径和表面电荷，可以改善药物的口服吸收性能。
3. 胶体纳米晶体制剂：胶体纳米晶体是一种药物纳米制剂，其表面具有高度有序的纳米晶颗粒。
它可以增加药物的生物利用度和稳定性，并提高药物的靶向性。
例如，利用胶体纳米晶体制剂可以克服药物溶解度低的问题，并增加对肿瘤组织的选择性。
4. 微球制剂：微球制剂是一种球形颗粒制剂，具有较大的载药能力和较长的作用时间。
它可以延缓药物的释放速度，减少给药频次。
例如，注射给药时，可以利用微球制剂实现药物的持续释放，减少药物浓度的波动。
现代药剂学的发展及我国药剂学的发展状况引言概述：现代药剂学是研究药物制剂的设计、制备、评价和应用的学科，对于药物的研发和临床应用具有重要意义。
本文将从五个方面详细阐述现代药剂学的发展以及我国药剂学的发展状况。
一、药剂学的研究领域扩展1.1 药物制剂设计与优化现代药剂学通过研究药物的物理化学性质、药代动力学及药效学等方面，设计和优化药物制剂，以提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度。
1.2 药物制剂的新型载体药剂学研究了各种新型药物载体，如纳米粒子、脂质体和聚合物等，用于改善药物的靶向性、控释性和稳定性，提高药物的疗效。
1.3 药物制剂的新技术应用药剂学应用了多种新技术，如微流控技术、纳米技术和3D打印技术等，用于精确控制药物的制备过程和药物的释放行为，提高药物的治疗效果。
二、药剂学的评价体系建立2.1 药物制剂的质量控制药剂学研究了药物制剂的质量控制标准，建立了一系列评价指标和方法，如溶出度、稳定性和纯度等，保证药物制剂的质量和安全性。
2.2 药物制剂的生物等效性评价药剂学通过体内外评价方法，研究药物制剂的生物等效性，评估药物的药效和安全性，为临床应用提供科学依据。
2.3 药物制剂的临床评价药剂学研究了药物制剂在人体内的药代动力学和药效学，评估药物的临床疗效和不良反应，为临床合理用药提供指导。
三、我国药剂学的发展状况3.1 药剂学教育的发展我国药剂学教育从传统的制剂学向现代药剂学转变，加强了对学生实践能力和创新意识的培养，培养了一大批优秀的药剂学人才。
3.2 药剂学研究的进展我国药剂学研究在药物制剂设计、新型药物载体和药物制剂新技术应用等方面取得了重要进展，为药物研发和临床应用提供了技术支持。
3.3 药剂学在药物研发中的应用我国药剂学在药物研发中的应用逐渐增加，药物制剂的质量控制和生物等效性评价等方面取得了显著成果，推动了我国药物研发的进步。
四、面临的挑战与机遇4.1 国际竞争压力我国药剂学在国际上仍然存在一定差距，需要加强与国际先进水平的交流与合作，提高我国药剂学的国际影响力。
第十七章药物新型给药系统与制剂新技术最后四章：答疑编号：NODE70093300117100000001第十七章药物新型给药系统与制剂新技术答疑编号：NODE70093300117100000002答疑编号：NODE70093300117100000003第一节药物新型给药系统学习要点：1.缓释制剂的特点与类型2.不宜制成缓释制剂的药物3.控释制剂的特点与类型4.靶向制剂的特点与类型5.前体药物制剂的特点与适宜药物一、缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的特点治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少，增加患者用药的顺应性。
缓释，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。
答疑编号：NODE70093300117100000101第4小时服药血药浓度示意图长效制剂产生的血药浓度示意图A.最适宜的治疗浓度区域 A.最适宜的治疗浓度B.可能发生中毒区域普通制剂、缓释制剂、控释制剂的血药浓度-时间曲线2.不宜制成缓释、控释制剂的药物①生物半衰期（t1/2）很短（＜1h）或很长（＞24h）②单服剂量很大（＞1g）③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响④在肠中需在特定部位主动吸收Q：半长半短不合适量大溶小不合适药效剧烈不合适吸收麻烦不合适肠中特定不合适答疑编号：NODE700933001171000001033.缓释、控释制剂的释药原理溶出扩散溶蚀/扩散与溶出相结合渗透压离子交换机制4.缓释制剂类型答疑编号：NODE700933001171000001055.控释制剂类型（零级释药）答疑编号：NODE70093300117100000106二、靶向制剂1.特点使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用大锅饭——→特供2.靶向制剂的分类1）根据释药情况（到达部位不同）一级：到达特定的靶部位——毛细血管床二级：到达特定的细胞——肿瘤细胞三级：到达细胞内的特定靶点答疑编号：NODE700933001171000001072）根据作用方式分类（不同的药物载体）答疑编号：NODE70093300117100000108 单室和多室脂质体结构示意图（a）单室脂质体；（b）多室脂质体答疑编号：NODE70093300117100000109三、前体药物制剂定义：将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团形成一种新的化台物，这种化合物在人体中经过生物转化，使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。
·173·中医学是我国医疗体系中最具特征和优势的存在，但是与西药相比，中药具有化学成分复杂，用量大，稳定性差，作用慢等缺点，阻碍了中药制剂的发展，不利于中药走向国际药品市场。
近年来，随着分离和提取草药有效成分的技术的发展，已经鉴定出草药中的许多活性单体，并且正在应用新的药物制剂和新技术来开发更安全，更有效，更可靠和稳定的活性，并且中草药的单体制备将对促进中草药的现代化有更大的帮助。
1药物新剂型的概述应将药物制成特定的制剂并以制剂的形式使用，从而达到治疗，预防和诊断疾病的目的。
制剂的有效性，安全性和稳定性应反映药物的水平并确定药物的有效性。
为了提高药物的功效，减少药物的副作用，减少药物引起的疾病，不断提出对药物制剂的新的和更高的要求，药物新剂型和新技术也起着越来越重要的作用。
随着时代的变化，药物新剂型的开发正在迅速发展，曾经第一代药物剂型是用于口服和外用的简单加工的制剂。
随着对临床药物的需求，给药途径的扩大以及工业的机械化和自动化导致了第二代剂型的生产，例如片剂和注射剂。
从那时起，基于治疗效果与体内药物浓度和给药时间无关，同时也不需要频繁给药并且可以保持有效浓度的概念被广泛熟知。
基于此，将药物开发为第三代剂型，该剂型类药物可长期药物，被称为持续释放、控释药物递送系统。
随着时代的进步已经发展成为第四代靶向药物递送系统，以提高药物的功效并减少全身性副作用。
而通过根据接收到的反馈信息自动控制释放的药物量，可以将反映时间生物学技术和昼夜节律同步的脉冲药物输送称为第五代。
然而，由于疾病的复杂性和药物特性的多样性，适用于特定疾病和特定药物的药物输送系统可能不适用于其他疾病和药物，因此需要多种药物输送系统以适应各种疾病。
2药物新剂型在中药研发中的应用2.1…前体药物技术前药技术是将母体药物放入不同类别的载体中以产生新型化合物，在体内进行生物转化后，母体药物被释放，发挥了治疗作用。
水溶性聚合物可用于合成喜树碱前药，据报道，它可以在化学结构改变后有效提高喜树碱的溶解度。
第十七章药物新型给药系统与制剂新技术（1-1.5分）缓释、控释制剂：1.不宜制成缓释、控释制剂的药物：①生物半衰期（t1/2）很短（＜1h）或很长（＞24h）的药物。
②单服剂量很大（＞1g）的药物。
③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。
④在肠中需在特定部位主动吸收的药物。
口诀：半长半短不合适。
量大溶小～。
药效剧烈～。
吸收麻烦～。
肠中定位～。
2.释药原理：控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可渗透压、离子交换机制。
3.缓释制剂类型★：骨架分散型--水溶性骨架（CMC、HPMC、PVP）；脂溶性骨架（脂肪、蜡类）；不溶性骨架（无毒塑料）。
膜控包衣型--微囊、微球、微丸。
乳剂分散型--W/O型乳剂。
注射用缓释制剂--油溶液、混悬液。
缓释膜剂。
4.控释制剂类型（零级释药）：渗透泵式控释制剂。
膜控释制剂--口服（封闭型渗透性膜控释制剂、微孔膜包衣控释制剂、多层膜控释片）；眼用；皮肤用；子宫用。
胃驻留控释制剂--胃内漂浮片；胃内漂浮-控释组合给药系统。
靶向制剂：特点：可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。
分类：1）根据释药情况（到达部位不同）：一级靶向制剂：到达特定靶部位--毛细血管床。
二级靶向制剂：到达特定的细胞--肿瘤细胞。
三级靶向制剂：到达细胞内的特定靶点。
2）根据作用方式（不同的药物载体类型）：被动靶向制剂：微囊（微囊、亚微囊、纳米囊）；微球（微球、亚微球、纳米球）；脂质体（单室脂质体、多室脂质体）。
主动靶向制剂：修饰的药物载体--修饰的(脂质体、微球、微乳、纳米球)；前体药物靶向剂。
物理化学靶向制剂：磁性制剂（磁性微球、磁性纳米囊）；栓塞靶向制剂；热敏靶向制剂；PH敏感靶向制剂。
口诀：被动--微囊微球脂质体。
主动--修饰之后变前体。
物理化学--磁性栓塞热敏感。
靶向给药乳剂——二级乳剂（复合型乳剂）：前体药物制剂：将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团形成一种新的化台物，这种化合物在人体中经过生物转化，使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。
药物制剂技术--药物制剂新技术药物制剂技术是制备和制造药物的过程中所使用的科学、技术和工程原理的总称。
随着人类对药物治疗的需求不断增加，药物制剂技术也在不断发展。
近年来，药物制剂新技术的出现为药物的制备和用药提供了更多的选择。
一、纳米技术纳米技术是指通过控制或改变物质的结构和性质，使其具有纳米级尺寸、表面效应和量子效应的技术。
在药物制剂领域，纳米技术的应用可以提高药物的溶解度和生物利用度，增强药物的稳定性和降低毒性。
通过纳米技术，药物可以包裹在纳米粒子中，从而实现药物的靶向给药和控释。
此外，纳米技术还可以用于制备新型的药物载体，如纳米胶囊、纳米纤维等。
二、高通量技术高通量技术是指通过自动化和信息化手段，以最快的速度对大量样本进行分析的技术。
在药物制剂中，高通量技术可以大大加快新药的筛选和评价过程。
例如，通过高通量筛选技术，可以快速高效地对大量药物分子进行活性筛选，找到具有潜在药用价值的化合物。
此外，高通量技术还可以用于药物制剂的工艺优化和质量控制，提高药物生产的效率和可靠性。
三、3D打印技术3D打印技术是一种通过逐层堆叠材料来制造物体的技术。
在药物制剂中，3D打印技术可以用于制备定制化的药物制剂。
通过将药物和载体材料打印成所需的形状和结构，可以实现药物的个体化制备和给药途径的个性化设计。
此外，3D打印技术还可以用于制备复杂结构的缓释系统和组织工程支架，为药物制剂提供更多的功能和应用。
四、微流控技术微流控技术是一种通过微小流道和微型装置来控制液体流动的技术。
在药物制剂中，微流控技术可以用于制备微粒药物制剂。
通过控制微流控装置中的微流体流动和混合，可以精确地控制药物颗粒的尺寸、形态和释放行为，提高药物的生物利用度和治疗效果。
此外，微流控技术还可以用于制备微流体芯片和微型泵等微型装置，实现药物的微型化和微量给药。
总之，药物制剂新技术的出现为药物的制备和用药提供了更多的选择和可能性。
纳米技术、高通量技术、3D打印技术和微流控技术等新技术的应用，可以提高药物的溶解度和生物利用度，实现药物的靶向给药和控释，实现药物的个体化制备和给药途径的个性化设计，提高药物的生物利用度和治疗效果。
新型药物载体制剂及前体药物制剂一、概述新型药物载体制剂是将药物封于由于大分子物质形成的薄膜中间制成一种载有药物的超策粒载体。
这类新剂型特别在癌药中应用比较广泛。
因为化疗药物大多存在着毒性大，缺乏药理活性的专一性，对正常组织，特别对生长肝旺盛的消化道粘膜上皮组织，骨髓造血组织以及毛襄等。
同样有损害和抑制分裂.的药物有中枢性呕吐作用，使患者中用药期间引起恶心、呕吐、厌食等症状、有的发生口腔粘膜溃烂、腹泻、皮肤色素沉着、脱发、白细胞与血小板减少；有的发生严重的变态反应，因此被迫停药，贻误治疗时机。
为了提高抗癌药物的疗效，降低毒副作用，除了化学结构上进行改造外，设计抗癌药物的新剂型和适宜的给药途径，这是药物剂研究与生产上必须引起重视的问题。
（一）新型药物载体制剂的载体种类繁多在生物学或医学中应用大致可归纳如以下几类：1．大分子物质如免疫球蛋白、去唾液糖蛋白、白蛋白、纤维原、脱氧核糖核酸（DNA）、葡萄糖等。
2．细胞如红细胞、白细胞、肝细胞等。
3．合成非生物降解性大分子物质如尼龙或纤维素、半渗透微襄、聚丙烯凝胶等。
4．合成生物可降解性大分子物质脂质体、静脉乳、复合型乳剂、毫微型胶襄、微球剂、含磁性球剂、β一环糊精分子胶襄以及玉脂聚糖球等。
第4类与药剂学有密切关，本章作重点讨论。
（二）在设计新型药物载体制剂时应考虑以下要求：1．具有药理活性的专一性，使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制细胞的繁殖。
2．对正常细胞和组织无损害或抑制作用，能降低化疗药物毒副作用，如减轻对胃肠道的剌激性、骨髓抑制作用及变态反应等。
3．增加药物的表面积和溶解度，加快溶出速度，以改善药物在内的转运过程（吸收、分布、代谢及排泄过程）。
4．增加药物对淋巴系统定向性、靶组织的滞留性、对组织和细胞膜的渗透性，使动物在靶组织中维持较高的浓度，以提高抗癌药疗效的作用。
5．化疗药物被载体（非活性部分）带入靶组织释放完全，载体本身必须以体内代谢成无毒物质，并排出体外。
6．增加药物的理化稳定性。
7．达到矫味臭的目的，便于服用，当然要配制一种十全十美的剂型是不可能的，但是在设计新剂型时，应充分考虑上述要求，特别是妨碍药物在体内正常转运过程的一些干扰因素和降低副作用的条件，是很必要的。
二、脂质体（一）脂质体的定义及其结构原理脂质体（或称类脂小球，液晶微襄）是一种类似微型胶襄的新剂型，1971年英国莱门（Rymen）等人开始将脂质体用药物载体。
脂质体是将药物包封于类脂质双分子，包荡于药物，通过渗透或被巨噬细胞吞噬后，载体被酶类分解而放药物，从而发作用。
（二）根据不结构不同，脂质体可分为三类：1．单室脂质体球径约为≤25μm水溶性药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封，脂溶性药物则分散于双分子层中。
凡经超声波分散的脂质体悬液，绝大部分为单室脂质体；2．多室脂质体球径为≤100μm有几层脂质双分子层将包含的药物（水溶性药物）的水膜隔开，形成不均匀的聚合体，脂溶性药物则分散于几层分子层中；3．大多孔脂质体球径约0.13±0.06μm,单层状，比单室质体可多包蔽10倍的药物。
脂质体结构原理与由表面活性剂构成的胶团不同，后者是由单分子层组成，而脂质体是由双分子层所组成。
胶团半溶的溶液用肉眼观察，呈透明状。
而脂体是用类脂质（如卵磷脂，胆固醇等）构成双分子为膜材包合而成。
磷脂的结构式中含有一个磷酸基团和一个含氨的碱基（季铵盐），均为亲水性基团，还有两个较长的烃链为亲油团。
分子中磷酸部分极性很强，溶于水；但烃链R与R为非极性部分，不溶于水。
其结构与肥皂的分子很相似，肥皂是长链脂肪酸（烃链非极性部分）的钠和钾盐（极性部分），把类脂质的醇溶液倒入水面时，醇很快地溶解于水，而类脂分子则排列在空气一水的界面上，它们的极性部分在水里，亲油的非极性部分则伸向空气中，当极性类脂分子被水完全包围时，其极性基团面向两侧的水相，而非极性的烃链彼此面对面缔合成双分子导骣可以形成球状。
胆固醇亦属于两亲物质，基结构上亦肯有亲油和亲水两种基团，从胆固醇的结构来看，其亲油性较亲水性强。
用磷脂与胆固醇作脂质体的膜材时，必须先将类脂质溶于有机溶剂中配成溶液，然后蒸发除去有机溶剂,在器壁上使成匀的类脂质薄膜，此薄膜是由磷脂与胆固醇混合分子相互间隔定向排列的双分子层所组成。
(三)制备脂质体的材料脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成，这两种成分不但是形成脂质体双分子层的基础物质，而且本身也具有极为重要的生理功能，由它们所形成的“人工生物膜”易被机体消化分解，不像合成微襄（如尼龙微型胶襄）那样往往在机体中难以排除。
1．磷脂类磷脂类包括孵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂以及其它合成磷脂等都可以作为脂质体的双分子层基础物质，我国研究脂体，以采用大豆磷脂最为适宜，因其成本比卵磷脂低廉得多，乳化能力强，原料易得，是今后工业生产脂质体的重要原料。
70年代国内研制静注骼脂肪乳，曾研究过静脉注射用豆磷脂的精制方法。
虽然精制工艺并不太复杂，但产品质量特别是热原特别是热原与降压物质两项指标不稳定，使豆磷豆和脂肪乳迄今不能大量生产。
国内有的采用蛋黄卵磷脂为原料，且氯仿为溶剂提取，但产品中氯仿无法除尽也是质量上难以解决的问题，此外卵磷脂的成本要比豆磷脂高得多，不宜大量生产，磷脂为天然生理化合物，其生理功能：（1）可使巨噬细胞应激性增强，即巨噬细胞数增加，吞噬功能增中，作者等以空白脂质体作巨噬细胞天噬功能试验，发现有明显的的促进巨噬细胞吞噬功能的作用测定其吞噬面分率为57％，吞噬指数为1.99；（2）使血红蛋白明显增高；（3）增加红细胞对抵抗力，使红细胞在低渗液中避免溶血作用；（4）磷脂与胆固醇在血液中应维持一定比例，磷脂在血浆中起着乳化剂的作用，影响胆固醇化脂肪的运输沉着，静脉给予磷脂，可促进粥样硬化斑的消散，防止胆固醇引起的血管内膜损伤；（5）能增强纤毛运动，肌肉收缩，加速表皮愈合，增强胰岛素功能骨细胞功能及神经细胞功能。
2．胆固醇胆固醇与磷脂是共同构成膜和脂质体基础物质。
近年来，有人认为胆固醇具有一定的抗癌功能，美国、瑞士的科学家在实验室中发现，在人体血液中的白细胞中有一种称为“噬异变细胞的白血球”分泌出一种抗异变素来杀伤和吞噬异变癌细胞，从而使癌细胞去活力。
血液中的胆固醇是维持这种噬异变细胞白血球生存必不可少的物质。
如果血液中胆固一过低，噬异变细胞白血球对癌症的辨别能力和分泌抗异变素的能力显著降低。
所以认为胆固醇也具有一定的抗癌能力。
还有报道指出卵磷脂能够使胆固醇阻留在血液中，使血液中，胆固醇量提高，有利于抗癌作用的发挥。
（四）脂质体的制法脂质体的制法常用的有下列几种方法：1．注入法将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物其溶于有机溶剂中（一般多采用乙醚），然后将此药液经注射器缓缓注入加热至500（并用磁力搅拌）的磷酸盐缓冲液（或含有水溶性药物）中，加完后，不断搅拌至乙醚除尽为止，即制得大多孔脂质体，其粒径较大，不适宜静脉注射。
再将脂质体混悬液通过高压乳匀机二次，则所得的成品。
大多为单室脂质体，少数为多质体，粒径绝大多数在2μm以下。
2．薄膜分散法（）将磷脂，脂胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿（或其他有机溶剂中）然后将氯仿溶液在一玻璃瓶中旋转蒸发，在瓶内壁上形成一薄膜；将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入烧瓶中不断搅拌，即得质体。
3．超声波分散法将水溶性药物溶于磷酸盐缓总督认加入磷脂，胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂的溶液，搅拌蒸发除去有机溶剂，残液以超声波处理，然后分离出脂质体再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体的混悬型注射剂。
经超声波处理大多为单室脂质体，所以多室脂质体只要以超声波进一步处理亦能够得到相当均匀的单室脂质体。
4．冷冻干燥法脂质体亦可用冷冻干燥法制备，对遇热不稳定的药物尤为适宜。
先按上述方法制成脂质体悬液后分装于小瓶中，冷冻干燥制成冻干燥制剂，惟全部操作应在无条件菌条件下进行。
（五）脂质体的作用特点脂质体广泛用作抗癌药物载体，具有以下作用特点：1．淋巴系统定向性抗癌药物包封于脂质体中，能使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖，增加药物对淋巴的定向性，使抗癌药物对正常细胞和组织无损害或抑制作用，改变药物在组织中分布。
因此，用脂质体为载体的抗癌药物新剂型能使药物的疗效提高，减少剂量，降低毒性，减轻变态和免疫反应。
如甲氨蝶呤的脂质体给小鼠性静脉注射后，被巨噬细胞天噬速度快，不象游离药物3小时内即被肾排泄；6小时后在肝、脾、肾、肠、肺等组织中的浓度比游药物高20倍。
Juliano等对放线菌素D、长春花碱、柔红霉素阿糖胞苷脂质体的的体内分布叶行了研究，发现雹成脂质体后组织内分布大大改变，组织对包封的药物部量大增加，如阿糖胞苷脂质体后 16小时，包封药物在肝中的浓度比游离药物大68倍，放线菌素D或阿糖胞苷脂质体注射3小时后，各种组织中包封的药物为游离的2－20倍。
包封的阿糖胞苷在3－16小时内消除很少，尤其在肝中。
丝袭霉素C包封于脂质体中，静脉给药生，此超微粒载体能透入癌细胞内，然后逐渐释放药物，引起癌细胞裂解与死亡。
抗癌药物采用质体为载体，作体内伯报导很多，其它尚有氟脲嘧啶、博莱霉素、门冬酰酶、8一氮杂鸟嘌呤、6一巯嘌呤等。
这些化疗药物包封于脂质体中，给带瘤小鼠腹腔注射后，存活率和存活时间都有不同程度的增加。
2．脂质体中药物释放过程（如淋巴、肝、脾、肺等）包在脂质体内药物释放，有的是通过内吞作用（Endocytosis）被体内网状内皮系统的吞噬细胞作为外来异物所吞噬。
有的是融合作用（Fusion），即脂质体的膜材与细胞膜构成物相似而融全进入细胞内。
凡带电荷和液体中性的脂质体主要通过细胞内天作用进入溶酶体，然后裂解释放出药物。
由于溶酶体的通透性有限，故分子的药物就不能释放到细胞的其它部位，而融合作用往往不受这种限制，因此脂质体的释放药物是具有选择性的。
3．使抗癌药物在靶区具有滞留性由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高的浓度的磷酸酶及酰酶、因此将抗癌药物包制成脂质体,不仅由于酶使药物容易释出，而且亦可促使药物中肿瘤细胞部位特异地蓄积。
因此，如将包封于脂质体的抗癌药物直接注入瘤体，能使局部有效的药物浓度维持较长的时间，有利于杀来癌细胞。
4．脂质体在体内的生物运转静脉注射甲氨喋呤脂质体制剂，然后考察它的血药浓度及各脏器的分布浓度。
结果显示与静注单纯的甲氨喋呤喋比较，脂质体制剂长时间高浓度地滞留于血液中，而尿中排泄却显著迟缓。
并且经超声波处理后的脂质体比用薄膜分散法制成的脂全制剂维持更高的血药浓度。
如以对照（静注甲氨喋呤水溶液）4小时的血药浓度为1，则薄膜分散法制剂的血药浓度为10，超声波处理的脂质体制剂为70。
各脏器中的分布浓度差别更大，对组中，各脏器的分布浓度都很低，而脂质体制剂组中，脾和肝的分布浓度非常高，这种体内分布的奇特现象可能与脂质体所带电荷状态以及它与脏器细胞膜的相互作用形式相关。
