β受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用PPT优选课件
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β受体阻滞剂在治疗心律失常中的应用从 200 年前发现洋地黄以来, b 阻断剂呢是心脏疾病用药物治疗的一个最大的一个突破。
为什么这么说呢,我们心血管大夫可以回顾一下,从高血压、冠心病、心衰、心率失常、以及预防猝死这些都离不开 b 阻断剂。
自从 1956 年 james blake 博士发现这个抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够减少心绞痛和心脏事件以来呢,这 30 年来 b 阻断剂在疾病的治疗上取得了非常大的进展,因为这个原因, 1988 年, james Black 博士荣获了一个诺贝尔生理学奖。
可见 b 阻断剂在我们的疾病治疗上起到多么大的作用,可以说是一个里程碑式的贡献。
那我们这节课呢主要讨论的是β阻断剂是怎么治疗心律失常的。
我们主要讨论三个内容,第一个内容呢是β阻断剂治疗心律失常的机制。
第二个呢,就是这个药物呢能够治疗哪些类型的心律失常。
第三个呢,就是临床上我们如何选用和使用β受体阻断剂。
首先我们来先看一下,β阻断剂是如何起到抗心律失常作用的。
我们都知道抗心律失常药物分为一二三四,四大类,β阻断剂呢属于第二类,包括美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔这、这些类型的药物。
那么阻断β受体呢可以说兼有一三四三种抗心律失常药的作用。
可以说呢 b 阻断剂是一种广普的抗心律失常药,那么它究竟是通过哪些作用,来起到广普的抗心律失常药的这种作用呢 ? 其实b 阻断剂是一个非常单纯的药物,就由于它非常的单纯,它也是非常伟大的。
也就是说我们治疗一个病,就像我们说的打蛇打到七寸上,治疗一个病也是要抓住它的节点,他的关键点,那么就可以起到非常好的作用。
b 阻断剂主要是选择性的与 b 肾上腺能这种受体结合,然后竞争性的、可逆性地拮抗 b 肾上腺素能的作用,也就是说起到一个逆转交感激活,不但是对离子通道。
而且对其他的一些交感过度激活的一些不良的作用。
所以呢 b 阻断剂主要是通过拮抗交感激活来起到抗心律失常的作用。
那么我们在下面看一下,它究竟是怎么样通过拮抗这个交感的激活来抗心率。
第一节b-受体阻滞剂β-Adrenergic Block Agents4 循环系统药物循环系统图维持生命最重要的系统心脏与电生理心脏是电生理特点最显著的器官心肌细胞的电生理带电离子的流动,细胞膜上的离子通道的开放和关闭心血管活动的调节⏹神经系统(释放化学递质作用于相应受体)⏹内源性调节因子⏹酶⏹离子通道(心肌细胞膜上的一类糖蛋白)特点⏹种类繁多且更替快⏹作用机制复杂⏹作用靶点多⏹新型作用机制药物不断出现⏹涉及化学、生物学、药理学的问题特别复杂作用靶点⏹受体:α、β、AngⅡ等⏹离子通道:钙、钠、钾、氯等⏹酶:PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血栓素合成酶及凝血酶等按药效分类⏹抗心绞痛药⏹抗高血压药⏹抗心律失常药⏹强心药⏹抗血栓药⏹调血脂药⏹止血药⏹·····按作用机制分类-作用于受体(α、β、AngⅡ等)药物-作用于离子通道(钙、钠、钾、氯等)药物-酶抑制剂(PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血栓素合成酶及凝血酶等)按药效和作用机制分类-β受体阻滞剂(高血压、心绞痛、心律失常)-钙通道阻滞剂(高血压、心绞痛、心律失常)-钠、钾通道阻滞剂(心律失常)-ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂(高血压、心衰)-NO供体药物(心绞痛、心衰)-强心药-调血脂药-抗血栓药-其他心血管药物β-受体的分布与生理作用主要分布:β1 -受体β2 -受体β3-受体兴奋: β1 -受体β2 -受体拮抗: β1 -受体β2 -受体同一器官可同时存在不同亚型⏹心房β1:β2 为5:1⏹人的肺组织β1:β2 为3:7b-受体阻滞剂分类①非选择性b-受体阻滞剂:同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用,如普萘洛尔,纳多洛尔,吲哚洛尔及艾多洛尔②选择性b1受体阻滞剂:如普拉洛尔,美托洛尔和阿替洛尔③非典型的b受体阻滞剂:对α、β都有阻滞作用如拉贝洛尔,卡维地洛一、非选择性b-受体阻滞剂⏹特点:同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用⏹代表药物:盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔Propranolol Hydrochloride O NHH OH. HCl盐酸普萘洛尔结构特点1-异丙氨基2-丙醇3-(1-萘氧基)S 构型(左旋体)321H OH O N H . HCl化学名1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐(1-[(1-Methylethyl)amino]-3-(1-naphthalenyloxy)-2-propanol hydrochloride )。