细胞生物学 第十二章 细胞的信号转导
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简述细胞信号转导的过程细胞信号转导是细胞内外信息传递的过程,通过这个过程,细胞可以感知和响应外界刺激,并调控细胞内的生物活动。
细胞信号转导过程复杂而精确,涉及多种分子信号、信号传递通路和调控机制。
本文将以简洁明了的语言,从信号的产生、传递和响应三个方面,详细介绍细胞信号转导的过程。
一、信号的产生细胞信号可以来自于细胞外部环境,如激素、神经递质、细胞外基质等,也可以来自于细胞内部,如细胞器的功能变化、代谢产物的积累等。
这些信号分为内源性信号和外源性信号。
内源性信号是由细胞内部的变化所产生的,如细胞内的离子浓度变化、代谢产物积累等。
外源性信号则是由细胞外部的刺激所引起的,如激素的结合、神经递质的释放等。
二、信号的传递细胞信号的传递主要通过信号分子在细胞内外之间的传递来实现。
细胞膜是信号传递的重要场所,其表面覆盖着许多受体分子,当外界信号分子与受体结合时,受体会发生构象变化,并激活下游的信号传递通路。
这些通路包括细胞内信号传导分子的激活、蛋白质的磷酸化和解磷酸化等一系列反应。
这些反应可以通过细胞内的信号传导通路来调控,形成一个复杂的信号网络。
三、信号的响应细胞信号的响应是指细胞对信号的感知和相应行为。
细胞可以通过调节基因表达、蛋白质合成、细胞骨架重组等方式,来实现对信号的响应。
基因表达调控是一种常见的信号响应方式,细胞可以通过转录因子的激活或抑制来改变基因的表达水平。
蛋白质合成则是通过信号传导通路内的蛋白质磷酸化或解磷酸化等酶促反应来实现。
细胞骨架重组是通过改变细胞内骨架蛋白的结构和功能,来调节细胞形态和运动。
细胞信号转导的过程是一个动态平衡的过程,信号的产生、传递和响应是相互关联的。
细胞通过调节信号分子、信号传导通路和调控机制的活性,来实现对外界刺激的感知和响应。
这个过程在细胞生理、发育和疾病中起着重要的作用。
例如,细胞信号转导的异常会导致癌症、心血管疾病等多种疾病的发生和发展。
总结起来,细胞信号转导是细胞内外信息传递的过程,包括信号的产生、传递和响应三个方面。
细胞生物学中的细胞信号转导途径细胞信号转导途径是指细胞内外信息传递的过程,其目的是使信号传递到细胞内部,从而引起细胞内某种生理反应。
细胞信号转导途径是一种复杂的过程,主要包括信号的识别、传递、放大等多个环节,其中参与的蛋白质、代谢物和信号分子非常多。
当细胞外界环境改变时,例如发生感染、受到刺激、遭到损伤等,细胞就会接收到相应的信号。
这些信号会通过受体蛋白在细胞外表面传递到细胞内部,从而影响到细胞内部代谢物的表达和转化,导致细胞内部发生变化。
在这个过程中,细胞吸收和放出的各种分子会共同构成细胞信号转导途径,这些分子形成细胞传递的信息流。
细胞信号转导途径是细胞内部信号传递最基本、最重要的机制之一。
在细胞生理学中,信号转导途径主要分为三大类:离子通道和荷载体、CDK和激酶酶级联反应、细胞膜受体信号转导途径。
其中,细胞膜受体信号转导途径是最重要的一类信号转导途径。
细胞膜受体信号转导途径细胞膜受体信号转导途径是细胞内部信号转导的主要道路。
膜内受体通常是细胞表面的磷脂酰基肌醇酰化酶(PI3K)、激酶、培养激素受体、酰化酶、酪氨酸激酶和肽激素受体等;膜外受体则包括细胞外信号括号、膜外的受体和胞外基质分子等。
膜内受体和膜外受体的反应控制了信息分子的转导。
细胞膜受体信号转导途径是细胞间相互联系的重要机制。
细胞所受到的信息来源是多种多样的,它们通过膜上的受体传递到细胞内部。
这些信息会进入细胞内部,然后将这些信息传递到细胞内部组织的某些分子。
这种传递方式,能够影响细胞各种代谢物的表达和转化,从而引起细胞内部发生变化。
细胞膜受体信号转导途径的层次非常复杂,大致分为三个层次:一是细胞外部膜受体中间介质和酶的级联反应;二是已死或无反应的凋亡模式;三是积极生长和再生的分化模式。
从细胞的发育到细胞的老化,所有过程都用到了细胞膜受体信号转导途径。
细胞膜受体信号转导途径中有很多的信号传递方式,它们通过另一些关键的因素进行调控、互作,并中断某些传递过程。
细胞信号转导摘要:细胞信号转导是指细胞外因子通过与受体(膜受体或核受体)结合,引发细胞内的一系列生物化学反应以及蛋白间相互作用,直至细胞生理反应所需基因开始表达、各种生物学效应形成的过程. 细胞或者识别与之相接触的细胞,或者识别周围环境中存在的各种信号(来自于周围或远距离的细胞),并将其转变为细胞内各种分子功能上的变化,从而改变细胞内的某些代谢过程,影响细胞的生长速度,甚至诱导细胞的死亡。
关键词:细胞信号、受体、传导正文:一、细胞信号转导的概念细胞信号转导是指细胞通过胞膜或胞内受体感受信息分子的刺激,经细胞内信号转导系统转换,从而影响细胞生物学功能的过程。
水溶性信息分子及前列腺素类(脂溶性)必须首先与胞膜受体结合,启动细胞内信号转导的级联反应,将细胞外的信号跨膜转导至胞内;脂溶性信息分子可进入胞内,与胞浆或核内受体结合,通过改变靶基因的转录活性,诱发细胞特定的应答反应。
二、信号转导受体(一)膜受体1.环状受体 (离子通道型受体)多为神经递质受体,受体分子构成离子通道。
受体与信号分子结合后变构,导致通道开放或关闭。
引起迅速短暂的效应。
2.蛇型受体7个跨膜α-螺旋受体, 有100多种,都是单条多肽链糖蛋白,如G蛋白偶联型受体。
3.单跨膜α-螺旋受体包括酪氨酸蛋白激酶型受体和非酪氨酸蛋白激酶型受体。
(1)酪氨酸蛋白激酶型受体这类受体包括生长因子受体、胰岛素受体等。
与相应配体结合后,受体二聚化或多聚化,表现酪氨酸蛋白激酶活性,催化受体自身和底物Tyr磷酸化,有催化型受体之称。
(2)非酪氨酸蛋白激酶型受体,如生长激素受体、干扰素受体等,。
当受体与配体结合后,可偶联并激活下游不同的非受体型TPK,传递调节信号。
(二)胞内受体位于胞液或胞核,结合信号分子后,受体表现为反式作用因子,可结合DNA顺式作用元件,活化基因转录及表达。
包括类固醇激素受体、甲状腺激素受体等。
? 胞内受体都是单链蛋白,有4个结构区:①高度可变区②DNA结合区③激素结合区④绞链区(三)受体与配体作用的特点是:①高度亲和力,②高度特异性,③可饱和性1.受体:位于细胞膜上或细胞内,能特异性识别生物活性分子并与之结合,进而引起生物学效应的特殊蛋白质,膜受体多为镶嵌糖蛋白:胞内受体全部为DNA结合蛋白。
细胞生物学中的细胞信号转导与基因调控细胞信号转导和基因调控是细胞生物学中非常重要的两个概念。
它们都涉及到细胞内消息传递、信号的解读和响应、基因的表达调控等多个方面。
本文将从多个角度解释和探讨细胞信号转导和基因调控。
细胞信号转导的基本原理细胞信号转导是指将细胞外的信号转化为细胞内响应的过程。
它是维持生物体内部环境稳定的重要机制之一。
在细胞外部环境或细胞内部状态发生改变时,会产生相应的信号分子,这些信号分子将经过细胞膜,进入细胞内,然后通过一系列的信号转导机制将信号传递到靶点分子,这些靶点分子进而引起一系列的生物效应。
细胞信号转导的基本原理包括:信号输入、信号加工、信号传递和信号输出。
信号输入是指起始信号,它可以是一些对环境的刺激,或者是细胞内某些分子的变化。
信号加工是将输入信号转化成更复杂或更灵敏的信号。
信号传递是将转化后的信号传送到它的下游目标分子。
信号输出是接收信号的细胞,响应这个信号产生的生物学效应。
另外,细胞信号转导信号有多种模式:包括激素模式、神经递质模式、细胞-细胞相互作用、模拟型模式、免疫模式等等,不同的信号模式将触发特定的细胞响应。
基因调控的基本原理基因调控是控制基因表达进程的一系列机制。
对于细胞来说,基因调控极其重要。
它是维持正常生理过程和防止疾病发生的关键机制。
基因调控调控过程通过改变基因的转录、翻译和修饰,控制了细胞内特定基因的表达量。
基因调控包括转录调控和后转录调控两个阶段。
在转录调控中,调节蛋白通过与DNA结合从而启动或停止转录。
这个过程涵盖了转录激活和转录抑制两种模式。
后转录调控主要包括RNA稳定性和信使RNA翻译。
一个基因的mRNA稳定性取决于RNA识别酶的结合能力和再过度降解的速率。
对于翻译,连接RNA到核糖体是蛋白质合成速率的速率限制因素。
蛋白质合成可以进一步受到调节,通过蛋白质修饰和蛋白质相互作用,影响特定蛋白质的功能和稳定性。
细胞信号转导与基因调控之间的关系细胞信号转导和基因调控是密不可分的。
细胞生物学中的细胞信号转导途径细胞生物学是现代生物学研究的重要方向之一,而细胞信号转导途径则是其中至关重要的一环。
细胞信号转导途径是指细胞内外发生的信号,通过分子信使的传递,向细胞内部递送并诱导一系列分子反应的过程。
这些分子反应最终导致了一系列生理、代谢和功能的变化,从而适应细胞对不同内外环境的变化。
细胞信号转导途径主要包括内、外信号转导和细胞间信号转导三个方面。
内信号转导主要指胆碱能神经元、神经肽细胞和垂体腺细胞等通过 G 蛋白偶联受体介导离子流动的信号转导;外信号转导主要指细胞外载体通过受体介导信号传递到细胞内底物及其 mRNA 的变化过程;细胞间信号转导主要指细胞间质子传输、离子传输和分子传输,组织因子或生长因子对间质基质或细胞直接作用,从而改变间质或细胞的形态、功能、迁移、增殖和分化等生理效应。
其中,重要的是外部信号转导。
外部信号转导是指把外界刺激(如激素、细胞因子、生长因子、荷尔蒙等)转化为细胞内部信号的一种过程。
外部信号转导主要通过受体——胆囊素受体,通过激活MAP激酶效应通路,进而激活细胞的蛋白激酶——修饰蛋白激酶,从而诱导内部一系列信号反应的象征、转录和转译。
MAP 激酶效应通路包括三个主要的信号模块,即:1、MAPK(mitogen—activated protein kinase)模块其中ERKs(Erk1和Erk2)即为最经典的MAPK分子。
ERKcan 磷酸化巨噬细胞表面受体(FCγR)或可逆蛋白酪氨酸激酶以及其它激活分子,激活T细胞,诱导细胞增殖和发炎反应。
ERKs在细胞分化、增殖、分泌、凋亡等生物反应中发挥重要作用。
2、JNKs(c-Jun-N-Terminal Kinase)模块JNKs 机制与 ERKs 相似,它可以通过胞浆内外肌钙蛋白、棘球蛋白和核纤蛋白等底物释放,参与许多生物过程,如自噬、凋亡和炎症反应等,还可以调节细胞周期进度。
3、p38 MAPK模块p38 MAPK 激酶是一个亲配体的酪氨酸激酶,它能在各种细胞类型中激活,包括血小板、巨噬细胞、淋巴细胞、纤维细胞、骨髓基质细胞、内皮细胞、垂体细胞等等。
细胞的信号转导信号转导(signal transduction):指在信号传递中,细胞将细胞外的信号分子携带的信息转变为细胞内信号的过程完整的信号传递程序:完整的信号传递程序为合成信号分子;细胞释放信号分子;信号分子向靶细胞转运;信号分子与特异受体结合;转化为细胞内的信号,以完成其生理作用;终止信号分子的作用。
该过程经配体,受体,胞内信使,其中配体是指细胞外的信号分子,或凡能与受体结合并产生效应的物质,分为水溶性配体(N递质、生长因子、肽类激素)和水溶性配体(N递质、生长因子、肽类激素),是细胞外来的信号分子,又称第一信使。
而受体是细胞膜上或细胞内一类特殊的蛋白质,能选择性地和细胞外环境中特定的活性物质结合,从而引起细胞内的一系列效应;分为细胞表面受体胞内受体(胞浆和核内),细胞表面受体又分为离子通道偶联受体,酶偶联受体,G蛋白偶联受体。
其中离子通道偶联受体是由几个亚单位组成的多聚体,亚单位上配体的结合部位,中间围成离子通道,通道的“开”关受细胞外配体的调节。
具有结合位点又是离子通道本身既有信号的特点。
酶偶联受体,或称催化受体、生长因子类受体,既是受体,又是“酶”。
是由一条肽链一次跨膜的糖蛋白组成,具有N端细胞外区有配体结合部,C端细胞质区含特异酪氨酸蛋白激酶(TPK)的活性的特点。
G蛋白偶联受体是N递质、激素、肽类配体的受体,由一条350-400个氨基酸残基组成的多肽链组成,具有高度的同源性和保守性,其作用特点为分布广,转导慢,敏感,灵活,类型多。
胞内信使是指受体被激活后在细胞内产生的、能介导信号转导的活性物质,又称为第二信使。
第二信指第一信使与受体结合后最早产生的可将信号向下游传递的信号分子。
如:cAMP、cGMP、IP3、DAG(二酯酰甘油)、Ca2+等。
第三节、细胞内信使其中环磷酸腺苷( cAMP )是最重要的胞内信使。
cAMP是细胞膜的腺苷酸环化酶(AC)在G蛋白激活下,催化ATP脱去一个焦磷酸后的产物,AC的主要功能是催化ATP或cAMP,这一过程不仅需要经G蛋白激活,还需Mg2+、Mn2+的存在,cAMP的主要作用是激活依赖cAMP的蛋白激活酶A(PKA),进而使下游信号蛋白被激活产生生物学效应。
细胞信号转导综述09级临床2班隋德岭0941105217一、细胞信号转导的概念细胞信号转导是指细胞通过胞膜或胞内受体感受信息分子的刺激,经细胞内信号转导系统转换,从而影响细胞生物学功能的过程。
水溶性信息分子及前列腺素类(脂溶性)必须首先与胞膜受体结合,启动细胞内信号转导的级联反应,将细胞外的信号跨膜转导至胞内;脂溶性信息分子可进入胞内,与胞浆或核内受体结合,通过改变靶基因的转录活性,诱发细胞特定的应答反应。
传导通路示意图二、信号转导受体[1](一)膜受体1.环状受体(离子通道型受体)多为神经递质受体,受体分子构成离子通道。
受体与信号分子结合后变构,导致通道开放或关闭。
引起迅速短暂的效应。
2.蛇型受体7个跨膜α-螺旋受体, 有100多种,都是单条多肽链糖蛋白,如G蛋白偶联型受体[2] [3]。
G蛋白示意图3.单跨膜α-螺旋受体包括酪氨酸蛋白激酶型受体和非酪氨酸蛋白激酶型受体。
(1)酪氨酸蛋白激酶型受体这类受体包括生长因子受体、胰岛素受体等。
与相应配体结合后,受体二聚化或多聚化,表现酪氨酸蛋白激酶活性,催化受体自身和底物Tyr磷酸化,有催化型受体之称。
(2)非酪氨酸蛋白激酶型受体,如生长激素受体、干扰素受体等,。
当受体与配体结合后,可偶联并激活下游不同的非受体型TPK,传递调节信号。
(二)胞内受体位于胞液或胞核,结合信号分子后,受体表现为反式作用因子,可结合DNA顺式作用元件,活化基因转录及表达。
包括类固醇激素受体、甲状腺激素受体等。
胞内受体都是单链蛋白,有4个结构区:①高度可变区②DNA结合区③激素结合区④绞链区(三)受体与配体作用的特点是:①高度亲和力,②高度特异性,③可饱和性1.受体:位于细胞膜上或细胞内,能特异性识别生物活性分子并与之结合,进而引起生物学效应的特殊蛋白质,膜受体多为镶嵌糖蛋白:胞内受体全部为DNA 结合蛋白。
受体在细胞信息传递过程中起极为重要的作用。
2.G蛋白:即鸟苷酸结合蛋白,是一类位于细胞膜胞浆面、能与GDP或GTP 结合的外周蛋白,由α、β、γ三个亚基组成。
细胞生物学中的信号转导细胞是生命的最基本单位,但细胞的生理活动不仅仅是自主完成,还由细胞内一系列复杂而明确的信号传递系统调控。
这种信号转导作用导致一个细胞对特定刺激作出反应,如细胞周期、细胞凋亡、免疫应答等。
在这里,我们将深入探讨细胞生物学中的信号转导。
首先,信号分子通过与细胞表面上的受体结合触发信号转导。
接下来,通过细胞膜和/或细胞质和/或细胞核中的信号蛋白质传递,最后在细胞内引起一系列生物学响应。
下面更详细地讨论这个过程中的几个关键步骤。
1. 受体大多数信号分子是不能穿过细胞膜的,因此它们需要与细胞表面上的受体结合以同化。
细胞膜受体通常是跨膜蛋白,多种类型的膜受体可用于不同类型的信号分子。
在受体上发生的结构改变,随后触发了下游细胞信号转导。
2. 转导分子当受体与信号分子结合时,几乎一定会发生分子结构的改变,这也是安排下一步信号传导的重要步骤。
信号分子将会在细胞内引导一系列分子。
这些分子有时被称为“信号转导分子”,包括酶、激酶和其他支持分子。
经过复杂的机制,这些分子构成一个信号转导通路,将信号从受体传递到细胞内。
3. 下游的响应分子在信号到达细胞内之后,信号可能会在细胞膜发生或传递到细胞核膜的下游效应器上引起附着并产生响应。
在信号转导中,下游响应器可能是转录因子、酶或其他蛋白质。
这些在信号传递通路执行下游反应的蛋白质分子被称为下游响应因子。
这是一种完整但繁琐的过程,但是它是细胞实际生存和生长所必需的过程。
信号转导通路的复杂性繁多,这在人体内的相互作用中体现出来;他们可以有多个起点和终点,形成联系以满足细胞复杂的需求。
这些细胞内机制的多样化需要更多的科学家通过研究来深入探究,并逐渐集成进分子医学和生命科学的各个方面。
最后,信号转导在生命的各个层面上都是必需的。
除了起到维持生命的最基本功能外,它还使细胞能够协同集体行动和反应。
了解信号转导通路的正常状态和可能的失调,如在癌症、自身免疫性疾病和其他疾病中,可以改善我们的健康和我们对相关问题的理解。
细胞生物学中的信号转导研究细胞是生命体的基本单位,细胞中发生的生命过程通过信号的传递进行协调和调节,这一过程被称为信号转导。
信号转导涉及到细胞内外环境的信息传递、细胞膜传递和细胞核内生物化学反应的调节等过程,是细胞活动的关键环节。
因此,对信号转导的研究是细胞生物学基础研究的重要内容。
本文将从信号转导的基本模式、信号转导的主要参与者以及信号转导在疾病发生机理中的作用等方面,阐述细胞生物学中信号转导研究的相关内容。
一、信号转导的基本模式信号转导的基本模式指信号经过跨膜蛋白质的参与,从细胞外向细胞内传递,再通过一系列的酶促反应调节细胞内的生理过程。
这一过程主要包括六个步骤:1. 受体激活:外界刺激(例如激素或生长因子)与细胞表面的受体结合,导致受体构象的改变,并暴露出细胞内部活性中心。
2. 激酶受体激活:一些受体激活后内部的酶链被激活,形成一个含有磷酸化酪氨酸或丝氨酸/苏氨酸的序列(receptor tyrosine kinases)。
3. 转导蛋白的激活:磷酸酯酶通过水解过程失去一个磷酸基团,或者通过磷酸肢解反应获得一个磷酸基团。
4. 二级信使的产生:转导蛋白的激活导致二级信使的产生,常见的涉及的信使有cAMP, IP3,和DAG。
5. 效应物质的合成:二级信使参与了活性蛋白激酶的激活,进而启动生物化学过程。
6. 信号的终止:终止信号转导主要包括信号的释放、酶的调控和信号复合体的拆解等,从而维持信号传递的平衡。
以上六个步骤构成了信号转导的基本模式,但不同的信号传递通路具有自己的特性,其中涉及的细胞表面受体、信号分子以及酶反应体系等方面都存在差异。
二、信号转导的主要参与者(一)细胞膜受体细胞膜受体是信号转导过程中最重要的参与者之一,主要包括离子通道型、酰基转移酶型和酪氨酸激酶型三种类型。
其中离子通道型包括四种,包括神经型。
酰基转移酶型具有丰富的结构多样性,大约有百分之八十的药物都是针对酰基转移酶型结构设计的。
细胞信号转导的规律与特性细胞信号转导是指外部信号通过细胞膜上的受体,通过一系列的生化反应将信号传递到细胞内部,最终影响细胞的生理功能。
了解细胞信号转导的规律与特性,对于深入理解细胞生物学、发育生物学、疾病发生发展等方面都有着重要作用。
细胞信号转导的途径细胞信号转导途径包括了许多层次,从外界刺激到细胞内部的分子反应,每一个阶段都有非常复杂的组织结构和机理。
其中最重要的两类途径是紧密联系的细胞外分泌途径和细胞内途径。
细胞外分泌途径包括内分泌途径、神经途径、自发途径等等,其中最典型的是内分泌途径,以激素分泌为主导,通过血液传递到全身各处,影响机体的生理功能。
而细胞内途径通常是通过膜上受体与信号分子结合,既有高度的特异性,也具有反应速度非常快的特点。
细胞膜受体与信号分子的结合细胞膜上的受体通常有两种,一种是离子通道受体,一种是酪氨酸激酶受体。
这两种受体的信号传导速度都非常快,但是它们的机制有着一定的差异。
离子通道受体与信号分子结合后直接开启或关闭通道,调节细胞内的离子转运,从而产生效应。
而酪氨酸激酶受体则需要经过一系列的酶反应,在细胞内形成复杂的酶级联反应,最终产生效应。
这种形式通常被称为受体激酶轨迹。
细胞膜受体不仅可以反应基础的信号,也能对信号进行整合和放大,以适应不同情况下细胞的需求。
信号的放大和调节信号分子结合到受体上后,仍然需要进一步传递到细胞内部。
在这个过程中,信号分子会被放大和调节,以确保它们可以在快速的时间尺度内影响到细胞内部的许多反应。
信号转导的放大是通过酶级联反应实现的,每一个酶都比上一个酶更加高效地催化反应,从而放大信号。
而调节则是通过一种叫做空间结构变化的机制实现的。
当信号分子进入细胞内部时,会进入一个充满着许多分子的复杂流体环境中。
在这个环境中,信号分子与不同分子的结合反应速度各不相同,通过这种梯度分布,信号分子就能定向地进入到酶级联反应中,实现快速的调节。
信号反应的分叉和交汇细胞信号转导途径很少是线性的,往往会呈现出分叉或者交汇的形式。
第十二章细胞的信号转导
信号转导:细胞之间联系的信号有许多种,由细胞分泌的、能够调节机体功能的生物活性物质是一类重要的化学信号分子,它们通过与细胞膜上或胞内的受体特异性结合,将信号转换后传给相应的胞内系统,使细胞对外界信号做出适当的反应,这一过程称为信号转导。
第一信使:细胞所接收的信号包括物理信号、化学信号等,其中最重要的是由细胞分泌的、能够调节机体功能的一大类生物活性物质,它们是细胞间通讯的信号,被称为“第一信使”。
激素:由内分泌细胞合成,经血液或淋巴循环到达机体各部位靶细胞的化学信号分子,如胰岛素、甲状腺素等,作用特点是距离远、范围大、持续时间长。
神经递质:由神经元的突触前膜终端释放,作用于突触后膜上的特殊受体,如乙酰胆碱、去甲肾上腺素等,特点是作用时间短、作用距离短。
局部化学介质:由某些细胞产生并分泌的一大类生物活性物质,包括生长因子、前列腺素和一氧化氮等,它们通过细胞外液的介导作用于附近的靶细胞。
胞外信号分子可根据与受体结合后细胞所产生的效应不同,分为激动剂和拮抗剂。
激动剂:指与受体结合后能使细胞产生效应的物质。
①Ⅰ型激动剂:与受体结合的部位与内源性配体相同,产生的细胞效应与内源性配体相当或更强者②Ⅱ型激动剂:与受体结合的部位不同于内源性配体,本身不能使细胞产生效应,但可增强内源性配体对细胞作用者拮抗剂:指与受体结合后不产生细胞效应,但可阻碍激动剂对细胞作用的物质。
①Ⅰ型拮抗剂:结合于受体的部位与内源性配体相同,可阻断或减弱内源性配体对细胞的效应②Ⅱ型拮抗剂:结合于受体的部位与内源性配体不同,能阻断或减弱内源性配体对细胞的作用。
受体:是一类存在于胞膜或胞内的特殊蛋白质,能特异性识别并结合胞外信号分子,进而激活细胞内一系列生物化学反应,使细胞对外界刺激产生相应的效应。
配体(ligand):与受体结合的生物活性物质统称为配体,包括激素、神经递质、生长因子、某些药物和毒物等。
膜受体:主要为镶嵌在胞膜上糖蛋白,由与配体相互作用的细胞外域、将受体固定在细胞膜上的穿膜域和起传递信号作用的胞内域三部分构成,其配体是一些亲水的、不能直接穿过细胞膜脂质双分子层的肽类激素、生长因子和递质。
胞内受体:为DNA结合蛋白,可与来自胞外的亲脂性小分子甾类激素等结合,作为转录因子与DNA顺式作用元件结合,调节基因的表达。