辉瑞产品
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辉瑞公司胰岛素喷鼻剂中国上市项目主体:辉瑞制药有限公司策划执行:辉瑞制药有限公司销售企划部公关室项目背景全球约有1亿5千万(占全球人口的2%)糖尿病患者。
专家预测,肥胖和不健康的生活方式会使糖尿病患病人数在2025年达到2亿5千万。
糖尿病分2种类型,1型糖尿病是由于自身免疫的原因突然发病,使身体丧失分泌胰岛素的能力,它常发生在儿童,必须靠注射普通胰岛素治疗,患病人数约有1千5百万。
I 1型糖尿病逐渐起病,占糖尿病的90%,它的发生是由于身体对胰岛素的利用障碍,与肥胖密切相关,在青少年和儿童中的发病也开始增加,大约40%的I1型糖尿病最终必须使用胰岛素治疗。
此项研究观察了114例1型糖尿病患者,吸入法可以使他们每日胰岛素注射次数从2-3次减少到1次;对I1型糖尿病患者的观察显示,吸入法同样有益,也可以将注射次数减少到1次;而口服降糖药无效必须应用胰岛素的患者,吸入法可以使他们免除胰岛素注射。
辉瑞制药有限公司是是个美国跨国制药有限公司,在世界享有著名度,这一次在吸入式胰岛素的研发耗了巨资,如何让消费者更多的了解和信赖这一新产品,让消费者接收,这将面临着很大的挑战。
项目调研SWOT分析优势:辉瑞制药良好的信誉与口碑;胰岛素喷鼻剂有自身的卖点与品质,胰岛素喷鼻剂优良的商品特性及性价比给消费者带来很大的福音,减少注射的痛苦。
弱势:产品长期使用对肺部的损害性研究结果还没有确定出来,消费者对安全性存在一定的担心。
机会:胰岛素喷鼻剂准确定位于目前中国市场未能覆盖的细分市场;辉瑞产品中国市场的出色表现;为胰岛素喷鼻剂上市所做的精密市场策划和传播策略制定。
挑战:新产品上市,消费者存在一定的戒备心理不敢尝试的心态阻碍产品的销售量,这样对我们要达到所设定的销售目标有一定的难度,所以我们要将媒体的关注度分散;品牌知名度与信誉度的建立需要相应过程。
明确目标消费群及产品诉求点为保证胰岛素喷鼻剂在中国市场的成功,项目组委托专业调查公司对中国的糖尿病患者进行了调查研究。
全球最畅销的药品医药世界五百强每个公司都有自己独特的药品这些药品单一销售额就能占据公司收入的很大比重公司中文名商品名,通用名销售金额 (单位:十亿美元)辉瑞(Pfizer)Lipitor 立普妥,阿伐他汀 12.19Norvasc 络活喜,氨氯地平 4.71Zoloft 左洛复,舍曲林 3.27葛兰素史克(GlaxoSmithKline)Advair/Seretide 舒悦泰,氟替卡松+沙美特罗 5.65Lamictal 利必通,拉莫三嗪 1.55Zorfran 昂丹司琼 1.52赛诺菲-安万特(Sanofi-Aventis)Lovenox 依诺肝素钠 2.54Plavix 波立维,氯吡格雷 2.40Taxotere 多西他赛 1.91诺华(Novartis)Diovan 缬沙坦 3.67Gleevec/Glivec 依麦替尼布,格列卫 2.17Zometa 唑来膦酸 1.22阿斯利康(AstraZeneca)Nexium 耐信,埃索美拉唑 4.63Seroquel 富马酸喹硫平 2.76Seloken/Toporl-XL 美托洛尔 1.74强生(Johnson & Johnson)Risperdal 利培酮 3.55Eprex/Procrit 阿法依泊汀 3.32Topamax 妥泰,托吡酯 1.68默克(Merck)Zocor 舒降之,辛伐他汀 4.40Singulair 顺尔宁,孟鲁司特 3.00Cozaar/Hyzaar 科素亚,氯沙坦钾 3.00惠氏(Wyeth)Effexor 怡诺思,盐酸文拉法辛 3.46Protonix 泮妥拉唑 1.68Prevnar 幼儿肺炎疫苗 1.51百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)Plavix 氯吡格雷 3.82Pravachol 普伐他汀 2.26Abilify 阿立哌唑 0.91礼来(Eli Lilly)Zyprexa 再普乐,奥氮平 4.20Gemzar 健择,吉西他滨 1.33Evista 易维特,雷洛昔芬 1.04雅培制药(Abbott Labs)Humira 阿达木单抗 1.40罗氏(Roche)MabThera/Rituxan 美罗华,利妥昔单 3.16安进(Amgen) Epogen 阿法依泊汀 2.46勃林格殷格翰(Boehringer-Ingelheim)Spiriva 思力华,噻托溴铵 0.80武田制药(Takeda)Prevacid 兰索拉唑 3.48安斯泰来(Astellas)Prograf 普乐可复,他克莫司 1.32先灵葆雅(Schering-Plough)Remicade 英利昔单抗 0.94拜耳(Bayer)Kogenate 重组凝血因子 VIII 0.79德国先灵(Schering AG)Betaferon 倍泰龙 1.03 基因技术(Genentech) Rituxan 利妥昔单抗 1.83 诺和诺德(Novo Nordisk)Antidiabetic products 糖尿病产品 3.81卫材制药(Eisai)Aricept 盐酸多奈哌齐 1.52以色列梯瓦制药(Teva)Copaxone 格拉替雷 1.18(德国)默克集团(Merck KGaA)Beta-blocker products β受体阻断剂产品 0.41三共株式会社(Sankyo)Mevalotin 普伐他汀 1.48大冢制药(Otsuka)Abilify 阿立哌唑 1.30 森林实验室(Forest Labs) Lexapro 依他普仑 1.61 第一制药(Daiichi)Levoflaxacin 左氧氟沙星 2.80 百特(Baxter) Recombinant Factor VIII products 重组凝血因子 VIII 1.53 阿克苏诺贝尔(Akzo Nobel)Puregon/Follistim 普丽康 0.42 阿尔塔纳(Altana) Pantoprozole 泮托拉唑1.66日本中外制药(Chugai)Epogin 促红细胞生成素 0.61 苏威(Solvay) Androgel 安得乐凝胶 0.28 比利时联合化工集团(UCB) Zyrtec 西替利嗪 0.67 健赞(Genzyme) Cerezyme 伊米苷酶 0.93雪兰诺(Serono)Rebif β-1α干扰素 1.27 眼力健(Allergan) Botox 肉毒杆菌 A 型 0.83 吉里德科学(Gilead Sciences) Viread 替诺福韦 0.78 爱尔康(Alcon Labs) Patanol 奥洛他定 0.33丹麦灵北药厂(Lundbeck)Cipralex 依他普仑 0.39华生制药(Watson)Generic oral contraceptives 人体生殖医疗市场 0.32 Biogen Idec Avonex β-1α干扰素 1.54 Shire Adderall XR 苯丙胺盐混合物 0.73 盐野义制药(Shionogi Seiyaku) Flomax 盐酸坦洛新 0.31 King Altace 雷米普利 0.55 田边制药(Tanabe Seiyaku)Herbesser 合贝爽,盐酸地尔硫卓 0.14 协和发酵(Kyowa Hakko) Itrizole 0.28 1.01 麦兰医学实验室(Mylan Labs) Generics美国医学免疫公司(MedImmune)Synagis 帕利珠单抗 1.06。
辉瑞产品处方类药物1.成人戒烟畅沛畅沛是一种全新的戒烟药,不含尼古丁;其独特的双重作用机制,能有效帮助患者戒烟。
全球已有超过1000万人的使用经验,大量的临床试验证实了其显著的疗效和安全性。
被2008年美国戒烟指南,2009年GOLD(慢性阻塞性肺疾病)指南和2010年中国心血管病一级预防专家共识推荐为一线戒烟药物。
2.抗感染药希舒美希舒美(注射用阿奇霉素/阿奇霉素片/阿奇霉素干混悬剂)是全球广泛应用的抗生素。
用于治疗各种成人和儿童的常见呼吸道/生殖道感染,每天服用1次,连续服用3-5天,疗效确切,是多个权威指南明确推荐的一线抗菌药物。
舒普深舒普深(注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠)是β-内酰胺酶不可逆抑制剂舒巴坦与第三代头孢菌素头孢哌酮的复方制剂。
它不仅对临床上日益增多的各种耐药菌的抗菌作用明显加强,而且还扩大了第三代头孢菌素的抗菌谱。
大扶康大扶康(氟康唑胶囊/静脉注射液)是世界上领先的抗真菌药物,治疗危重患者经常合并的致命性真菌感染。
因其疗效好、使用方便、副作用低、病人耐受性好等优势使早期经验性治疗的方案成为现实。
先锋必1、单独用药:本品可用于治疗由敏感细菌引起的下列感染:上、下呼吸道感染;腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染;败血症;脑膜炎;皮肤和软组织感染;盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染;上、下泌尿道感染;骨和关节感染;2、预防感染:本品可用于预防腹部、妇科、心血管和骨科手术患者的手术后感染。
3、联合用药:本品抗菌谱广,单用本品已足以治疗绝大多数感染。
病情需要时本品也可与其他抗生素联合使用。
如与氨基糖苷类抗生素和用,疗程中应监测患者的肾功能。
优立新本品适用于治疗由敏感细菌所引起的感染。
典型的适应症包括:鼻窦炎、中耳炎、会厌炎、细菌性肺炎等上、下呼吸道感染;尿路感染、肾盂肾炎;腹膜炎、胆囊炎、子宫内膜炎、盆腔蜂窝织炎等腹腔内感染;细菌性菌血症;皮肤、软组织、骨、关节感染;淋球菌感染。
在围手术期,也可注射本品以降低腹部和盆腔手术后患者伤口感染的发生率,伤口感染可继发腹膜感染。
一月份1VORAXAZE用于甲氨蝶呤清除延迟的患者,以降低其体内毒性血浆甲氨蝶呤浓度,这种清除延迟可由患者肾功能损害导致。
该产品为生物制剂。
2PICATO凝胶获准用于治疗光化性角化病,光化性角化病是一种由累积日光暴露导致的癌前病变,可能进展为鳞状细胞癌。
3INLYTA(阿西替尼)辉瑞公司产品,用于治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌(肾细胞癌)。
INLYTA是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,对多个靶点有效,包括VEGF受体1,2和3。
最常见不良反应包括腹泻,高血压,疲劳,食欲下降,恶心。
FDA表示,高血压患者在接受阿西替尼治疗之前应当控制好血压。
4KALYDECO用于治疗囊肿性纤维化(CF)。
每12小时服用1片。
中度和重度肝功能不全患者剂量相应减少。
与中度或强CYP3A的抑制剂的药物合用时,减少剂量。
囊肿性纤维化(Cystic fibrosis) 囊肿性纤维化是遗传疾病,目前仍未有治疗的方法。
囊肿性纤维化可能会影响身体多处,其中以肺部和消化系统所受的影响最为严重。
白种人最常患上囊肿性纤维化。
大约每2,500个初生婴儿中,便有一个会患上这种基因遗传疾病。
非洲人和亚裔人患上此病则较少。
四月份56AMYVID,是一种分子显影剂,患者注射后进行PET扫描,用于检测患者脑内的β-淀粉样蛋白斑块。
β-淀粉样蛋白是阿尔茨海默病发生的主要病理产物。
AVID RADIOPHARMACEUTICALS是礼来旗下公司,2010年礼来公司以3亿美元收购。
AMYVID是首个进入美国多中心、试验性新药临床研究的β-淀粉样蛋白显影化合物。
STENDRA,通用名:AVANAFIL(阿伐那非),VIVUS公司生产,有3种规格。
STENDRA用于治疗勃起性功能障碍。
STENDRA是磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,可帮助增加阴茎血流。
如同其他PDE5抑制剂,因为可能导致血压突然下降,STENDRA不能与硝酸盐类治疗胸痛(心绞痛)药物同服。
六月78BELVIQ,是13年来FDA首款批准的减肥药,临床研究显示,Belviq药效适度,平均能助人减少5%的体重。
【注册分类】化药6类【规格】50mg【适应症】配合饮食控制治疗Ⅱ型糖尿病。
【用法用量】用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,剂量因人而异。
一般推荐剂量为:起始剂量为每次50mg,每日3次。
以后逐渐增加至每次,每日3次。
个别情况下,可增至每次,每日3次。
或遵医嘱。
【药理毒理】阿卡波糖片为口服降血糖药。
其降糖作用的机制是抑制小肠壁细胞和寡糖竞争,而与α-葡萄糖苷酶可逆性地结合,抑制酶的活性,从而延缓碳水化合物的降解,造成肠道葡萄糖的吸收缓慢,降低餐后血糖的升高。
【药代动力学】本药口服后很少被吸收,避免了吸收所致的不良反应,其原形生物利用度仅为1%~2%,口服200mg后,t1/2为小时,消除t1/2为小时,血浆蛋白结合率低,主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄,8小时减少50%,长期服用未见积蓄。
【国内外上市信息】2000年拜耳医药保健有限公司进口我国商品名拜唐平,国内只有中美华东制药有限公司生产,商品名卡博平。
【是否医保】医保乙类。
【市场前景】糖尿病是人体营养代谢障碍导致的内分泌疾病,以持续高血糖为其基本生化特征,因胰岛素在靶细胞不能发挥正常生理作用,以及胰岛素供给不足,使蛋白质、脂肪和单糖转化失调,导致患者的水、电解质代谢紊乱及全身性疾病。
该病按照病理学特点分为两大类:胰岛素依赖型(IDDM,Ⅰ型)和非胰岛素依赖型(NIDDM,Ⅱ型)糖尿病。
高血糖症患者中90%以上属于Ⅱ型糖尿病人,Ⅱ型糖尿病是由遗传基因、环境因素引起的异源性疾病,在胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗和细胞间动力学作用影响下,致使体内血糖恒定标量失衡。
糖尿病已成为全球第五大死因,被认为是仅次于心脑血管病和恶性肿瘤的非传染性疾病。
2005年全球糖尿病人群已扩容到亿人,许多人存在着糖耐量减低症的风险。
在发展中国家,成年人患病率较高,而中年人已成为这一疾病的高危人群。
由于该类疾病对人类健康造成了极大的危害,被全世界医药界高度重视。
据一篇市场调查文献评估,全球糖尿病患者将1320亿美元用于间接和直接的治疗支出,其中920亿美元用于直接的糖尿病治疗开支。
关于辉瑞产品的使用说明一:美国辉瑞在中国的产品线:乳房炎产品:干奶药(安倍宁)+治疗药(速诺/泌乳通等)繁殖药:律胎素+赛得宝消毒剂:百胜-30抗生素:产后保健药(速解灵:针对产后子宫感染,蹄病,犊牛肺炎)布病药物(得米先)驱虫药:通灭-一针见效(长效)霉菌吸附剂:牛场和饲料场使用(霉味宝)二:中国牛场管理者在使用辉瑞产品时常见的误区:误区一:“高价格的东西,大公司的东西,效果应该很好!治不好的用辉瑞的试试!”所以,往往会忽视厂家的建议,按照自己的用药习惯或自己的经验去使用辉瑞的产品,并按照自己的想法去评判药物的使用效果!如,顽固性乳房炎/慢性乳房炎在牛场一般很多,这些是治疗不好的乳房炎,即使使用辉瑞的产品,也会无效果!同样的问题也会发生在子宫炎的治疗上,很多牛场的繁殖障碍是来源于子宫炎,子宫炎治疗了很长时间不见好,再来选择辉瑞,同样效果会不好!误区二:“辉瑞的东西很好,但是太贵了,有问题的就用,没问题的可以使用便宜的药物!”所以,牛场往往在奶牛干奶时,会把有隐性乳房炎的牛使用辉瑞的干奶药,没有问题的使用一般药物。
其结果是,奶牛在干奶后期药效一结束,同时乳房开始膨胀,乳房炎开始感染/发生!三:辉瑞部分产品的使用说明:1.干奶针:安倍宁每盒里面都有带的专用消毒奶头的消毒纸巾,必须使用,能瞬间杀灭奶头上的一切细菌:主要擦奶头口处!干奶前,必须做隐性乳房炎检测,其目的有两个:一是:根据体细胞的高低决定使用干奶药的量:阴性及++以下+++ 临床型乳房炎1支支2支或淘汰奶牛二是:能和产后体细胞监控做对比:看看干奶效果和产后乳房炎发病率干奶后,连续做10~15天的奶头药浴,原因是奶牛在干奶时药效完全扩散到奶牛乳房的上部需要一定的时间,同时奶牛的奶头口的角质蛋白栓的形成需要15天的时间产前10天开始,连续做奶头药浴,原因是辉瑞的干奶药的药效是50天,干奶期是60天,后期乳房开始膨胀,奶头口开始开放,细菌容易进去。
关于辉瑞产品的使用说明一:美国辉瑞在中国的产品线:✓乳房炎产品:干奶药(安倍宁)+治疗药(速诺/泌乳通等)✓繁殖药:律胎素+赛得宝✓消毒剂:百胜-30✓抗生素:产后保健药(速解灵:针对产后子宫感染,蹄病,犊牛肺炎)布病药物(得米先)✓驱虫药:通灭-一针见效(长效)✓霉菌吸附剂:牛场和饲料场使用(霉味宝)二:中国牛场管理者在使用辉瑞产品时常见的误区:✓误区一:“高价格的东西,大公司的东西,效果应该很好!治不好的用辉瑞的试试!”所以,往往会忽视厂家的建议,按照自己的用药习惯或自己的经验去使用辉瑞的产品,并按照自己的想法去评判药物的使用效果!如,顽固性乳房炎/慢性乳房炎在牛场一般很多,这些是治疗不好的乳房炎,即使使用辉瑞的产品,也会无效果!同样的问题也会发生在子宫炎的治疗上,很多牛场的繁殖障碍是来源于子宫炎,子宫炎治疗了很长时间不见好,再来选择辉瑞,同样效果会不好!✓误区二:“辉瑞的东西很好,但是太贵了,有问题的就用,没问题的可以使用便宜的药物!”所以,牛场往往在奶牛干奶时,会把有隐性乳房炎的牛使用辉瑞的干奶药,没有问题的使用一般药物。
其结果是,奶牛在干奶后期药效一结束,同时乳房开始膨胀,乳房炎开始感染/发生!三:辉瑞部分产品的使用说明:1.干奶针:安倍宁✓每盒里面都有带的专用消毒奶头的消毒纸巾,必须使用,能瞬间杀灭奶头上的一切细菌:主要擦奶头口处!✓干奶前,必须做隐性乳房炎检测,其目的有两个:一是:根据体细胞的高低决定使用干奶药的量:阴性及++以下+++ 临床型乳房炎1支 1.5支2支或淘汰奶牛二是:能和产后体细胞监控做对比:看看干奶效果和产后乳房炎发病率✓干奶后,连续做10~15天的奶头药浴,原因是奶牛在干奶时药效完全扩散到奶牛乳房的上部需要一定的时间,同时奶牛的奶头口的角质蛋白栓的形成需要15天的时间✓产前10天开始,连续做奶头药浴,原因是辉瑞的干奶药的药效是50天,干奶期是60天,后期乳房开始膨胀,奶头口开始开放,细菌容易进去。
立普妥说明书
【批准文号】
国药准字J20030048
【中文名称】
阿托伐他汀钙片
【产品英文名称】
Atorvastatin Calcium Tablets
【生产企业】
辉瑞制药有限公司
【功效主治】
原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症,降低升高的TC、LDL-C、ApoB
和TG水平。
【化学成分】
本品的主要成分是阿托伐他汀钙。
【药理作用】
本品为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。
本品
也能减少LDL的生成和其颗粒数。
本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群
对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
本品能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白
B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂
蛋白A1(ApoA1)的水平。
【药物相互作用】
本品与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时,能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%;与红霉素合用时,本品的血浆浓度约增高40%;
与地高辛合用时,多次给药后,地高辛的稳态血药浓度增加约20%,应对
地高辛浓度进行监测,与考来烯胺(消胆胺)合用时,本品的血浆浓度降
低约25%,但降低LDL-C的效果较单用本品或考来替泊的效果都大。
本品与环孢菌素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用,发生肌病的危险性增加。
【不良反应】
1 本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其它还有头痛、皮疹、头晕、
视觉模糊和味觉障碍。
2 偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。
因此需监测肝功能。
3 少见的不良反应有阳萎、失眠。
4 罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、
发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。
本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
5 有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
【禁忌症】
对本品所含的任何成份过敏者禁用。
活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。
【产品规格】
20mg/片
【用法用量】
口服,每日一次,每次1片或遵医嘱。
病人在接受阿托伐他汀钙治疗前及治疗过程中都要进行标准低胆固醇饮
食。
阿托伐他汀钙的推荐起始剂量为10mg/日,剂量范围10~60mg/日,
应用2-4周内应监测血脂水平,剂量根据治疗目标和疗效反应作相应调
整。
【贮藏方法】
密闭保存。
【注意事项】
1 使用本品治疗前、治疗6周及12周或增加药物剂量后进行肝功能检测,
并在以后定期测定肝功能。
2 治疗过程中出现弥漫性肌痛、肌肉触痛或无力,特别是伴有全身不适
或发热时,或/和肌酸磷酸激酶(CPK)水平明显升高,应考虑肌病的可能
性。
如为肌病,应停止本品的治疗。
3 使用本品前,应通过适当饮食、运动和减轻肥胖的体重等方法控制高
胆固醇血症,并治疗其他原发疾病。
4 本品过量无特殊治疗。
一旦发生过量,应予以对症及相应的支持疗法,
血液透极不能显著增加其清除。
5 开始治疗和/或增加剂量后2~4周应监测血脂水平,并据此对剂量进
行相应的调整。
6 对纯合子高胆固醇血症患者,除非无法进行其他治疗,本品应作为其
他降脂治疗措施(LDL血浆分离置换)基础上进行的治疗手段。
50多吧各地都有差价的但是应该不大你朋友进那么多肯定更便宜的额
络活喜说明书
本品为钙内流阻滞剂,适用于高血压及心绞痛。
拉丁名:Tabella Amlodipini Besylatis
化学名:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐
【性状】
本品为白色片。
【药理作用】
本品为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。
本品直接舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,扩张冠状动脉尤为明显,能解除冠状动脉痉挛,具有抗高血压和缓解心绞痛的作用。
【吸收、分布、消除】
本品口服吸收良好,且不受摄入食物的影响,给药后6—12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64—80%,表现分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35—50小时,每
日一次,连续给药7—8天后血药浓度达至稳态,本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%。
【适应症】
高血压及心绞痛。
【用法用量】
治疗高血压和心绞痛的初始剂量约为5mg,每日一次,根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg,每日一次,本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。
【不良反应】
患者对本品能很好地耐受。
较常见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。
较为少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。
与其他钙拮抗剂相似,极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道,而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分,尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。
【禁忌症】
对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。
【药物相互作用】
本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
在健康志愿者,本品与地高辛合用,未改变地高辛的血浓度或肾清除率,与西米替丁合用时,本品的药代动力学未发生改变。
体外研究资料表明,本品对地高辛、苯妥英、华法令与消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。
在健康男性志愿者,本品与华法令合用不影响华法令凝血酶元时间的改变。
【注意事项】
1.肝功能受损病人的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,在这种情况下使用本品应十分小心。
2.肾功能衰竭病人的使用:本品广泛地代谢为无活性代谢物,仅10%的药物以原形由尿液排泄。
本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。
因此,对这些患者可以采用正常剂量。
本品不被透析。
3.老年患者使用:本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使清除率有下降趋势。
有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。
因此,老年患者可用正常剂量,但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。
4.妊娠期和哺乳期的使用:本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定。
动物试验中,在推荐人用最大量的50倍剂量,本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外,未显示任何生殖毒性。
因此,仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。
5.儿童的作用:尚无本品用于儿童的资料。
6.给药过量:现有的资料提示,严重过量能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久
的全身性低血压。
对本品的过量,可采取洗胃,引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。
为恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。
静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。
由于本品与血浆蛋白高度结合,透析处理对药物过量的解除无用。
【规格】
5mg/片
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
7片/盒
【有效期】
5年
【批准文号】
国药准字H10950224
降压药络活喜是笔者近年来的常用药,该药在三甲医院积水潭医院是价格42.29元一盒,比社区统一定价36.25元(也是政府招标价格,目前在北京师范大学医院的价格是35.95元,按照药房的说法是统一定价学校没有加一分钱)贵6.04元。