药物化学的第二信使

药学专业知识一●1：药物作用与受体【考情分析】该知识点在2015年、2016年、2017年考试中以最佳选择题、配伍选择题、综合分析选择题和多项选择题形式出现，所占分值5～10分。

【考频指数】★★★★★【具体内容】（1）受体的性质（2）受体的类型（3）受体的信号转导1）第一信使：多肽类物质、神经递质、细胞因子及药物属于第一信使2）第二信使：包括环磷酸腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）、三磷酸肌醇（IP3）、钙离子（Ca2＋）、廿碳烯酸类、一氧化氮（NO，同时具有第一信使和第二信使特征）3）第三信使：生长因子、转化因子（4）药物分类（5）受体的调节●2：影响药物作用的机体方面的因素【考情分析】该知识点在2015年-2017年考试中以最佳选择题、配伍选择题形式出现，所占分值2～4分。

【考频指数】★★★★★【具体内容】影响药物作用的机体方面的因素如下：•生理：年龄、体重与体型、性别•精神：精神状态和心理活动•疾病：心脏、肝脏、肾脏、胃肠、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱•遗传：种属差异、种族差异、个体差异、特异质反应•生活与环境：时辰药理学、人类生活与工作环境影响●3：药动学方面的药物相互作用【考情分析】该知识点在2015年-2017年考试中以最佳选择题和综合分析选择题形式出现，所占分值1～4分。

考频指数：★★★★★【具体内容】（1）影响药物的吸收1）pH的影响酸酸碱碱促吸收：弱酸性药物在酸性环境中吸收增多，弱碱性药物在碱性环境中吸收增多。

2）离子的作用四环素与金属离子形成螯合物考来烯胺与阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华法林、甲状腺激素形成难溶复合物3）胃肠运动的影响甲氧氯普胺、泻药加快胃排空，加快药物的吸收丙胺太林、阿托品延缓胃排空，减慢药物吸收4）肠吸收功能的影响新霉素和环磷酰胺均可以损害肠黏膜，减少地高辛吸收对氨基水杨酸损害肠黏膜，降低利福平血药浓度5）间接作用：抗生素抑制肠道细菌，减少维生素K合成。

第七章药效学学习要点：1、掌握相应知识点2、利用知识点做题3、分析题目，答题得分每一个知识点都有可能出题，每一分对于我们都是很重要的。

只要没有到最后一刻绝不认输！！【知识点】药效学药效学是研究药物对机体的作用和作用机制以及药物剂量与效应之间关系的科学。

【单选】药效学是研究A.药物的制备工艺流程B.机体如何对药物处置C.药物对机体的作用及作用机制D.药物的化学结构理化性质E.如何改善药物质量『正确答案』C执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670 【知识点】药物化学结构对药物转运、转运体的影响转运体实质：生物存在的特殊的转运蛋白三种转运方式：被动转运、载体媒介转运和膜动转运如：小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）：介导药物吸收的摄取性转运体，底物为二肽三肽类药物。

二肽类：抗肿瘤药物乌苯美司，类似二肽：ACEI，伐昔洛韦，β内酰胺类ABC+一头+一韦三肽类：头孢氨苄【多选】以下药物属于PEPT1底物的是A.乌苯美司B.氨苄西林C.伐昔洛韦D.卡托普利E.头孢氨苄『正确答案』ABCDE【知识点】药物的作用药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始。

作用，是动因药理效应是机体反应的具体表现，是继发于药物作用的结果功能的增强称为兴奋例如：咖啡因，肾上腺素功能的减弱称为抑制例如：阿司匹林退热，苯二氮艹卓药物镇静【单选】药物作用的基本表现为A.产生新的功能B.功能降低或抑制C.功能兴奋或抑制D.功能兴奋或提高E.对功能无影响『正确答案』C【知识点】根据亲和力和内在活性的不同，将药物划分为：类别（category）亲和力（affinity）内在活性激动药（agonist）+ 强部分激动药（partial agonist）+ 较强拮抗药（antagonist） + 无部分拮抗药（partial antagonist） + 较弱吗啡？？喷他佐辛？？【单选】有关受体的概念，不正确的是A.化学本质为大分子蛋白质B.受体有其固有的分布和功能C.具有特异性识别药物或配体的能力D.存在于细胞膜、胞浆内或细胞核上E.受体能与激动剂结合，不能与拮抗剂结合『正确答案』E【单选】吗啡属于完全激动剂下列说法正确的是（）A.对受体亲和力高，内在活性弱B.对受体亲和力低，内在活性强C.对受体亲和力低，内在活性弱D.对受体亲和力高，内在活性强E.对受体亲和力高，无内在活性『正确答案』D【知识点】根据药物受体结合的可逆性不同，拮抗药分为：1）竞争性拮抗药可逆性地与激动药竞争与受体结合特点：量效曲线平行右移和最大效应不变2）非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性特点：量效曲线右移和最大效应降低【单选】关于非竞争性拮抗药的特点，不正确的是A.对受体有亲和力B.本身无内在活性C.可抑制激动药的最大效能D.当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应E.使激动药量-效曲线右移『正确答案』D【配伍题】A.亲和力及内在活性都强B.具有一定亲和力但内在活性弱C.与亲和力和内在活性无关D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合E.有亲和力、无内在活性，与激动剂竞争相同受体1.效价高、效能强的激动药2.受体部分激动药3.竞争性拮抗药4.非竞争性拮抗药『正确答案』ABED执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670 【知识点】药理效应按性质可分为量反应和质反应1）量反应：例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体2）质反应：一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等【单选】以下不属于量反应的药理效应指标有A.体重千克数B.心率次数C.尿量毫升数D.睡眠与否E.血压千帕数『正确答案』D【知识点】药理学基本概念1）斜率：斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦然，斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围2）最小有效量是指引起药理效应的最小药量，也称阈剂量；同样，最小有效浓度是指引起药理效应的最低药物浓度，亦称阈浓度3）最大效应或效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。

药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念！一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。

◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。

①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

◇特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。

◇急性毒性：用药后立即出现。

多损害循环、呼吸和神经系统。

◇慢性毒性：长期用药后出现。

多损害肝、肾、骨髓、内分泌。

◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。

③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。

例：镇静催眠药引起的“宿醉”。

④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。

特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。

与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。

⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。

例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。

⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。

例：广谱抗生素引起的二重感染。

⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。

如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。

⑧依赖性：心理依赖性（觅药行为）、生理依赖性（戒断综合征）。

〖药物不良反应的分类和特点〗例题A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B.强心苷所致的心律失常C.四环素和氯霉素所致的二重感染D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象1.毒性反应是2.后遗效应是3.继发反应是4.特异质反应是5.副反应是『正确答案』B、E、C、A、D二、受体理论■1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。

第二信使学说
1965年，Southland根据自己和其他科学家的在cAMP方面的工作成果，大胆提出：含氮类激素作用于细胞膜受体，激活细胞膜的腺苷酸环化酶，在细胞内催化ATP生成cAMP，生成的cAMP将激素携带的信息传到细胞内，如果激素是“第一信使”，那么，cAMP作为激素的中介物，是执行激素指令的“第二信使”，通过调节细胞内酶的活性以改变细胞内的生理功能，由于不同的细胞酶种类的差别，cAMP在不同细胞也就产生不同的生物学效应。

在20世纪60年代后期，Southland提供了确凿的证据，表明不同肽类或蛋白质激素作用的特异性，取决于细胞膜的不同受体及cAMP引发的不同化学反应。

也就是说不同激素的靶细胞内酶反应系统有很大的差别。

因此，不同的靶细胞产生的反应也不一样。

如甲状腺腺泡细胞在cAMP作用下合成甲状腺素，肾上腺皮质却促进甾体激素的合成，肾小管上皮细胞则可以增加对水的通透性。

继肾上腺素和胰高血糖素后，相继又发现很多肽类和胺类激素是通过促进cAMP生成发挥作用的。

相反，有些激素则可降低细胞内cAMP浓度以拮抗上述激素的效应。

现在已明确：高等动物几乎所有的组织细胞都装备了腺苷酸环化酶-cAMP这一调节系统。

此外,Southland还发现在粘液菌、海胆、果蝇和蛙类也存在着cAMP，调节这些低等生物对外环境的适应性。

说明cAMP调节系统具有高度保守性，符合生物进化过程中具有重要功能的生物分子如核酸和蛋白质的基本组成成分不变的规律。

说明cAMP是一种在生命活动中起重要作用的小分子化合物。

第四节 第二信使4.1 环磷酸腺苷和环磷酸乌苷神经递质和激素传递信息，通过两种环状核苷酸相互作用。

从ATP 产生环磷酸腺苷，从GTP 产生环磷酸乌苷。

两种核苷酸分别通过相应环化酶产生，又由相应磷酸二酯酶水解。

这二环核苷酸调节细胞内的酶反应。

体内无数酶反应如均以全速反应，将造成灾害。

神经递质或激素与处在细胞膜外侧的受体结合后，便激活细胞膜内侧的腺苷环化酶(adenylyl cyclase)，乃将三磷酸腺苷(ATP)转变为环磷酸腺苷(cAMP)，后者产生许多效应，如氨基酸的转运，蛋白质的合成，线粒体内电子的转运等。

这样，cAMP 的作用是接受了激素的信息，再在细胞以内转送这信息，因称第二信使。

一次注射肾上腺后，3秒钟内cAMP 的浓度增至4倍，于是便增强心肌收缩力，增快心搏。

给二丁酰cAPM 给药，也拟似前述心脏兴奋作用，并增加冠状动脉血流。

在心脏收缩的每一周期，cAMP 的浓度均有升降，在心脏收缩前出现cAMP 的高峰，普萘洛尔等β受体阻滞剂抑制几萘酚胺激活腺苷环化酶反应，但并不抑制外源二丁酰cAMP 产生的心脏兴奋效应。

茶碱、双嘧达莫(dipyridamole, 又称潘生丁、罂粟碱等阻断磷酸二酯酶，延长cAMP 存在的时间，因而加强了cAMP 的效应，与β－受体激动剂联用，有明显的协同效应。

P O P O P O H O OHO OHO OHO H P O P OHOOOHOH+ONOHNNN NH 2OOPO HO5-AMP'蛋白质激酶蛋白质磷酸酯酶激素或神经递质腺苷环化酶蛋白质磷酸蛋白质生物效应儿茶酚胺如肾上腺素腺苷环化酶磷酸二酯酶茶碱类药物增强心肌收缩破cAMP同样，肾上腺素神经β受体激动剂通过增加cAMP ，促使舒张肠平滑肌、子宫平滑肌、支气管、主动脉等。

外源的丁二酰cAMP 也产生类似舒张效应。

茶碱等药物加强β受体激动剂的舒张效应。

一些激素如加压素、促皮质素、促黑细胞素、甲状旁腺激素、促甲状腺素等也通过cAMP 为媒介。

第二信使科技名词定义中文名称：第二信使英文名称：second messenger定义1：配体与受体结合后并不进入细胞内，但间接激活细胞内其他可扩散，并能调节调节信号转导蛋白活性的小分子或离子。

如钙离子、环腺苷酸、环鸟苷酸、环腺苷二磷酸核糖、二酰甘油、肌醇-1，4，5-三磷酸、花生四烯酸、磷脂神经酰胺、一氧化氮和一氧化碳等。

应用学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；信号转导（二级学科）定义2：受细胞外信号的作用，在胞质溶胶内形成或向胞质溶胶释放的细胞内小分子。

通过作用于靶酶或胞内受体，将信号传递到级联反应下游，如环腺苷酸、环鸟苷酸、钙离子、肌醇三磷酸和肌醇磷脂等。

应用学科：细胞生物学（一级学科）；细胞通信与信号转导（二级学科）本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布目录定义作用方式基本特性编辑本段定义第二信使(second messengers)第二信使学说是 E.W.萨瑟兰于1965年首先提出。

他认为人体内各种含氮激素（蛋白质、多肽和氨基酸衍生物）都是通过细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)而发挥作用的。

首次把cAMP叫做第二信使，激素等为第一信使。

已知的第二信使种类很少，但却能转递多种细胞外的不同信息，调节大量不同的生理生化过程，这说明细胞内的信号通路具有明显的通用性。

细胞表面受体接受细胞外信号后转换而来的细胞内信号称为第二信使,而将细胞外的信号称为第一信使(first messengers)。

第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子，第二信使将获得的信息增强，分化，整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。

第二信使包括：环磷腺苷，环磷鸟苷，肌醇磷脂，钙离子，廿碳烯酸类，一氧化氮等。

编辑本段作用方式第二信使的作用方式一般有两种:①直接作用。

如Ca能直接与骨骼肌的肌钙蛋白结合引起肌肉收缩;②间接作用。

这是主要的方式，第二信使通过活化蛋白激酶，诱导一系列蛋白质磷酸化，最后引起细胞效应。

第二信使的名词解释生物化学1.引言1.1 概述第二信使是一个在生物化学中非常重要的概念。

它指的是一种分子，能够在细胞内传递信号并触发一系列生物反应。

与第一信使相比，第二信使在细胞内传递信号的过程中扮演了重要的角色。

细胞内信号传递是细胞内外信息交流的关键过程。

当细胞受到外界刺激时，例如激素、神经递质或环境因子，会通过一个受体蛋白来感知这些刺激。

这个受体蛋白与细胞内的第二信使分子结合，并引发一系列的信号级联反应，最终导致细胞的特定行为或功能改变。

第二信使可以是多种类型的物质，包括小分子、离子或蛋白质。

常见的第二信使有环磷酸腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、钙离子（Ca2+）和各种激酶等。

这些第二信使能够在细胞内迅速传递信号，触发一系列酶促反应或激活特定的细胞功能。

第二信使在生物化学中扮演了重要的角色。

它们能够调节多种细胞过程，包括细胞增殖、分化、凋亡、代谢和细胞运动等。

此外，第二信使还参与了许多疾病的发生和发展过程，如心血管疾病、肿瘤、神经系统疾病和免疫疾病等。

了解第二信使的定义和作用对于深入理解细胞信号传递以及相关疾病的机制非常重要。

因此，本文将详细介绍第二信使在生物化学中的重要性，旨在为读者提供更全面的知识和理解，同时为未来的研究方向提供一些思考。

通过对第二信使的深入研究，我们可以更好地探索细胞内信号传递的机制，并为相关疾病的治疗提供新的靶点和策略。

1.2文章结构1.2 文章结构本篇文章主要围绕第二信使的定义、作用以及在生物化学中的重要性展开。

下面是具体的章节安排：第一章引言1.1 概述1.2 文章结构1.3 目的第二章正文2.1 第二信使的定义和作用2.2 第二信使在生物化学中的重要性第三章结论3.1 总结第二信使的概念和作用3.2 展望第二信使在未来的研究方向在引言部分，我们将对第二信使进行概述，介绍第二信使的定义和作用，以及论文的目的。

这将为读者提供一个整体上的认识和了解。

接下来的正文部分将首先对第二信使的定义和作用进行详细介绍，解释第二信使在细胞信号传导中的重要作用以及其与其他信使分子之间的关系。

选择题1. 以下哪个不是生物信息的特征DA 级联反应B 网络结构C 多样性D 不可逆性2. 体内信号转导的主体是AA 蛋白质B 小分子物质C 多糖D 脂质3．凡是由细胞分泌的，能够调节特定靶细胞生理活动的化学物质都称为细胞间物质，称为第一信使，它属于DA 物理信号B 机械力C 生物体外信号D 化学信号3. 下列哪个不是细胞间化学信号分子的特点BA 特异性B 持续性C 时间效应各异D 复杂性4. 第三信使是下列哪种物质CA 花生四烯酸B 二十碳酸类C DNA 结合蛋白D 磷脂酰肌醇5. 基于调节第二信使的药物设计不是AA 维生素D 受体配体的药物设计B 调节cAMP 和cGMP 信号通路的药物设计C 调节激酶系统的药物设计D 调节钙的药物设计6. 下列哪个是基于调节第三信使的药物设计AA 过氧化物酶体增殖因子活化受体配体的药物设计B 磷酸二酯酶抑制剂活化受体配体的药物设计C 磷酸二酯酶V 的抑制剂活化受体配体的药物设计D 糖原合成激酶-3 抑制剂活化受体配体的药物设计7. 不是对信号转导系统的药物干预的选项是A 影响信号分子的药物B 影响信号接受系统的药物C 影响信号传输系统的药物D 影响细胞内信号转导系统的药物1. 生物体内嘌呤核苷酸的合成除了补救合成外，还有（）A. 从头合成B.中间合成C.最后合成D.中间体合成2. （）是嘧啶生物合成的重要中间体A. 天冬氨酸B.氨甲酰磷酸C.乳清苷酸D.谷氨酰胺3. 既是核酸生物合成的代谢产物，也是红细胞发育生长的重要因子的是（）A. 核苷B.磷酸C.戊糖D 叶酸4. 氨基嘌呤和甲氨嘌呤是最早用于肿瘤临床治疗的（）还原酶抑制剂A.血清铁蛋白B.黏蛋白C.二氢叶酸D.甲胎蛋白5. （）可以影响IMP 、AMP 或GMP 的形成，从而抑制DNA 和RNA 的合成A.次黄嘌呤B.鸟嘌呤C.腺甘酸D.巯嘌呤核苷酸6. 下列哪个不是反义药物与传统药物的区别（）A. 特异性较强B.信息量较大C.反义药物以核酸为靶点D 副作用可能较多1 在目前已知的500 多种药物作用靶标中，酶是最重要的一类，约占（）A.25%B.40%C.45%D.50%2. 酶的激活作用不包括以下（）A.酶原的激活B.酶的变构激活C.酶的共价修饰激活D.酶的活性位点激活3. （）定量的描述了稳态条件下酶催化反应的动力学参数。