南开大学19秋学期《药物设计学》在线作业答案2

《药物设计学》在线作业
分子膜的基本结构理论是
A:液晶体的脂质双层
B:分子镶嵌学说
C:流动镶嵌学说
D:微管镶嵌学说
参考选项：C
在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A:氨基酸构型的转变
B:氨基酸排列顺序的转变
C:酸碱性的转变
D:分子量的增大或减小
E:肽链长度的改变
参考选项：A
胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？
A:ACE
B:胆碱酯酶
C:单胺氧化酶
D:磷酸二酯酶
参考选项：D
125D是哪类核受体的拮抗剂？
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
参考选项：E
药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A:11%
B:39%
C:5%
D:30%
E:10%
参考选项：B
下列结构中的电子等排体取代是属于：
A:一价原子和基团
1。

南开19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业-1
2、E
3、E
4、C
一、单选题共25题，50分
1、哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？
A趋化因子
B乙酰胆碱
C5-羟色胺
D胰岛素
【答案】本题选择：B
2、下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
AHIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B过渡态类似物
C类肽类似物
D非共价结合的酶抑制剂
E共价结合的酶抑制剂
【答案】本题选择：E
3、下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？
A泛昔洛韦
B喷昔洛韦
C更昔洛韦
D阿昔洛韦
E西多福韦
【答案】本题选择：E
4、氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：
A侧链氨基酯化
B芳环引入疏水性基团
C2-位羧基酯化
D芳环引入亲脂性基团
E上述方法均可
【答案】本题选择：C
5、根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：
A小于5
B小于10
C小于15
D大于15
E大于10
【答案】本题选择：B
6、下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？
A二氢吲哚-2-羧酸
B2-哌啶羧酸
C二苯基甲酸
D二丙基甘氨酸
Ealpha-氨基异丁酸
【答案】本题选择：B。

24秋学期《药物设计学》作业参考1.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？选项A：离子键选项B：共价键选项C：分子间作用力选项D：氢键选项E：水合参考答案：B2.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：选项A：类肽选项B：拟肽选项C：肽模拟物选项D：假肽选项E：非肽参考答案：D3.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？选项A：ACE选项B：胆碱酯酶选项C：单胺氧化酶选项D：磷酸二酯酶参考答案：D4.环丙沙星的作用靶点是：选项A：二氢叶酸还原酶选项B：二氢叶酸合成酶选项C：DNA回旋酶选项D：胸苷脱氨基酶选项E：蛋白质合成参考答案：C5.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？选项A：模板定位法选项B：分子碎片法选项C：原子生长法选项D：从头计算法参考答案：B6.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？选项A：NCI选项B：剑桥晶体数据库选项C：ACD选项D：Aldrich参考答案：D7.下列结构中的电子等排体取代是属于：选项A：一价原子和基团选项B：二价原子和基团选项C：三价原子和基团选项D：四取代的原子选项E：环系等价体参考答案：A8.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？选项A：gemcitabine选项B：AMT选项C：tomudex选项D：EDX选项E：lometrexate参考答案：C。

南开大学智慧树知到“药学”《药物设计学》网课测试题答案（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核(共15题)1.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：()A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬2.新药临床前安全性评价的目的：()A.确定新药毒性的强弱B.确定新药安全剂量的范围C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D.为药物毒性防治提供依据E.为开发新药提供线索3.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为()。

A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于104.关于活性位点分析的说法正确的是()。

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础B.一般应用简单的分子或碎片做探针C.GOLD是常用的活性位点分析方法D.属于基于配体结构的药物设计方法5.125D是哪类核受体的拮抗剂?A. PRB. ARC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR标准答案：E6.以下哪一结构特点是siRNA所具备的?()A.5-端磷酸B.3-端磷酸C.5-端羟基D.一个未配对核苷酸E.单链核酸7.核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成?()A.尿嘧啶B.尿嘧啶核苷C.尿嘧啶核苷酸D.尿嘧啶核苷二磷酸E.尿嘧啶核苷三磷酸8.为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是()。

A.甲氧基B.羟基C.羧基D.烷基E.磺酸基jiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括()。

A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构10.下列说法正确的是()。

FA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法FA研究的结果可用三维等势线系数图表示11.下列关于分子模型技术说法不正确的是()。

南开19春学期（1503、1509、1603、1609、1703）《药物设计学》在线作业-1
一、单选题共25题，50分
1、Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？
A基态类似物抑制剂
B多底物类似物抑制剂
C过渡态类似物抑制剂
D伪不可逆抑制剂
E亲核标记抑制剂
答案[南开]：A
2、Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？
A模板定位法
B分子碎片法
C原子生长法
D从头计算法
答案[南开]：B
3、母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A-O-
B-COOH
C-OH
D-NH2
E上述所有功能基
答案[南开]：A
4、用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A生物电子等排替换
B立体位阻增大
C改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D供电子效应
E增加反应活性
答案[南开]：A
5、药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：
A可逆结合
B不可逆结合
答案[南开]：B
6、维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：
A离子键
B氢键
C酰胺键
D二硫键
E共价键
答案[南开]：B
7、哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂？
Aarofylline
B己酮可可碱。

19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业-0002试卷总分:100 得分:0一、单选题(共25 道试题,共50 分)1.哪种药物是钙拮抗剂？A.维拉帕米B.茶碱C.西地那非正确答案:A2.亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？A.乙烯B.乙醇C.乙醛D.乙炔E.烯酮正确答案:E3.哪种信号分子的受体属于核受体？A.EGFB.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.肾上腺素E.甾体激素正确答案:D4.根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？A.3类B.4类C.4类D.6类E.2类正确答案:B5.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？A.二氢吲哚-2-羧酸B.2-哌啶羧酸C.二苯基甲酸D.二丙基甘氨酸E.alpha-氨基异丁酸正确答案:B6.定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：A.Hansch方程B.米氏方程FA方程D.Free-Wilson方程正确答案:B7.疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。

A.极性B.非极性C.中性正确答案:B8.从药物化学角度，新药设计不包括：A.先导化合物的发现和设计B.先导化合物的结构优化C.先导化合物的结构修饰D.计算机辅助分子设计E.极性与剂量的设计正确答案:E9.环丙沙星的作用靶点是：A.二氢叶酸还原酶B.二氢叶酸合成酶C.DNA回旋酶D.胸苷脱氨基酶E.蛋白质合成正确答案:C10.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.乙内酰胺E.硫代酰胺正确答案:D11.原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。

A.离子键B.共价键C.分子间作用力D.氢键E.水合正确答案:B12.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂正确答案:C13.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：A.类肽B.拟肽C.肽模拟物D.假肽E.非肽正确答案:D14.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：A.可逆结合B.不可逆结合正确答案:B15.非甾类抗炎药的作用机制是：A.二氢叶酸还原酶抑制剂B.磷酸二酯酶抑制剂C.前列腺素环氧化酶抑制剂D.HMG-CoA还原酶抑制剂E.ACE抑制剂正确答案:C16.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？A.arofyllineB.cGMPC.茶碱D.西地那非E.维拉帕米正确答案:C17.125D是哪类核受体的拮抗剂？A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR正确答案:E18.下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.去羟肌苷D.利巴韦林E.阿昔洛韦正确答案:D19.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR正确答案:B20.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A.硫代丙烷B.氟代乙烯C.卤代苯D.乙内酰胺E.二硫化碳正确答案:B21.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？A.NCIB.剑桥晶体数据库C.ACDD.Aldrich正确答案:D22.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？A.氨基酸构型的转变B.氨基酸排列顺序的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变正确答案:A23.分子膜的基本结构理论是A.液晶体的脂质双层B.分子镶嵌学说C.流动镶嵌学说D.微管镶嵌学说正确答案:C24.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：A.DNA拓扑异构酶B.微管蛋白C.胸腺嘧啶合成酶D.乙酰胆碱酯酶E.内皮细胞生长因子正确答案:D25.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？A.2%B.10%C.1%D.5%E.20%正确答案:C二、多选题(共25 道试题,共50 分)1.羧酸类原药修饰成前药时可制成：A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚正确答案:AD2.临床上钙拮抗剂主要用于治疗：A.高血压B.心绞痛C.心律失常正确答案:ABC3.肽的二级结构的分子模拟包括：A.alpha-螺旋模拟物B.beta-折叠模拟物C.beta-螺旋模拟物D.alpha-转角模拟物E.gamma-转角模拟物正确答案:ABE4.天然产物化合物库包括：A.糖类B.甾体类C.萜类D.维生素类E.前列腺素类正确答案:ABCDE5.理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：A.偶联物自身无药理作用B.偶联物自身应无毒性及抗原性C.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子D.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体E.药物与载体之间的化学键一般为非共价键正确答案:ABCD6.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体正确答案:DE7.按前药原理常用的结构修饰方法有：A.酰胺化B.成盐C.环合D.酯化E.电子等排正确答案:ABD8.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：A.提高代谢稳定性B.提高口服生物利用度C.增加与受体作用的亲和力和选择性D.减少毒副作用E.增加水溶性正确答案:ABC9.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？A.化学结构B.分离方法C.理化性质D.生物和药理活性E.文献来源正确答案:ACDE10.通常前药设计用于：A.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径B.提高稳定性，延长作用时间C.掩蔽药物的不适气味D.提高药物在作用部位的特异性E.改变药物的作用靶点正确答案:ABCDjiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构正确答案:ABCDE12.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：A.叶酸的抑制剂B.二氢叶酸还原酶抑制剂C.结构中含有谷氨酸部分D.属于抗代谢药物E.影响辅酶Q的生成正确答案:ABCD13.G-蛋白偶联受体的主要配体有：A.肾上腺素B.多巴胺C.趋化因子D.维生素E.胰岛素正确答案:ABC14.下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？A.齐多夫定B.司他夫定C.拉米夫定D.阿巴卡韦E.去羟肌苷正确答案:ABCDE15.固相有机反应包括：A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应正确答案:ABC16.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：A.数据B.知识C.活性D.设计E.构效关系正确答案:ABD17.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：A.逆转录酶B.异构酶C.连接酶D.整合酶E.蛋白酶正确答案:AE18.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素正确答案:AC19.下列属于抗感染药物作用靶点有：A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II正确答案:AB20.药物与受体结合一般通过哪些作用力？A.氢键B.疏水键C.共轭作用D.电荷转移复合物正确答案:ABDE21.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？A.对靶酶的抑制作用活性高B.对靶酶的特异性强C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性D.有良好的药代动力学性质E.代谢产物毒性低正确答案:ABCD22.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物正确答案:BCDE23.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.亚甲基酮E.硫代酰胺正确答案:CDE24.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？A.MTXB.AMTC.AZTD.EDXE.DDI正确答案:ABD25.组合生物催化使用的生物催化剂有：A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂正确答案:BC。

南开19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业满分答案1本次《药物设计学》在线作业共有25道单选题，总分100分，本人得分为100分。

以下为部分试题及答案解析。

1.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？正确答案：A 西地那非解析：选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂是治疗勃起功能障碍的药物，常见的有西地那非、他达拉非、XXX等。

2.根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？正确答案：B 4类解析：根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为外部先导化合物、内部先导化合物、生物活性类似物、基于靶点的设计等4类。

3.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？正确答案：D 数量和质量解析：高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的数量和质量。

4.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？正确答案：A 21～23解析：siRNA是一种短小的RNA分子，由21～23个核苷酸组成，具有特异性的基因沉默作用。

5.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：正确答案：B 软药设计解析：软药设计是一种药物设计方法，其目的是将药物在治疗作用后转化为无活性和无毒性的药物，以减少药物的不良反应和副作用。

6.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？正确答案：B 设计的化合物亲和力要高于已有的配体解析：全新药物设计是一种从头开始设计新的化合物来治疗疾病的方法，其目的是寻找新的药物靶点和化合物结构。

设计的化合物不一定要比已有的配体亲和力更高。

7.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？正确答案：B 磷酸二酯酶解析：胞内信使cAMP和cGMP是由磷酸二酯酶分解灭活的。

8.哪种药物是钙拮抗剂？正确答案：C XXX解析：钙拮抗剂是一种治疗心血管疾病的药物，常见的有硝苯地平、维拉帕米等。

《药物设计学》在线作业附满分答案
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A.-O-
B.-COOH
C.-OH
D.-NH2
E.上述所有功能基
答案:A
2.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
答案:B
3.cGMP介导内源性调节物质有：
A.甲状腺旁素
B.乙酰胆碱
C.黄体生成素
D.肾上腺素
E.降钙素
答案:B
4.Ca2+信使的靶分子或受体是：
A.G蛋白耦联受体
B.离子通道受体
C.钙结合蛋白
D.核受体
E.DNA
答案:C
更多加微 boge30619
5.全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
答案:C。

南开大学智慧树知到“药学”《药物设计学》网课测试题答案（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核(共10题)1.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务?()A.2%B.10%C.1%D.5%E.20%2.最常有的钙拮抗剂的结构类型是()。

A.茶碱类B.二氢吡啶类C.胆碱类D.嘧啶类E.甾体类3.不属于经典生物电子等排体类型的是：()A.基团反转B.四取代的原子C.二价原子和基团D.三价原子和基团E.一价原子和基团jiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括()。

A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构5.下列哪条与前体药物设计的目的不符：()A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性6.下列药物属于前药的是：()A.lovastatinB.losartanC.lisinoprilD.epinephrineE.enalapril7.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?A、arofyllineB、cGMPC、茶碱D、西地那非E、维拉帕米正确答案:C8.()是药物治疗最常见、也是最方便的方式。

A.口服给药B.静脉注射C.肌肉注射D.皮下注射9.分子膜的基本结构理论是()。

A.液晶体的脂质双层B.分子镶嵌学说C.流动镶嵌学说D.微管镶嵌学说10.分子膜的基本结构理论是()A.液晶体的脂质双层B.流动镶嵌学说C.微管镶嵌学说D.分子镶嵌学说第1卷参考答案一.综合考核1.参考答案：C2.参考答案：B3.参考答案：A4.参考答案：ABCDE5.参考答案：B6.参考答案：E8.参考答案：A9.参考答案：C10.参考答案：B。