索拉非尼杂质总结经验分享

Rociletinib[中文名]：Rociletinib英文名称：Rociletinib (CO-1686, AVL-301)CAS No.: 1374640-70-6分子式: C27H28F3N7O3规格：10mg-25mg-50mg-100mg描述：Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中作用于EGFR L858R/T790M和EGFR WT，K i分别为21.5 nM和303.3 nM。

Phase 2。

体外研究：CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62 到187 nM，同时抑制EGFR磷酸化，在三个WT EGFR 表达的细胞中，IC50 > 2,000 nM。

CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长，GI50范围为7 到32 nM，并诱导细胞凋亡。

CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。

体内研究：在所有EGFR突变模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内，CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。

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索拉菲尼治疗晚期肝癌20例不良反应的观察及护理（作者：________ 单位：___________ 邮编：___________ ）【摘要】目的观察晚期肝癌患者服用索拉菲尼药物的效果，治疗20例年龄45〜60 （平均52.5 ）岁晚期肝癌患者。

方法采用NCI-CTC3.0版，分度标准分为I〜W级发生的不良反应观察。

结果按照反应发生的程度停药或调整剂量。

结论从本组病例观察，不良反应多为I-II度，多数可逆，且患者耐受性良好。

山-IV 度的不良反应较少，经过调整药物剂量后多可缓解。

【关键词】索拉菲尼不良反应护理【Keywords] SorafenibAdversereactionsNursingcare本文收集了2009年5月至10月期间在市中心医院服用索拉非尼治疗晚期肝癌的患者20例，对这些患者使用索拉非尼的不良反应进行报告，现对不良反应的观察及护理总结如下。

1临床资料1.1 一般资料本组共20例患者，男13例，女7例；年龄45〜60（平均52.5 ）岁。

均由病理学诊断为晚期肝细胞肝癌。

1.2 治疗方法所有患者均口服索拉非尼（德国拜耳医药公司生产）400mg/次，每日2次,饭前1H 口服。

毒副反应按照NCI-CTC3.0版（美国国立癌症研究所常规毒性判定标准）抗癌药物不良反应分度标准分为I~"级。

发生药物相关的不良反应时按照反应发生的程度停药或调整剂量［1］。

1.3 不良反应的观察及护理1.3.1 血压升高接受索拉非尼治疗的患者应该密切监测血压变化［2］，特别是在治疗的最初6周内。

治疗期间血压升高的患者停药后血压会下降，一般不需处理，但对血压升高明显和/或出现相应症状的患者需要进行降压治疗。

降压治疗最好选用血管紧张素转换酶抑制剂（如卡托普利、依那普利、贝那普利及西拉普利等）治疗；对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需请心内科医师指导治疗并考虑永久停用索拉非尼治疗。

索拉非尼的不良反应信号挖掘周健;陈力【摘要】目的为了挖掘分子靶向抗癌药索拉非尼的不良反应信号,为临床安全用药提供参考.方法利用比例失衡法中的报告比值比法(ROR)和比例报告比值法(PRR)对美国FDA不良事件报告系统(FAERS)2012年第四季度～2016年第四季度共17个季度的报告进行数据挖掘.结果使用ROR法与PRR法共得到索拉非尼不良反应信号777个,二次筛选后得到索拉非尼不良反应信号68个,主要集中在肿瘤、肝胆疾病、胃肠道疾病与皮肤疾病.结论本研究有效利用ROR法和PRR法挖掘出索拉非尼的不良反应信号;建议临床用药时,充分考虑索拉非尼可能导致的不良反应进行适合的用药.%Objective To excavate the adverse drug reaction signals of molecular targeted antitumor drug Sorafenib,in or der to provide references for safety medicinal practice.Methods Conduct data-mining on the reporting odds ratio (ROR) and proportional reporting ratio (PRR) in measures of disproportionality to the reports in 17 quarters (Q4,2012-Q4,2016) in FDA Adverse Event Reporting System (FAERS).Results Seven hundred and seventy-seven Sorafenib adverse drug reaction signals were obtained with ROR and PRR methods.After the secondary screening,68 Sorafenib adverse drug reaction signals were obtained,which were mainly concentrated in tumors,hepatobiliary,gastrointestinal and skin diseases.Conclusion In this study,ROR and PRR are effectively used to extract the adverse drug reaction signals of Sorafenib.It is recommended that the appropriate attentions should be paid to the possible adverse reactions caused by Sorafenib.【期刊名称】《中国医药导报》【年(卷),期】2018(015)014【总页数】5页(P111-115)【关键词】分子靶向药;不良反应信号;比例失衡法;索拉非尼【作者】周健;陈力【作者单位】成都市第三人民医院药剂科,四川成都610031;四川大学华西第二医院药学部,四川成都610041【正文语种】中文【中图分类】R979近年来，由于分子靶向药物只针对肿瘤细胞发挥作用，而对正常细胞的杀伤小，全身毒副作用较低，临床疗效显著的特点，其在肿瘤治疗临床实践中起到重要作用[1]。