环丙沙星的临床应用
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环丙沙星的临床应用
【摘要】 环丙沙星是第3代喹诺酮类抗菌作用较强的药物，抗菌谱广，对细菌、支原体都有强烈的抑制和杀灭作用，对临床分离的一些耐青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类抗生素的菌株也有较强的抗菌活性。临床上广泛用于控制由敏感病原体引起的胃肠道感染、肺部感染、产科感染和局部感染等。本文就其抗菌谱、临床应用、与其他抗菌药的联合应用以及不良反应等方面进行综述。
【关键词】 环丙沙星；临床应用；合理用药
环丙沙星（ciprofloxacin,CPLX），又名环丙氟哌酸，悉复欣，是第三代喹诺酮类药物（fluoroquinolones，FQNs）中抗菌作用较强的一种，由德国Bayer药厂于1986年首先推出，1978年在喹诺酮结构中引入氟原子合成，是第三代喹诺酮类药物中抗菌作用最强的一种。
1 作用机制
环丙沙星抗菌作用的机制是抑制细菌DNA回旋酶。该酶以ATP为能源，使死循环的DNA反向扭曲成超螺旋形结构及将DNA链中的片断解开后再互锁连成环式DNA。环丙沙星能专一性地作用于DNA回旋酶的A亚基，从而影响DNA回旋酶的再连接功能。当环丙沙星抑制该酶活性时，将阻止DNA复制、染色体分离、转录及其他功能，最终导致破坏DNA、达到杀菌目的，为速效杀菌剂。
2 药物动力学
吸收好，血药浓度较高，体内分布广泛，静脉给药可迅速广泛分布于肝、肾、肺、前列腺、脑脊液、胆汁及骨组织中，在组织中的浓度可高于血药浓度。其代谢途径主要经肾小管排泄。
3 临床应用
3．1 治疗胃肠道感染
环丙沙星抗菌谱广，临床上用于治疗腹泻效果优于青霉素、链霉素、中药制剂等。也可用于治疗急性菌痢，田辉[1]报道用环丙沙星片0．8 g/d，1次口服，疗程3～5 d，治疗急性菌痢28例，总有效率为90．5%。
3．2 治疗呼吸系统感染
因环丙沙星在呼吸道和肺组织中浓度比血液浓度高，与其他抗生素之间交叉耐药性小，与β-内酰胺类无交叉耐药性，故可作为青霉素和头孢菌素等抗生素治疗无效的替换药。王卫东[2]等报道，用环丙沙星治疗28例用青霉素等抗生素疗效不佳的呼吸道感染，有效率达93%，临床上常作为治疗肺部感染的主要药物。
环丙沙星是治疗老年性肺部感染的理想药。另据吴智兰[3]报道，用环丙沙星与头孢氨噻钠对照治疗老年性肺部感染100例，结果表明治疗组与对照组的总有效率分别为92%和84%，差异无统计学意义，由于环丙沙星对一些耐药菌和支原体有抗菌活性，因而在肺部感染的临床治疗中，使用越来越广泛。
临床上需进行机械通气治疗的患者在出现医源性肺炎后，也可通过环丙沙星治疗获得满意疗效。
3．3 联合用药治疗肺结核
环丙沙星与抗结核药联用对非典型的分支杆菌具有协同作用，彭昭国[4]报道有效率为78．95%，但不能与利福平合用，因利福平为肝药酶诱导剂，合用后导致喹诺酮的抗菌作用活性降低甚至消失。
3．4 治疗泌尿系统感染
环丙沙星抗菌机理不同于其他类药物，在治疗泌尿系感染效果优于同类其他药物，故可作为尿道感染的首选药物，王卫东[2]等治疗18例尿道感染患者，有效率达100%。
3．5 治疗慢性细菌性前列腺炎
环丙沙星脂溶性好，在前列腺组织和前列腺液中药物浓度较高，以原形从尿液排出。因此对慢性前列腺炎有很好的疗效。张军杰[5]报道，口服环丙沙星胶囊0．4 g，2次/d，观察85例患者总有效率为97．65%。
3．6 治疗耐药性伤寒
环丙沙星对伤寒杆菌有强大的抗菌作用。王延茗[6]报道，用环丙沙星0．4
g/d，分2次口服，14 d为1疗程，治疗耐药性伤寒25例，均经1个疗程而治愈，认为环丙沙星可作为治疗伤寒的首选药物之一。
3．7 治疗炭疽热
环丙沙星用于预防性炭疽（暴露后），吸入性炭疽通常是致命的，为保证环丙沙星起到有效的治疗作用，应在患者暴露于炭疽后，并在症状出现前尽快使用，并持续60 d时间，可达到满意效果。
3．8 局部感染 环丙沙星可以制成不同剂型，可用于全身感染外和局部感染，例如，以纱条植入等可用于创伤感染；制成滴眼剂、眼用膜剂等用于眼部感染，制成滴耳剂、耳用膜剂等用于耳部疾患的治疗；制成软膏剂用于皮肤感染等。
4 不良反应
一般来说，环丙沙星的不良反应以胃肠道反应最常见，主要表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。由于环丙沙星应用广泛，一些少见的不良反应也逐渐被发现，现将其简述如下，以引起注意。
心血管系统该类反应大多表现为胸闷、头晕、心慌、气短、呼吸困难等症状，停药后可自行恢复。
泌尿系统由于该药大部分以原形从肾脏排泄，对肾脏有一定的损害。所以，肾功能不全者慎用。老年人在使用时剂量应作适当调整。
血液系统主要为急性粒细胞减少，表现为全身乏力、发热。中枢神经系统不良反应表现为精神失常、短暂性运动性失语、癫痫、头痛、锥体外系反应等，一般在停药后症状逐渐消失。
变态反应在各种不良反应中发生率最高，主要表现为静脉炎、药疹、药物热、过敏性哮喘、休克等。环丙沙星不宜与氨茶碱、抗酸剂和非甾体抗炎药合用。经实验研究可使幼年动物软骨合成障碍，所以14岁以下儿童及哺乳期、妊娠期妇女禁用此药。此外，环丙沙星不宜与氨茶碱、抗酸剂和非甾体抗炎药合用。与复方丹参注射液、头孢哌酮钠存在配伍禁忌。老年人在使用时剂量应作适当调整。
5 小结
由于环丙沙星抗菌谱广，杀菌力强，疗效显著，尤其在治疗下呼吸道感染和尿路感染方面发挥重要作用，被广泛应用于临床，近年来随着临床的不合理用药，耐药菌株，耐药率也在逐年上升，引起较强不良反应以及中毒的病例也时有发生。临床医师要合理规范的使用环丙沙星，在应用环丙沙星时应严格掌握适应证及给予足量治疗，尽量避免无指征或指征不强而使用环丙沙星，避免长时间用药。
参考文献
1 田晖.急性细菌性痢疾的临床治疗.河北医学，1999，5（4）:20-22．
2 王卫东.呼吸道感染的抗生素治疗注意事项.国外医学·微生物学分册，2001，26（2）:47-49.
3 吴智兰，李惠平，徐红梅，等.下呼吸道绿脓杆菌感染菌血清分析型与临床.中华结核和呼吸杂志，1998，21（10）:584.
4 彭昭国.合理使用抗生素控制细菌耐药性.全国细菌耐药与抗感染化疗药物合理应用艺术会议论文集，2001，238-239.
5 张军杰.慢性细菌性前列腺炎的临床疗效观察.实用外科杂志，1998，8（1）:120.
6 王延茗.老年人肺部感染痰菌检查及抗生素治疗的选择.实用新医学杂志，2002，5（6）:68.
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