药理学第十二章 中枢神经系统药理学概论

第一章（1学时）重点：药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。

第二章药物代谢动力学（3学时）1.1 掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式；掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响；掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响；掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算；掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。

1.2 熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。

1.3 了解药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。

重点：1．药物的跨膜转运：被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。

2．吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。

3．基本参数及概念：生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、•表观分布容积、清除率和房室概念。

肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。

4．药物消除动力学：零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)•的理论与实际意义。

连续多次给药的血药浓度变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；首次负荷剂量。

难点：1．药代动力学数据的意义和应用2．如何应用这些参数优化治疗方案和个体Wq21270;用药第三章药物效力动力学（3学时）1.1 掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反映、特异质反应等。

1.2 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。

1.3 熟悉受体的概念和特征。

1.4 了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。

第一章绪论名词解释：药物、药理学、药效动力学、药代动力学药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。

药理学是研究药物和机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。

药效动力学研究药物对机体的作用及作用机制药代动力学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。

第二章药物代谢动力学名词解释：零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清除率、血浆稳态浓度吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。

分布：药物吸收后从血液循环到达集体各个器官和组织的过程。

代谢：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变。

排泄：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。

首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少。

肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。

肝药酶诱导剂和抑制剂：酶诱导的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。

其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。

酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等。

许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及毒副作用增加。

酶抑制剂：西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯霉素、异烟肼等。

峰浓度：药-时曲线的最高点达峰时间：药-时曲线达到峰浓度的时间称达峰时间。

AUC(area under curve): 药-时曲线下所覆盖的面积称为曲线下面积。

一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

研究生《药学综合》考试大纲药学综合考试科目包括药理学、药物分析学、药剂学和天然药物化学四个部分，考试时间为3小时，满分为300分。

其中4门科目各占25%。

考试题型以名词解释、选择题、简答题、论述题和计算题为主。

第一部分药理学一、说明药理学是研究药物与机体间相互作用的机制和规律的科学。

其主要任务是阐明药物的作用，作用机理，体内过程，临床应用，不良反应及药物相互作用。

从而为临床合理用药奠定理论基础。

考生需要掌握临床合理用药所必需的药理学基本理论、基本知识，重点掌握临床常用各类药物的代表药的体内过程特点、药理作用、作用机理、临床用途、主要不良反应及防治措施。

同时了解其它常用同类药的主要药理特点，以便临床根据病人情况选择用药。

二、参考书1.《药理学》，第8版，杨宝峰主编，人民卫生出版社；2.《药理学教程》，第6版，曹永孝、臧伟进主编，高等教育出版社。

三、考试题型1.名词解释（含英文）、选择题、问答题。

四、基本内容和基本要求第一章绪言【基本内容】1.药物效应动力学( Pharmacodynamics)、药物代谢动力学(Pharmacokinetics)的基本概念；2.药物与药理学发展史；3.新药开发与研究。

【基本要求】1.了解药理学(Pharmacology)的性质、任务与研究范畴。

第二章药物代谢动力学【基本内容】1.药物的跨膜转运；2.药物的体内过程；3.药代动力学基本概念及参数。

【基本要求】1.掌握生物利用度、血浆半衰期、药酶诱导及药酶抑制作用的概念及临床意义。

熟悉药物简单扩散；2.熟悉恒比消除、血药稳态浓度的概念；熟悉药物吸收、分布、生物转化及排泄的概念及影响因素，首过消除、肝肠循环等内容；3.了解药物其它转运方式；了解药时曲线、表观分布容积、恒量消除等内容。

第三章药物效应动力学【基本内容】1.药物的基本作用；2.药物剂量与效应关系；3.药物作用机制。

【基本要求】1.掌握药物的不良反应及类型；掌握受体激动药、拮抗药、拮抗参数的概念；2.熟悉药物作用的基本类型和选择性、治疗作用等概念；熟悉效能、效价强度、半数有效量、半数致死量、治疗指数等概念；3.了解剂量、剂量与效应关系曲线等概念。

中枢神经系统药理学概论一、课题中枢神经系统药理学概论二、教学目标1. 让学生了解中枢神经系统药理学的基本概念。

2. 使学生掌握中枢神经系统药物的分类及作用机制。

3. 培养学生对中枢神经系统药理学的兴趣，激发学生进一步探索的欲望。

三、教学重点&难点1. 重点中枢神经系统药物的分类。

各类药物的主要作用机制。

2. 难点理解药物作用于中枢神经系统的复杂机制。

区分不同类型药物作用的细微差别。

四、教学方法1. 讲授法用生动形象的语言讲解中枢神经系统药理学的概念，就像讲故事一样，把那些抽象的概念变得通俗易懂。

例如，把中枢神经系统比作一个超级复杂的大工厂，而药物就是进入这个工厂去调节各个生产线的小助手。

2. 举例法列举生活中常见的与中枢神经系统药物相关的例子。

比如说，有些人失眠了，可能会服用安定类药物，这就是中枢神经系统药物在发挥作用。

通过这样的例子，让学生更好地理解药物的实际用途。

3. 讨论法提出一些有趣的问题，如“如果中枢神经系统药物没有了，我们的生活会变成什么样？”让学生们分组讨论，然后分享他们的想法。

在讨论过程中，引导学生思考中枢神经系统药理学的重要性。

五、教学过程1. 导入老师：“同学们，大家有没有想过，我们的大脑就像一个超级精密的仪器，里面有各种各样的小零件在工作。

有时候这个仪器会出点小毛病，比如我们会失眠，会头疼，那怎么办呢？这时候就需要一种特殊的东西来帮忙调整，这个东西就是中枢神经系统药物。

今天咱们就来一起探索一下中枢神经系统药理学概论。

”2. 概念讲解老师：“中枢神经系统药理学呢，简单来说，就是研究那些作用于我们大脑和脊髓的药物的一门学问。

大脑和脊髓可是我们身体的司令部啊，控制着我们的一举一动、所思所想。

如果把我们的身体比作一个王国，那中枢神经系统就是国王和他的智囊团。

而中枢神经系统药物呢，就像是那些能够影响国王和智囊团决策的谋士。

”与学生互动：“同学们，谁能举个例子，说说自己知道的可能和中枢神经系统有关的情况呢？”学生回答后，老师给予积极的反馈。

第十三章中枢神经系统药理学概论学习要点中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时反应。

作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。

中枢神经递质主要包括以下几种。

1．乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。

2．r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。

3．兴奋性氨基酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质。

4．去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。

5．多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。

①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致帕金森病：②中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；③中脑-皮层通路，主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。

6．5-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌活动的调节。

7．组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节。

8．神经肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。

专业术语神经递质(neurotransmitter) 神经肽(neuropeptides)神经调质(neuromodulator) 谷氨酸(glutamate)神经激素(neurohormone) 组胺(histamine)r-氨基丁酸(r-butylamino acid) 多巴胺(dopamine)去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine)5—羟色胺(5-Hydroxytryptamine)一．试题精选（一）选择题A型题1．中枢神经系统中最重要的信息传递结构是( )。

A．突触B．电化学性突触C. 电突触D．化学性突触E．以上都不是2．下列属于神经调质的是( )。

A. 细胞因子B．去甲肾上腺素C．酪氨酸D. 一氧化氮E．神经激素3. 具有递质与调质双向功能的物质是( )。

A．乙酰胆碱B．细胞因子C．化学因子D. 酪氨酸E．类固醇激素4．脑内第一个被发现的神经递质是( )。

第十二章中枢神经系统药理学概论第一节中枢神经系统的细胞学基础◆神经元神经元是CNS的基本结构和功能单位，最主要的功能是传递信息，包括生物电和化学信息◆神经胶质细胞按形态分为星形胶质细胞、少突状胶质细胞、小胶质细胞。

主要功能是：1.填充神经元间的间隙。

2.支持和绝缘。

3.维持神经组织的内环境稳定。

5.在CNS的发育过程中引导神经元走向。

6.参与修复和神经再生的调节。

7.参与递质的灭活。

◆神经环路CNS中各种不同的神经环路均包含着多次的辐射、聚合形式，功能为对大量复杂的信息进行处理和整合。

◆突触与信息传递神经元之间或神经元与效应细胞之间的信息传递通过突触进行。

突触由突触前组分、突触后组分和突触间隙等基本结构，分为电突触、化学突触和混合性突触。

突触传递的过程主要包括神经递质的合成和贮存、突触前膜去极化和胞外钙内流触发神经递质的释放、神经递质与突触后受体结合引起突触后生物学效应、突触后的递质消除及囊泡的再循环。

第二节中枢神经递质及其受体神经递质：神经递质是指神经末梢释放的、作用于突触后膜受体、导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质，其特点是传递信息快，作用强，选择性高。

神经调质：也是由神经元释放，但其本身不具递质活性，并不直接引起突触后生物学效应，但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。

神经调质的作用开始慢而持久，但范围较广。

神经激素：神经激素是由神经末梢释放的化学物质，主要是神经肽类。

神经激素释放后，进入血液循环，在远隔的靶器官发挥作用。

●Ach脑内Ach的合成，贮存，释放，与受体相互作用及其灭活与外周胆碱能神经元相同。

中枢Ach主要涉及觉醒，学习，记忆和运动调节。

绝大多数是M受体，N受体占不到10%。

●GABAGABA是脑内最重要的抑制性神经递质，分为GABAa、GABAb、GABAc三型GABAA型受体与烟碱受体相同，是化学门控离子通道受体家族的成员，是镇静催眠药和一些抗癫痫药的作用靶点。