雌激素分类
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(1)天然雌激素类:包括雌二醇(E2)、雌酮(E0)、雌三醇(E3)。
(2)半合成雌激素类:如炔雌醇、尼尔雌醇等。
(3)合成雌激素类:如己烯雌酚等.非甾体类合成雌激素:乙烯雌酚甾体类合成雌激素:EE、尼尔雌醇天然雌激素:大豆异黄酮、葛根异黄酮、林蛙油选择性作用于靶组织的激素:利维爱(7—异甲基炔诺酮)雌激素临床常用药物雌性激素是一类18碳的甾体化合物,常用的女性激素有以下几类:1。
天然雌激素:雌二醇(其它名称有:爱美特,妇舒宁,康美华,诺坤复,欧适可,求偶二醇,松奇,更乐,意泰丽,周效,伊司乐,伊尔,苯甲酸女性双酮,爱斯妥)雌三醇(其它名称有:欧维婷,伊斯娇,伊特乐)2.雌激素合成衍生物:炔雌酮(乙炔雌二醇)。
3。
全合成雌激素:己烯雌酚(其它名称有:雌性素,人造求偶素,乙底酚,)另外有:尼尔雌醇(其它名称有:雌三醚,雷塞,维尼安,戊炔雌醇)普罗雌烯(其它名称有:更宝芬,甲丙雌二醚,露芬,普罗雌醚,伍天舒)结合雌激素(其它名称有:倍美力,普瑞马林,共轭雌激素,混合雌激素)4。
经皮好雌激素雌二醇凝胶:少有副作用的原因是直接皮肤吸收雌激素类药物种类和制剂1.天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等.它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯.作用时间较长,可维持2~3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。
针剂有1mg/支、2mg/支两种。
(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate):为雌二醇的戊酸酯。
是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间2~4周。
针剂有5mg/支、10mg/支两种。
(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate):为雌二醇的环戊丙酸酯。
也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3~4周以上.针剂有1mg/支、2mg/支及5mg /支三种,供肌肉注射。
雌激素及雌激素类药物简介雌激素(estrogen)又称雌性激素、女性激素,是一类主要的女性荷尔蒙。
它会促进女性附性器官成熟及第二性征出现,并维持正常性欲及生殖功能的激素。
分为两大类(均为类固醇激素),即雌性激素(又称动情激素)和孕激素。
雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌(睾丸、胎盘和肾上腺,也可分泌雌激素),主要为雌二醇。
在肝脏中灭活,转化为雌三醇和雌酮,并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。
而妊娠期间,胎盘可分泌大量雌三醇。
雌激素是雌性脊椎动物的性激素,由卵巢分泌的发情激素具有促进第二性征出现的作用。
哺乳动物还可使排卵后的滤胞变为黄体,并能分泌被称为第二雌激素的黄体激素,具有控制妊娠、哺乳的功能。
一、概念雌激素是一类主要的女性荷尔蒙,包括雌酮、雌二醇等,主要由卵巢和胎盘产生,少量由肝,肾上腺皮质,乳房分泌,怀孕时,胎盘也可大量分泌,男性的睾丸也会分泌少量的雌激素。
女性儿童进入青春期后,卵巢开始分泌雌激素,以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育,同时子宫内膜增生而产生月经。
雌激素可以使皮肤保持水分,促进皮肤新陈代谢及血液循环,使皮肤柔嫩、细致,还会使乳腺增生,产生乳房、乳晕,并将脂肪选择性的集中在乳房、腹部、大腿、臀部,以此让女性的身材优美且有曲线,产生并维持女性的第二性征。
二、分类动物雌激素:动物体内提取的雌激素,人类的雌激素就属于动物雌激素。
雌激素主要有雌二醇、雌三醇、雌酚等,是由卵巢分泌的雌激素。
植物雌激素:通过胃肠道复杂的多糖代谢转化成有雌激素活性的化合物。
植物雌激素(phyto-oestrogens­)主要有3类:异黄酮类(isoflavones)、木酚素类(lig-nans)和黄豆素类(coumestans),均含在植物及其种籽里。
(一)天然雌激素:为雌二醇(E2)、雌酮(E)及雌三醇(E3),由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。
临床上多用雌二醇(E2),其作用强,吸收快,但效果短暂,脂化后可延长作用时间,雌三醇活性很弱。
正常女性体内的雌激素有三种:雌二醇、雌酮、雌三醇。
雌激素可以促进生殖器官和一些性征的发育包括乳房、子宫,小剂量的雌激素可以促进垂体分泌促性腺激素,大量雌激素可抑制垂体分泌促性腺激素,促进卵泡发育,卵泡成熟时大量雌激素可激发LH排卵峰。
一)雌孕激素分类1、雌激素药物的分类:天然雌激素:雌二醇类有戊酸雌二醇,还有17β雌二醇,结合雌激素就是倍美力。
合成雌激素有两类:甾体类有乙炔雌二醇,非甾体类己烯雌酚、尼尔雌醇。
2、孕激素分类:天然孕激素,合成孕激素:分为17羟孕酮衍生物和19去甲基睾酮衍生物。
天然孕酮就是黄体酮,17羟孕酮衍生物如补佳乐和达英35都是属于醋酸环丙孕酮。
三种孕激素有什么区别?醋酸环丙孕酮有强的抗雄激素的作用,通过雄激素的靶器官可以抗雄激素,这是它的最大特性。
睾酮衍生物可能没有这种抗雄的作用。
三种孕激素的比较,无雄激素的活性,但是有首过效应,治疗剂量比较大,难耐受。
17羟孕酮衍生物有抗雄激素的作用,加强雌激素对血脂的有利影响。
克龄蒙是雌孕激素周期序贯,戊酸雌二醇2mg前21天用,后10天醋酸环丙孕酮1mg。
一个周期完成,服药方便。
二)雌激素的应用。
雌激素应用目的:1缺雌激素的病人,2有些病人可能不缺雌激素,但是由于某些临床需要,要利用雌激素的特性解决临床上的某些问题。
第一个目的用在雌激素缺乏的病人,哪些疾病属于雌激素缺乏的疾病,闭经的病人缺雌激素,绝经的病人也缺雌激素。
另外药物引起的雌激素缺乏也需要补充,这三大类是临床上常需要用雌激素的。
第二类不缺雌激素,但是要用雌激素的某些功能解决某些问题。
比如功血的病人需要止血,还有人工内膜,这些不缺雌激素,但是需要用它的某些功能。
下丘脑分泌促性腺激素到卵巢分泌雌激素和孕激素,雌激素应该由卵巢来分泌,在卵泡发育过程中分泌雌激素,导致子宫内膜的改变,来月经。
如果雌激素量大了之后会反馈抑制下丘脑和垂体分泌促性腺激素,小剂量可能会促进垂体分泌,大剂量可能会抑制垂体分泌。
雌激素雌激素是一种女性激素,由卵巢和胎盘产生。
肾上腺皮质也产生少数雌激素。
女性儿童进入青春期后,卵巢开始分泌雌激素,以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育,同时子宫内膜增生而产生月经。
雌激素还能促使皮下脂肪富集,体态丰满;乳腺增生,乳头、乳晕颜色变深,并产生性欲;促使体内钠和水的潴留,骨中钙的沉积等。
雌激素雌激素主要来源于卵泡内膜细胞和卵泡颗粒细胞。
在卵泡发育过程中,先经LH刺激卵泡内膜分泌睾酮,再经颗粒细胞在FSH刺激下转化为雌二醇,即“双细胞双促性素作用模式”。
此外肾上腺皮质、胎盘和雄性动物睾丸也有分泌。
这里雌激素的定义是雌二醇,卵巢功能衰竭后,雌二醇急剧下降引起更年期综合征等雌二醇缺乏疾病。
卵泡开始发育时,只分泌少量雌激素;至月经第7日卵泡分泌雌激素量迅速增加,于排卵前形成高峰,排卵后稍减少。
约在排卵后1~2日,黄体开始分泌雌激素使血循环中雌激素又逐渐上升(注:为黄体生成素的作用)。
约在排卵后7~8日黄体成熟时,形成血循环中雌激素第二高峰,此峰低于排卵前第一高峰。
不论来源如何,凡具有动情素作用的物质均称为雌激素。
动情素当然更不用说,其代谢产物的一部分(例如马烯雌酮、马萘雌酮等)及其取代物(例如乙基雌二醇等)的雌烷系的C18类固醇,最初均系来自动物,不过其中也有的存在于椰子的果实和沥青等与动物毫无关系的一些地方。
另外,作为雌激素的物质还有完全可以通过合成而取得的不含类固醇结构的物质,诸如1,2-二苯乙烯衍生物的乙烯雌酚和己雌酚(hexestrol)、苯雌酚(benzestrol),以及氧化雌酮类的D环而被开环的道益氏酸(doisyno-lic acid)系物质,或雌烷的D环变为六环的同型雌酮等。
有关这些结构不同而作用相同的原因目前尚不清楚。
雌激素的鉴定法有Allen-Doisy试验和子宫重量法。
由于试验方法和给予激素方法的差异,所得结果不一定相同。
都是以0.1微克纯雌酮所引起的动作用(阴道上皮角质化)作为一国际单位(IU)。
环境雌激素暴露和出生缺陷环境雌激素暴露和出生缺陷环境雌激素(EEs )是环境内分泌干扰物(EEDs )中最为重要的一类,这些物质广泛存在于河流、土壤、大气及农产品中,因此,人类有接触EEs 的可能性。
EEs 在环境中存在的量是微少的,多数以食品中的残留形式进入人体。
EEs 对环境及人体各系统的有害影响已受到国际上生态学家、内分泌学家、毒理学家、流行病学家和社会学家的极大关注。
且EEs 对孕产妇健康产生了极大的影响,甚至导致胎儿或新生儿出现了流产、死胎和各种出生缺陷。
环境雌激素环境雌激素的概念和分类的概念和分类随着人类文明进入工业时代,大量的化学物质给人们的生活提供了巨大的便利。
但由于化学品的使用导致的内分泌系统异常现象也越来越引起人们的重视。
环境的恶化和生态的破坏严重影响着人类和动植物的繁衍和生存。
为了增强人们认识EEs 对人群健康的危害,有必要对EEs 有更进一步的认识。
(一)EEs 概念EEs (environmental estrogenic hormone ,EEs )是指一类进入机体后,具有干扰体内正常内分泌物质的合成、释放、运输、结合、代谢等过程,激活或抑制内分泌系统的功能,从而破坏维持机体稳定性和调控作用的拟/干扰雌激素的环境化学化合物,包括人工合成化合物及植物天然雌激素。
这类化学物能与雌激素受体结合,能促进靶细胞的生长,有些还能诱导催乳素合成,从而干扰正常雌激素的各种生理生化过程。
雌激素(estrogen )是由脊椎动物的卵巢、睾丸、胎盘或肾上腺皮质等003所产生的十八碳固醇类激素。
内源性的雌激素主要有雌二醇(estradiol, E 2)、雌酮(estrone, E 1)和雌三醇(eatriol, E 3),它是人和动物体内天然存在的雌激素,其中雌二醇的雌激素作用最强,雌三醇的作用最弱。
雌激素为一个18碳原子的雌烷衍生物,它们的A 、B 、C 环都相同,D 环不同。
雌二醇(E 2)是雌性激素中最重要和作用最强的一种激素,对促进和调节女性副性器官的发育和第二性征的形成,对蛋白质、糖、脂类、水、电解质及钙和磷的代谢有重要影响。
(1)天然雌激素类:包括雌二醇(E2)、雌酮(E0)、雌三醇(E3)。
(2)半合成雌激素类:如炔雌醇、尼尔雌醇等。
(3)合成雌激素类:如己烯雌酚等。
非甾体类合成雌激素:乙烯雌酚甾体类合成雌激素:EE、尼尔雌醇天然雌激素:大豆异黄酮、葛根异黄酮、林蛙油
选择性作用于靶组织的激素:利维爱(7-异甲基炔诺酮)
雌激素临床常用药物
雌性激素是一类18碳的甾体化合物,常用的女性激素有以下几类:1.天然雌激素:雌二醇(其它名称有:爱美特,妇舒宁,康美华,诺坤复,欧适可, 求偶二醇,松奇,更乐,意泰丽,周效,伊司乐,伊尔,苯甲酸女性双酮,爱斯妥)
雌三醇(其它名称有:欧维婷,伊斯娇,伊特乐)
2.雌激素合成衍生物:炔雌酮(乙炔雌二醇)。
3.全合成雌激素:己烯雌酚(其它名称有:雌性素,人造求偶素,乙底酚,)
另外有:尼尔雌醇(其它名称有:雌三醚,雷塞,维尼安,戊炔雌醇)
普罗雌烯(其它名称有:更宝芬,甲丙雌二醚,露芬,普罗雌醚,伍天舒)结合雌激素(其它名称有:倍美力,普瑞马林,共轭雌激素,混合雌激素)
4.经皮好雌激素雌二醇凝胶:少有副作用的原因是直接皮肤吸收
雌激素类药物
种类和制剂
1.天然雌激素
体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。
它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯。
作用时间较长,可维持2~3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。
针剂有1mg/支、2mg/支两种。
(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate):为雌二醇的戊酸酯。
是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间2~4周。
针剂有5mg /支、10mg/支两种。
(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate):为雌二醇的环戊丙酸酯。
也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3~4周以上。
针剂有1mg/支、2mg/支及5mg/支三种,供肌肉注射。
(4)雌三醇(estriol):雌激素活性微弱。
口服片剂有lmg/片、5mg /片;针剂为10mg/支。
局部用有10%鱼肝油制剂。
2.半合成雌激素制剂
(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol,EE):为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。
口服片剂有0.0125mg/片、0.05mg/片。
(2)尼尔雌醇(nylestriol):为雌三醇的衍生物,为口服长效雌激素。
口服片剂有lmg/片、2mg/片、5mg/片。
3.合成雌激素(非甾体雌激素)
己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚,是常用的雌激素制剂。
作用强、价廉。
口服片剂有0.5mg/片、lmg/片。
针剂有lmg/支、5mg/支,供肌肉注射。
药理作用
雌激素制剂的药理作用有:
①促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化;
②增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性;
③抗雄激素作用;
④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。
对雌激素有无致癌作用的研究甚多,但尚未能确定。
雌孕激素合用的避孕药,经长期观察未证明有致癌作用。
若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌,雌激素可能加速其发展。
一般临床合理使用并无致癌危险。
适应症
雌激素的主要适应证有:卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。
(学习的目的是增长知识,提高能力,相信一分耕耘一分收获,努力就一定可以获得应有的回报)。