中国医科大学2020年12月《药物化学》作业考核试题答卷

药物化学试题与参考答案<10套>试卷1：一、单项选择题 <共15题,每题2分,共30分>.1.如下哪个属于β-酰胺酶抑制剂? 〔〕2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：〔〕A.中枢兴奋B.利尿C.降压3.吗啡的化学结构为：〔〕4.苯妥英属于： < >A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙酰脲类5.安定〔地西泮〕的化学结构中所含的母核是：〔〕A.1,4二氮卓环B.1,4-苯二氮卓环C.1,3-苯二氮卓环D.1,5-苯二氮卓环E.1,3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于如下哪种溶剂？〔〕A.水B.酒精C.氯仿7.复方新诺明是由：〔〕A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成8.各种青霉素类药物的区别在于：〔〕A.酰基侧链的不同B.形成的盐不同9.如下哪个是氯普卡因的结构式? 〔〕10.氟尿嘧啶的化学名为：〔〕A.5-碘-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮B.5-氟-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮C.5-碘-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮D.5-氟-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮E.5-溴-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮11.睾酮的化学名是：〔〕A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定？〔〕13.具有如下结构的是如下哪个药物? 〔〕A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素14.血管紧素转化酶<ACE>抑制剂卡托普利的化学结构为：〔〕15.通常情况下,前药设计不用于：〔〕A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体逐渐分解释放出原药,延长作用时间二、多项选择题〔错选、多项选择不得分,共5题,每题2分,共计10分〕.1.如下药物中属于氮芥类烷化剂的有：〔〕2. 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间,增加稳定性? 〔〕A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代3.如下哪些与Atropine的结构相符? < >A.含有托烷<莨菪烷>结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：〔〕A.多肽类抗生素B.醌类抗生素C.青霉素类抗生素D.四环素类抗生素5.具有H1-受体拮抗作用的药物是：〔〕三、配伍选择题〔共20题,每题1分,共20分〕.[1~5]1.吗啡烃类镇痛药〔〕2.吗啡喃类镇痛药〔〕3.苯吗喃类镇痛药〔〕4.哌啶类镇痛药〔〕......试卷2：一、单项选择题 <共15题,每题2分,共30分>.1、地西泮的化学结构式为：〔〕2、Penicillin G在碱性条件下,生成：〔〕3、如下药物中,哪个不具有抗高血压的作用？〔〕4、莨菪碱类药物,当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? 〔〕A.6位上有β羟基,6,7位上无氧桥B.6位上无β羟基,6,7位上无氧桥C.6 位上无β羟基,6,7位上有氧桥D.6,7位上无氧桥E.6,7位上有氧桥5、苯妥英钠的性质与如下哪条不符? 〔〕A.易溶于水,几乎不溶于乙醚B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色E.与二氯化汞作用生成白色沉淀,不溶于氨试液6、维生素C与如下哪条表示不符? 〔〕A.含有两个手性碳原子B.L〔+〕-阿糖型异构体的生物活性最强C.结构中含有羧基,有酸性D.有四种互变异构体E.易氧化,由于结构中含有连二烯醇酯7、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是：〔〕A.可以口服B.增强雄激素作用C.增强蛋白同化作用8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想为：〔〕A.生物电子等排置换B.立体位阻增大9.如下哪个是氯普卡因的结构式? 〔〕10.氟尿嘧啶的化学名为：〔〕A.5-碘-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮B.5-氟-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮C.5-碘-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮D.5-氟-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮E.5-溴-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮11、如下药物中不属于烷化剂的是：〔〕12、如下哪条表示与氯霉素不符? 〔〕A.构型为1R,2RB.为D〔-〕-阿糖型异构体C.具有重氮化偶合反响D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反响,生成的酰化物与FeCl3生成紫色13.具有如下结构的是如下哪个药物? 〔〕A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素14.血管紧素转化酶<ACE>抑制剂卡托普利的化学结构为：〔〕15.通常情况下,前药设计不用于：〔〕A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体逐渐分解释放出原药,延长作用时间二、多项选择题〔错选、多项选择不得分,共5题,每题2分,共计10分〕.1、如下药物中,含有两个以上手性中心的是：〔〕2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用,可通过：〔〕A.在C1〔2〕位引入双键B.9α-位引入氟原子C.C16α-位引入甲基3、如下哪些与Atropine的结构相符? < >A.含有托烷<莨菪烷>结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构4、如下药物中属于临床一线抗结核药的有：〔〕.......A型题：第85题以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是第86题以下对苯妥英钠描述不正确的答案是B.化学名为5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐E.性质稳定,并不易水解开环第87题如下表示中与吲哚美辛不符的是E.遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质第88题盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反响是第89题以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A.化学名为4-[〔2-异丙氨基-1-羟基〕乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐C.露置空气中,见光易氧化变色,色渐深D.分子有一个手性碳原子,但临床上使用其外消旋体第90题卡托普利与如下表示不符的是A.可抑制血管紧素ⅱ的生成第91题下类药物中具有降血脂作用的是第92题如下与硫酸阿托品性质相符的是A.化学性质稳定,不易水解C.游离碱的碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色D.碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性第93题如下表示与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是A.在根本结构中x为-o-,-nh-,-Ch2B.在根本结构中r与r′不处于同一平面上E.在根本结构中r,r′为芳香环,杂环或连接为三环的结构第94题以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是第95题如下表示中与阿昔洛韦不符的是E.用于治疗疱疹性角膜炎,生殖器疱疹等第96题为提高青霉素类药物的稳定性,应将第97题头孢噻吩钠与如下表示中不符的是B.枯燥固态下比拟稳定,水溶液也比拟稳定第98题环磷酰胺毒性较小的原因是A.烷化作用强,剂量小E.在正常组织中,经酶代生成无毒代物第99题以下为醋酸地塞米松不含的结构是A.含有△1,△4两个双键B.含有11β,17α,21-三个羟基D.含有6α,9α-二氟第100题用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是B型题：第101题药物分子中引入氨基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第102题药物分子中引入羟基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第103题药物分子中引入酰胺基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第104题药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第105题局麻药普鲁卡因在体很快失活的原因是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第106题长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第107题黄曲霉B1的致癌机理是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第108题利多卡因中枢副作用的原因是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第109题在体可迅速被酯酶分解为活性代物-酸的是B.地尔硫〔卓〕第110题体主要代途径为n-脱乙基的药是B.地尔硫〔卓〕第111题体代主要途径为脱乙酰基,n-脱甲基和o-脱甲基的是B.地尔硫〔卓〕第112题利巴韦林临床用于治疗E.肝炎第113题阿昔洛韦临床用于治疗第114题 3位是乙酰氧甲基,7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基的头孢菌素是第115题 3位上有氯取代,7位上有2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是第116题 3位为乙酰氧甲基,7位上有2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是第117题直接作用于DnA,用于治疗脑瘤的药物是第118题具有二氢叶酸复原酶抑制作用的药物是第119题具有抑制DnA多聚酶与少量掺入DnA作用的药物为B.巯嘌呤［医学教育网搜集整理］第120题醋酸氢化可的松的体主要代途径为第121题米非司酮的体主要代途径为B.17-位羟基, 氧化为酮基第122题雌二醇的体主要代途径为第123题水溶液呈右旋光性,且显酸性的是第124题具有多烯结构,侧链上有四个双键,对紫外光不稳定的是第125题与fECl3作用呈红色,在制备注射液时,不能用含铁盐的砂芯过滤的是第126题针对药物的羧基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第127题针对药物的氨基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第128题针对药物的羟基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第129题生物活性参数是第130题电性参数是第131题疏水性参数是第132题立体参数是x型题：第133题注射剂室温放置易吸收Co2而产生沉淀的药物是第134题如下具有酸性,但结构中不含有羧基的药物是第135题以下与盐酸溴己新相符的是A.化学名为4- [[〔2-氨基-3,5-二溴苯基〕甲基]氨基]环己醇盐酸盐C.化学名为n-甲基-n-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐E.代物为氨溴索,具有同样的活性第136题以下表示中符合普萘洛尔的是A.具有手性碳原子,目前临床使用外消旋体D.在肝脏代,生成α-萘酚,与葡萄糖醛酸结合排出E.对热稳定,光对其有催化氧化作用第137题以下与青蒿素相符的是［医学教育网搜集整理］A.为高效、速效抗疟药,治疗恶性疟效果好,但复发率稍高第138题以下在化学结构中含有两个以上手性中心的药物是第139题以下与氟尿嘧啶的化学名、性质、用途等相符的是A.化学名为：5-氟-n-己基-3,4-二氢-2,4-氧代-1-〔2h〕-嘧啶羰酰胺C.化学名为：5-氟-2,4〔1h,3h〕嘧啶二酮E.抗瘤谱较广,为治疗实体癌首选药物,毒性也较大第140题维生素C具备的性质是A.具有强复原性,极易氧化成去氢抗坏血酸,故可用作抗氧剂B.有4种异构体,其中以l〔+〕阿糖型异构体具有最强的生物活性C.结构中可发生酮-烯醇式互变,故可有3种互变异构体E.又名抗坏血酸,是因其结构中含有羧基,所以显酸性药物化学A型题：85. C 86. E 87. D 88. A 89. B 90. E 91. D 92. C 93. A 94. B 95. A 96. C 97. B 98.E 99. D 100. A B型题：101. A 117. E102. E 118. A103. B 119. D104. D 120. C105. C 121. A106. D 122. B107. B 123. B108. E 124. C109. E 125. A110. C 126. E111. B 127. B112. C 128. D113. B 129. E114. D 130. D115. C 131. C116. B 132. Bx型题： 133. AE 134. AB 135. CDE 136. ABCDE 137. ABDE 138. ACE 139. CDE 140. ABCD 试题试卷与答案药物化学模拟试题与解答〔一〕一、a型题〔最优选择题〕.共15题,每题1分.每题的备选答案中只有一个最优答案.1.如下哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液〔〕b.吲哚美辛c.布洛芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反响后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为〔〕a.因为生成nacl3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类〔〕a.氨基醚b.乙二胺d.丙胺4.咖啡因化学结构的母核是〔〕b.喹诺啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是〔〕b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞6.土霉素结构中不稳定的部位为〔〕a.2位一conh27.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是〔〕a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少〔〕a.5位b.7位c.11位d.1位9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是〔〕a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性,有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是〔〕a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素11.化学结构为n—c的药物是：〔〕a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品12.盐酸克仑特罗用于〔〕b.循环功能不全时,低血压状态的急救d.抗心律不齐13.血管紧素转化酶〔ace〕抑制剂卡托普利的化学结构为〔〕84.新伐他汀主要用于治疗〔〕a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是如下哪点〔〕a.1位氮原子无取代b.5位有氨基c.3位上有羧基和4位是羰基d.8位氟原子取代解答题号：1答案：a解答：此题所列药物均为酸性药物,含有羧基或酚羟基.羧基酸性强于碳酸,可与碳酸氢钠反响生成钠盐而溶解.酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反响生成钠盐.在此题所列五个化合物中,仅扑热息痛含有酚羟基,同时,扑热息痛本身又不溶于水,故正确答案是a.题号：2答案：d解答：与nano2液反响后,再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料,是盐酸普鲁卡因的鉴别反响.凡芳伯胺盐酸盐均有类似反响,故正确答案是d题号：3答案：a解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构局部,属于氨基醚类.故正确答案是a.题号：4答案：d解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物,其化学结构的母核是黄嘌呤.故正确答案是d.题号：5答案：a解答：5—氟尿嘧啶属抗代抗肿瘤药.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体,故正确答案是a.题号：6答案：d解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下,可和邻近氢发生反式消去反响；在碱性条件下,可和11位羰基发生亲核进攻,进而开环生成具有酯结构的异构体.故正确答案是d.题号：7答案：e解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型.故正确答案是e.题号：8答案：d解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发现在9α位引入氟原子和cl〔2〕引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确答案是d.题号：9答案：a解答：在对睾丸素进展结构改造中,发现在17位羟基的α面引入甲基,通过空间位阻可使17位羟基代比拟困难,口服吸收稳定.故此题正确答案是a.题号：10答案：d解答：氯霉素长期使用和屡次应用可损害骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血.故此题正确答案是d.题号：11答案：a解答：山莨菪碱结构与所列结构相符.故正确答案为a.题号：12答案：a解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药,为β2受体激动剂.其松弛支气管平滑肌作用强而持久,用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎与支气管痉挛.故正确答案是a.题号：13答案：d解答：卡托普利化学名为1—〔3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基〕—l—脯氨酸,故正确答案为d.题号：14答案：b解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a复原酶抑制剂,是较新型的降血脂药,能阻止源性胆固醇合成,选择性强,疗效确切,故此题正确答案是b.题号：15答案：c解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类.其结构中都具有3位羧基和4位羧基,故此题正确答案是c.药物化学模拟试题与解答〔二〕二、b型题〔配伍选择题〕共20题,每题0.5分.备选答案在前,试题在后.每组5题.每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案.每个备选答案可重复选用,也可不选用.试题：[16——20] 〔〕a.吗啡c.哌替啶16.具有六氢吡啶单环的镇痛药17.具有苯甲胺结构的祛痰药19.具有氨基酸结构的祛痰药[21——25] 〔〕a.盐酸地尔硫卓b.硝苯吡啶c.盐酸普萘洛尔d.硝酸异山梨醇酯22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药23.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂24.具有酯类结构的抗心绞痛药[26——30] 〔〕a.3—〔4—联苯羰基〕丙酸b.对乙酰氨基酚c.3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸d.α—甲基—4—〔2—甲基丙基〕苯乙酸e.2—[〔2,3—二甲苯基〕氨基]苯甲酸26.酮洛芬的化学名27.布洛芬的化学名28.芬布芬的化学名29.扑热息痛的化学名[31-35]a.磺胺嘧啶b,头孢氨苄d.青霉素钠31.杀菌作用较强,口服易吸收的β—酰胺类抗生素32.一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物33.与硝酸银反响生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染34.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强35.是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服解答题号：〔16—20〕解答：此题用意在于熟记镇痛药与镇咳祛痰药的结构.所列五个药物均是临床上有效的常用药.吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药,具有五环吗啡结构,哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物,美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物,盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药,分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构.解答：此题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用.盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有硫氮杂卓结构,后者具有二氢吡啶结构.普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药.题号：〔26—30〕解答：酮洛芬结构为：其化学名为3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸；布洛芬结构为其化学名为α—甲基一4—〔2—甲基丙基〕苯乙酸；芬布芬的结构为化学名是3—〔4—联苯羰基〕丙酸；扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；甲芬那酸的结构是化学名是2—[〔2,3—二甲苯基〕氨基]苯甲酸.题号：〔31一35〕解答：此题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点.磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个β—酰胺类抗生素,系从发酵获得的天然抗菌药,不能口服给药,对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物,也是一种广谱抗生素.物化学模拟试题与解答〔三〕三、c型题〔比拟选择题〕共20题,每题0.5分.备选答案在前,试题在后.每组5题.每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案.每个备选答案可重复选用,也可不选用.试题：[36——40] 〔〕c.a和b都是36.β—酰胺类抗生素[41——45] 〔〕a.左旋咪唑b.阿苯达唑c.a和b均为41.能提高机体免疫力的药物42.具有驱肠虫作用43.结构中含咪唑环44.具酸性的药物[46——50] 〔〕a.重酒石酸去甲肾上腺素b.盐酸克仑特罗c.a和b均为47.其盐基呈左旋性48.其盐基是消旋体49.具有酚羟基结构[51——55] 〔〕a.咖啡因b.氢氯噻嗪c.a和b均为51.中枢兴奋药52.平滑肌兴奋药53.可被碱液分解或水解54.兴奋心肌解答题号：〔36一40〕解答：化学结构中含有β—酰胺结构局部的抗生素统称为β—酰胺类抗生素.试题的a、b 两个药物结构中均含有β—酰胺的结构局部.大环酯类抗生素的结构常含有一个十四元或十六元的环状酯结构局部.试题中的a和b均不含有这样的结构,因此37题正确答案应为d.结构a为青霉素,其化学性质不稳定,遇酸、碱均易分解而失效,不能口服且仅对革兰阳性菌有效.结构b为头孢氨苄,对酸较稳定,且对革兰阳性菌与革兰阴性菌均有抑制作用,为可以口服的广谱抗生素题号：〔41—45〕解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药.左旋咪唑是四咪唑的左旋体.除具有驱肠虫作用外,还是一种免疫调节剂,可使机体免疫力低下者得到恢复.左旋咪唑与阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构局部,且均不含有酸性基团〔左旋咪唑假如为盐酸盐如此为酸性,但此处并非盐酸盐〕.题号：〔46—50〕解答：重酒石酸去甲肾上腺素〔ⅰ〕和盐酸克仑特罗〔ⅱ〕的结构式为：结构中c*为手性碳原子,去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体〔因右旋体的生理作用很弱〕应用于临床.而克仑特罗在化学合成中不进展旋光异构体的拆分,故临床应用为消旋体.题号：〔5l—55〕解答：咖啡因为中枢兴奋药,仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒作用,可被热碱分解为咖啡亭.氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用,在碱性溶液中可被水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛.咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用.药物化学模拟试题与解答〔四〕四、x型题〔多项选择题〕共15题,每题1分.每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案.少选或多项选择均不得分.试题：56.如下哪些药物可用于抗结核病〔〕a.异烟肼b.呋喃妥因c.乙胺丁醇57.指出如下表示中哪些是正确的〔〕a.吗啡是两性化合物b.吗啡的氧化产物为双吗啡c.吗啡结构中有甲氧基d.天然吗啡为左旋性58.如下哪几点与利血平有关〔〕a.在光作用下易发生氧化而失效c.可与亚硝酸加成,生成黄色产物d.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反响59.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素〔〕a.pkab.脂溶性c.5—取代基d.5—取代基碳数目超过10个60.如下哪种药物可被水解〔〕c.氢氯噻嗪d.吡哌酸61.中枢兴奋药按其结构分类有〔〕c.吩噻嗪类62.如下哪些抗肿瘤药物是烷化剂〔〕a.顺铂b.氟尿嘧啶d.氮甲63.如下药物中无茚三酮显色反响的是〔〕a.巯嘌呤b.氯胺酮c.氨苄西林钠d.氮甲64.青霉素钠具有如下哪些特点〔〕a.在酸性介质中稳定b.遇碱使β—酰胺环破裂c.溶于水不溶于有机溶剂d.具有α—氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效65.β—酰胺酶抑制剂有〔〕a.氨苄青霉素b.克拉维酸d.舒巴坦〔青霉烷砜酸〕66.如下药物属于肌肉松弛药的有〔〕a.氯唑沙宗b.泮库溴铵c.维库溴铵d.氯贝丁酯67.模型〔先导〕化合物的寻找途径包括〔〕a.随机筛选b.偶然发现c.由药物活性代物中发现d.由抗代物中发现68.如下哪几点与维生素d类相符〔〕a.都是甾醇衍生物b.其主要成员是d2、d3c.是水溶性维生素d.临床主要用于抗佝偻病69.如下药物中局部麻醉药有〔〕a.盐酸氯胺酮b.氟烷c.利多卡因d.γ—经基丁酸钠70.如下哪些药物含有儿茶酚的结构〔〕a.盐酸甲氧明c. 异丙肾上腺素d.去甲肾上腺素解答题号：56答案：a、c解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药,呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用,克霉唑为抗真菌药,甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用,但临床主要用于治疗阴道滴虫病.因此此题的正确答案为a和c.题号：57答案：a、b、d解答：吗啡的结构如下,分子中含五个手性碳原子,呈左旋光性.铁氰化钾可将其氧化为双吗啡.在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性,叔胺的结构具碱性.由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环,因此此题的正确答案为a、b、d.题号：58答案：a、b、c、d解答：利血平是自萝芙木中提取别离出的一种生物碱,具有降压与镇静作用,其作用机制为耗竭周围与中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺.利血平见光易氧化变质而失效.利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸.利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反响生成黄色的n—亚硝基化合物.因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反响.故此题的正确答案为a、b、c、d.题号：59答案：a、b、c解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药.药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统.5—位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4—8之间,使药物具有适当的脂溶性.此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5—位上必须有两个取代基.因为5—位上假如只有一个取代基〔剩余一个未被取代的氢〕或5—位上没有取代基时,酸性强,pka值低,在生理条件〔ph＝7.4〕下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用.巴比妥类为环状双酰脲类,假如开环为直链酰脲如此镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用.故此题正确答案为a、b、c. 题号：60答案：a、b、c解答：青霉素钠的β—酰胺环很不稳定,易于水解,同时6—取代酰氨基也可被水解.环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构.在水溶液中不稳定,易发生水解脱氨的反响.氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛.吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的局部.故此题的正确答案为a、b、c.。

中国医科大学2020年12月考试《天然药物化学》作业考核试题试卷总分：100得分：100一、单选题（共5道题，共20分）1.从药材中依次提取不同极性（弱一强）的成分，应采用的溶剂顺序是[A题目]水一乙醇一乙酸乙酯一乙酸一石油酷[B题目]乙醉一乙酸乙酯一乙酷一石油酸一水[C题目]乙醉一石油罐一乙酷一乙酸乙酯一水[D题目]石油处一乙醛一乙酸乙酯一乙醉一水[E题目]石油酸一乙酸乙酯一乙酷一乙醉一水提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：D2.化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是[A题目]极性大的先流出[B题目]极性小的先流出[C题目]熔点低的先流出[D题目]熔点高的先流出[E题目]易挥发的先流出提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：B3.纸色谱属于分配色谱，固定相为[A题目]纤维素[B题目]滤纸所含的水[C题目]展开剂中极性较大的溶液[D题目]水提示：清认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：B4.利用有机溶剂加热提取中药成分时，一般选用[A题目]煎煮法[B题目]浸渍法[C题目]回流提取法[D题目]渗漉法提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：C 5.最难被酸水解的是[A题目]碳昔[B题目]氮昔[C题目]氧昔[D题目]硫昔提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：A6.根据昔原子分类，属于硫昔的是[A题目]山慈菇昔A[B题目]萝卜普[C题目]巴豆首[D题目]天麻昔提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：B7.欲从一中药材中提取一种二糖甘，一般可采用[A题目]冷水浸渍[B题目]渗漉法水提[C题目]氯仿回流[D题目]70与乙醇回流提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：D8.确定多糖甘类化合物相对分子质量可用[A题目]氢核磁共振波谱[B题目]红外光谱[C 题目]FAB-MS[D 题目]EI-MS提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：C9.鉴定苦杏仁时所依据的香气来自于[A题目]苦杏仁昔[B题目]野樱昔[C题目]氢殂酸[D题目]苯甲醛提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：D10.天然香豆素成分在7位的取代基团多为[A题目]含氧基团[B题目]含硫基团[C题目]含氮基团[D题目]苯基11.用于鉴别木脂素中亚甲二氧基的显色反应是［A题目］Labat反应［B题目］异羟的酸铁反应［C题目］Gibb's反应［D题目］三氯化铁反应［E题目］磷相酸试剂反应提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：A12.在5% NaHC03水溶液中溶解度最大的化合物是［A题目］3, 5, 7三羟基黄酮LB题目］7,4' -二羟基黄酮［C题目］3, 6二羟基花色素［D题目］2' -0H查耳酮提示：清认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：B13.从中药中提取二葩内酯类成分可用下列哪种方法［A题目］水提取醇沉淀法［B题目］酸水加热提取加碱沉淀法［C题目］碱水加热提取加酸沉淀法［D题目］水蒸气蒸馀法［E题目］升华法提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：C14.色谱法分离菇类化合物时，最常用的吸附剂是［A题目］硅胶［B题目］酸性氧化铝［C题目］碱性氧化铝［D题目］葡聚糖凝胶［E题目］聚酰胺提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：A15.评价挥发油的质量，首选理化指标是［A题目］折光率［B题目］颜色［C题目］相对密度［D题目］气味16.甲型强心昔元与乙型强心昔元主要区别是［A题目］越体母核稠合方式［B题目］CIO位取代基不同［C题目］C17位取代基不同［D题目］C13位取代基不同提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：C17.能与胆俗醉生成水不溶性分子复合物的是［A题目］体史昔［B题目］生物碱［C题目］单葩［D题目］黄酮提示：清认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：A18.具有螺缩酮基本竹架的层昔元，其中25s和25R相比［A题目］25R型比25S型稳定［B题目］25s型比25R稳定［C题目］25s型与25R型都稳定［D题目］25s型与25R型都不稳定提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：A19.可与胆俗醇生成较稳定的难溶性分子复合物的是［A题目］强心昔［B题目］脩体皂昔［C题目］目醒昔［D题目］三葩皂昔提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：B20.下列生物碱属于有机胺类的是［A题目］一叶萩碱［B题目］苦参碱［C题目］喜树碱［D题目］麻黄碱［E题目］小集碱提示：清认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答答案：D判断题21.在糖的浓水溶液中逐次按比例由小到大加入乙醇，可以得到聚合度不同的粗聚糖。

中国医科大学2020年12月《药物化学》作业试题及答案1.维生素B6不具有下列哪些性质A.水溶液易被空气氧化变化B.水溶液显碱性C.易溶于水D.用于放射治疗引起的恶心和妊娠呕吐E.中性水溶液加热可发生聚合而失去活性2.下列药物中属于二苯并氮杂卓类的抗癫痫药是A.苯妥英钠B.卡马西平C.地西泮D.丙戊酸钠E.异戊巴比妥3.芳基烷酸类药物，例如布洛芬在临床上的作用是A.中枢兴奋B.消炎镇痛C.抗病毒D.降血脂E.利尿4.抗组胺药盐酸苯海拉明的化学结构属于下列哪一类A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是。

A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具6.以下哪种药物具有抗雄性激素的作用A.紫二醇B.氢化可的松C.苯丙酸诺龙D.非那雄胺E.黄体酮7.常用于抗心律失常作用的局部麻醉药是A.盐酸普鲁卡因B.丁卡因C.盐酸利多卡因D.布比卡因E.以上都不对8.阿司匹林是该药品的A.通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名9.“N-(4-羟基苯基)乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的A.通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名10.下列属于“药物化学”研究范畴的是A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E.剂型对生物利用度的影响11.《药品生产质量管理规范》的缩写是A.GLPB.GCPC.GMPD.GSPE.GAS12.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素A.药物和受体相互键合作用B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布D.药物的立体异构体E.药物的剂型13.哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响A.分配系数B. 溶解度C. 解离度D. 熔点E. 热力学性质14.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯15.以下哪项具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉霉素16.氨苄西林或阿莫西林注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸B.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛D.发生β-酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮E.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物17.引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏源B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物E.青霉素的侧链部分结构所致18.罗红霉素是A.红霉素C-9腙的衍生物B.红霉素C-9肟的衍生物C.红霉素C-9甲氧基的衍生物D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物E.红霉素扩环重排的衍生物19.青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是A.6-氨基青霉烷酸B.青霉素C.青霉烯酸D.青霉醛和青霉酸E.青霉二酸20.磺胺甲恶唑的作用机制是A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制四氢叶酸还原酶D.抑制四氢叶酸合成酶E.干扰细菌对叶酸的摄取21.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。

(单选题)1: 硝苯地平的作用靶点为
A: 受体
B: 酶
C: 离子通道
D: 核酸
E: 细胞壁
正确答案: C
(单选题)2: 含芳环药物的氧化代谢产物主要是
A: 环氧化合物
B: 酚类化合物
C: 二羟基化合物
D: 羧酸类化合物
E: 醛类化合物
正确答案: B
(单选题)3: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A: 大环内酯类
B: 氨基糖苷类
C: β-内酰胺类
D: 四环素类
E: 氯霉素类
正确答案: A
(单选题)4: 能抑制叶酸合成的抗结核药是
A: 对氨基水杨酸钠
B: 比嗪酰胺
C: 利福平
D: 异烟肼
E: 利福喷汀
正确答案: A
(单选题)5: 化学名位S-(-)-6-苯基-2,3,5,6,-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐的药物是A: 吡喹酮
B: 乙胺嘧啶
C: 盐酸左旋咪唑
D: 阿苯达唑
E: 甲苯达唑
正确答案: C
(单选题)6: 加碘化钠试液,再加淀粉指示剂,即显紫色的药物是
A: 二盐酸奎宁
B: 磷酸伯氨喹
C: 乙胺嘧啶。

一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。

OOHCCCH 3NCH 3CH 31.ON OHOOCl3.S NH 2NC CONH N SONOCH 3COONaCH 2OCOCH 35.米非司酮，孕激素拮抗剂 吲哚美辛，抗炎药 头孢噻肟钠，抗生素OClNNCH 31.ONSH N NO 2HNCH 3HCl2.H 3CCH 33地西泮，镇静催眠 盐酸雷尼替丁，H2受体拮抗剂 盐酸地尔硫卓，钙通道阻滞剂，扩血管作用H 3COON CH 3OHHCH 3HOOHOHOH OO *1.CH 3CH 3OOH OH 3CCH 33.O O O OOCH 3CH 3HH CH 3H 5.酒石酸美托洛尔，β1受体阻滞剂 吉非罗齐，降脂 青蒿素，抗疟(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。

1. 盐酸普萘洛尔：β受体阻滞剂，抗心绞痛等2.卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂3.盐酸哌替啶：作用于中枢神经系统内阿片受体（µ、ĸ、δ）的镇痛药，但存在成瘾性、耐受性和呼吸抑制。

）二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。

1.吗啡：阿片受体激动剂2.氯丙嗪：多巴胺受体拮抗剂3.O CH 3O NO 2NCH 3H 3C O H 3COH4.：钙通道阻滞剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。

1. 环氧化酶 ：阿司匹林 ，解热镇痛2. 细菌DNA 螺旋酶 ：诺氟沙星 ，抗菌3.H+/K+ ATP酶：奥美拉唑，抗溃疡4.血管紧张素转化酶：卡托普利，抗高血压5. HMG-CoA还原酶：洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL 水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬6. 胸腺嘧啶合成酶：甲氨蝶呤，抗肿瘤7. 粘肽转移酶:青霉素钠，抗菌四、结构修饰及构效关系1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？参考答案：通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性的目的。

药物化学试题及参考答案试卷1：一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。

1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （）2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（）A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒3.吗啡的化学结构为：（）4.苯妥英属于：( )A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙内酰脲类D.丁二酰亚胺类E.嘧啶二酮类5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（）A.1，4二氮卓环B.1，4-苯二氮卓环C.1，3-苯二氮卓环D.1，5-苯二氮卓环E.1，3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（）A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.石油醚7.复方新诺明是由：（）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成8.各种青霉素类药物的区别在于：（）A.酰基侧链的不同B.形成的盐不同C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列D.分子内环的大小不同E.作用时间不同9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （）10.氟尿嘧啶的化学名为：（）A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮11.睾酮的化学名是：（）A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（）A.2-酮式B.3-酮式C.4-酮式D.醇酮式E.烯醇式13.具有如下结构的是下列哪个药物? （）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄素14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）15.通常情况下，前药设计不用于：（）A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。

中国医科大学2020年12月《药物化学》作业考核试题
红字部分为答案！
单选题
1.硝苯地平的作用靶点为
A.受体
B.酶
C.离子通道
D.核酸
E.细胞壁
2.含芳环药物的氧化代谢产物主要是
A.环氧化合物
B.酚类化合物
C.二羟基化合物
D.羧酸类化合物
E.醛类化合物
3.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A.大环内酯类
B.氨基糖苷类
C.β-内酰胺类
D.四环素类
E.氯霉素类
4.能抑制叶酸合成的抗结核药是
A.对氨基水杨酸钠
B.比嗪酰胺
C.利福平
D.异烟肼
E.利福喷汀
5.化学名位S-(-)-6-苯基-2,3,5,6,-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐的药物是
A.吡喹酮
B.乙胺嘧啶
C.盐酸左旋咪唑
D.阿苯达唑
E.甲苯达唑
6.加碘化钠试液,再加淀粉指示剂,即显紫色的药物是
A.二盐酸奎宁
B.磷酸伯氨喹
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.青蒿素
7.下列药物中在酸性溶液中加热水解后,能够发生重氮化偶合反应的是
A.地西泮
B.奥沙西泮。

药物化学复习题一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ）A ．氟烷B ．盐酸氯胺酮C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ ）A ．易溶于水B ．在干燥状态下对紫外线稳定C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是（ ）A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6- 氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β- 内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2OD．发生分子内重排生成青霉二酸E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6．β- 内酰胺类抗生素的作用机制是（）A．干扰核酸的复制和转录B．影响细胞膜的渗透性C．抑制粘肽转肽酶的活性, 阻止细胞壁的合成D．为二氢叶酸还原酶抑制剂E．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）A．大环内酯类B．氨基糖苷类C．β- 内酰胺类D．四环素类E．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）A．氨苄西林B．氨曲南C．克拉维酸钾D．阿齐霉素E．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素C．氨基糖苷类抗生素E．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤A．氨苄西林C．泰利霉素E．阿米卡星11．阿莫西林的化学结构式为（B．四环素类抗生素D．β－内酰胺类抗生素产生再生障碍性贫血的药物是（）B．氯霉素D．阿齐霉素）12．下列哪个药物属于单环β - 内酰胺类抗生素（ ） A ．舒巴坦 B ．氨曲南 C ．克拉维酸 D ．甲砜霉素E ．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为（ ） A ．百浪多息C ．对乙酰氨基苯磺酰胺E ．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（）A ．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 C ．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 E ．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（A ．磺胺醋酰BC ．磺胺甲噁唑 DE ．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（ ）A ．钠盐B ．钙盐C ．钾盐 D．铜盐E ．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（ ） A ．依诺沙星 B ．西诺沙星 C ．诺氟沙星 D ．洛美沙星E ．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（ ）A ． N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

药物化学试题a卷试题及答案药物化学是研究药物的化学性质、结构、合成及其与生物体相互作用的科学。

本试题旨在考察学生对药物化学基础知识的掌握程度以及应用能力。

以下是药物化学试题a卷的试题及答案。

一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪类药物是通过对酶的活性中心进行竞争性抑制来发挥作用的？A. 抗生素B. 镇痛药C. 抗凝血药D. 利尿剂答案：C2. 药物的生物利用度是指：A. 药物的化学稳定性B. 药物的溶解度C. 药物在体内的吸收程度D. 药物的分布范围答案：C3. 以下哪个是药物代谢的主要器官？A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案：B4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的消除时间C. 药物达到最大效应的时间D. 药物的起效时间答案：B5. 以下哪类药物属于前药？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 阿莫西林D. 普鲁卡因答案：D二、填空题（每空2分，共20分）6. 药物的____效应是指在一定剂量范围内，药物对机体产生的治疗效果。

7. 药物的____性是指药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程中的化学稳定性。

8. 药物的____性是指药物在体内产生的不良反应。

9. 药物的____是指药物在体内达到最大效应所需的时间。

10. 药物的____是指药物在体内的浓度随时间的变化而减少的过程。

答案：6. 治疗7. 稳定性8. 毒性9. 起效时间10. 消除三、简答题（每题10分，共30分）11. 简述药物的化学结构与其生物活性之间的关系。

答案：药物的化学结构决定了其与生物体受体的相互作用方式，从而影响其生物活性。

结构相似的药物往往具有相似的生物活性，但微小的结构变化也可能引起生物活性的显著差异。

12. 解释药物的药代动力学参数，并举例说明。

答案：药代动力学参数包括吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及半衰期、生物利用度等指标。

例如，半衰期是衡量药物在体内消除速度的指标，如阿司匹林的半衰期约为4小时。