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11性激素类药及避孕药

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药理学——性激素类药及避孕药

药理学——性激素类药及避孕药
炔诺孕酮
药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌，抑制排卵 宫颈管粘液，输卵管收缩，阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素：性腺分泌的 激素，属于 甾体化合 物，包括 雌激素，孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径

卵巢性激素的产生细胞
门细胞： 雄激素
妊娠黄体：孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞： 雄激素 颗粒细胞：将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形：黄体酮 女胎男性化：19-甲基睾丸酮 肝功能障碍：19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药： 米非司酮，孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂： 达那唑，曲洛司坦
米非司酮
药理作用：孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药：氯米酚
药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经
不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）
副 作 用：卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用

药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药

药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药

药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药
性激素药和避孕药:
一、雌激素类药:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚
临床应用:
1、绝经期综合症
2、功能性子宫出血
3、卵巢功能不全和闭经
4、乳房胀痛
5、晚期乳腺癌
6、前列腺癌
7、痤疮
8、骨质疏松
作用:
1、促进未成年第二性征和性器官发育
2、保持成年女性性症,参与月经周期形成
3、发挥排卵作用,抑制乳汁分泌
4、轻度水钠潴作用
5、促进凝作用
二、抗雌激素类药:氯米芬、他莫昔芬
三、孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮
作用:
1、对生殖系统的作用
2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿
3、升温作用
应用:
1、功能性子宫出血
2、痛经和子宫内膜异位症
3、先兆流产及习惯性流产
四、雄激素类药和同化激素类药:天然雄激素---睾丸素; 同化激素---苯丙酸诺龙、司坦唑
作用:
1、生殖系统和作用
2、同化作用
3、兴奋骨髓造血功能
应用:
1、睾丸功能不全
2、功能性子宫出血
3、晚期乳腺癌和卵巢癌
4、贫血(再生障碍性贫血)
5、同化作用
五、避孕药
例题:
短效口服避孕药作用机制
A.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使排卵过程受阻
B.抑制子宫内膜的正常发育,使受精卵着床过程受抑
C.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使受精过程受阻
D.改变宫颈黏液,影响精子进入子宫腔
E.影响输卵管正常活动,改变受精卵运行速度,以致受精卵不能适时到达子宫正确答案:ABCDE。

性激素类药和避孕药

性激素类药和避孕药
• 骨髓造血功效：在骨髓功效低下时，大剂量雄激 素可促进细胞生长。
性激素类药和避孕药
第17页
ห้องสมุดไป่ตู้
【临床应用】
• 睾丸功效不全 • 功效性子宫出血 • 晚期乳腺癌 • 再生障碍性贫血及其它贫血 • 小剂量治疗各种消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓、
长久卧床、损伤、放疗等情况。
性激素类药和避孕药
第18页
【不良反应】
• 甲睾酮不易被肝脏破坏，口服有效。也可舌下给药。
性激素类药和避孕药
第16页
【药理作用】
• 生殖系统：促进男性性征和生殖器官发育，并保 持其成熟状态。
• 同化作用：雄激素能显著地促进蛋白质合成（同 化作用），降低氨基酸分解（异化作用），使肌 肉增加，体重增加，降低氮质血症，同时出现水、 钠、钙、磷潴留现象。
【不良反应】
• 不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。 • 长久应用可引发子宫内膜萎缩，月经量降低，
并易发阴道真菌感染。 • 19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功效障碍。
性激素类药和避孕药
第14页
第3节 雄激素类药和同化激素类药 一、雄激素类药
天然:睾丸酮（testosterone,睾丸素） 合成:睾丸酮及其衍生物
一、雌激素类药
天然：雌二醇 代谢产物：雌酮、雌三醇 合成：炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇
己烯雌酚 、乙菧酚
性激素类药和避孕药
第4页
【体内过程】
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给 药。
• 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋 白非特异性地结合。
• 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合形式从肾脏排出，也有部 分从胆道排泄并形成肝肠循环。
较慢，能够口服，是避孕药主要成份。 • 油溶液肌内注射可发挥长期有效作用。

药化11 激素

药化11 激素

1. 男性缺乏睾丸素的补充疗法
2. 女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌
3. 可口服，肝毒性，女性男性化
.27.
丙酸睾酮 P391
O
CH3 O CH3 H
CH3
H O
理化：水（-）
UV 吸收（ 4
3
O
C）
用途：睾酮的长效制剂，注射一次，2~4d
.28.
2. 同化激素：雄激素结构专属性强
苯丙酸诺龙 P390
19位去甲
O
O
O CH3 H
CH3
H
化学名：17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮- 17 -苯丙酸酯 用途:为最早使用的同化激素
有男性化倾向及肝脏毒性副作用
.29.
孕激素、甾体避孕药和抗孕激素 P394
孕激素：黄体酮为天然存在的孕激素。具有准备和维 持妊娠的功能。 用途：用于治疗痛经、闭经、子宫内膜异位、功能性 子宫出血。与雌激素合用作为避孕药。（因为具有妊 娠期间抑制排卵的作用，因而是天然的避孕药）
.30.
月经周期和激素变化
.31.
SAR P396
19
CH3
O
CH3
CH3 H 17
孕激素活性仅限于带有甾核的分子 O 3 △4-3-酮活性必需
H
6
经典的黄体酮衍生物
△6、6-CH3、6-Cl 可增强活性，具口服特性 （因为这些取代基阻止两个羰基的还原及6-氧化）
17-孕甾衍生物：炔诺酮、左炔诺孕酮
特点： – A、B两个肽链组成，51aa – A链21aa、B链30aa – AB链由2个二硫键连接 应用：降血糖，治疗糖尿病
降钙素 Calcitonin P378
♣ 特点：32aa组成 ♣ 应用：治疗高钙血症及骨质疏松症。

性激素类药物及避孕药的基本知识

性激素类药物及避孕药的基本知识

性激素类药物及避孕药的基本知识任务四性激素类药物及避孕药的基本知识学习目标知识目标（1）熟悉雌激素、孕激素及雄激素的作用及应用、不良反应及用药注意；（2）了解同化激素作用，避孕药的种类、作用、主要不良反应及用药注意。

能力目标（1）能说出雌激素、孕激素及雄激素的作用及应用；（2）能识别避孕药的种类、作用、主要不良反应。

案例引导性激素是性腺分泌的激素，其作用各不相同，避孕药多属于雌激素和孕激素的复合制剂，应熟悉其作用、应用及其不良反应带来的后果及处理方法。

案例分析：患者，女，30岁。

妊娠55日，腹痛伴少量阴道出血1日，化验尿HCG （＋）。

查体：身高160cm，体重51kg，发育正常，神清，自动体位。

体温36.2℃，脉搏88次/分，血压正常。

B超示宫内早孕。

诊断：先兆流产。

治疗：绝对卧床休息；黄体酮20mg，肌内注射每日一次，治疗7日；安络血8mg，口服每日三次。

经治疗，患者阴道出血停止，腹痛消失。

一、性激素类药（一）雌激素及雌激素拮抗药雌激素卵巢分泌的雌激素（estrogens）主要是雌二醇（estradiol）。

从孕妇尿提出的雌酮（estrone）和雌三醇（estriol）等，多为雌二醇的代谢产物。

雌二醇是传统的雌激素类药物，近年来以雌二醇为母体，人工合成许多高效的衍生物，如炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等。

此外，也曾合成一些结构较简单的具有雌激素样作用的制剂，如已烯雌酚（diethylstilbestrol）。

【作用】（1）促进女性性征和性器官发育：①对未成年女性，促使子宫发育、乳腺腺管增生并使脂肪分布发生变化；②对成年女性，保持女性性征并参与月经周期。

雌激素使子宫内膜增殖变厚（增殖期），与黄体酮一起使子宫内膜转变为分泌期，提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；同时使阴道上皮增生，浅表层细胞发生角化。

（2）抑制排卵和泌乳：较大剂量可作用于下丘脑－垂体系统，抑制促性腺激素释放激素（GnRH）的分泌，发挥抗排卵作用，并能抑制乳汁分泌；此外，还具有对抗雄激素的作用。

第三十四章 性激素类药物及避孕药

第三十四章 性激素类药物及避孕药

一、刘君起一、学习重点掌握雌激素、孕激素和雄激素这三种激素的生理及药理作用，临床应用，主要不良反应和禁忌证。

常用的避孕药主要有：抑制排卵的避孕药，抗着床避孕药和男性避孕药。

其中避孕药主要是抑制排卵的，一般多为不同类型的雌激素和孕激素配伍组成的复方制剂。

二、二、学习提纲性激素为性腺分泌的激素，包括雌激素，孕激素和雄激素。

雌激素和孕激素的分泌受下丘脑—垂体前叶的调节。

性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。

卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。

雌激素对未成年女性，能促使其第二性征和性器官发育成熟。

对成年妇女，除保持女性性征外，并参与形成月经周期，还具有抗雄激素的作用和轻度的水钠潴留作用。

临床可用于绝经期综合征、老年性阴道炎、卵巢功能不全和闭经、功能性子宫出血等。

常见的不良反应为恶心、食欲不振，长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，并可能引起胆汁郁积黄疸。

抗雌激素类药物氯米芬有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。

氯米芬能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵。

连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。

天然的孕激素是黄体酮，人工合成有甲地孕酮等。

天然品口服易被破坏，而人工合成者则可口服给药。

孕激素使子宫内膜由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育；还具有抑制子宫收缩，抑制排卵，促进乳腺腺泡发育作用。

临床应用于功能性子宫出血，痛经和子宫内膜异位症，先兆流产和习惯性流产等。

不良反应少，偶见头晕，恶心等。

天然的雄激素为辛酮，人工合成的有甲睾酮、丙酸辛酮等。

它们能促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态；尚有抗雌激素样作用；雄激素能显著地促进蛋白质合成；促进肾脏分泌促红细胞生成素，也可以直接刺激骨髓造血。

适用于无睾症及类无睾症，功能性子宫出血，再生障碍性贫血的治疗。

长期应用女性病人可能出现男性化现象，有的患者引起胆汁郁积性黄疸。

同化激素类药(如苯丙酸诺龙、司坦唑醇等)这类药物主要是促进蛋白质合成，减少氨基酸分解，而雄激素样作用较弱。

性激素类药及避孕药课件PPT

性激素类药及避孕药课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 性激素类药概述 • 避孕药的种类与作用机制 • 性激素类药的副作用与注意事项 • 避孕药的安全性与有效性 • 性激素类药与避孕药的合理选用与使用建
议
01
性激素类药概述
性激素的生理作用
01
02
03
ห้องสมุดไป่ตู้
04
促进生殖器官发育
性激素在青春期时促进生殖器 官的发育和成熟，如男性睾丸
常用的避孕环包括不锈钢环和塑 料环。
避孕环的优点包括长效、使用方 便等，但可能出现月经不规律、 子宫穿孔、节育器异位等不良反
应。
03
性激素类药的副作用与注意事项
雄性激素的副作用
肝脏损害
长期大量使用雄性激素可能对肝脏造成损害 ，导致肝功能异常。
情绪波动
雄性激素可能导致情绪波动、易怒、焦虑等 情况。
退等。
雌激素类药
如雌二醇，用于治疗女 性更年期症状、卵巢功
能减退等。
孕激素类药
如黄体酮，用于治疗女 性黄体功能不全、先兆
流产等。
抗雄激素类药
如氟他胺，用于治疗前 列腺癌、痤疮等。
性激素类药的应用领域
生殖健康
用于治疗不孕不育、月经不调 、更年期症状等。
性别发育异常
用于治疗性别发育异常、性腺 功能减退等。
04
避孕药的安全性与有效性
避孕药的安全性
避孕药的安全性得到了广泛的研究和 验证，多数情况下被认为是安全的。
长期使用避孕药并不会增加患癌症的 风险，反而可能降低某些癌症的发病 率。
避孕药通过抑制排卵和改变宫颈黏液 质地来达到避孕效果，对女性的生育 系统有积极的影响。

性激素及避孕药

一般用法
14日内，于同居当晚或事后服用，连服14日。 超过14日，应在此基础上，接服Ⅰ号、Ⅱ号避
孕药
主要优点
不受月经周期的限制，均可影响受精卵着床。
2021/7/12
男性避孕药-棉酚
棉酚（gossypol）是从棉花根、茎和 种子中所提取的一种黄色酚类物质。 药理作用
作用于睾丸细精管的生精上皮，使精子数 量减少，直至无精子，停药后可逐渐恢复。
临床用途
绝经期综合征 功能性子宫出血 卵巢功能不全、闭经、乳房胀痛 前列腺癌、晚期乳癌、痤疮 骨质疏松 老年阴道炎、女阴干燥症、避孕
2021/7/12
不良反应
常见食欲不振、恶心。从小剂量开始，逐 渐增量，可减轻反应。
长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及 子宫出血。故有子宫出血倾向及子宫内膜 炎者慎用。注意排除恶性变。
2021/7/12
避孕药
生殖过程
精子和卵子的形成、成熟、排放、受 精、着床及胚胎发育
避孕：凡能阻碍生殖过程中任何一 个环节，都可达到避孕或终止妊娠 的目的。
2021/7/12
避孕药（contraceptives）是指阻 碍受孕或防止妊娠的一类药物。 分类
主要抑制排卵避孕药 抗着床避孕药 男性避孕药 外用避孕药
从月经周期第5d开始，每晚服药1片，连 服22天，不能间断。一般于停药后2～4 天就可以发生撤退性出血，形成人工月经 周期。
长效口服避孕药
是以长效雌激素类药物为主，配伍不同孕 激素类而阻成的复方片剂。月经来潮起第 5天服1片，最初间隔20天，以后每月服1 片。
2021/7/12
长效注射避孕药
复方甾体长效注射剂：如复方己酸孕 酮注射液和复方甲地孕酮注射液
大剂量可抑制垂体分泌促性腺激素、抗雌 激素

执业药师药理学知识点：性激素类药及避孕药

性激素(sex hormones)为性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。

目前临床应用的是人工合成品及其衍生物。

常用的避孕药(contraceptives)大多属于性激素制剂。

【化学】性激素属甾体(steroids)激素，其基本结构是甾体核。

【性激素分泌的调节】雌激素和孕激素的分泌受下丘脑-垂体前叶的调节。

下丘脑分泌促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone，GnRH)，它促进垂体前叶分泌促卵泡素(follicle stimulating hormone，FSH)和黄体生成素(luteinizing hormone，LH)。

FSH促进卵巢的卵泡生长发育，而在FSH和LH共同作用下，使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。

性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。

例如在排卵前，雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH，导致排卵(正反馈)。

在月经周期的黄体期，由于血中雌激素、孕激素都高，从而减少GnRH的分泌，抑制排卵(负反馈)。

常用的甾体避孕药就是根据这一负反馈而设计的。

以上的反馈途径称“长反馈”。

垂体促性腺激素的水平也能影响下丘脑GnRH的释放，这种反馈途径称“短反馈。

【性激素的作用机制】性激素受体都位于细胞内，属第4类受体(可参阅图34-2)。

如雌激素受体位于靶细胞的胞质液中，雌激素进入细胞后，首先与受体结合成复合物，然后复合物进入细胞核，从而诱导功能不同的蛋白质的合成，产生不同效应;例如雌激素诱导的蛋白质可使子宫肥大、代谢增加。

但近年用单克隆抗体免疫组织化学方法发现雌激素受体都位于细胞核内，故认为是雌激素直接进入细胞核内而发挥作用。

性激素类药与避孕药练习试卷4(题后含答案及解析)

性激素类药与避孕药练习试卷4(题后含答案及解析) 题型有：1. X型题1．雌激素的作用有：A．抑制乳汁分泌B．水钠潴留作用C．抑制子宫收缩D．参与月经周期形成E．维持女性性征正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药2．短效口服避孕药的作用机理包括：A．影响输卵管正常括动，使受精卵不能适时到达子宫B．改变宫颈黏液，影响精子进入子宫腔C．抑制下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制受精D．影响子宫内膜的发育，干扰受精卵着床E．抑制下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制排卵正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药3．长期应用同化激素类药物时应注意：A．服用时应同时增加食物中的蛋白质含量B．女性轻微男性化现象C．孕妇及前列腺癌患者禁用D．水钠潴留E．肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药4．下列哪些药物有水、钠潴留作用：A．糖皮质激素B．雌激素C．孕激素D．雄激素E．同化激素正确答案：A,B,D,E解析：本题考查有水、钠潴留作用的激素。

雄激素和同化激素均有同化作用，促进水、钠潴留。

糖皮质激素有较弱的醛固酮作用，也能潴钠排钾。

雄激素有抗雌激素作用，但雌激素在代谢方面也有其轻度的水钠潴留作用。

孕激素有抗醛固酮作用，正好相反。

知识模块：性激素类药与避孕药5．口服避孕药的不良反应是：A．闭经B．恶心、呕吐等类早孕反应C．凝血功能亢进D．子宫不规则出血E．哺乳妇女乳汁减少正确答案：A,B,C,D,E解析：本题考查口服避孕药的不良反应。

口服避孕药的不良反应有：①恶心、呕吐、择食等类早孕反应；②子宫不规则出血；③少数哺乳妇女乳汁减少；④凝血功能亢进，可诱发血栓性静脉炎，肺栓塞或脑血管栓塞等；⑤闭经，发生率为1%～2%，有不正常月经者较易发生；⑥可能出现痤疮、皮肤色素沉着，个别人可能血压升高。

知识模块：性激素类药与避孕药6．孕激素类药物临床用于：A．功能性子宫出血B．骨质疏松C．子宫内膜异位症D．避孕E．先兆流产正确答案：A,C,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药7．雄激素的用途有：A．再生障碍性贫血B．睾丸功能不全C．月经不调D．功能性子宫出血E．晚期乳腺癌正确答案：A,B,D,E解析：本题考查雄激素的临床应用。

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• 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。
• 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体
温较高。
2021/2/16
16
孕激素类药 【临床应用】
• 功能性子宫出血：因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则 的成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类可使子宫 内膜协调一致地转为分泌期，故可维持正常的月经。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量 很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
2021/2/16
13
孕激素类药 分类
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋 酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、 甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。
• 晚期乳腺癌：对晚期乳腺癌或乳腺癌转移者，采用雄激素治 疗可使部分病例的病情得到缓解。这可能与其抗雌激素作用 有关，也可能通过抑制垂体促性腺激素的分泌，减少卵巢分 泌雌激素。此外，雄激素尚有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。 治疗效果与癌细胞中雌激素受体含量有关，受体浓度高者， 疗效较好。
2021/2/16
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
• 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。 预防绝经期妇女骨质丢失。
• 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐 量降低。尚有促进凝血作用。
性激素类药及避孕药
性激素类药及避孕药
• 雌激素类药及雌激素拮抗药 • 孕激素类药 • 雄激素类药和同化激素类药 • 避孕药
2021/2/16
2
性激素 分类
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
2021/2/16
3
女性激素的分泌（A）与调节（B）示意图
2021/2/16
4
【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。
• 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延 缓吸收，延长其作用时间。
• 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维
持7～10天。 2021/2/16
7
雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅 表层细胞角化。
2021/2/16
26
2021/2/16
27
避孕药
• 使用避孕药是计划生育的一项重要措施。
• 生殖过程是一个复杂的生理过程，包括精子和卵子的形成 与成熟、排卵、受精、着床以及胚胎发育等多个环节，阻 断其中任何一个环节都可以达到避孕和终止妊娠的目的。 这些环节多发生在女性体内，这使女性避孕药较男性避孕 药发展为快。
• 痛经和子宫内膜异位症：可抑制排卵并减轻子宫痉挛性收 缩从而止痛，也可使异位的子宫内膜退化。与雌激素制剂 合用，疗效更好。
• 先兆流产与习惯性流产：由于黄体功能不足所致的先兆流 产与习惯性流产，孕激素类有时可以安胎，但对习惯性流 产，疗效不确实。19-去甲睾酮类具雄激素作用，可使女 性胎儿男性化，故不宜采用，黄体酮有时也可能引起生殖 性畸形，须注意。
• 晚期乳腺癌：绝经五年以上的乳腺癌可用雌激素制剂治 疗，缓解率可达40%左右。但绝经期以前的患者禁用， 因这时反可能促进肿瘤的生长。
• 前列腺癌：大剂量雌激素类可使症状改善，肿瘤病灶退 化。这是其抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑 制雄激素的产生所致，也有抗雄激素的作用参与。
• 痤疮：青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致，故可用 雌激素类治疗。
• 骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进 细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能 是直接刺激骨髓造血功能。
2021/2/16
21
雄激素类药 【临床应用】
• 睾丸功能不全：无睾症或类无睾症（睾丸功能不全）时，作 替代疗法。
• 功能性子宫出血：利用其抗雌激素作用使子宫平滑肌及其血 管收缩，内膜萎缩而止血。对严重出血病例，可用已烯雌酚、 黄体酮和丙酸睾酮等三种混合物作注射，以收止血之效，停 药后则出现撤退性出血。
stilbestrol）
2021/2/16
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雌激素类药 体内过程
【体内过程】
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给 药。
• 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋 白非特异性地结合。
• 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有 部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
• 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较 慢，口服效果好，作用较持久。
泌的睾酮（睾丸素，testosterone）。 • 一些新衍生物，临床常用的为甲睾酮（android；
甲基睾丸素，methyltestosterone）、丙酸睾酮 （andronate；丙酸睾丸素，testosterone propionate）和苯乙酸睾酮（苯乙酸睾丸素， testosterone phenylacetate）。
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雄激素类药 【临床应用】
• 再生障碍性贫血及其他贫血：用丙酸睾酮或甲 睾酮可使骨髓机能改善。
• 虚弱：（同化作用）小剂量治疗各种消耗性疾 病、骨质疏松、生长延缓、长期卧床、损伤、 放疗等情况。
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雄激素类药
【不良反应】
• 如长期应用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音变粗、 闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。发现此现象应 立即停药。
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。
• 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。 • 其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。 • 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破
坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。 • 油溶液肌内注射可发挥长效作用。
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• 卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢功能低下患者 以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的 发育。与孕激素类合用，可产生人工月经周期。
• 功能性子宫出血：可用雌激素促进子宫内膜增生，修复出 血创面，也可适当配伍孕激素，以调整月经周期。
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雌激素类药【临床应用】
• 乳房胀痛及退乳：部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛， 可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称 回奶。
• 多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能，引起胆汁 郁积性黄疸。应用时若发现黄疸或肝功能障碍时，则应停 药。
【禁忌证及应用注意】
• 对孕妇及前列腺癌病人禁用。 • 因有水、钠潴留作用，对肾炎、肾病综合征、肝功能不良、
高血压及心力衰竭病人也应慎用。
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同化激素类药
• 临床应用雄性激素虽有较强的同化作用，但用于女性或非 性腺功能不全的男性，常可出现雄激素作用，从而限制了 它的临床应用。
• 子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌
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孕激素类药 【不良反应】
• 不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。 • 长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，
并易发阴道真菌感染。 • 19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。
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雄激素类药
【来源】 • 天然雄激素（androgens）主要是睾丸间质细胞分
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雌激素类药【临床应用】
• 绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌 减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调 的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各 种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素 合并治疗。除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯 症等，局部用药也能奏效。
• 避孕：与孕激素合用
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雌激素类药【不良反应及注意事项】
• 常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开始， 逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减 轻反应；注射剂此种反应较轻。
• 长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故 有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。

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雌激素类药 来源
【来源】
• 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2） • 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1）和雌三醇（estriol, E3）等 • 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌醚
（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等 • 非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙菧酚，
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雄激素类药 【生理及药理作用】
• 生殖系统：促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟 状态。睾酮还可抑制垂体前叶分泌促性腺激素（负反馈）， 对女性可减少雌激素分泌。尚有抗雌激素作用。
• 同化作用：雄激素能明显地促进蛋白质合成（同化作用）， 减少氨基酸分解（异化作用），使肌肉增长，体重增加， 降低氮质血症，同时出现水、钠、钙、磷潴留现象。
• 肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。本 药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不 良者慎用。
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雌激素拮抗药
• 竞争性拮抗雌激素受体。 氯米芬（clomiphene，氯酜酚胺）：与已烯雌酚的化学结构