乐卡地平-肾脏保护

10种地平类降压药各擅其长，谁最强？如何正确选择？很多人在确诊高血压病的初期，都曾被医生建议服用地平类降压药来降高血压，那为什么医生都偏爱应用地平类降压药治疗高血压呢？很明显有这样一个原因，那就是地平类降压药就在降压方面确有专长，它在常用5五大类降压药物中，相比来说，降压幅度是最大的，降压速度也是屈指可数的，对心脏的保护作用也是很“贴心的”，说地平类降压药是“强劲的小马达”也不为过，良好的降压效果受到诸多高血压患者的亲睐。

其实早在1967年便出现了地平类降压药（钙离子拮抗剂）这个名词，后来经过不断的研发变革，发展到今天，地平类药物已经繁衍出了“子孙四代”，比如第一代的硝苯地平，第二代的硝苯地平缓释片及控释片、非洛地平、尼莫地平、尼群地平、尼卡地平、贝尼地平等，第三代的氨氯地平及左旋氨氯地平、乐卡地平、拉西地平等，第四代的西尼地平等常见的地平类降压药，应网友要求，下面呢就给大家介绍一下这四代“地平”都有谁，各自发挥着什么样的作用，存在什么副作用，适合什么样的人吃。

这四代地平药物的详细介绍！第一代的代表药：硝苯地平，硝苯地平是最经典的钙离子拮抗剂，以降压力度强、速度快而著称，对顽固性的高血压，有较强的降压效果，那什么样的人适合吃硝苯地平呢？1、血压较高的中老年人比较适合用硝苯地平。

比如说一个老大爷，他的血压高达160/100毫米汞柱以上。

而服用诸如沙坦类药物、β受体阻滞剂类药物、普利类药物时血压都降不下来，那这时候我们可以给他吃短效的硝苯地平普通片。

硝苯地平普通片，它是降压力度特别强的一种剂型，而且不到半小时药效就可以彰显出来。

一般年纪较大的老人。

都会存在这种降压药物不敏感的现象，尤其是那些本身血脂高、动脉硬化较严重的人，血管弹性很差，很难用一种降压药降下来的人。

我们都推荐他吃硝苯地平普通片。

但是要注意的是呢，这个硝苯地平虽然疗效突出，但不能长期应用。

目前它已经禁用于单独长期应用了，因为有研究表明硝苯地平存在增加猝死的风险。

不伤肾的四种降压药高血压是一种常见的慢性病，患者一般需要长期服用降压药物来控制血压，以减少心脑血管疾病的发生风险。

然而，部分降压药物可能对肾脏产生负面影响，加重肾脏负担。

在选择降压药物时，尤其需要考虑药物对肾脏的影响。

以下是四种可以降低血压且对肾脏没有负面影响的降压药物：1. 利尿剂利尿剂是治疗高血压的常用药物之一，通过促使肾脏排出多余的盐分和水分，减少循环血容量，降低血压。

常用的利尿剂包括袢利尿剂和噻嗪类利尿剂。

值得注意的是，利尿剂在控制血压的同时并不会增加肾脏负担，反而通过减轻体液潴留有助于保护肾脏功能。

2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是另一类常用的降压药物，通过抑制细胞内钙离子进入血管平滑肌细胞，减少血管紧张，降低血压。

钙通道阻滞剂不仅可以有效降压，还具有扩张冠状动脉的作用，有助于改善心脏供血。

与此同时，钙通道阻滞剂并不会对肾脏功能产生明显的不良影响。

3. 肾素-血管紧张素系统抑制剂肾素-血管紧张素系统抑制剂包括肾素抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂，是目前治疗高血压的主要药物之一。

这类药物通过抑制肾素-血管紧张素系统的活动，减少对肾脏的损害，降低血压的同时保护肾脏功能。

肾素-血管紧张素系统抑制剂在治疗高血压的同时还具有抗氧化、抗炎和抗纤维化等多种附加作用。

4. α-受体阻滞剂α-受体阻滞剂通过阻断交感神经系统对心血管系统的作用，降低心脏的排出阻力和心率，减少外周血管阻力，从而降低血压。

这类药物在治疗高血压的同时并不会增加肾脏负担，适用于患有心肌供血不足、心动过速等并发症的高血压患者。

综上所述，对于高血压患者来说，选择不伤肾的降压药物尤为重要。

利尿剂、钙通道阻滞剂、肾素-血管紧张素系统抑制剂和α-受体阻滞剂是四种在降压的同时对肾脏没有负面影响的药物，患者在服用这些药物时可以更加放心，保护肾脏功能，减少并发症的风险。

盐酸乐卡地平片药品名称:通用名称：盐酸乐卡地平片英文名称：Zanidip (Lercanidipine Hydrochloride Tablets)商品名称：再宁平成份:乐卡地平适应症:治疗轻、中度原发性高血压。

规格:10mg/片。

服药与进食:空腹服用(餐前15分钟口服)。

用法用量:用法每日一次，餐前15分钟口服用量推荐剂量为每次10mg。

根据病人的个体反应可增至每次20mg。

不良反应:大约1.8%接受治疗的患者会发生不良反应。

下表显示的是根据HedDRA系统器官分类体系归类的按发生频率分级（偶见，罕见）的至少可能存在因果关系的药物不良反应的发生率。

根据表中所示，临床对照试验中报道的是常发生且发生在不足1%患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速，心悸和脸红。

在上市后应用中，下列不良反应的自发报告非常罕见(<1/10000)：齿龈增生，可逆的血清肝转氨酶升高，低血压，尿频和胸痛。

在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。

极少敏先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。

还有心肌梗死的个例报道。

乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。

禁忌:对活性成分“乐卡地平”、任何二氢吡啶类或者任何药物赋形剂过敏妊娠与哺乳期（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）有生育可能的妇女，除非采取了有效的避孕方式左室流出道梗阻未治疗的充血性心衰不稳定型心绞痛重度肝肾功能损害心肌梗死一个月内同时服用CYP3A4的强效抑制剂、环孢素或柚子汁（见【药物相互作用】）注意事项:病态窦房结综合征的患者（如果体内没有安装起搏器），在应用乐卡地平时应该密切观察。

尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害，但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。

有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢吡啶类药物时可能会增加心血管风险。

尽管乐卡地平是长效药物，但在这些患者中应用也应注意。

盐酸乐卡地平片说明书盐酸乐卡地平片(再宁平)适用于治疗轻、中度原发性高血压。

下面是店铺整理的盐酸乐卡地平片说明书，欢迎阅读。

盐酸乐卡地平片商品介绍通用名：盐酸乐卡地平片生产厂家: Recordati S.P.A.(意大利)批准文号：H20100246药品规格：10mg*7片药品价格：￥41.6元盐酸乐卡地平片说明书【通用名称】盐酸乐卡地平片【商品名称】盐酸乐卡地平片(再宁平)【英文名称】LercanidipineHydrochlorideTablets【拼音全码】YanSuanLeKaDiPingPian(ZaiNingPing)【主要成份】3，5-吡啶二羧酸，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯)2-[(3，3-二苯基丙基)甲胺]-1，1-二甲基甲酯盐酸盐。

分子式：C36H41N3O6·HCl分子量：648.2【性状】盐酸乐卡地平片(再宁平)为淡黄色，中间有刻痕的圆形薄膜衣片。

【适应症/功能主治】盐酸乐卡地平片(再宁平)适用于治疗轻、中度原发性高血压。

【规格型号】10mg*7s【用法用量】用法每日一次，餐前15分钟口服用法推荐剂量为每次10mg。

根据病人的个体反应可增至每次2【不良反应】盐酸乐卡地平片(再宁平)生物利用度不受年龄和肝硬化的影响，但严重肝、肾功能不全者禁用。

【禁忌】1.对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。

2.妊娠与哺乳期(见[孕妇及哺乳期孕妇用药])。

3.有生育可能的妇女，除非采取了有效地避孕方式。

4.左室流出道梗阻。

5.未治疗的充血性心衰。

6.不稳定型心绞痛。

7.重度肝肾功能损害。

8.心肌梗死一个月内。

9.同时服用CYP3A4的强效抑制剂，环孢素或柚子汁(见[药物相互作用])【注意事项】盐酸乐卡地平片(再宁平)耐受性良性，据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明，不良反应发生率为11.8%，安慰剂组为7%。

对9605例临床观察表明，盐酸乐卡地平片(再宁平)耐受性良性，其中7469例轻中度高血压患者口服10或20mg·d-1，疗程3个月，不良反应发生率7.6%，常见的是头痛(2.7%)和踝关节水肿(2.1%)。

第三代二氢吡啶钙拮抗剂乐卡地平治疗高血压病若干进展较多临床研究证实，第三代二氢吡啶类亲脂性钙拮抗剂乐卡地平对轻中度高血压患者有良好的降压疗效，不良反应少，患者耐受性好，同时具有靶器官保护作用。

可以满足绝大多数高血压患者治疗的需要，本文综述乐卡地平治疗高血压病的相关新进展。

标签：乐卡地平；高血压钙通道阻滞剂（钙拮抗剂），根据药物核心分子结构和作用于L型钙通道不同的亚单位，可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者有维拉帕米和地尔硫卓。

二氢吡啶类钙拮抗剂是上世纪80年代以来心血管治疗学继β受体阻滞剂后的又一个里程碑。

但是，短、中效的第一、二代钙拮抗剂具有反射性交感活性增强，引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿等副作用，而长效的第三代这些副反应发生明显减少。

尤其是1997年首先在荷兰上市、2003年第18届美国高血压年会（ASH）上推荐的长效钙拮抗剂-乐卡地平，其降压疗效肯定，同时具有肾脏保护作用，对血脂也有利。

本文综述乐卡地平治疗高血压病的相关新进展。

1 乐卡地平的药理、代谢和作用特点乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的钙离子内流，扩张外周血管而降低血压。

乐卡地平亲脂性较高，起效时间较慢，作用时间较长，血浆达峰时间为2～3 h，具有首过代谢的饱和性，食物可增加其吸收，吸收后迅速分布、积聚在细胞膜脂质双层，蛋白结合率高于98%[1]。

乐卡地平主要由CYP3A4代谢，具有广泛的首过效应，无活性代谢产物。

50%由粪便排出，44%由尿液排出。

就药物代谢及P-糖蛋白介导的药物参数来看，乐卡地平与其他药物发生相互作用的可能性比较小，如与西咪替丁、P-糖蛋白的底物β-甲基地高辛合用时，没有性能改变；与细胞内物质CYP2DA和CYP3A4合用时，这些酶的作用也并没有被抑制。

乐卡地平与CYP3A4的抑制剂有一定的相互影响。

如酮康唑、环孢素可使乐卡地平的生物利用度分别升高15、3倍，而乐卡地平使环孢素生物利用度升高21%；氟西汀和CYP2D6对乐卡地平的药代动力学代谢无影响；与美托洛尔合用，其血浆水平不会改变，但乐卡地平的生物利用度减少一半。

Lercanidipine (乐卡地平)目录一、产品介绍 (3)二、产品特点、用途及临床 (4)三、国外研究开发及市场 (12)四、工艺路线简介 (14)五、知识产权情况 (14)六、环保问题 (18)七、参考文献 (18)Lercanidipine一、产品介绍1、药品名称英文名：lercanidipine中文名：乐卡地平2、化学名：3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-,2-[(3,3-diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl ester-, hydrochloride [CAS]1,4-双氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基-1,1-二甲基乙基甲酯3、构式、分子式、分子量、CA登录号结构式：分子式：C36H42ClN3O6分子量：611.73.CA登录号：100427-26-7132866-11-64、质量标准：含量＞99% 熔点118-120二、产品特点、用途及临床1、乐卡地平介绍：乐卡地平是第三代二氢吡啶类钙通道拮抗剂。

盐酸乐卡地平作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压。

本品亲脂性较高，因此起效时间较慢，而作用持续时间较长。

体内外试验表明，本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。

此外，本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。

本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。

动物实验表明，本品对肾脏有保护作用，其机制可能与血流动力学无关。

第18届美国高血压年会(ASt_I)于2003年5月14日～17日在纽约举行,会议的主题:(1)高血压及靶器官损害的发生机制;(2)高血压的临床诊断、治疗及危险因素;(3)高血压和公共卫生的人群研究、临床试验和相关社会问题。

14种不同高血压的用药选择1老年收缩期高血压首选长效钙拮抗剂CCB其次为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或利尿剂。

解释：由于老年人脑循环和其他循环系统需要在较高循环压力的情况下维持正常，需要数天才能适应对降压的自身调节，因此不能快速降压。

CCB可以有效降低血压并减少心血管并发症的发生，可选用中长效CCB，避免速效胶囊。

β受体阻滞剂不适合用于一线，因为其降压疗效和减少并发症的发生程度作用较差，且可减少心输出量，增加外周血管阻力，可与利尿剂合用，更适用于年轻高血压患者。

2高血压伴左室肥厚血流动力学因素(容量和压力负荷)和神经体液因素(肾上腺素，血管紧张素Ⅱ)治疗，首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)加利尿剂，限盐，减轻体重。

3高血压伴冠心病或心肌梗死首选β阻滞剂，血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，钙拮抗剂。

解释：避免降压过快引起反射性心动过速，心肌梗死应选择无内在拟交感活性作用的β受体阻滞剂。

4高血压伴心力衰竭首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)加螺内酯类利尿剂。

不宜用钙拮抗剂，β受体阻滞剂(重度心力衰竭时)。

解释：心衰需要大量迅速利尿，降低心脏容量负荷，缓解肺淤血，因此使用短效利尿剂。

至于ACEI 的话，RAAS系统激活，使血管收缩，心肌正性肌力作用增强，促交感神经末梢释放去甲肾上腺素，促醛固酮和血管加压素分泌增加，促肾上腺产生去氧皮质酮，促缓激肽释放降解，使潴钠排钾，水、钠潴留，使心肌肥厚伴心肌细胞凋亡，血管收缩，循环血容量增加从而加重心衰。

ACEI通过降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮等作用使心脏前后负荷减轻，使外周血管和冠状血管阻力降低，增加冠脉血供，使心肌纤维化减少，心肌细胞凋亡减慢。

5高血压合并糖尿病首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，α受体阻滞剂。

可改善脂类水平和胰岛素敏感性。

也可用钙拮抗剂，不宜应用大剂量利尿剂和β受体阻滞剂。

解释：ACEI对高血压合并早期糖尿病的患者的肾脏有保护作用。