医药中间体和药物合成工艺39页PPT

热门新型医药中间体及其制备工艺介绍医药作为精细化工领域中重要的行业，成为近十年来发展与竞争的焦点，随着科学技术的进步，许多医药被源源不断的开发出来，造福人类，这些医药的合成依赖于新型的高质量的医药中间体的生产，新药受到专利保护，而与之配套的中间体却不存在那样的问题，因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好。

新型医药中间体品种众多，不可能完全介绍，本文简要介绍近年来国内开始研究、非常值得关注的新型的医药中间体及一些重要医药中间体的新工艺。

1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法，其中羰基化合成路线的高选择性、环境友好性，使得羰基化合成的非甾体消炎药优于传统的路线。

羰基化合成萘普生的关键中间体就是1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇。

国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料，采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原，经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品。

4-丙硫基邻苯二胺4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑的关键中间体，阿苯达唑是20世纪80年代末才上市的新药，对人体和动物毒性低，是苯并咪唑类药物中药性最强的。

以邻硝基苯胺为原料，与硫氰酸钠在甲醇存在下，经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺，然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺，由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基，因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键，国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化；而水合肼还原易爆炸；因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成，尽管会产生一定含盐废水，但是技术可*。

另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法，但是离工业化尚有距离。

α-亚甲基环酮α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物的活性中心，其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团的隐蔽基团，成为合成很多重要环状抗癌药物的重要中间体。

医药中间体7-atca的合成工艺研究
医药中间体7ATCA的合成工艺研究在药物合成领域具有重要的意义，因为它是许多药物合成过程中的一个关键步骤。

7ATCA是2-甲基-1H-异茚-3-酮的中间体，广泛用于合成抗胸腺肽类药物、抗乳腺癌药物和抗艾滋病药物等。

合成7ATCA的工艺通常从原料2-甲基-1H-异茚开始，以下是一种常见的合成路径：
第一步是甲基化反应，使用甲基卤化物（如甲基碘化钠）与2-甲基-1H-异茚反应，生成2-甲基-3-溴-1H-异茚。

反应通常在高温下、在碱性条件下进行。

第二步是氢化反应，将2-甲基-3-溴-1H-异茚与氢化剂（如氢气和铂催化剂）反应，去除溴原子并还原到相应的醇化合物。

这一步通常在氢气气氛下进行，并加入催化剂，一般需要加热反应。

第三步是氧化反应，将得到的醇化合物与氧化剂反应，生成相应的酮化合物。

常用的氧化剂有氧气、过氧化氢和过硫酸铵等。

这一步的反应条件可以根据具体情况进行调整。

综上所述，7ATCA的合成主要经历了甲基化、氢化和氧化三个步骤。

这些步骤中的反应条件、催化剂和反应时间等因素都需要经过仔细的优化才能得到高产率和高纯度的产物。

此外，合成中还需注意安全性和环境友好性。

此外，还有其他合成7ATCA的方法，例如通过氯胺T法、显色剂DPP法等。

每种方法都有其优缺点，可以根据实际需要选择合适的方法。

总之，医药中间体7ATCA的合成工艺研究是一个复杂而重要的领域，研究人员需要根据需要，经过仔细的优化和调整，才能得到高效、高产率和高纯度的产物。

此外，还需要考虑安全性和环境友好性等因素，以满足药物合成的要求。