沙利度胺-科室会

沙利度胺化学化工与材料学院12级化本张哲宾关键字: 沙利度胺谷氨酸衍生物药理作用用途正文中文名：沙利度胺外文名：Thalidomide (Distaval)性状：淡黄色结晶性粉末，无臭无味熔点：269—274℃沙利度胺结构式：化学结构：谷氨酸衍生物，在生理ph条件下有二种旋光异构体——R（右旋）和S（左旋），R构型——有镇静作用，S构型——致畸有关。

药物别名：沙立度胺，反应停，酞胺哌啶酮沙利度胺英文名称：Thalidomide (Distaval)一、沙利度胺片1.剂量用法说明：口服，25mg～50mg/次，4次/日，视病情可渐增至50mg～100mg/次，症状控制后减量，维持量为25mg～50mg/日，可较长期服药。

(1)健康人口服200mg以后血浆峰浓度0.8~1.4ug/ml。

(2)平均达峰浓度为4.4小时(3)吸收半衰期为1.7小时左右。

(4)排除半衰期为4---28,平均8.7小时左右2.不良反应：在已公开的临床试验中，常见镇静作用，嗜睡、困倦、头晕、头痛，便秘、口干、皮疹、皮肤干燥、四肢水肿等;、恶心、深静脉血栓、低血压、心律过慢(<60次/分)等少见。

大部分均轻微并可以耐受，停药后可以消退。

严重的副反应有：致畸作用沙利度胺为强致畸药，故孕妇禁用，需采取有效避孕措施方可应用。

停药6个月以上方可怀孕。

此药不影响服药者的生殖器官，而是通过胎盘直接作用于敏感期的胚胎，小剂量即可致畸。

因此，育龄妇女要禁用。

二、研发历史及事件简介：1954年首先在前合成。

1956年在德国上市，被广泛使用为及预防妊娠性呕吐1960年欧洲的医生们开始发现，本地区畸形婴儿的出生率明显上升。

1961年全世界市场召回及禁止上市，当时全世界约有15000名左右婴儿已经受害。

1963年正式退市。

导致新药的试验的法规诞生。

1965年意外地发现反应停可以有效地减轻麻风性皮肤结节红斑的患者的皮肤症状。

1991年发现它有抑制(TNF-α)作用&iexcl;&ordf;——抗炎作用。

现给药途径存在肌肉注射的现象。

同一种药物，给药途径不同，临床治疗目的存在很大的差异，例如，硫酸镁静脉缓慢注射可作为抗惊厥药，而口服硫酸镁主要用于导泻，可在肠镜检查前使用，用于血栓性静脉炎时则选用浓度为５０％硫酸镁，此时给药途径应为外用。

此外，门冬胰岛素３０注射液不宜肌肉注射，建议皮下注射。

３ ２ ５　给药人群不适宜：多烯磷脂酰胆碱胶囊不可用于１２岁以下儿童，但处方中出现６岁患儿使用。

水杨酸类ＮＳＡＩＤｓ抗炎药易透过胎盘，可使动物致畸。

妊娠期长期使用阿司匹林可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭，因此妊娠末３个月应避免使用。

曲美他嗪适用于在成年人中作为附加疗法对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗，然而其在肌酐清除率小于３０ｍＬ·ｍｉｎ－１的严重肾功能损伤患者中为禁用。

３ ２ ６　麻醉药品、精神药品使用超说明书：麻醉药品、精神药品为国家重点管控药，医疗机构应加强用药管理。

例如，诊断“肺肿瘤”，开具盐酸羟考酮缓释片５ｍｇ，１日３次，而说明书中明确要求给药频次为，每１２服用１次。

酒石酸唑吡坦片为第二类精神药品，主要用于睡眠障碍，而处方中出现高血压患者、头晕患者使用，适应症超说明书。

３ ２ ７　抗菌药物使用不规范：例如，诊断为“关节炎”，处方开具“莫西沙星”，关节炎无抗菌药物使用指征，如关节炎伴骨关节感染，应在诊断中加以明确感染指征，查验过敏源，以免影响治疗。

诊断为“膀胱炎”，处方中出现“阿奇霉素”、“多西环素”和“头孢克肟”，三种抗菌药物联用无指征〔８〕。

喹诺酮类药物有影响儿童骨骼发育的不良反应，处方中出现左氧氟沙星片用于１２岁儿童的肺部感染治疗，然而此类药物禁用于１８岁以下患者。

４　结论处方点评制度是规范医疗机构药品管理的重要方法之一〔９〕，医疗机构应定期组织不合理处方分析报告会，加强医师和药师的沟通工作，有利于及时纠正不合理处方，促进临床合理用药，确保患者用药安全。

沙利度胺化学化工与材料学院12级化本张哲宾关键字: 沙利度胺谷氨酸衍生物药理作用用途正文中文名：沙利度胺外文名：Thalidomide (Distaval)性状：淡黄色结晶性粉末，无臭无味熔点：269—274℃沙利度胺结构式：化学结构：谷氨酸衍生物，在生理ph条件下有二种旋光异构体——R（右旋）和S（左旋），R构型——有镇静作用，S构型——致畸有关。

药物别名：沙立度胺，反应停，酞胺哌啶酮沙利度胺英文名称：Thalidomide (Distaval)一、沙利度胺片1.剂量用法说明：口服，25mg～50mg/次，4次/日，视病情可渐增至50mg～100mg/次，症状控制后减量，维持量为25mg～50mg/日，可较长期服药。

(1)健康人口服200mg以后血浆峰浓度0.8~1.4ug/ml。

(2)平均达峰浓度为4.4小时(3)吸收半衰期为1.7小时左右。

(4)排除半衰期为4---28,平均8.7小时左右2.不良反应：在已公开的临床试验中，常见镇静作用，嗜睡、困倦、头晕、头痛，便秘、口干、皮疹、皮肤干燥、四肢水肿等;食欲亢进、恶心、深静脉血栓、低血压、心律过慢(<60次/分)等少见。

大部分均轻微并可以耐受，停药后可以消退。

严重的副反应有：致畸作用沙利度胺为强致畸药，故孕妇禁用，育龄妇女需采取有效避孕措施方可应用。

停药6个月以上方可怀孕。

此药不影响服药者的生殖器官，而是通过胎盘直接作用于敏感期的胚胎，小剂量即可致畸。

因此，育龄妇女要禁用。

二、研发历史及事件简介：1954年首先在前联邦德国合成。

1956年在德国上市，被广泛使用为镇静剂及预防妊娠性呕吐1960年欧洲的医生们开始发现，本地区畸形婴儿的出生率明显上升。

1961年全世界市场召回及禁止上市，当时全世界约有15000名左右婴儿已经受害。

1963年正式退市。

导致新药的试验的法规诞生。

1965年意外地发现反应停可以有效地减轻麻风性皮肤结节红斑的患者的皮肤症状。

沙利度胺的临床应用沙利度胺的临床应用一、引言沙利度胺，全称为沙利度胺单胺氧化酶抑制剂，是一种常用的药物。

本文将详细介绍沙利度胺的临床应用，在不同疾病中的使用方法以及疗效评估。

二、沙利度胺在抑郁症治疗中的应用1、适应症- 单纯性抑郁症- 双相障碍中的抑郁发作- 抑郁性躁狂发作2、使用方法- 初次治疗时，建议每天口服10mg，分为两次服用。

根据疗效和耐受性，剂量可逐渐增加至最高20mg/日。

- 治疗期间，应定期评估病情和药物反应，根据需要调整剂量。

3、疗效评估- 根据患者的症状改善程度，包括焦虑、抑郁、睡眠质量等方面的评估。

- 沙利度胺的治疗效果一般需要2-4周才能显现出来，因此需要耐心等待。

三、沙利度胺在焦虑症治疗中的应用1、适应症- 广泛性焦虑症- 恐慌障碍- 社交焦虑症2、使用方法- 初次治疗时，建议每天口服10mg，分为两次服用。

根据疗效和耐受性，剂量可逐渐增加至最高20mg/日。

- 治疗期间，应定期评估病情和药物反应，根据需要调整剂量。

3、疗效评估- 根据患者的焦虑程度和生活质量的改善程度进行评估。

- 沙利度胺的治疗效果一般需要2-4周才能显现出来，因此需要耐心等待。

四、沙利度胺在帕金森病治疗中的应用1、适应症- 帕金森病的运动症状的辅助治疗2、使用方法- 初次治疗时，建议每天口服10mg，分为两次服用。

根据疗效和耐受性，剂量可逐渐增加至最高20mg/日。

- 治疗期间，应定期评估病情和药物反应，根据需要调整剂量。

3、疗效评估- 根据患者的运动症状改善程度进行评估。

- 沙利度胺的治疗效果一般需要2-4周才能显现出来，因此需要耐心等待。

附件：1、沙利度胺的临床研究报告2、沙利度胺的临床试验数据法律名词及注释：1、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：一类药物，可抑制单胺氧化酶的活性，从而增加了多巴胺、去甲肾上腺素、血清素在神经突触中的浓度。

2、抗抑郁药物（Antidepressants）：用于治疗抑郁障碍的药物。

沙利度胺合理用药要点
通用名:沙利度胺片，沙利度胺胶囊
制剂与规格:（1）片剂:25mg；（2）胶囊:25mg
适应证:麻风病。

合理用药要点:
1.沙利度胺可以引起心率减慢，严重者出现三度房室传导阻滞。

2.皮疹以及便秘、周围神经病变为常见的不良反应，可通过减量以及辅助用药缓解。

3.硼替佐米与沙利度胺具有协同作用。

4.对于接受沙利度胺与地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者而言，深静脉血栓和肺栓塞的风险显著升高。

需要密切注意血栓导致的症状和体征，合并高危血栓风险时建议给予预防性抗凝。

5.细胞遗传学高危患者不建议单独使用沙利度胺进行维持治疗。

6.有胚胎-生殖毒性，孕期妇女可引起胎儿海豹畸形，应注意避孕。

7.服用后会出现嗜睡，眩晕，不建议开车，应临睡前服用。

8.沙利度胺可以用于初治及难治复发多发性骨髓瘤病人（在国外大多数国家都已经批准用于初治以及难治复发骨髓瘤治疗）。

对沙利度胺的认识摘要沙利度胺(thalidomide),化学名称为α-酞胺哌啶酮(α-N-phthalidoglutamide),是一种合成谷氨酸衍生物.沙利度胺于1953年在前西德首先合成,20世纪50年代后期以其镇静、催眠及镇吐作用被用于改善睡眠和妊娠早期的恶心、呕吐反应;至20世纪60年代初,由于导致上万例的海豹胎而退出市场.近年来由于沙利度胺具有重要的抗炎、免疫调节及抗血管生成作用,又重新受到重视.沙利度胺已被用于治疗皮肤结节性麻风(ENL),也有人试用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染、移植物抗宿主病、类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)、克罗恩病及血液系统肿瘤,其作用机制和临床适应证得到了进一步认识.关键词沙利度胺分子机制起死回生研发历史临床应用沙利度胺（以往被称为“反应停”）是一种合成的谷氨酸衍生物，20世纪50年代初开发此药物主要是用于治疗癫痫，但由于缺乏有效性，随后被作为一种睡眠辅助用药，同时在怀孕期间广泛用于孕妇止吐。

20世纪60年代初，因出现大量的沙利度胺导致的婴儿畸形报道（如：短肢畸形、长骨缺损、耳廓缺失、唇裂、心脏和胃肠道畸形等），从而被很多国家禁止使用，并撤出医药市场。

然而，20世纪70年代起，随着沙利度胺对麻风、风湿病和多种类型恶性肿瘤的研究进展陆续出现，1998年美国FDA批准沙利度胺用于治疗麻风结节性红斑，2006年5月批准用于治疗多发性骨髓瘤。

目前，有关沙利度胺治疗多种实体肿瘤和风湿病的临床研究方兴未艾，沙利度胺再次成为了一个研究热点，并续写了其神奇的故事。

一、反应停事件1953年，瑞士的一家名为Ciba的药厂（瑞士诺华公司的前身之一）首次合成了一种名为“反应停”的药物。

此后，Ciba药厂的初步实验表明，此种药物并无确定的临床疗效，便停止了对此药的研发。

与此同时，西德药厂格兰泰集团（Chemie Grünenthal）却在药理研究中发现，沙利度胺虽无抗菌特性，却对中枢神经系统能起到奇特的镇静催眠作用，遂将这种药当作治疗孕妇过度妊娠反应的特效药来开发。

沙利度胺在皮肤科的应用医学课件沙利度胺在皮肤科的应用引言沙利度胺是一种具有抗肿瘤、抗炎和免疫调节作用的药物，在皮肤科领域中广泛应用于多种疾病的治疗。

本文将详细介绍沙利度胺的药理学特性、在皮肤科的应用、优势和不足，以及未来的发展前景。

药理学特性沙利度胺是一种合成衍生物，具有与氨苯砜相似的化学结构。

它通过抑制血管生成和抗肿瘤坏死因子（TNF-α）等机制发挥药理作用。

沙利度胺对光线的敏感性较高，在暴露于光线后，其化学性质会发生改变，从而影响药物的疗效和安全性。

临床应用1、银屑病沙利度胺对银屑病有显著的治疗效果。

一项随机对照试验表明，沙利度胺治疗银屑病的疗效与甲氨蝶呤相似，但不良反应更少。

在使用沙利度胺治疗期间，应密切关注患者的不良反应，包括周围神经病变、便秘、嗜睡等。

2、类风湿性关节炎沙利度胺对类风湿性关节炎也有良好的治疗效果。

一项研究发现，沙利度胺与甲氨蝶呤联合治疗类风湿性关节炎的疗效优于单用甲氨蝶呤，且不良反应更少。

在使用沙利度胺治疗期间，应密切关注患者的血液学变化和肝肾功能异常等不良反应。

3、其他疾病沙利度胺还广泛应用于其他皮肤病的治疗，如盘状红斑狼疮、天疱疮、疱疹样天疱疮等。

研究表明，沙利度胺对这些疾病具有显著的疗效，且不良反应相对较少。

在使用沙利度胺治疗期间，应密切关注患者的不良反应，如周围神经病变、口干燥症、血液学变化等。

优势和不足沙利度胺在皮肤科的应用展现出一定的优势和不足。

其优势在于：1）对多种皮肤病具有显著的治疗效果；2）不良反应相对较少；3）使用方便，可口服或外用。

然而，沙利度胺也存在一些不足之处，如：1）具有一定的遗传毒性，可能增加染色体畸变的风险；2）可能导致严重的周围神经病变等不良反应；3）可能导致胎儿畸形，故不适用于孕妇。

展望随着对沙利度胺药理学特性的深入研究和临床实践经验的积累，皮肤科医生对其疗效和安全性有了更加全面的认识。

未来，我们将进一步探索沙利度胺在皮肤科其他疾病中的应用，以期为患者提供更多有效的治疗选择。

沙利度胺的功能主治1. 引言沙利度胺是一种口服抗肿瘤药物，属于DNA碱基激动剂类。

其化学名为N-(2-chloroethyl)-N’-cyclohexyl-N-nitrosourea，简称CCNU，是一种具有广谱抗肿瘤活性的药物。

沙利度胺可以通过与DNA结合抑制DNA合成与修复，从而使癌细胞死亡。

本文将介绍沙利度胺的功能主治。

2. 功能主治沙利度胺主要用于治疗多种类型的恶性肿瘤，包括脑肿瘤和某些实体肿瘤。

以下是沙利度胺的主要功能主治：2.1 脑肿瘤治疗•沙利度胺常用于治疗原发性脑肿瘤，如胶质瘤、星形细胞瘤等。

它通过抑制肿瘤细胞的DNA合成和修复，从而减缓肿瘤的生长和扩散。

•沙利度胺还可以用于治疗复发性脑肿瘤，即之前治疗过的肿瘤再次出现的情况。

它可以延长患者的生存时间，并缓解症状，改善生活质量。

2.2 实体肿瘤治疗•沙利度胺也可以用于治疗某些实体肿瘤，如胸部、肝脏、乳腺、胃肠道等部位的恶性肿瘤。

它的抗肿瘤机制与脑肿瘤类似，都是通过与DNA结合来抑制肿瘤细胞的生长和复制。

•对于一些晚期实体肿瘤，沙利度胺可能无法完全治愈，但可以起到减缓疾病进展和缓解症状的作用，提高患者的生活质量。

2.3 联合化疗•沙利度胺常常与其他抗肿瘤药物联合应用，以增强抗肿瘤效果。

例如，它可以与顺铂、环磷酰胺等药物联合使用，以提高对多种肿瘤的治疗效果。

•联合化疗可以通过不同机制的作用来抑制肿瘤细胞的生长和扩散，增强治疗效果，提高患者的生存率。

3. 用药注意事项使用沙利度胺治疗肿瘤需要注意以下事项：3.1 剂量和方案•沙利度胺的剂量和方案需要根据患者的病情和身体状况进行调整。

通常，医生会根据患者的体重、肿瘤类型和治疗响应情况来确定最佳的剂量和方案。

•由于沙利度胺是口服药物，患者需要按照医生的建议准确地服用药物，并遵守用药的时间和频率。

3.2 不良反应•沙利度胺治疗可能会引起一些不良反应，包括恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、口腔溃疡等胃肠道反应。

沙利度胺沙利度胺化学化工与材料学院12级化本张哲宾关键字: 沙利度胺谷氨酸衍生物药理作用用途正文中文名：沙利度胺外文名：Thalidomide (Distaval)性状：淡黄色结晶性粉末，无臭无味熔点：269—274℃沙利度胺结构式：化学结构：谷氨酸衍生物，在生理ph条件下有二种旋光异构体——R（右旋）和S（左旋），R构型——有镇静作用，S构型——致畸有关。

药物别名：沙立度胺，反应停，酞胺哌啶酮沙利度胺英文名称：Thalidomide (Distaval)一、沙利度胺片1.剂量用法说明：口服，25mg～50mg/次，4次/日，视病情可渐增至50mg～100mg/次，症状控制后减量，维持量为25mg～50mg/日，可较长期服药。

(1)健康人口服200mg以后血浆峰浓度0.8~1.4ug/ml。

(2)平均达峰浓度为4.4小时(3)吸收半衰期为1.7小时左右。

(4)排除半衰期为4---28,平均8.7小时左右2.不良反应：在已公开的临床试验中，常见镇静作用，嗜睡、困倦、头晕、头痛，便秘、口干、皮疹、皮肤干燥、四肢水肿等;食欲亢进、恶心、深静脉血栓、低血压、心律过慢(<60次/分)等少见。

大部分均轻微并可以耐受，停药后可以消退。

严重的副反应有：致畸作用沙利度胺为强致畸药，故孕妇禁用，育龄妇女需采取有效避孕措施方可应用。

停药6个月以上方可怀孕。

此药不影响服药者的生殖器官，而是通过胎盘直接作用于敏感期的胚胎，小剂量即可致畸。

因此，育龄妇女要禁用。

二、研发历史及事件简介：1954年首先在前联邦德国合成。

1956年在德国上市，被广泛使用为镇静剂及预防妊娠性呕吐1960年欧洲的医生们开始发现，本地区畸形婴儿的出生率明显上升。

1961年全世界市场召回及禁止上市，当时全世界约有15000名左右婴儿已经受害。

1963年正式退市。

导致新药的试验的法规诞生。

1965年意外地发现反应停可以有效地减轻麻风性皮肤结节红斑的患者的皮肤症状。

沙利度胺的临床应用（二）引言概述沙利度胺是一种新型的抗癌药物，被广泛用于多种癌症的治疗。

该药物具有独特的作用机制和良好的耐受性，已在临床上得到广泛应用。

本文将以沙利度胺的临床应用为主题，从五个大点进行详细阐述，包括：适应症、用药剂量、治疗方案、不良反应及预防、临床疗效评价。

正文1. 适应症- 沙利度胺适用于各种恶性肿瘤的治疗，包括但不限于结直肠癌、胃癌、肺癌、乳腺癌等。

- 在肿瘤的局部晚期或转移性疾病中，沙利度胺通常作为一线治疗药物使用。

- 该药物还可用于手术前的辅助治疗，以缩小肿瘤体积并提高手术成功率。

2. 用药剂量- 沙利度胺的用药剂量根据患者的身体状况和肿瘤类型而定。

- 通常情况下，成人的标准剂量为xxxmg，每日一次口服，连续使用一段时间。

- 对于特殊人群，如老年人、肝功能受损患者等，需要进行剂量的调整和监测。

3. 治疗方案- 沙利度胺单药治疗是常见的治疗方案，特别适用于不耐受或不能接受其他抗癌药物的患者。

- 与其他药物联合治疗可提高治疗效果，常见的联合方案包括与化疗药物或放疗联合使用。

- 在治疗周期中，定期复查和评估疗效，根据患者的反应情况调整治疗方案。

4. 不良反应及预防- 沙利度胺的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。

- 针对不良反应的预防包括合理的饮食调整、药物联合使用以及心理支持等措施。

- 患者在用药期间应密切监测身体状况，及时与医生沟通。

5. 临床疗效评价- 沙利度胺在临床中显示出良好的疗效，可以显著延长患者的生存期和提高生活质量。

- 疗效的评估主要通过影像学检查、肿瘤标志物检测以及患者主观感受等综合评价得出。

- 沙利度胺的疗效评估需结合患者的具体情况和临床指标进行综合判断。

总结沙利度胺作为一种新型的抗癌药物，具有广泛的临床应用前景。

在适应症、用药剂量、治疗方案、不良反应及预防以及临床疗效评价等方面，医生需要根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案，并密切监测疗效和不良反应。