药物合成反应技术与方法教案
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20 ～20 学年第 一 学期
药物合成反应技术与方法 课程
教 案
课程编号：
课程类型： 必 修 课
总学时/周学时： 72/ 4
开课时间：20 年8月 28日至20 年1月13日
使用教材： 药物合成反应技术与方法，李丽娟等，化学工业出版社，2005.07
授课对象：专业 ： 年级：
专业 ： 年级：
专业 ： 年级：
授课教师：姓名： 职称：
教务处制教学日历（学期授课计划）
周次 起讫时间 课次 日/月 节次 学时 内容纲要（章、节）
第1周 8月27日至
9月1日 1 28/8 3～4 2 第一章 概论
第1周 8月27日至
9月1日 2 30/8 3～4 2 第二章 卤化反应
第一节 不饱和烃的卤加成反应
第2周 9月3日至
9月9日 3 4/9 3～4 2 第二章 卤化反应
第二节 卤取代反应
第2周 9月3日至
9月9日 4 6/9 3～4 2 第二章 卤化反应
第三节 卤置换反应
第3周 9月10日至
9月16日 5 11/9 3～4 2 第三章 烃化反应
第一节 氧原子上的烃化反应
第3周 9月10日至
9月16日 6 13/9 3～4 2 第三章 烃化反应
第二节 氮原子上的烃化反应
第4周 9月17日至
9月23日 7 18/9 3～4 2 第三章 烃化反应
第三节 碳原子上的烃化反应
第4周 9月17日至
9月23日 8 20/9 3～4 2 第三章 烃化反应
第四节 相转移技术在药物合成中的应用
第5周 9月24日至
10月1日 9 25/9 3～4 2 第四章 酰化反应
第一节 氧原子上的酰化反应
第5周 9月24日至
10月1日 10 27/9 3～4 2 第四章 酰化反应
第二节 氮原子上的酰化反应
第6周 10月8日至
10月14日 11 9/10 3～4 2 第四章 酰化反应
第三节 碳原子上的酰化反应
第6周 10月8日至
10月14日 12 11/10 3～4 2 第五章 缩合反应
第一节 醛酮化合物之间的缩合
第7周 10月15日至10月21日 13 16/10 3～4 2 第五章 缩合反应
第二节 醛、酮与羧酸及其衍生物之间的缩合
第7周 10月15日至10月21日 14 18/10 3～4 2 第五章 缩合反应
第三节 酯缩合反应
第8周 10月22日至10月28日 15 23/10 3～4 2 第五章 缩合反应
第四节 其它类型的综合反应及其在药物合成中的应用
第8周 10月22日至10月28日 16 25/10 3～4 2 第六章 氧化反应
第一节 烃类的氧化
第9周 10月29日至
11月4日 17 30/10 3～4 2 第六章 氧化反应
第二节 醇类的氧化
第9周 10月29日至
11月4日 18 1/11 3～4 2 第六章 氧化反应
第三节 醛、酮的氧化
第10周 11月5日至
11月11日 19 6/11 3～4 2 第六章 氧化反应
第四节 含烯键化合物的氧化 第10周 11月5日至
11月11日 20 8/11 3～4 2 第六章 氧化反应
第五节 芳烃的氧化反应
第六节 脱氢反应
第11周 11月12日至
11月18日 21 13/11 3～4 2 第七章 还原反应
第一节 不饱和烃类的还原
第11周 11月12日至
11月18日 22 15/11 3～4 2 第七章 还原反应
第二节 醛、酮的还原
第12周 11月19日至
11月25日 23 20/11 3～4 2 第七章 还原反应
第三节 羧酸及其衍生物的还原
第12周 11月19日至
11月25日 24 22/11 3～4 2 第七章 还原反应
第四节 含氮化合物的还原
第五节 氢解反应
第13周 11月26日至
12月2日 25 27/11 3～4 2 第八章 重排反应
第一节 从碳原子到碳原子的重排
第13周 11月26日至
12月2日 26 29/11 3～4 2 第八章 重排反应
第二节 从碳原子到杂原子的重排
第14周 12月3日至
12月9日 27 4/12 3～4 2 第八章 重排反应
第三节 从杂原子到碳原子的重排
第14周 12月3日至
12月9日 28 6/12 3～4 2 第九章 基团保护在药物合成中的应用
第一节 醇酚羟基的保护
第15周 12月10日至
12月16日 29 11/12 3～4 2 第九章 基团保护在药物合成中的应用
第二节 氨基的保护
第15周 12月10日至
12月16日 30 13/12 3～4 2 第九章 基团保护在药物合成中的应用
第三节 羧酸的O-H键及硫醇的S-H键的保护
第16周 12月17日至
12月23日 31 18/12 3～4 2 第九章 基团保护在药物合成中的应用
第四节 醛酮羰基的保护
第16周 12月17日至
12月23日 32 20/12 3～4 2 第十章 元素有机化合物在药物合成中的应用
第一节 有机金属化合物
第17周 12月24日至
12月30日 33 25/12 3～4 2 第十章 元素有机化合物在药物合成中的应用
第二节 有机非金属化合物
第17周 12月24日至
12月30日 34 27/12 3～4 2 习题课辅导
第18周 1月7日至
1月13日 35 8/1 3～4 2 复习课
第18周 1月7日至
1月13日 36 10/1 3～4 2 答疑 **大学课程教案
课程
类型 必修 公共基础课（ ）；专业基础课（ ）；专业课（ ） 考核
方式 考试（√）；
考查（ ） 选修 限选课（ ）；任选课（ ）
章节名称 第一章 概论
教学目的 1、知识目标：了解药物合成反应的主要特点及分类、试剂的分类、药物合成的趋势与新技术以及学习这门课程的重要意义。
2、能力目标：培养学生的理解力、分析力、推理判断力及解决问题的能力。
3、德育目标：培养学生积极的学习态度、严谨的科学作风和服务于医药行业的奉献精神。
教 学
重 点
难 点 重点：药物合成反应的主要特点、药物合成反应的分类与试剂的分类。
难点：药物合成反应的主要特点。
教学方法
和手段 教学方法：将对比法、问答法、讨论法。
教学手段：课堂讲授。
教学过程 一、组织教学：（需时5分钟）
二、导入新课：（需时5分钟）
联系实际阐明药物是人们防病治病、保护健康必不可少的重要物质，也是一种特殊的商品。化学药物是临床用药的主力军，而有机合成药物是化学药物的主体。本课程主要学习药物合成中常用的有机合成反应及所采取的技术与方法。
三、讲授新课：（需时75分钟）
（一）本课程的学习内容及学习方法
（二）药物合成反应的主要特点
1、具有较高的选择性；
（1）化学选择性（2）区域选择性（3）立体选择性
2、导向基的应用广泛
（1）活化导向基（2）钝化导向基（3）阻断基（4）保护基
3、所用原料、试剂种类多
（三）药物合成反应的分类与试剂的分类
1、药物合成反应的分类
药物合成是有机合成的一人重要应用分支。一种原料或中间体转变成另一种中间体或药物，必须一种或一系列化学反应来实现，每种化学反应改期属于某一化学反应类型，此种反应称作药物合成单元反应，简称药物合成反应。分为：
（1）按新键的形成分类；
（2）按反应机理分类；
（3）按官能团的演变规律分类。
2、反应试剂分类
通常将化学活性相对较高、相对分子质量较小、在反应过程中起主导作用的那种反应物称为试剂，而另一种则被称为作用物。
（1）亲电试剂：在反应过程中，具有较高活性，能从作用物得到电子而形成共价键的试剂。常见的亲电试剂有三类：○1正离子（H+、C+、Br+、I+、NO+2），○2可接收孤对电子的分子（如Lewis酸），○3羰基碳原子等。 （2）亲核试剂：在反应过程中，提供电子与作用物形成共价键的试剂称为订核试剂。常见的亲核试剂有三类：○1负离子（Cl－、OH－、RO－、NH2－），○2具有孤对电子的分子，○3具有电子的烯键、芳烃等。
（3）自由基试剂：由共价键均裂所产生的带有独电子的中性基团称为自由基。常用的自由基引发剂有过氧化物、偶氮化合物等；高温、光照等条件也可引发自由基反应。
（四）药物合成的发展趋势与新技术
四、归纳总结（需时3分钟）
今天的讲课内容包括本课程的学习内容及学习方法、药物合成反应的主要特点、药物合成反应的分类与试剂的分类、药物合成的发展趋势与新技术，其中药物合成反应的主要特点、药物合成反应的分类与试剂的分类是本节学习的重点，药物合成反应的主要特点是难点，只有认识清楚，认识明白才能用整体观、用辩证唯物主义的思想去分析问题、解决问题。
五、布置作业（需时2分钟）
作业题
和思考
题布置 1、熟记本节所学反应式。
2、查资料写一篇500字左右的短文，掌握药物合成领域的新技术及发展动态。
参考资料 《有机化学》，张永忠、叶非编，黑龙江教育出版社
《药物合成反应》（第二版），闻韧主编，化学工业出版社
要求自
学内容 1、 自学阅读材料《原子经济性反应》。
2、 回答课后习题。
双语内容
教学后记
（经验教训、学生反映、改进意见）
教研室主任审查签字
