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药理学 第二十一节

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打印本页[题目答案分离版]字体：大中小一、A11、在降压时使血浆肾素水平明显降低的是A、氢氯噻嗪B、哌唑嗪C、普萘洛尔D、硝苯地平E、二氮嗪【正确答案】C【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400729,点击提问】2、属于钾通道开放剂的抗高血压药物是A、卡托普利B、二氮嗪C、硝苯地平D、氯沙坦E、普萘洛尔【正确答案】B【答案解析】二氮嗪通过开放血管平滑肌细胞的K+通道，促进K+外流，使细胞膜超极化，细胞膜上电压依赖性Ca2+通道失活，Ca2+内流减少，外周阻力降低，血压下降。

【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400728,点击提问】3、对伴心绞痛的高血压有较好治疗效果的药物类型是A、α受体阻断剂B、β受体阻断剂C、M受体阻断剂D、AT1受体阻断剂E、N N／N2受体阻断剂【正确答案】B【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400727,点击提问】4、与卡托普利相比，氯沙坦无明显A、皮疹B、干咳C、眩晕D、低血钾E、低血压【正确答案】B【答案解析】氯沙坦不引起咳嗽及血管神经性水肿，与不影响缓激肽降解有关。

【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400726,点击提问】5、在降低血压时能明显引起反射性心率加快的药物是A、氢氯噻嗪B、肼屈嗪C、缬沙坦D、依那普利E、普萘洛尔【正确答案】B【答案解析】肼屈嗪降压作用快而强。

因反射性兴奋交感神经，使肾素分泌增加、心率加快，一般不单用，多与利尿药、β受体阻断药合用。

【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400725,点击提问】6、血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应不包括A、低钾血症B、血管神经性水肿C、低血糖D、血锌降低E、首剂低血压【正确答案】A【答案解析】血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应：1.首剂低血压2.刺激性干咳3.中性粒细胞减少4.高钾血症5.血锌降低。

【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400724,点击提问】7、卡托普利(巯甲丙脯酸)的抗高血压作用的机制是A、抑制肾素活性B、抑制血管紧张素转换酶活性C、抑制血管紧张素II的生成D、抑制β-羟化酶的活性E、阻滞血管紧张素受体【正确答案】B【答案解析】卡托普利属于血管紧张素转化酶抑制剂【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400722,点击提问】8、可乐定的降压作用机制A、与激动中枢的α2受体有关B、与激动中枢的α1受体有关C、与阻断中枢的α1受体有关D、与阻断中枢的α2受体有关E、与阻断中枢的β2受体有关【正确答案】A【答案解析】可乐定为中枢性α2受体激动剂。

【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400721,点击提问】9、为避免哌唑嗪的“首剂现象”，可采取的措施是A、空腹服用B、低钠饮食C、减少首次剂量，临睡前服用D、舌下含用E、首次剂量加倍【正确答案】C【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400730,点击提问】10、对靶器官保护作用较好的降压药是A、胍乙啶B、利血平C、卡托普利D、肼屈嗪E、β受体阻断剂【正确答案】C【答案解析】临床经验认为，对靶器官保护作用比较好的药物是ACEI和长效的钙拮抗药。

AT1受体阻断药与ACEI一样具有良好的器官保护作用。

【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400731,点击提问】11、血管扩张药改善心脏功能的原因是A、增加冠脉血流量B、减轻心脏前后负荷C、降低外周阻力D、减少心输出量E、降低心肌耗氧量【正确答案】B【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400732,点击提问】12、可乐定的降压机制是A、激动中枢α2受体和咪唑啉I1受体B、激动外周α1受体C、影响NA释放D、扩张血管E、阻断α1受体【正确答案】A【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400733,点击提问】13、下列药物中，属于钙拮抗剂的是A、二氮嗪B、氢氯噻嗪C、硝普钠D、硝苯地平E、氟卡尼【正确答案】D【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400734,点击提问】14、高血压合并支气管哮喘者不宜选用A、氢氯噻嗪B、利血平C、卡托普利D、普萘洛尔E、拉贝洛尔【正确答案】D【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400735,点击提问】15、硝普钠主要用于A、高血压危象B、中度高血压C、肾型高血压D、轻度高血压E、原发性高血压【正确答案】A【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400736,点击提问】16、普萘洛尔降压机制不包括A、减少肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统B、减少去甲肾上腺素释放C、抑制Ca2+内流，松弛血管平滑肌D、减少心排出量E、中枢性降压作用【正确答案】C【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400737,点击提问】17、利尿降压药的作用机制不包括A、排钠利尿，减少血容量B、减少血管壁细胞内Na+的含量，使血管平滑肌扩张C、诱导血管壁产生缓激肽D、抑制肾素分泌E、降低血管平滑肌对缩血管物质的反应性【正确答案】D【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400738,点击提问】18、治疗伴有左心室肥厚或肾病的高血压病首选药是A、肼屈嗪B、胍乙啶C、利血平D、卡托普利E、氢氯噻嗪【正确答案】D【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400739,点击提问】19、氯沙坦降压作用原理是阻断A、α受体B、β受体C、AT1受体D、AT2受体E、I1受体【正确答案】C【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400740,点击提问】20、高血压合并糖尿病或痛风者不宜选用A、卡托普利B、氢氯噻嗪C、氯沙坦D、哌唑嗪E、胍乙啶【正确答案】B【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400741,点击提问】21、对心排出量及肾素活性偏高的高血压患者最有效的降压药物是A、卡托普利B、利美尼定C、哌唑嗪D、肼屈嗪E、普萘洛尔【正确答案】E【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400742,点击提问】22、具有中枢性降压作用的抗高血压药物是A、哌唑嗪B、利血平C、可乐定D、卡托普利E、尼群地平【正确答案】C【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400743,点击提问】23、可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药的降压药是A、美加明B、哌唑嗪C、胍乙啶D、可乐定E、肼屈嗪【正确答案】D【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400744,点击提问】24、哌唑嗪的降压作用主要是A、激动中枢α2受体B、阻断α1受体C、减少AngII的作用D、妨碍递质贮存而使递质耗竭E、激动中枢咪唑啉受体【正确答案】B【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400745,点击提问】25、高血压患者，餐后2小时血糖12.6mmol／1，尿糖(++)，血压190／120mmHg，最宜选用的降压药物是A、普萘洛尔B、依那普利C、氢氯噻嗪D、尼莫地平E、缬沙坦【正确答案】B【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400746,点击提问】26、患者男性，46岁。

嗜酒如命，一次体检中发现自己患了高血压，还有左心室肥厚，下列各类降压药中，该患者最宜服用A、钙拮抗剂B、利尿药C、神经节阻断药D、中枢性降压药E、血管紧张素转换酶抑制剂【正确答案】E【答案解析】【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100400752,点击提问】27、卡托普利的降压机制是A、降低肾素活性B、直接抑制血管紧张素转化酶C、直接抑制醛固酮生成D、阻断血管紧张素Ⅱ受体E、增加缓激肽的降解【正确答案】B【答案解析】卡托普利是血管紧张素转化酶（ACE）抑制药，能抑制ACE活性，使AngⅡ的生成减少以及缓激肽的降解减少，扩张血管，降低血压。

主要通过以下机制降压：①抑制ACE，使AngⅡ生成减少，血管舒张；②减少醛固酮分泌，排钠增加；③肾血管扩张亦加强排钠作用；④ACE 也是降解缓激肽的酶，ACE抑制后减少缓激肽水解，使NO、PGI2、EDHF等扩血管物质增加；⑤抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心力衰竭患者的心功能。

【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100643643,点击提问】28、不属于抗高血压药的是A、肾素抑制药B、血管收缩药C、血管紧张素转化酶抑制剂D、α、β受体阻断药E、利尿药【正确答案】B【答案解析】血管收缩药没有抗高血压的作用，且会引起血压升高。

【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100643640,点击提问】29、血管紧张素I转化酶抑制剂不具有A、血管扩张作用B、增加尿量C、逆转慢性心功能不全的心肌肥厚D、降低慢性心功能不全病人的死亡率E、止咳作用【正确答案】E【答案解析】血管紧张素I转化酶抑制剂主要通过以下机制降压：①抑制ACE，使AngⅡ生成减少，血管舒张；②减少醛固酮分泌，排钠增加；③肾血管扩张亦加强排钠作用；④ACE也是降解缓激肽的酶，ACE抑制后减少缓激肽水解，使NO、PGI2、EDHF等扩血管物质增加；⑤抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心力衰竭患者的心功能。

临床用于各型高血压，是治疗轻或中度原发性或肾性高血压的首选药物之一。

可与其他抗高血压药如利尿药、β受体阻断药及钙通道阻滞药等联合应用以增强疗效。

卡托普利的降压特点是能降低高血压患者的外周血管阻力，预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚，显著改善高血压患者的生活质量，对脂质代谢元明显影响。

无中枢副作用，能改善睡眠与情绪。

【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100643639,点击提问】30、能升高血糖的降压药是A、肼屈嗪B、拉贝洛尔C、哌唑嗪D、甲基多巴E、二氮嗪【正确答案】E【答案解析】二氮嗪不良反应主要为水钠潴留和高血糖。

后者是由于二氮嗪抑制胰岛β细胞的分泌胰岛素所致。

其他不良反应为心率加快及过度降压引起的心、脑缺血。

偶可出现胃肠道功能紊乱、面部潮红。

静注外漏可出现局部疼痛及炎症。

【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100643637,点击提问】31、降压的同时伴心率加快的药物是A、卡托普利B、硝苯地平D、哌唑嗪E、普萘洛尔【正确答案】B【答案解析】硝苯地平抑制细胞外Ca2+离子内流，舒张血管平滑肌，降低血压；降压同时，可伴有反射性心率加快和心排血量增加，并可使肾素活性增高。

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药理学重点难点

药理学重点难点

第一章（1学时）重点：药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。

第二章药物代谢动力学（3学时）1.1 掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式；掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响；掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响；掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算；掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。

1.2 熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。

1.3 了解药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。

重点：1．药物的跨膜转运：被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。

2．吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。

3．基本参数及概念：生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、•表观分布容积、清除率和房室概念。

肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。

4．药物消除动力学：零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)•的理论与实际意义。

连续多次给药的血药浓度变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；首次负荷剂量。

难点：1．药代动力学数据的意义和应用2．如何应用这些参数优化治疗方案和个体Wq21270;用药第三章药物效力动力学（3学时）1.1 掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反映、特异质反应等。

1.2 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。

1.3 熟悉受体的概念和特征。

1.4 了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。

1000141药理学(药)_第20章解热镇痛抗炎药_1002

1000141药理学(药)_第20章解热镇痛抗炎药_1002

2
1、抗炎作用


大多数解热镇痛药都有抗炎作用，对控 制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯 定疗效，但不能根治，也不能防止疾病 发展及合并症的发生。 机理：与抑制PGs合成，同时抑制某些 细胞粘附分子的活性表达有关。
3
2、镇痛作用


解热镇痛药有中等程度镇痛作用，对临床常见 的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关 节痛、痛经等则有良好镇痛效果。不产生欣快 感与成瘾性，故临床广泛应用。但对各种严重 创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效； 本类药物镇痛作用部位主要在外周，通过抑制 PGs合成而产生镇痛作用。可能还包括中枢和 外周神经的抗知觉作用。
NHCOCH3
NHCOCH3
OC2 H5
OH
非那西丁
乙酰氨基苯酚（扑热息痛）
9
对乙酰氨基酚
口服易吸收，主要在肝 【体内过程】 脏代谢。部分羟化转化 【药理作用及应用】 为肝毒性代谢产物。
【不良反应和注意事项】
短期使用不良反应轻； 过量中毒可引起肝损害 解热镇痛，用于感冒发热， 神经痛、肌肉痛等
10
O MeO CH2 COH
N C O
CH 3
Cl
11
四、芳基丙酸类
布洛芬等 有明显抗炎、解热、镇痛作用。由于胃 肠道不良反应比阿司匹林少，被广泛应 用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎。
12
五、芳基乙酸类
双氯芬酸 常用于抗炎抗风湿及镇痛治疗。
13
六、烯醇类


吡罗昔康 美洛昔康：对COX-2的选择性比COX-1 高10倍。在较低治疗量时胃肠道反应少， 剂量过大或长期服用可致消化道出血、 溃疡。 主要用于抗炎。
第二十章 解热镇痛抗炎药
药理学教案第21章 钙通道阻滞药

药理学教案第21章 钙通道阻滞药

[不良反应]
1.一般反应：头痛、面红、眩晕、乏力、便秘、踝部水肿等。
2.严重的心血管反应：低血压、心动过缓、房室传导阻、心功能抑制等
思考题：1.钙拮抗药的分类及代表药？
2.钙拮抗药的作用、用途、不良反应？
2.心绞痛：
①变异型→硝苯地平
②稳定型→氨氯地平等三代
③不稳定型→维拉帕米、地尔硫卓
3.心律失常：
主用于室上性心动过速→维拉帕米首选
注意：硝苯地平使心率↑不用于心律失常
4.脑血管疾病：尼莫地平、氟桂嗪可用于脑血管痉挛、脑缺血、脑栓塞等。
5.其他:
雷诺氏病、支气管哮喘、急性胃肠痉挛性腹痛、早产及痛经等。
2.增加血管壁的顺应性
3.保护血管内皮细胞
4.降低细胞内胆固醇水平
（四）对RBC和PC结构与功能影响：
1.对RBC作用：抑制Ca2+内流→减轻Ca2+超负荷对红细胞的损害
2.对PC作用：
①抑制PC聚集与活性产物的合成与释放
②促进膜磷脂合成，稳定PC膜
（五）对肾脏功能影响
1.具有排钠利尿、保护肾脏作用
Ⅰc类：苯烷胺类；Ⅰd类：粉防己碱
Ⅱ类：选择性作用于其他电压依赖性钙通道阻滞药：作用于T、N、P型钙通道
Ⅲ类：非选择性钙通道阻滞药：有双苯胺类和普尼拉明等。
按应用时间先后分类：
第一代钙通道阻滞药：维拉帕米、硝苯地平
特点：为一线心血管药，疗效稳定，不良反应少
第二代钙通道阻滞药：非洛地平、尼莫地平
特点：具有高度血管选择性，性质稳定疗效确切
药+Ca2+通道→使Ca2+通道蛋白构像变化→（-）Ca2+内流→作用
硝苯地平作用于失活态→激活门关闭
药物剂型

药物剂型

第二十一章第二十一章药物的配伍变化第一节概述一．药物配伍变化含义药物配伍变化或药物配伍相互作用：系指药物配伍后在理化性质或生理效应方面产生的变化。

配伍禁忌：指在一定条件下产生的不利于生产、应用和治疗的配伍变化。

复方配伍应用是中医用药的特点。

二、配伍用药的目的1．相须、相使----协同作用。

2．相畏、相杀----抑制毒副作用。

例如生姜可以解除半夏毒性；3．药性相反---相反相成4．一药多效配伍合理能达到预期目的，否则给生产、服用带来不便，或治疗产生不良效果。

学习药物配伍变化的目的：生产上保证制品有效、安全、稳定；在临床上协同医师合理用药。

三．配伍变化分类(1)按性质可分：疗效学配伍变化和物理化学配伍变化。

(2)按药物特点及临床用药情况分：中药学的配伍变化和药剂学的配伍变化。

第二节中药学的配伍变化自学。

P619中西药合用的配伍变化P923：一．中西药合用的目的1．产生协同作用。

中西药合用效果比单用好。

2 减轻毒副作用。

如具有免疫调节作用的扶正中药与抗肿瘤药、放疗等合用，可减轻抗肿瘤药、放疗的毒性、副作用。

但合用不当药物之间发生相互作用，也会使药物疗效降低，毒、副反应增加，或引起药源性疾病，严重的甚全危及生命。

二．中西药合用的配伍禁忌1 产生难溶性整合物或沉淀物，降低药效。

如含金属离子的中药（牛黄、石膏、龙骨等）与四环素族形成难溶性络合物，不易吸收，减弱其抗菌效果，影响中药药效发挥。

2.发生化学反应，产生或增加毒性：如含朱砂（硫化汞）的中成药，与西药溴化钾合用，生成刺激性溴化汞或碘化汞，排出赤痢样大便。

3．桔抗，降低药效。

糖尿病患者口服降糖灵若与甘草合用，降低降糖药物的效果。

因为甘草口服产生甘草次酸，具肾上腺皮质激素样作用，使葡萄糖与糖原产生增加，即能升血糖，与降糖药产生药理拮抗。

4．酸碱中和，降低药效。

含有机酸的中药如乌梅等与碱性西药碳酸氢钠、氢氧化铝合用，酸碱中和，药效降低，甚至失去治疗效用。

5．酶促作用，降低药效含有乙醇的中成药（药酒）不宜与与苯巴比妥、苯妥英钠、安乃近等合用，因乙醇是药酶诱导剂，使药物代谢加速，药效下降。