恩丹西酮
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恩丹西酮(欧贝)防治化疗所致呕吐的临床疗效分析
段家华;王继红;霍丹
【期刊名称】《中国现代医学杂志》
【年(卷),期】2006(16)11
【摘要】目的观察恩丹西酮在含顺铂化疗过程中的作用,并与胃复安加地塞米松进行对比,观察其止吐疗效和副作用.方法将恩丹西酮用于既往化疗时用胃复安加地塞米松止吐仍出现呕吐的患者,采用自身对照法,分别给予恩丹西酮8mg静脉注入或胃复安20mg加地塞米松5mg静脉滴注.结果恩丹西酮控制呕吐的有效率为90%,胃复安加地塞米松的有效率为55%.结论恩丹西酮能有效控制化疗所引起的呕吐反应,并且副作用很轻微.
【总页数】2页(P1649-1650)
【作者】段家华;王继红;霍丹
【作者单位】武汉科技大学附属医院,肿瘤科,湖北,武汉,430064;武汉科技大学附属医院,肿瘤科,湖北,武汉,430064;武汉科技大学附属医院,肿瘤科,湖北,武汉,430064【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.胃复安穴位注射联合恩丹西酮防治化疗所致恶心呕吐 [J], 吴英举
2.恩丹西酮联合针刺及耳穴贴压防治顺铂化疗所致恶心呕吐临床观察 [J], 台杰;刘峰;杨潇然;王宁
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恩丹西酮治疗化疗性呕吐的疗效观察及护理
许月琨;张玲霞;吴彦茹
【期刊名称】《中华当代医学》
【年(卷),期】2004(10)8
【摘要】目的探讨恩丹西酮治疗化疗性呕吐的上吐效果及护理。
方法选择50例化疗患者随机分为两组,治疗组26例,化疗时应用恩丹西酮,对照组24例,化疗时给予胃复安、维生素B6、地塞米松三联止吐法,观察恩丹西酮的止吐效果。
结果治疗组治疗呕吐的有效率为80.8%,对照组治疗呕吐的有效率为29.2%,P<0.01,两组相比在呕吐发生率上有高度显著差异。
结论经临床观察,恩丹西酮是一种良好的止吐药物。
【总页数】2页(P56-57)
【作者】许月琨;张玲霞;吴彦茹
【作者单位】河北省石家庄铁路中心医院,石家庄050011
【正文语种】中文
【中图分类】R730.53
【相关文献】
1.潘托拉唑联合恩丹西酮治疗含顺铂化疗致恶心呕吐疗效观察 [J], 周宁宁;钟春生;李露
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医药界 2020年06月第12期—28—医药与临床(上接第26页)在实际的生产工作中,需要先在实验室内部进行初步的实验和分析。
由于实验量相对较小,因此在对药物的处方进行摸索和分析过程中,通常是通过工作人员以手工操作的方式来进行实验,如果没有通过工艺放大实业直接将药品投入产业化生产,那么很容易产生各种药物质量问题。
为了在临床阶段有效证明药品的药物性质以及使用的安全性,在产业化生产过程中必须要充分重视药品的安全性,药物制剂的工艺放大过程需要充分保证,每一批生产药品的整体质量,要保证药品的质量具有较高的一致性。
相关研究工作人员需要对药品在人体内部的具体吸收情况以及进入人体之后的释放程度进行有效的实验和分析,有效监控试剂在工艺放大实验过程中的性能状况。
对于一些工艺放大效应较大的药品来讲,需要不断扩大生产工作规模。
国外进行缓释微球的生产规模放大工作中,通常情况下扩大量为上一次的两倍左右,同时还需要有效评价和验证微球的各项参数数值,有效保证药物产品的生产质量和设计要求之间相对应。
在药品生产过程中,产业化发展是其中非常重要的构成环节,该环节已经脱离了药物表面层次上的工艺放大过程,需要对药品的生产质量以及生产安全加以控制,有效保证药物产品的使用效果。
2.3提高制剂工艺的开发研究水平,药品作为一种特殊型的商品,在生产和发展过程中必须要保证制药产业之间的良性竞争,如果出现过度恶意竞争会直接影响到制药企业的长远稳定发展。
当前我国大部分的制药企业都存在技术开发水平较低,开发种类具有重复性以及前期的研发资金投入量较少等方面的问题[3]。
因此,在后续的发展过程中,必须要充分做好宏观调控工作,出台相关的政策扶持,有效引导制药企业朝着更高层次上发展。
进行药物制剂工艺的开发工作中,所涵盖的学术面非常广泛,同时又是一项经验性较强的实验工作,在具体的研究工作中需要对药物的生产工艺、处方、生产设备、原材料以及药物检测工作等方面进行有效控制和考虑,某些特殊的情况下可以使用一些极端的条件和生产工艺,对药物的使用质量因素进行有效的控制,提高药物的耐用性以及使用效果,推动我国制药企业的长远稳定发展。
恩丹西酮用于产科术后镇痛所致恶心呕吐的用药时机观察目的探讨恩丹西酮不同给药时机对产科手术术后镇痛所致恶心呕吐的防治效果。
方法腰硬联合麻醉剖宫产手术100例分为两组,持续硬膜外镇痛(PCA),手术结束时静注恩丹西酮(A组),出现恶心呕吐时静注恩丹西酮(B 组),观察术后恶心呕吐的发生率及恩丹西酮的防治效果。
结果恩丹西酮能有效防治产科手术术后PCA所致恶心呕吐。
预先给药能明显减少恶心呕吐的发生率及程度。
结论预先静注恩丹西酮能有效预防产科PCA恶心呕吐的发生,我们推荐产科手术行PCA常规在手术结束时预先静注恩丹西酮,以减少PONV的发生率及程度。
标签:恩丹西酮;术后镇痛;恶心;呕吐近年来由于术后镇痛的广泛应用,使广大患者免除术后剧痛带来的痛苦,无论是经硬膜外还是静脉,镇痛药物多为阿片类(如吗啡、芬太尼)。
阿片类药物的应用与术后恶心呕吐(postoperative nausea and vomiting,PONV)发生率升高有关。
常用的止吐药不能有效的防治,从而给患者带来不同程度的伤害。
恶心呕吐严重时可导致伤口张力增加,静脉压增高,水、电解质紊乱,酸碱平衡失调以及误吸窒息等合并症,所以有效的药物和方法很重要,增加患者围术期的舒适度。
目前已证实,恩丹西酮是一种中枢神经系统强效具有高度选择性的5-羟色胺(5-TH3)受体拮抗剂,已广泛用于各种原因所致恶心呕吐的防治,对应用术后镇痛的患者的PONV也有良好的预防和治疗效果[1],可以达到满意的止吐作用。
为探讨恩丹西酮的用药时机对产科术后镇痛患者PONV的防治效果,对100例腰硬联合麻醉剖宫产手术术后硬膜外镇痛(PCA),恩丹西酮不同给药时机对PONV的防治效果作一对比观察。
1 资料与方法1.1 一般资料选择择期或急诊剖宫产手术者100例,年龄(28±8)岁,体重(65±16)Kg,ASA Ⅰ-Ⅱ级。
均使用术后连续硬膜外镇痛(PCA),分为两组,术毕静脉注射恩丹西酮(A组n=50),出现恶心时静脉注射恩丹西酮(B组n=50)。
盐酸昂丹司琼
【药物名称】
中文通用名称:盐酸昂丹司琼
英文通用名称:Ondansetron Hydrochloride
其它名称:安美舒、奥坦西隆盐酸盐、恩丹西酮盐酸盐、富米汀、时泰、枢丹、枢复宁、盐酸奥坦西隆、盐酸恩丹西酮、盐酸恩丹西酮二水合物、Emeset、Ondansetron HCl Dihydrate、Zofran、Zophren、Zudan 【临床应用】
用于放疗和化疗引起的呕吐。
也可用于防治手术引起的恶心呕吐。
【药理】
1.药效学本药为选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,是一种新型强效止呕药。
其作用机制为:化疗和放疗等因素可使5-羟色胺(5-HT)从消化道的嗜铬细胞中游离出来,与存在于消化道粘膜的迷走神经传入末梢中的5-HT3受体结合,进而刺激呕吐中枢,诱发呕吐。
一般认为,本药是通过阻断此处的5-HT3受体而发挥止吐作用的。
本药具有高效选择性,因而没有其它止吐药的不良反应(如锥体外系反应、过度镇静等)。
2.药动学本药口服吸收迅速,单次口服8mg后,血药浓度达峰时间(Tmax)约为1.5小时,血药浓度峰值(Cmax)为30ng/mL,绝对生物利用度(F)约60%,食物可提高生物利用度。
口服后迅速分布到全身各组织,但在脑脊液中含量很少。
血浆蛋白结合率为70%-76%,表观分布容积(Vd)为140L。
肌内注射4mg后,Tmax为0.38小时,Cmax 为31.9ng/mL。
静脉注射结束后血药浓度即达高峰,单次注射8mg(超过5分钟),Cmax为80ng/mL;若注射时间超过30分钟,Cmax可增至96-136ng/mL;若静脉注射4mg,Cmax则为42.9ng/mL。
通过结肠插管或保留灌肠给药8mg 后,Tmax为1.1-1.3小时,Cmax为26-28ng/mL,生物利用度为58%-74%。
直肠给药后,生物利用度为75.3%-126.6%,Tmax为2.9-4.4小时。
静脉注射后曲线下面积(AUC)为156-226(ng·h)/mL,肌内注射AUC为161(ng·h)/mL,直肠给予16mg后,AUC为140(ng·h)/mL。
无论口服给药或静脉注射,本药在体内的代谢相似,主要经肝脏代谢,消除半衰期约为3小时。
本药肾脏清除率为0.262-0.381L/(kg·h),代谢产物约44%-60%经肾脏排泄(其中原形药物不足50%),约25%随粪便排出;尚不清楚是否可经人类乳汁分泌,但动物实验发现可由大鼠的乳汁排泄。
老年人口服后,本药消除半衰期约5小时,生物利用度略高(65%);严重肝功能不全者口服后,本药清除率可显著减少,消除半衰期可延长至15-32小时,生物利用度接近100%。
另外,女性用药后,绝对生物利用度高于男性,清除率低于男性,表观分布容积小于男性,因此女性的血药浓度高于男性。
【注意事项】
1.交叉过敏对其它选择性5-HT3受体拮抗药过敏者,也可能对本药过敏。
2.禁忌症 (1)对本药过敏者。
(2)胃肠道梗阻患者。
3.慎用孕妇及哺乳妇女。
4.药物对儿童的影响在不卧床条件下行扁桃体切除术时,儿童使用本药预防呕吐,可能掩盖隐匿性出血症状。
5.药物对妊娠的影响目前尚未确定孕妇用药的安全性。
动物试验显示,本药对胚胎发育及动物幼仔的生长均没有直接或间接的损害,但尚无人类的有关资料,故建议孕妇不要使用本药。
6.药物对哺乳的影响哺乳妇女服药期间应停止哺乳。
【不良反应】
常见头痛、腹部不适、腹泻、便秘、口干、乏力、嗜睡等;偶有皮疹、无症状的氨基转移酶短暂性升高;罕见支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变和癫痫大发作。
曾有速发型过敏反应的报道。
[国外不良反应参考]
1.过敏反应可表现为皮疹、面部水肿、支气管痉挛、咳嗽、窒息感、气短及胸痛等,但发生率很低。
2.心血管系统静脉给药可导致心动过速、心绞痛、胸痛或心律不齐,但发生率很低。
也有发生心动过缓、心悸、昏厥、Ⅱ度传导阻滞和ST段压低等心电图改变的报道。
3.中枢神经系统本药最常见的不良反应为头痛,口服给药头痛的发生率相对低于静脉给药;使用含有顺铂的化疗方案者,头痛的发生率高于无顺铂的化疗方案者。
尚可出现眩晕、轻度镇静。
有报道,静脉注射时可出现癫痫大发作。
与甲氧氯普胺不同,本药可能不会导致急性肌张力障碍、静坐不能或其它锥体外系反应。
4.代谢/内分泌系统有静脉注射昂丹司琼引发低钾血症的报道,但发生率很低。
5.胃肠道可出现便秘、腹泻、口干等症状,但腹泻、口干发生率不高。
6.呼吸系统有报道,静脉注射本药可引发支气管痉挛。
7.皮肤静脉注射后可出现皮疹。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
本药与地塞米松或甲氧氯普胺合用,可显著增强止吐效果。
【给药说明】
1.使用何种给药途径和剂量应视病情因人而异。
2.本药经稀释液(0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或10%甘露醇注射液)稀释后,在
室温下或冰箱中可保持稳定1周。
3.本药注射剂不宜与其它药物配伍。
4.可用一般的解热止痛药(如对乙酰氨基酚)治疗本药所引起的头痛。
5.如用药过程中出现便秘,可增加食物纤维的摄入(食用水果、蔬菜、全麦面包等),增加运动和多饮水,或给予新斯的明治疗。
6.治疗腹部手术后或化疗引起的恶心呕吐时,本药可能掩盖进行性肠梗阻和(或)肠胀气的发生。
7.据国外资料报道,本药并不刺激胃肠蠕动,不能用本药代替鼻胃管负压吸引。
8.药物过量可引起幻视、血压升高等,此时应适当给予对症和支持治疗,不建议使用吐根治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉注射由化疗和放疗引起的恶心呕吐:(1)对于高度催吐的化疗药引起的呕吐,在化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射本药注射液8mg,化疗开始后口服给药,每次8mg,每8小时1次,连用5日。
(2)对于催吐程度一般的化疗药引起的呕吐,化疗前15分钟静脉注射本药注射液8mg,此后口服每次8mg,每8小时1次,连用5日。
·口服给药
1.由化疗和放疗引起的恶心呕吐:(1)对于高度催吐的化疗药引起的呕吐,参见静脉注射。
(2)对于催吐程度一般的化疗药引起的呕吐,参见静脉注射。
(3)对于放疗引起的呕吐,每次8mg,每8小时1次,首次需于放疗前l-2小时给药,疗程视放疗的程度而定。
2.预防手术后呕吐:每次8mg,于麻醉前1小时及麻醉后8小时各口服1次。
·静脉滴注预治手术后呕吐:于麻醉诱导的同时静脉滴注4mg预防呕吐;已出现呕吐时,可缓慢静脉滴注4mg进行治疗。
·肾功能不全时剂量
不需要调整剂量。
·肝功能不全时剂量
中度或严重肝功能不全者,每日用药剂量不应超过8mg。
·老年人剂量
一般不需要调整剂量。
儿童
·常规剂量
·口服给药化疗和放疗引起的恶心呕吐:化疗前静脉注射5mg/m2,12小时后再口服4mg;化疗后口服每次4mg,每日2次,连服5日。
·静脉注射参见儿童口服给药。
【制剂与规格】
盐酸昂丹司琼片(以昂丹司琼C18H19N3O计) (1)4mg。
(2)8mg。
贮法:遮光、密封,在干燥处保存。
盐酸昂丹司琼胶囊(以昂丹司琼C18H19N3O计) 8mg。
贮法:遮光、密封,在干燥处保存。
盐酸昂丹司琼注射液(以昂丹司琼C18H19N3O计) (1)2mL:4mg。
(2)8mg。
贮法:遮光,在阴凉处保存。