乙酰胆碱对心肌和平滑肌的生理作用机制

副交感神经调节心血管系统的作用机制人体的自主神经系统分为交感神经系统和副交感神经系统。

交感神经系统主要调节机体在应激状态下的生理反应，如心率加速、血压上升等。

而副交感神经系统则起到相反的作用，主要调节机体在安静状态下的生理反应，包括心率减慢、血压下降等。

副交感神经对于心血管系统的调节具有重要的作用，下面将详细涉及其机制。

一、副交感神经系统对心率的调节心率是心肌收缩的频率，也是衡量心血管系统健康状况的重要指标。

副交感神经系统通过释放乙酰胆碱来降低心率，从而起到了调节心率的作用。

乙酰胆碱通过结合心脏的M2受体，激活心房和心室的细胞内电流，在心肌收缩的不同阶段引起电位的异常变化，从而降低心率。

此外，副交感神经系统还能够延长心肌细胞的去极化时间，使心肌细胞释放Ca2+的时间延长，从而减少心肌的收缩力，进一步降低心率。

二、副交感神经系统对心肌收缩力的调节心肌收缩力是心血管系统另一个重要指标，它是指心肌细胞的收缩力度，越强表示心脏越有力地将血液推往全身各个部位。

副交感神经系统对心肌收缩力的调节主要通过控制心肌细胞内的Ca2+的释放来实现。

当副交感神经系统被激活时，乙酰胆碱通过M2受体向钙通道内释放K+离子，从而抑制Ca2+的内流，降低心肌细胞的收缩力。

此外，副交感神经系统还能够影响肾上腺素能系统，通过抑制肾上腺素的合成和释放，降低心率和血压，进而减少心肌的负荷，降低收缩力。

三、副交感神经调节心血管的血管阻力血管阻力是指血液流经血管时所遇到的阻力。

副交感神经通过调节血管壁的松弛度来影响血管的阻力。

在正常情况下，血管壁的松弛度由内皮细胞中的一种叫做一氧化氮（NO）的物质控制。

副交感神经系统能够刺激内皮细胞释放NO，从而使血管壁松弛，血管阻力降低。

此外，副交感神经系统还能够抑制血管平滑肌的收缩，减少血管的狭窄，降低血管阻力。

它通过乙酰胆碱释放后调节血管平滑肌的松弛，从而提高血管的扩张性，降低血流阻力。

四、副交感神经对心血管系统的保护作用副交感神经系统不仅调节心率、心肌收缩力和血管阻力，还能够保护心血管系统的健康。

乙酰胆碱（ACh）为胆碱能神经递质。

其性质不稳定，极易被体内AChE水解，故毒性较小。

因作用广泛，选择性差，主要用于动物实验。

【药理作用与机制】1.心血管系统（1）血管舒张：静脉注射小剂量本药可使全身血管舒张而造成血压短暂下降，并伴有反射性心率加快。

其舒血管作用主要机制是由于激动血管内皮细胞M3亚型，导致内皮依赖性舒张因子（EDRF）即一氧化氮（NO）释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛。

（2）减慢心率：亦称负性频率作用。

ACh能使窦房结舒张期自动除极延缓、复极化电流增加，从而延长动作电位达阈值的时间，导致心率减慢。

（3）减慢房室结和浦肯野纤维传导：即为负性传导作用。

ACh可延长房室结和浦肯野纤维的不应期，使其传导减慢。

（4）减弱心肌收缩力：即为负性肌力作用。

心室的胆碱能神经支配较少，因此，尽管ACh对心室肌有一定抑制作用，但它对心房收缩的抑制作用大于心室。

ACh除了对心室肌的直接抑制作用以外，还能间接通过减弱支配心室的交感神经活动，抑制心室收缩力。

这是由于迷走神经末梢与交感神经末梢紧密相邻，迷走神经末梢所释放的ACh可激动交感神经末梢突触前膜M胆碱受体，抑制交感神经末梢NA释放，从而使心室收缩力减弱。

（5）缩短心房不应期：ACh不影响心房肌的传导速度，但可使心房不应期及动作电位时程缩短（即为迷走神经作用）。

2.胃肠道乙酰胆碱可明显兴奋胃肠道，增加其收缩幅度和张力，也可增加胃肠平滑肌蠕动，并可促进胃肠分泌，产生恶心、暧气、呕吐、腹痛及排便等症状。

3.泌尿道乙酰胆碱可增强泌尿道平滑肌的蠕动和膀胱逼尿肌的收缩，使膀胱最大自主排空压力增加，降低膀胱容积，同时舒张膀胱三角区和外括约肌，导致膀胱排空。

4.其他乙酰胆碱可增加多种腺体的分泌、收缩支气管、兴奋颈动脉窦和主动脉弓的化学感受器。

当ACh局部滴眼时，可致瞳孔收缩，调节于近视。

此外，ACh尚可作用于自主神经节和骨骼肌的神经肌肉接头的胆碱受体，使交感、副交感神经节兴奋，肌肉收缩。

心血管活动的调节实验报告人体在不同的生理状况下，各器官组织的代谢水平不同，对血流量的需要也不同。

机体的神经和体液机制可对心脏和各部分血管的活动进行调节，从而适应各器官组织在不同情况下对血流量的需要，协调地进行各器官之间的血流分配。

一、神经调节心肌和血管平滑肌接受自主神经支配。

机体对心血管活动的神经调节是通过各种心血管反射实现的。

（一）心脏和血管的神经支配1.心脏的神经支配支配心脏的传出神经为心交感神经和心迷走神经。

（1）心交感神经及其作用：心交感神经的节前神经元位于脊髓第1-5胸段的中间外侧柱，其轴突末梢释放的递质为乙酰胆碱，后者能激活节后神经元膜上的N型胆碱能受体。

心交感节后神经元位于星状神经节或颈交感神经节内。

节后神经元的轴突组织心脏神经丛，支配心脏各个部分，包括窦房结、房室交界、房室束、心房肌和心室肌。

在动物实验中看到，两侧心交感神经对心脏的支配有所差别。

支配窦房结的交感纤维主要来自右侧心交感神经，支配房室交界的交感主要来自左侧心交感神经。

在功能上，右侧心交感神经兴奋时以引起心率加快的效应为主，而左侧心交感神经兴奋则以加强心肌收缩能力的效应为主。

心交感节后神经元末梢释放的递质为去甲肾上腺素，与心肌细胞膜上的β型肾上腺素能受体结合，可导致心率加快，房室交界的传导加快，心房肌和心室肌的收缩能力加强。

这些效应分别称为正性变时作用、正性变传导作用和正性变力作用。

刺激心交感神经可使心缩期缩短，收缩期室内压上升的速率加大；室内压峰值增高，心舒早期室内压下降的速率加大。

这些变化还有利于心室在舒张期的充盈。

交感神经末梢释放的去甲肾上腺素和循环血液中的儿茶酚胺都能作用于心肌细胞膜的β肾上腺素能受体，从而激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP的浓度升高，继而激活蛋白激酶和细胞内蛋白质的磷酸化过程，使心肌膜上的钙通道激活，故在心肌动作电位平台期Ca2+的内流增加，细胞内肌浆网释放的Ca2+也增加，其最终效应是心肌收缩能力增强，每搏作功增加。

胆碱酯酶作用机制胆碱酯酶（Cholinesterase, CHE）是一类酶，主要功能是水解神经递质乙酰胆碱（Acetylcholine, ACh）和其他胆碱类化合物，从而终止神经冲动的传递。

胆碱酯酶在神经系统、心肌、平滑肌和红细胞等组织中都有分布，其中以神经组织中的活性最高。

胆碱酯酶的作用机制可以分为以下几个步骤：1. 底物结合：乙酰胆碱或其他胆碱类化合物作为底物，与胆碱酯酶的活性位点结合。

胆碱酯酶活性位点通常含有一个疏水性的口袋，底物分子通过其胆碱部分与该口袋结合，同时乙酰基部分暴露在外侧。

2. 催化反应：胆碱酯酶通过其丝氨酸残基催化底物的水解反应。

在这个过程中，丝氨酸残基的羟基提供电子对，激活水分子，形成一个活性中间体。

这个中间体然后攻击底物的乙酰基部分，将其水解为胆碱和乙酸。

3. 产物释放：水解反应完成后，产生的胆碱和乙酸从酶的活性位点释放出来，胆碱酯酶恢复到初始状态，可以再次参与反应。

胆碱酯酶的作用机制对于神经系统的正常功能至关重要。

在神经突触中，乙酰胆碱作为神经递质，能够在神经元之间传递冲动。

当乙酰胆碱与突触后膜上的乙酰胆碱受体结合后，会引起一系列的电位变化，从而传递神经冲动。

然而，为了防止神经冲动的持续传递，胆碱酯酶会迅速水解乙酰胆碱，终止其作用。

胆碱酯酶的活性受到多种因素的调节，包括酶自身的磷酸化、蛋白质相互作用以及细胞内的离子浓度变化等。

此外，某些药物和毒素可以抑制胆碱酯酶的活性，导致乙酰胆碱在突触间隙中积累，从而引起神经冲动的持续传递，这一现象被称为胆碱能中毒。

在临床和药理学研究中，胆碱酯酶的活性测定被广泛用于评估胆碱能系统的功能，以及诊断和治疗神经系统疾病。

例如，胆碱酯酶抑制剂被用于治疗阿尔茨海默病等疾病，这些药物通过抑制胆碱酯酶活性，增加脑内乙酰胆碱的浓度，从而缓解症状。

胆碱酯酶通过水解乙酰胆碱和其他胆碱类化合物，在终止神经冲动传递中发挥关键作用。

其作用机制涉及底物结合、催化反应和产物释放等步骤，是神经系统正常功能的重要组成部分。

乙酰胆碱的作用是什么
乙酰胆碱是一种神经递质，它在人体中起到许多重要功能和作用。

首先，乙酰胆碱是一种主要的神经递质，在中枢神经系统中发挥重要作用。

它参与了学习、记忆和注意力等认知功能的调节。

乙酰胆碱通过在神经元之间传递信号，帮助加强神经元之间的联系，促进学习和记忆的形成。

此外，乙酰胆碱也参与了肌肉收缩和运动的调节。

乙酰胆碱能够与肌肉细胞上的乙酰胆碱受体结合，从而引发肌肉收缩。

这使得乙酰胆碱在运动控制和协调中起到重要作用。

乙酰胆碱还在调节自主神经系统中发挥重要作用。

它能够通过与乙酰胆碱受体结合，调节心脏的收缩和血管的扩张。

这对于维持心血管系统的正常功能至关重要。

此外，乙酰胆碱还参与了消化系统的调节。

它能够促进消化器官的蠕动和分泌，增加胃肠道的蠕动和胃酸的分泌，从而帮助消化食物和吸收营养物质。

总结来说，乙酰胆碱对于中枢神经系统、肌肉收缩、心血管功能和消化系统的调节起着重要的作用。

一、实验目的1. 观察并分析不同生理因素对家兔离体小肠平滑肌的影响。

2. 探讨乙酰胆碱和肾上腺素等药物对离体小肠平滑肌的生理作用及其机制。

3. 学习并掌握生理实验的操作技能和数据分析方法。

二、实验原理消化道平滑肌具有兴奋性、传导性和收缩性等肌肉组织特性，但与骨骼肌和心肌相比，其兴奋性较低，收缩速度较慢，具有伸展性和紧张性。

乙酰胆碱（Ach）是一种重要的神经递质，能激动M受体，导致平滑肌收缩；肾上腺素则能激动α和β受体，导致平滑肌舒张。

三、实验材料1. 实验动物：家兔2. 实验器械：离体小肠灌流装置、张力换能器、BL-410生物记录系统、注射器、培养皿、烧杯、螺丝夹、台氏液、0.01%去甲肾上腺素、0.01%乙酰胆碱、1mol/L NaOH溶液、1mol/L HCl溶液、2%CaCl2溶液3. 实验试剂：生理盐水、蒸馏水、0.01%肾上腺素、1mol/L葡萄糖溶液、1mol/L氯化钾溶液四、实验方法1. 准备离体小肠标本：将家兔处死后，迅速取出小肠，置于盛有生理盐水的培养皿中，去除脂肪和结缔组织，用剪刀剪成2-3cm长的肠段。

2. 灌流实验：将离体小肠固定在灌流装置中，连接张力换能器和BL-410生物记录系统，用台氏液灌流小肠，调节灌流速度和温度，使小肠平滑肌保持稳定状态。

3. 给药实验：分别给予离体小肠生理盐水、0.01%去甲肾上腺素、0.01%乙酰胆碱、1mol/L NaOH溶液、1mol/L HCl溶液、2%CaCl2溶液等药物，观察并记录小肠平滑肌的收缩活动变化。

五、实验结果1. 生理盐水组：小肠平滑肌张力曲线无明显变化。

2. 0.01%去甲肾上腺素组：小肠平滑肌张力曲线明显下降，收缩幅度减小。

3. 0.01%乙酰胆碱组：小肠平滑肌张力曲线明显上升，收缩幅度增大，频率加快。

4. 1mol/L NaOH溶液组：小肠平滑肌张力曲线无明显变化。

5. 1mol/L HCl溶液组：小肠平滑肌张力曲线明显下降，收缩幅度减小。

摘要：本文通过对兔子离体组织器官至于模拟体内环境的溶液中，以台氏液作灌流液，在体外观察及记录家兔离体肠段的一般生理特性,以及对蛙骨骼肌的电刺激，心肌的电刺激和蛙心灌流，收集它们的生理信号，分析并比较兔子平滑肌、蛙骨骼肌和心肌的生理特性的异同。

结果表明，平滑肌兴奋性较低，具有自动节律性，对化学、温度和机械牵张刺激较敏感,骨骼肌的不应期很短，会发生强直收缩。

心肌的不应期很长，不会发生强直收缩，但会出现期外收缩和代偿间歇。

关键词：动物生理；平滑肌；骨骼肌；心肌；生理特性；取离体兔肠段置于台氏液中，用计算机采集系统扫描其收缩曲线，加入肾上腺素、乙酰胆碱、阿托品等不同的化学药物，观察他们对于离体肠段收缩的影响。

通过这种观察，学习离体肠段平滑肌的实验方法，分析消化管平滑肌组织的特性，如兴奋性、传导性和收缩性等。

制备蛙坐骨神经及腓肠肌标本，采用生理信号采集处理系统，通过改变电流对标本的刺激强度找出阈刺激、阈上刺激和最适刺激，了解刺激强度与肌肉收缩反应大小的一般关系，掌握骨骼肌收缩的总和现象，认识骨骼肌的能够产生强直收缩这一重要生理特性。

同步记录蛙心搏过程（心脏收缩）曲线和心电图曲线，了解心脏电活动与机械活动的时相关系，通过对心电图的分析掌握期前收缩与代偿间歇，并比较心肌和骨骼肌的不同收缩特点。

通过实验，研究这三种肌肉的生理特性，可以更好的分析这三种肌肉在不同温度离子浓度下的收缩状态，从而在生活中运用其中的机理，如在医学、运动比赛、和物理力学。

1 材料与方法1.1实验材料以及仪器家兔、蛙；恒温平滑肌浴管、生理信号采集处理系统、肌张力传感器、万能支架、大铁夹、螺旋夹、双凹夹2个、温度计、烧杯、常用手术器械、玻璃分针、神经-肌肉标本屏蔽盒、刺激电极线、引导电极线、双针刺激电极、滴管、蛙心夹，蛙板，玻璃板，废物缸，培养皿，滑轮，棉花，线；任氏液、台氏液、无钙台氏液、1:50000肾上腺素、1:50000乙酰胆碱、1:50000阿托品。

乙酰胆碱收缩平滑肌机制乙酰胆碱是一种重要的神经递质，它在神经系统和肌肉组织中发挥着重要的作用。

乙酰胆碱通过与乙酰胆碱受体结合，调节平滑肌的收缩。

本文将详细介绍乙酰胆碱收缩平滑肌的机制。

乙酰胆碱受体分为两类：毒蕈碱型乙酰胆碱受体（nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs）和肌动型乙酰胆碱受体（muscarinic acetylcholine receptors, mAChRs）。

nAChRs主要存在于神经元-神经元之间的突触间隙，而mAChRs则主要存在于神经元-靶细胞之间的突触间隙。

乙酰胆碱受体的结构可以分为外周膜蛋白和内周膜蛋白两部分。

外周膜蛋白通过七次跨膜结构与细胞外的乙酰胆碱结合，而内周膜蛋白则通过蛋白激酶C（protein kinase C, PKC）信号传导通路调节平滑肌的收缩。

在乙酰胆碱作用下，乙酰胆碱受体发生构象变化，使得外周膜蛋白与乙酰胆碱结合。

这个结合过程会激活内周膜蛋白上的PKC，导致PKC的激活。

激活后的PKC会磷酸化肌浆网钙离子(ATPase), 促进肌浆网内钙的释放。

释放的钙离子会进一步激活肌浆网上的肌浆网钙离子依赖蛋白激酶（calcium-dependent protein kinase, CaMK）和肌浆网钙离子激活的钙离子释放激酶（calcium-activated calcium release kinase, CaMKII），从而促进平滑肌的收缩。

乙酰胆碱收缩平滑肌的机制还涉及肌浆网内钙离子离子通道的调节。

在乙酰胆碱作用下，钙离子通道会打开，使得肌浆网内的钙离子浓度升高。

这些钙离子会结合肌浆网上的肌浆网钙离子依赖蛋白激酶和肌浆网钙离子激活的钙离子释放激酶，进而促进平滑肌的收缩。

除了以上机制，乙酰胆碱还可以通过激活蛋白激酶A（protein kinase A, PKA）信号通路来调节平滑肌的收缩。

激活的PKA会磷酸化肌浆网钙离子(ATPase)，增加钙离子的释放。

2022年成都医学院基础医学专业《药理学》科目期末试卷B(有答案)一、填空题1、乙酰胆碱可使内脏平滑肌_______，血管平滑肌_______，瞳孔_______。

2、溴隐亭服用大剂量时，对_________受体有较强的激动作用，故可用于治疗_________3、 _______和_______联合用药是目前治疗鼠疫的最有效手段。

4、伴有脑血管痉挛的高血压病人可选用______；伴消化性溃疡的高血压病人不宜用______；伴有心动过速的高血压病人宜选用______或______5、新药研究过程大致可分三个阶段_______，_______，即和_______6、泻药根据作用机制可分为________、________和________三大类。

二、选择题7、国家药典规定的老年人剂量是指（）A.50岁以上B.60岁以上C.70岁以上D.80岁以上E.90岁以上8、普萘洛尔不具有的药理作用是（）A.抑制脂肪分解B.增加呼吸道阻力C.抑制肾素分泌D.增加糖原分解E.降低心肌耗氧量9、阿昔单抗的抗血小板作用机制是（）A.抑制磷酸二酯酶B.抑制腺苷的摄取C.阻断血小板膜糖蛋白Ⅱb/lla受体D.抑制TXA，合酶，使TXA，合成减少E.使血管内皮产生PGI，增多10、抗菌谱广，单独应用易使细菌产生耐药性，一般无法单独应用的是（）A.甲氧苄啶B.氧氟沙星C.环丙沙星D.磺胺嘧啶E.甲硝唑11、目前临床治疗急性早幼粒细胞白血病（APL）主要治疗方案为，患者达到5年无病生存，且未见长期毒性作用，使APL成为第一种基本可被治愈的急性髓细胞性白血病。

（）A.培美曲赛联合卡铂B.吉西他滨联合VP16C.全反式维甲酸联合三氧化二砷D.卡铂联合VP16E.紫杉醇联合卡铂12、金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎最好选用（）A.阿莫西林B.红霉素C.头孢曲松D.克林霉素E.克拉霉素13、维生素B6与左旋多巴合用可（）A.增强L-DOPA的副作用B.减少L-DOPA的副作用C.增加左旋多巴的血药浓度D.增强左旋多巴的作用E.抑制多巴胺脱羧酶的活性14、麦角胺治疗偏头痛的作用机制是（）A.阻断血管平滑肌a受体B.抑制前列腺素合成C.增加脑血流量D.收缩脑血管E.镇痛作用15、30岁女性，服药过量中毒，抢救时发现应用碳酸氢钠时，则尿中药物浓度增加，应用氯化铵时尿中药物浓度减少，该药为（）A.弱酸性药物B.弱碱性药物C.中性药D.强碱性药E.高脂溶性药16、病人，男，二十四岁。

乙酰胆碱的作用
一、乙酰胆碱的作用二、乙酰胆碱的本质三、乙酰胆碱参与调节膜对离子的通透性
乙酰胆碱的作用1、乙酰胆碱的作用
1.1、减慢心率:亦称负性频率作用。

ACh能使窦房结舒张期自动除极延缓、复极化电流增加,从而延长动作电位达阈值的时间,导致心率减慢。

1.2、减慢房室结和浦肯野纤维传导:即为负性传导作用。

医学|教育网搜集整理ACh可延长房室结和浦肯野纤维的不应期,使其传导减慢。

1.3、减弱心肌收缩力:即为负性肌力作用。

心室的胆碱能神经支配较少,因此,尽管ACh对心室肌有一定抑制作用,但它对心房收缩的抑制作用大于心室。

ACh除了对心室肌的直接抑制作用以外,还能间接通过减弱支配心室的交感神经活动,抑制心室收缩力。

2、乙酰胆碱受体包括两种
毒蕈碱型受体(M受体---G蛋白偶联型受体),产生副交感神经兴奋效应,既心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。

阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。

烟碱型受体(N受体---离子通道型受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电位,导致骨骼肌兴奋。

六烃季胺主要阻断N1受体功能,筒箭毒碱阻断N2受体功能。

3、乙酰胆碱的生物合成部位在哪
乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)主要在胆碱能神经末梢合成,少量在胞体内合成,以胆碱为原料。

与其合成有关的酶和辅酶为胆碱乙酰化酶。

实验五离体小肠平滑肌的生理特性及药物作用的观察【实验目的】学习一种离体组织器官实验方法;观察离子成分、酸碱度、温度、乙酰胆碱、去甲肾上腺素对离体家兔小肠平滑肌的作用；分析平滑肌活动的某些生理特性及理化环境改变对它的影响。

【实验原理】消化道平滑肌具有自动节律性、较大的伸展性，对化学物质、温度及牵张刺激较为敏感等生理特性。

【实验材料】实验药品：台式液、0.01%去甲肾上腺素溶液、0.01%乙酰胆碱溶液、0.01%阿托品溶液、1.0%氯化钙溶液、1mol/l盐酸溶液、1mol/l氢氧化钠溶液。

实验器材：恒温平滑肌槽、小烧杯、污物杯、张力换能器、双凹夹、温度计、BL-420生物信号系统、丝线等。

【实验步骤】1.恒温浴槽的准备工作；2.标本制备；3.仪器连接与设置；4.启动电脑，打开BL-420生物信号系统，调节参数，开始记录。

观察项目1.自动节律性收缩，描记一段离体小肠平滑肌的收缩曲线，观察其节律性收缩及张力水平。

2.观察胆碱能受体激动剂对肠断收缩的影响及阻断剂的作用。

（1）乙酰胆碱的作用：向浴槽标本管中加入0.01%的乙酰胆碱溶液1~2滴，观察肠管张力和收缩有何变化。

作用产生后，洗涤三次，进行下一项实验。

〔2〕阿托品的作用：向浴槽标本管中加入0.01%的阿托品溶液2~3滴，两分钟后，再加入0.01%的乙酰胆碱溶液1~2滴，观察肠管张力和收缩有何变化。

与〔1〕比较结果后，洗涤三次，待其活动稳定后，进行下一项实验。

3.观察肾上腺素能受体激动剂对肠断收缩的影响及阻断剂的作用。

去甲肾上腺素的作用：向浴槽标本管中加入0.01%的去甲肾上腺素2~3滴，观察肠管张力和收缩有何变化。

然后洗涤三次，待其活动稳定后，进行下一项实验。

4．观察钙离子对肠断收缩的影响向浴槽标本管中加入1%的氯化钙溶液2~3滴，观察肠管平滑肌的反应。

然后洗涤三次，待其活动稳定后，进行下一项实验。

5．观察酸碱度对肠断收缩的影响向浴槽标本管中加入1mol/l的盐酸溶液1~2滴，观察平滑肌的反应，待作用出现明显后，在此基础上，加入1mol/l的NaOH溶液1~2滴，观察平滑肌的反应。

乙酰胆碱的功能主治一、乙酰胆碱的定义和作用乙酰胆碱（Acetylcholine，简称ACh）是一种重要的神经递质，在中枢神经系统和周围神经系统中发挥着重要作用。

它由乙酰胆碱酯酶（Acetylcholinesterase）降解，作用于毛细血管、内脏器官、平滑肌、心脏、骨骼肌等组织和器官。

乙酰胆碱在人体内具有多种功能，主要包括：1.神经传递：乙酰胆碱作为神经递质，在神经细胞之间传递电信号，参与神经系统的功能调节和信息传递。

2.肌肉收缩：乙酰胆碱作用于骨骼肌和平滑肌，促使肌肉收缩，实现运动和各种器官的正常功能。

3.心脏调节：乙酰胆碱通过与心脏的乙酰胆碱受体结合，减慢心率，降低心脏传导速度，起到心脏调节的作用。

4.血管扩张：乙酰胆碱能够通过血管内皮细胞释放，刺激血管平滑肌松弛，导致血管扩张。

5.消化道调节：乙酰胆碱通过与胃肠道的乙酰胆碱受体结合，促进胃肠蠕动和胃酸分泌，调节消化功能。

二、乙酰胆碱的主要疾病治疗乙酰胆碱具有多种功能，因此在医学临床中被广泛应用于多种疾病的治疗和预防。

以下是乙酰胆碱在主要疾病治疗中的应用：2.1 神经系统疾病治疗•阿尔茨海默病治疗：乙酰胆碱能够提高阿尔茨海默病患者的乙酰胆碱水平，减轻症状，改善认知功能。

•帕金森病治疗：乙酰胆碱能够补充多巴胺的缺乏，减轻帕金森病患者的运动障碍和肌肉僵硬。

•脑损伤治疗：乙酰胆碱能够促进神经元再生和神经功能的恢复，对脑损伤的治疗具有一定效果。

2.2 心血管系统疾病治疗•心律失常治疗：乙酰胆碱能够通过刺激心脏乙酰胆碱受体，减慢心率，恢复正常心律。

•心绞痛治疗：乙酰胆碱能够通过扩张冠状动脉，增加血液供应，缓解心绞痛症状。

2.3 消化系统疾病治疗•胃食管反流治疗：乙酰胆碱能够促进胃动力，改善胃食管反流症状。

•胃溃疡治疗：乙酰胆碱能够增加胃黏膜血流，促进溃疡愈合。

2.4 呼吸系统疾病治疗•气道疾病治疗：乙酰胆碱能够刺激气道平滑肌收缩，缓解气道痉挛和呼吸困难。

乙酰胆碱药理作用：1心血管系统舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和普肯也纤维传导、缩短心室不应期。

2、胃肠道平滑肌收缩3、泌尿道膀胱壁尿急收缩4、其他腺体消化腺分泌增加眼虹膜环形肌收缩支气管支气管平滑肌收缩Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。

中枢尽管中枢神经系统有胆碱受体存在，由于Ach不易通过血脑屏障，故外周给药很少产生中枢作用卡巴胆碱激动作用对膀胱肠道作用明显故可用于术后腹气胀和尿潴留，仅用于皮下注射，禁用静脉注射给药。

禁忌证同醋甲胆碱可局部用于青光眼毛果芸香碱眼部底眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛eg青光眼（毒扁豆碱主要用途也是局部用于治疗）毒蕈碱为经典M胆碱受体激动药，其效应与节后胆碱能神经兴奋效应相似。

Ach主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内核红细胞中。

AchE特异性较高，可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位将Ach水解为胆碱和乙酸，终止Ach的作用。

*青光眼禁用：M受体阻断剂琥珀胆碱；降眼压：M受体激动剂青光眼用塞马洛尔、肾上腺素。

抗胆碱酯酶药重症肌无力：用新斯的明（胆碱酯酶抑制剂，可抑制Ach活性、对骨骼肌兴奋作用较强，兴奋未尝平滑肌及作用其次，对其他最弱、其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关）、吡斯的明和安贝氯胺为常规药腹胀气和尿潴留：新斯的明疗效较好可用于手术后及其他原因引起的AChE复活药（氯解磷定）药理作用：1、恢复AChE的活性2、直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸脂类结合，成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出，从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。

临床应用：氯解磷定可明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动。

M胆碱受体阻断剂阿托品药理作用及机制：对M受体有较高选择性，胆大计量时对神经节的N受体也有阻断作用，对各种M受体亚型的选择性较低。

随剂量增加，各器官对药物的敏感性亦不同，依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大（眼内压升高青光眼患者禁用）、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制（有松弛作用缓解胃绞痛），大剂量可出现中枢症状。

第六章一、是非题1、大剂量乙酰胆碱作用下，胃肠道膀胱等器官的平滑肌兴奋腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。

2、毛果芸香碱使瞳孔收缩、眼内压降低。

3、用1%-2%毛果芸香碱滴眼后，患者视近物不清。

4、乙酰胆碱作为内源性神经递质，具有重要的生理功能，故临床实用价值很大。

5、乙酰胆碱可延长房室结和普肯耶纤维的不应期，也可延长心房不应期。

6、中枢神经系统有胆碱受体存在，故外周给予Ach易产生中枢作用。

7、卡巴胆碱在临床上主要用于治疗青光眼。

8、单独使用毛果芸香碱可防止虹膜与晶状体粘连。

9、毛果芸香碱可滴眼用于各种类型的青光眼。

10、毒覃碱中毒症状可表现为头痛、腹泻、心动过缓、休克等。

二、选择题A型题11、激动外周M受体可引起A、瞳孔散大B、支气管松弛C、皮肤粘膜血管舒张D、睫状肌松弛E、糖原分解12、毛果芸香碱缩瞳是A、激动瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩B、激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩C、阻断瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩D、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其收缩E、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其松弛13、有关毛果芸香碱的叙述，错误的是A、能直接激动M受体，产生M样作用B、可使汗腺和唾液腺的分泌xxC、可使眼内压升高D、可用于治疗xxE、常用制剂为1％滴眼液14、毛果芸香碱不具有的药理作用是A、腺体分泌增加B、胃肠道平滑肌收缩C、心率减慢D、骨骼肌收缩E、眼内压减低15、直接激动M、N胆碱受体的药物是A、依酚氯铵C、毒扁豆碱D、卡巴胆碱E、毛果芸香碱16、毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是A、视近物清楚，视远物模糊B、视近物模糊，视远物清楚C、视近，远物清楚D、视近，远物模糊E、以上都不对17、醋甲胆碱的作用是A、仅阻止M 胆碱受体B、阻滞M，N 胆碱C、对M 胆碱受体有相对选择性D、仅阻滞N 胆碱E、抑制胆碱酯酶18、某患者服用过量筒箭毒碱，造成肌松药中毒，首选哪个A、毒扁豆碱B、新xxC、xx他敏D、乙酰胆碱B型题A、果芸香碱B、烟碱C、乙酰胆碱D、氯贝胆碱E、毒xx碱19、用于治疗xx的是20、直接激动N胆碱受体的是A、毛果芸香碱B、烟碱C、乙酰胆碱D、氯贝胆碱E、新xx21、选择性激动M胆碱受体的22、抑制胆碱酯酶的是X型题23、直接作用于胆碱受体激动药是A、毛果芸香碱B、毒扁豆碱C、琥珀胆碱D、卡巴胆碱E、筒箭毒碱24、毛果芸香碱可用于治疗A、尿潴留B、xxC、虹膜睫状体炎D、xx中毒E、重症肌无力25、毛果芸香碱对眼的作用是A、瞳孔缩小B、降低眼内压C、睫状肌松弛D、调节痉挛E、视近物清楚26、对卡巴胆碱的描述正确的是A、对M、N胆碱受体均有激动作用B、不易被胆碱酯酶水解C、对膀胱、胃肠道作用明显D、禁止静脉注射E、仅滴眼用于治疗xx27、乙酰胆碱的作用有A、扩张血管B、抑制心脏C、兴奋胃肠道平滑肌D、唾液腺分泌增加E、唾液腺分泌减少三、名词解释28、胆碱受体激动药29、调节痉挛30、M样作用31、N样作用32、拟胆碱药四、问答题33、除神经支配的眼睛滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果？为什么？34、胆碱的药理作用有哪些？35、毛果芸香碱的作用和临床应用是什么？36、M胆碱受体激动药的分类及主要包含药物是什么？37、醋甲胆碱与卡巴胆碱药理作用的异同点是什么？参考答案1、对2、对3、错4、错5、错6、错7、对8、错9、错10、对11、C12、B13、C14、D15、D16、A17、C18、B19、A20、B21、A22、E23、.AD24、BCD25、ABDE26、ABCDE27、ABCD33、毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，因此在去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱时，毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。

目外医学呼吸系境分册２００２年第２２卷第２期乙酰胆碱对平滑肌细胞离子通道的作用及其信号转导机制第一军医大学南方医院呼吸内科（广州５１０５１５）程仕虎综述罗雅玲审校忍ｓ６Ａ摘要乙酰胆碱作用于气管乎滑肌细胞上的毒簟碱受体引起离子通道的改变，通过第二信使的调节引起生理作用。

本文总结了近几年来有关Ａｃｈ对ＡＭＳＣ的Ｋ＋、Ｃａｚ＋、ａ一通道的作用，以及第二信使的调节过程。

关■词乙酰胆碱；离子通道；信号转导；平滑肌；第－－信使乙酰胆碱（ａｃｅｔｙｌｃｈｄｉｎｅ，Ａｃｈ）对气道平滑肌细胞（ａｉｒｗａｙｍⅪｏｔｈｍⅢｄｅｃｅｌｔ，ＡＳＭＣ）的作用是引起收缩，而对于离子通道的作用就不全是收缩作用。

钙通道、非选择性阳离子通道、氯通道对于艇ｍ贮的收缩或再次收缩起促进作用，钾通道的不同亚型的激活则抑制艇弧心的过度收缩，保护平滑肌细胞。

１Ａｅｈ对ＡＳＭＣ细胞离子通道的作用１．１Ｋ＋通道ＡＳＭＣ上主要有钙激活的Ｋ＋通道（Ｋｃａ），ＡＴＰ敏感的Ｋ＋通道（ＫＡＴｅ）和电压依赖的钾通道（Ｋｖ），不同的Ｋ＋通道亚型起着不同的作用。

１．１．１ＫｃａＭｕｒａｋｉ等【１１使用细胞贴附式膜片钳技术，在通过Ｂ七叶皂甙渗透的删Ｃ上记录的Ｋｃａ通道的活动。

提示：单个Ｋｃａ的活动是被Ａｃｈ和Ｐ物质以及作为第二信使的三磷酸肌醇所调控，经过细胞内的Ｃａｚ＋的释放而起作用。

ｗ“ｅ等…２用同样的方法在不同的平滑肌上刺激毒簟碱受体影响Ｋｃａ得出类似的结论，可能这个Ｋｃａ代表一个保护平滑肌细胞免受过度兴奋的机制。

Ｋｏｔｌｉｋｏｆｆ等川３用外面向外膜片钳模式在豚鼠ＡｓＭＣ上研究毒簟碱的激动剂对Ｋｃａ的作用时发现毒蕈碱受体的刺激对Ｋｃａ的传导也有一个直接的作用，通过Ｃａ２＋的运动妨碍它的间接激活，这种直接的效应已经通过膜片钳技术揭示出来了，细胞内Ｃａ２＋效应完全消失了，这种效应更象是保持去极化。

１．２ＫＡＴＰＳ｝ｌｄｄ∞【４Ｊ以分离大鼠的肺动脉环为材料，在兴奋和抑制的两个不同的信号转导路径，测量对激动剂的反应，结果产生不同的ｃＡＭＰ的数量。

一．乙酰胆碱药理作用1 Ｍ样作用：①心血管抑制：减慢心率、减慢传导、减弱心肌收缩力、使血管扩张及血压下降；②平滑肌兴奋收缩；③腺体分泌增加；④瞳孔缩小。

2 Ｎ样作用：①稍大剂量，使交感和副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩。

兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上腺素。

②大剂量作用下，全部神经节兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。

二．毛果芸香碱药理作用、临床应用、不良反应1.药理作用：直接（+）M 受体，产生M样作用，对眼睛和腺体作用最明显。

1）．腺体分泌明显增加。

2）．眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2.临床应用：1）.治疗青光眼2）.虹膜炎与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。

3）.解救阿托品中毒4）口腔干燥。

3..不良反应频繁滴眼，可因过量吸收引起流涎、恶心、呕吐及小支气管痉挛。

滴眼时应压迫内眦。

三．新斯的明1.作用机制与AChE的结合，可逆性抑制AChE活性，使ACh破坏减少，突触间隙中ACh积聚，表现出M样和N样作用。

2.药理作用1）对骨骼肌兴奋作用最强：抑制AChE，间接发挥ACh的作用；直接激动骨骼肌运动终板上的N受体；促进运动神经末梢释放ACh。

2）对胃肠道和膀胱平滑肌兴奋作用较强；3）对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱3.临床应用1）重症肌无力2）腹气胀和尿潴留：3）阵发性室上性心动过速4）非除极化肌松药中毒和阿托品中毒的解救。

4.不良反应治疗量：副作用较小。

治疗重症肌无力时，用量过大可引起胆碱能危象（肌肉颤动和肌无力加重等）。

三．毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别毛果芸香碱毒扁豆碱作用降低眼内压降低眼内压作用机制(+)虹膜括约肌R M－直接作用(-) AChE间接作用用途青光眼青光眼起效30-40min 5 min作用维持4-8h 1-2天刺激性弱强浓度1~2% 0.05%不良反应调节痉挛调节痉挛四．有机磷酸酯类中毒机制、中毒表现、中毒防治中毒机制有机磷酸酯类与体内AChE牢固结合，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚，引起一系列中毒症状（M样、N样及中枢神经系统症状）。