经皮给药系统详述

经皮给药系统名词解释
经皮给药系统是指将药物通过皮肤直接递送到体内以达到治疗或预防疾病的目的的药物输送系统。

经皮给药系统可以是贴剂、凝胶、乳霜、喷雾剂、液体、脂质体等形式。

经皮给药系统的主要特点是药物在经皮递送过程中避免了肠道和肝脏的首过代谢，药物可以连续缓慢地释放到体内，减少了剂量波动，同时也减少了肠道和胃肠道的副作用。

经皮给药系统的应用范围广泛，可以用于治疗慢性病、疼痛管理、替代疗法等方面。

经皮给药系统的吸收取决于药物分子的大小、脂溶性、溶解度等因素，以及皮肤的屏障功能。

为了增强经皮递送效果，一些经皮给药系统会使用促透剂、渗透增强剂等辅助剂来提高药物的渗透性。

虽然经皮给药系统具有许多优点，如方便、易用、可避免注射等，但也存在一些限制，比如只适用于一些小分子药物、需要克服皮肤屏障以及对患者的皮肤敏感等问题。

因此，在使用经皮给药系统之前，需要对药物的合适性、适应症、适应症外等进行评估和调整。

人体穴位经皮给药技术详解人体穴位经皮给药技术详解一、人体穴位经皮给药技术的概念经皮给药技术又称为经皮治疗系统，也叫透皮给药系统（Transdermal Therapeutic System，TTS）是通过皮肤表面给药，药物以相对恒定速度透过皮肤、经毛细血管吸收，进入体循环产生局部或全身治疗作用的一种给药系统。

人体穴位经皮给药技术也可称为人体穴位透皮给药技术，即穴位贴敷疗法是以传统中医理论为基础，以整体观和辨证论治为原则，以经络腧穴学说作为指导，结合西方最新的现代透皮给药技术,通过特殊手段把药物嫁接到特制载体并贴敷在人体相应的穴位上,从而达到治疗和预防疾病为目的的一种“内病外治”及“外病外治”的绿色疗法。

二、人体穴位经皮给药技术的渊源和发展中医没有“透皮（经皮）”的说法，“透皮（经皮）”的概念来自1974年美国首先提出的透皮给药系统，经过几十年的不断完善，透皮给药系统得到了迅猛的发展。

透皮给药系统相比其他给药方法有其独特的优点，我国虽然无“透皮”之名，但中医外治法中的敷贴疗法与“透皮”疗法异曲同工，且使用历史更为悠久。

纵观中医敷贴疗法的发展历程，大致可分为以下4个阶段。

1.萌芽阶段：（远古——春秋战国）早在1300年前的甲骨文中，就有大量关于中医外治体会的文字记载。

在《周礼·天官》中就记载了治疗疮疡常用的外敷药物法、药物腐蚀法等，如“疡医掌肿痛，溃疡、拆疡、金疡、祝药刮杀之齐，凡疗疡以五毒攻之……”，其中“祝药”即敷药，在我国现存最早的临床医学文献《五十二病方》中，记载有“傅”、“涂”、“封安”等疮口外敷之法，记载了用白芥子泥贴敷于百会穴治疗毒蛇咬伤的方法，并且其中所记载的以酒剂外涂止痛和消毒的资料为酒剂外用的最早记载；春秋战国时期，在《黄帝内经》，还有用白酒和桂心涂治风中血脉等记载，被后世誉为膏药之始，开创广现代膏药之先河。

这一时期，贴敷疗法无论是基础理论还是具体方法还比较幼稚，虽然可以看到很多后期成熟外治方法的雏形，但无完整体系和专著出现。

第十三章经皮给药系统★一、定义：经皮给药系统或经皮治疗系统：系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病的作用。

常用剂型：贴剂(Patch)。

广义包括：软膏剂、硬膏剂、涂剂、气雾剂等。

★二、TDDS的优点：1、维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用；2、避免了口服给药可能产生的肝首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果；3、延长有效作用时间，减少用药次数；4、通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异；5、患者可自主用药，也可随时停止用药。

★三、TDDS的局限性：1、皮肤屏障性质：适用于透皮速率相对大而治疗剂量相对小、有效血浓低、具一定理化性质的药物；2、不适合对皮肤有刺激性和过敏性的药物；3、制备工艺难度大，价格贵。

★四、经皮给药系统的分类：膜控释型、粘胶分散型、骨架扩散型、微贮库型。

★五、影响药物透皮吸收的因素：1、生理因素：皮肤的水合作用、角质层的厚度（部位）、皮肤条件、皮肤的结合作用与代谢作用；2、剂型因素与药物性质：药物剂量（保证给药面积小，一般小于1250px2）、分子量大小及脂溶性、pH与pKa、TDDS中药物的浓度、熔点与热力学活度。

★六、TDDS中常用的透皮吸收促进剂：透皮吸收促进剂（penetration enhancers）：指能够降低药物通过皮肤的阻力，降低皮肤屏障性能，加速药物穿透皮肤的物质。

表面活性剂（月桂醇硫酸钠、磷脂）、二甲基亚砜及其类似物（DMSO、DCMS(癸基甲基亚砜)经FDA批准）、氮酮类化合物、醇类化合物（乙醇、丙二醇）、其他促进剂（挥发油如薄荷油、桉叶油）。

氮酮类化合物：月桂氮卓酮(laurocapam)，也称Azone。

作用特点：（1）促透机理：作用于角质层细胞间脂质双分子层，对亲水性药物作用强于亲脂性药物；（2）国内药典收载，FDA尚未批准；（3）有效浓度1%～6%；具浓度依赖性；（4）吸收少、起效慢、维持时间长；（5）与其它促进剂（丙二醇、油酸）合用具有协同作用，效果更佳。

人体穴位经皮给药技术详解人体穴位经皮给药技术详解一、人体穴位经皮给药技术的概念经皮给药技术又称为经皮治疗系统，也叫透皮给药系统（Transdermal Therapeutic System，TTS）是通过皮肤表面给药，药物以相对恒定速度透过皮肤、经毛细血管吸收，进入体循环产生局部或全身治疗作用的一种给药系统。

人体穴位经皮给药技术也可称为人体穴位透皮给药技术，即穴位贴敷疗法是以传统中医理论为基础，以整体观和辨证论治为原则，以经络腧穴学说作为指导，结合西方最新的现代透皮给药技术,通过特殊手段把药物嫁接到特制载体并贴敷在人体相应的穴位上,从而达到治疗和预防疾病为目的的一种“内病外治”及“外病外治”的绿色疗法。

二、人体穴位经皮给药技术的渊源和发展中医没有“透皮（经皮）”的说法，“透皮（经皮）”的概念来自1974年美国首先提出的透皮给药系统，经过几十年的不断完善，透皮给药系统得到了迅猛的发展。

透皮给药系统相比其他给药方法有其独特的优点，我国虽然无“透皮”之名，但中医外治法中的敷贴疗法与“透皮”疗法异曲同工，且使用历史更为悠久。

纵观中医敷贴疗法的发展历程，大致可分为以下4个阶段。

1.萌芽阶段：（远古——春秋战国）早在1300年前的甲骨文中，就有大量关于中医外治体会的文字记载。

在《周礼·天官》中就记载了治疗疮疡常用的外敷药物法、药物腐蚀法等，如“疡医掌肿痛，溃疡、拆疡、金疡、祝药刮杀之齐，凡疗疡以五毒攻之……”，其中“祝药”即敷药，在我国现存最早的临床医学文献《五十二病方》中，记载有“傅”、“涂”、“封安”等疮口外敷之法，记载了用白芥子泥贴敷于百会穴治疗毒蛇咬伤的方法，并且其中所记载的以酒剂外涂止痛和消毒的资料为酒剂外用的最早记载；春秋战国时期，在《黄帝内经》，还有用白酒和桂心涂治风中血脉等记载，被后世誉为膏药之始，开创广现代膏药之先河。

这一时期，贴敷疗法无论是基础理论还是具体方法还比较幼稚，虽然可以看到很多后期成熟外治方法的雏形，但无完整体系和专著出现。

经皮给药研究综述经皮给药系统(transdermal drug delivery system，TDDs)是指药物应用于皮肤上后，以恒定速度穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环，产生全身或局部治疗作用。

该给药方式不仅避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活，还能维持恒定的血药浓度或药理效应、减少用药次数、提高治疗效果。

经皮给药现已成为继片剂、注射剂之后的第三代药物制剂开发研究重点和热点之一，它可为一些长期性疾病和慢性疾病的治疗及预防创造一种简单、方便和行之有效的给药方式。

但由于皮肤的结构和生理特点、药物的理化性质以及剂型因素等，经皮给药也有一定的局限性，其中皮肤是限制药物吸收程度和速度的屏障。

因此，在进行经皮给药系统的研究时，应综合考虑各种相关因素，选择合适的药物和辅料才能完成。

本文就经皮给药的相关内容进行了简要综述。

1、经皮给药机制药物经皮吸收目前有三种途径：一种是透过皮肤角质层及活性表皮进入真皮，再由毛细管进行体循环；另一种是透过皮肤的附属器如毛囊、皮脂腺和汗腺的吸收到达真皮后被毛细血管吸收进入体循环；还有一种是以组织通道传递组织液、化学物质和物理量。

其中，前两种是最常见的经皮给药机制。

皮肤内有丰富的毛细血管，毛细血管一直延伸至皮肤的马氏层，负责氧份和其他营养物质的供运，带走代谢废物，同时具有调节体温的作用。

制剂应用到皮肤上后，药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮后被毛细血管吸收入体循环。

只有符合一定条件的药物才适于经皮给药(表1)，但大多数药物不能满足。

因此，如何使药物突破角质层进行透皮吸收，是经皮给药系统研究的重点。

表1 适合经皮给药的药物性质2、经皮给药新剂型2.1 纳米粒纳米粒高度分散，可通过毛囊或角质层，能提高药物经皮吸收、缓释药物、保护药物避免降解，有效克服皮肤等生物屏障，为生物大分子药物及口服、注射难于发挥药效的药物开辟了新的给药途径。

近年来研究较多的有：固体脂质纳米粒、壳聚糖纳米粒和聚氰基丙烯酸酯纳米粒。

经皮给药系统生产工艺简要介绍摘要：经皮给药系统（DDS ) 是指通过皮肤表面给药，以达到局部或全身医治作用的一种给药新途径。

欧美国家常称TDDS制剂为贴剂( p a t c h )。

最近几年来，随着对TDDS机制的不断深切研究及各类促渗技术的开发与进展，国内外对 TDDS的熟悉和重视程度日趋加深，继开发出了多种新型的经皮给药制剂。

现就目前其大体知识和生产工艺和研究进展作简要介绍关键词：经皮给药系统，经皮制剂，生产工艺，东莨菪碱一、简述经皮给药系统特点及优势经皮给药系统(transdermal therapeutic system，TTS)是指在经皮肤给药后，药物迅速穿透皮肤。

进入血液循环而起全身医治作用的控释荆。

经皮给药即药物应用于皮肤上后，以恒定速度（或接近恒定速度）穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环, 产生全身或局部医治作用。

由于皮肤的结构和生理特点，经皮给药存在独特的优势；同时皮肤渗透性受个体不同阻碍。

经皮给药制剂能够是软膏、硬膏、贴片，还能够是膜剂、涂剂和气雾剂等。

TDDS制剂为贴剂，是无创伤性给药的新途径，它具有以下特点及优势：①幸免了口服给药时肝脏的首过效应及胃肠道对药物的破坏，提高了药物的生物利费用；②具有缓释作用，可减少给药次数，延长给药时刻；③维持血药水平稳固在医治有效浓度范围内，降低了药物的毒性和副作用，提高了药物的疗效；④幸免了药物对胃肠道的刺激性，且给药无创伤，提高了患者的依从性，⑤体表用药，能够随时中断给药，是一种超级方便的给药途径，为不宜口服或注射的药物提供了一个全身用药方式。

二、药物通过皮肤的途径药物渗透通过皮肤吸收进入体循环的途径有二：一是透过角质层和表皮，进入真皮被毛细血管吸收进入体循环，即表皮途径，这是药物经皮吸收的要紧途径。

在这途径中，药物能够穿过角质层细胞抵达活性表皮，也能够通过角质层细胞间抵达活性表皮。

二通过皮肤附属器的吸收，即通过毛囊、皮脂腺和汗腺（图3）。