药学专业知识二_药物化学 第十三章镇痛药_2013年版
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药学专业知识二真题-4(总分100,考试时间150分钟)药剂学部分一、最佳选择题,共24题,每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1. 通过与物料接触的壁面传递热能,使物料中的水分气化而达到干燥目的的方法是A. 对流干燥B. 辐射干燥C. 间歇式干燥D. 传导干燥E. 介电加热干燥2. 包衣的目的不包括A. 掩盖苦味B. 防潮C. 加快药物的溶出速度D. 防止药物的配伍变化E. 改善片剂的外观3. 以下不能改善粒子流动性的方法是A. 增大粒子大小B. 改变粒子形态,接近圆形C. 使粒子表面粗糙D. 适当干燥E. 加入适当助流剂4. 关于滴丸和微丸的错误表述是A. 普通滴丸的溶散时限要求是:应在30min内全部溶散B. 包衣滴九的溶散时限要求是:应在1h内全部溶散C. 可以将微丸制成速释微丸,也可以制成缓释微丸D. 可以用挤出滚圆法、沸腾制粒法、包衣锅法制备微丸E. 微丸的直径应大于2.5mm5. 为促进药物释放,在氨茶碱可可豆脂栓剂中,宜加入少量非离子型表面活性剂,其HLB 值应在A. 11以上B. 10~7之间C. 6~3之间D. 2~0之间E. 0以下6. 若全身作用栓剂中的药物为脂溶性,基质为A. 可可豆脂B. 椰油酯C. 硬脂酸丙二醇酯D. 棕榈酸酯E. 聚乙二醇宜选7. 软膏剂的质量评价不包括A. 稳定性B. 黏度与稠度C. 主药合量D. 热原E. 刺激性8. 有关凝胶剂的错误表述是A. 凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分B. 混悬凝胶剂属于双相分散系统C. 卡波姆是凝胶剂的常用基质材料D. 卡波姆溶液在PH1~5 时具有最大的黏度和稠度E. 盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降9. 为了使产生的泡沫持久,乳剂型气雾剂常加入的泡沫稳定剂是A. 甘油B. 乙醇C. 维生素CD. 聚山梨脂类E. 滑石粉10. 关于热原的错误表述是A. 热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称B. 大多数细菌都能产生热原,致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原C. 热原是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间D. 内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物E. 蛋白质是内毒素的致热中心11. 可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是A. ***胶B. 西黄芪胶C. 豆磷脂D. 脂肪酸山梨坦E. 十二烷基硫酸钠12. 操作热压灭菌柜时应注意的事项中不包括A. 必须使用饱和蒸汽B. 必须将灭菌柜内的空气排除C. 灭菌时间应从开始灭菌时算起D. 灭菌完毕后应停止加热E. 必须使压力逐渐降到零才能放出柜内蒸汽13. 崩解剂加入方法有内加法、外加法、内外加法,下面正确表述是A. 崩解速度:内加法>内外加法>外加法B. 溶出速率:外加法>内外加法>内加法C. 崩解速度:外加法>内外加法>外加法D. 溶出速率:内加法>内外加法>外加法E. 崩解速度:内外加法>内加法>外加法14. 关于滤过的影响因素的不正确表述是A. 操作压力越大,滤速越快,因此常采用加压或减压滤过法B. 滤液的黏度越大,则滤过速度越慢C. 滤材中毛细管半径越细、阻力越大,不易滤过D. 由于Poiseuile公式中无温度因素,故温度对滤过速度无影响E. 滤速与滤材中的毛细管的长度成反比15. 关于气雾剂正确的表述是A. 按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B. 二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C. 按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒气雾剂D. 气雾剂系指将药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E. 吸入气雾剂的微粒大小以在5~50ug范围为宜16. 关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是A. 膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖B. 常用的成膜材料都是天然高分子物质C. 匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中,涂成宽厚一致的涂膜,烘干而成D. 涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂E. 涂膜剂系指药物与成膜材料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂17. 测定缓、控释制剂释放度时,至少应测定几个取样点A. 1个B. 2个C. 3个D. 4个E. 5个18. 若药物在胃、小肠吸收,在大肠也有一定吸收,可考虑制成多少时间服一次的缓控释制剂A. 8hB. 6hC. 24hD. 48hE. 36h19. 可用于复凝聚法制备微囊的材料是A. ***胶- 琼脂B. 西黄芪胶- ***胶C. ***胶- 明胶D. 西黄芪胶- 果胶E. ***胶- 羧甲基纤维素钠20. 在乙酰水杨酸的处方中可以延缓乙酰水杨酸水解的辅料是A. 滑石粉B. 轻质液体石蜡C. 淀粉D. 15%淀粉浆E. 1%酒石酸21. 胶囊剂质量检查不包括的项目是A. 装量差异B. 崩解时限C. 硬度D. 水分E. 外现22. 小于100nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于A. 肝脏B. 脾脏C. 肺D. 淋巴系统E. 骨髓23. 有关滴眼剂错误的叙述是A. 滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂B. 正常眼可耐受的pH值为5.0~9.0C. 混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过50umD. 滴入眼中的药物首先进入角膜内,通过角膜至前房再进入虹膜E. 增加滴眼剂的粘度,使药物扩散速度减小,不利于药物的吸收24. 片剂制备中,对制粒的目的错误叙述是A. 改善原辅料的流动性B. 增大颗粒间的空隙使空气易逸出C. 减小片剂与模孔间的摩擦力D. 避免粉末因比重不同分层E. 避免细粉飞扬二、配伍选择题,共48题,每题0.5分。
药物化学第五节镇痛药一、A11、关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的μ受体激动剂B、本品为强的μ受体激动剂C、镇痛作用比吗啡强D、临床上用于重度止痛E、适用于各种剧烈干咳的治疗,没有成瘾性2、关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水,水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定,但遇光变质D、主要在肾脏代谢E、属于合成镇痛药3、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平)B、喷托维林(咳必清,维静宁)C、可待因D、右美沙芬E、苯佐那酯4、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强,哌替啶次之,吗啡最弱B、美沙酮最强,吗啡次之,哌替啶最弱C、吗啡最强,哌替啶次之,美沙酮最弱D、吗啡最强,美沙酮次之,哌替啶最弱E、哌替啶最强,吗啡次之,美沙酮最弱5、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为β受体激动剂B、本品为μ受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗6、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶碱E、羟基哌替7、结构中含有哌啶环结构的药物是A、哌替啶B、可待因C、氨苯蝶啶D、盐酸哌唑嗪E、阿托品8、对吗啡的构效关系叙述正确的是A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低9、下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物D、吗啡为α受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外10、阿扑吗啡是A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物11、关于吗啡性质叙述正确的是A、本品不溶于水,易溶于非极性溶剂B、具有旋光性,天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性D、吗啡结构稳定,不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是A、6-醇羟基B、3-酚羟基C、7-8位双键D、17位的叔胺氮原子E、苯环13、盐酸吗啡易氧化的部位是A、酯键B、酚羟基C、苯环D、叔氮原子E、芳伯氨基14、吗啡经体内代谢,生成的活性小,毒性大的产物是A、去甲吗啡B、伪吗啡C、双吗啡D、阿朴吗啡E、可待因15、下列吗啡的叙述不正确的是A、结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性B、吗啡为α受体强效激动剂C、结构中含有酚羟基,性质不稳定D、连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性E、吗啡体内代谢后,大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出16、盐酸吗啡性质不稳定,容易被氧化是由于结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基17、关于吗啡的理化性质,下列叙述不正确的是A、属于酸碱两性化合物B、天然吗啡是右旋体C、结构中含酚羟基,遇日光可氧化D、能溶于冷水,极易溶于沸水E、具有旋光性18、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应19、镇痛药物按来源不同分类,不包括以下哪类A、天然生物碱类B、半合成镇痛药C、合成镇痛药D、内源性多肽类E、解热镇痛药20、具有羟基可与三氯化铁显色的药物是A、利多卡因B、普鲁卡因C、吗啡D、羟乙基淀粉E、二羟基茶碱二、B1、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药<1> 、盐酸美沙酮属于A B C D E<2> 、盐酸哌替啶属于A B C D E<3> 、磷酸可待因属于A B C D E2、A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因<1> 、属于天然生物碱的是A B C D E<2> 、属于内源性镇痛物质的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】A【答案解析】本品为弱的μ受体激动剂,镇痛作用比吗啡弱。
药学职称基础知识药物化学知识点麻醉药1.全身麻醉药:氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药:盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类:氯氮平3.丁酰苯类:氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类:阿司匹林2.乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1,2-苯并噻嗪类:美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类:盐酸吗啡2.合成镇痛药:盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药:磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂:乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂:毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂:碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂:1.非去极化型:筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型:氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂:盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂:盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂,对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类:氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂:辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类:非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂:①二氢吡啶类:硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类:维拉帕米,左旋体是室上性心动过速患者的首选药,右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类:地尔硫卓。
④二苯哌嗪类:氟桂利嗪和桂利嗪等。
课程名称:药物化学(二)课程代码:01759(理论)第一部分课程性质与目标一、课程性质与特点药物化学是高等教育自学考试药学(本)专业的一门专业课程,本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展,药物的结构与理化性质、结构与活性的关系,药物的作用靶点等知识,重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。
通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识,达到合理有效地使用常用药物这一目的。
二、课程目标与基本要求课程设置目标是使考生通过学习,对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识,掌握药物化学研究药物的方法,并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力,了解现代药物化学学科的发展,为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。
课程基本要求如下:1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系,掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。
2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系,能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施,以确保用药安全有效。
3、掌握药物化学分析、研究药物的方法,能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。
4、熟悉新药研发的基本理论与技术,能够进行简单的应用。
5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。
三、与本专业其他课程的关系本课程是药学专业的一门专业课,在基础课程有机化学与专业课程药理学、药剂学、药物分析等课程之间有承前启后的作用,本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。
第二部分考核内容与考核目标第一章药物的酸碱性一、学习目的与要求通过本章的学习,掌握酸碱的定义,药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影响强弱的因素;熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用;了解如何判断两性物与两性离子。
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(四)一、最佳选择题1. 巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境的pH有(江南博哥)关。
在生理pH=7.4时,分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是A.异戊巴比妥(pKa7.9)B.司可巴比妥(pKa7.9)C.戊巴比妥(pKa8.0)D.海索比妥(pKa8.4)E.苯巴比妥(pKa7.3)正确答案:E[解析] 本题考查巴比妥类药物酸性解离常数对药效的影响。
巴比妥酸结构中的5位氢为丙二酰基中的活性氢,具有较强的酸性,5位单取代巴比妥类酸性亦较强,在生理pH7.4条件下,几乎全部电离,而5,5-二取代巴比妥类药物,分子中存在内酰胺-内酰亚胺互变异构,酸性减弱,在生理pH条件下具有相当比例的分子态和离子态药物。
故本题选E。
2. 对奥沙西泮描述错误的是A.含有手性碳原子B.水解产物经重氮化后可与β-萘酚偶合C.是地西泮的活性代谢产物D.属于苯二氮类药物E.可与吡啶、硫酸铜进行显色反应正确答案:E[解析] 本题考查奥沙西泮的相关知识。
奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物,其C-3位为手性中心,右旋体的作用比左旋体强,目前使用其外消旋体,水解产物,含芳伯胺基,经重氮化后与萘酚偶合,生成橙红色的偶氮化合物,属于苯二氮类镇静催眠药,答案E为巴比妥类药物共有的反应,因其一CONHCONHCO-片段可与铜盐作用产生类似双缩脲的颜色反应。
故本题选E。
3. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响A.体内的解离度B.水中溶解度C.电子密度分布D.官能团E.立体因素正确答案:A[解析] 本题考查巴比妥类药物的药效。
巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。
巴比妥类药物在分子中5位上应有两个取代基,5,5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低,在生理pH条件下不易解离。
而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。