药物透皮吸收速率仪的研制(1)

一种在体外研究药物透皮吸收的高效率实验装置

ｉ．２Ｂ板（面积比Ａ板稍小）作样品池的支持板，它同时也是接受池的盖板，在板上钻直
ｃ板
径１３ＩＩＬｒｎ的Ｂ孔（与Ａ板的Ａ孔是同心圆）。在Ｂ孔内插入一支外径为１２ｉｆｌｍ，内径为１０
维普资讯
药物，篷废吸・收．鹱装置
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中国药理学通报＾ｅ神Ｐｒｍｄ ∞
占＿ Ⅱ ｅ曲１９９４ｌＡｐｔｌ１０（２）
◇实验方法学 ◇
ｔ如叫ｌ一种在体外研究药物透皮吸收的高效率实验装置
实验装置．中西药理牟逼粗．１９９￣ｔ ● （４）ｔ２６６４齐瑷晶．王建目．任士君．市涪苷软膏蓬皮吸收的垂最促盎剂的避择丑连皮释放率的篑定．山．末医药工业－
ｌ９９０‘ Ｉ（１）Ｉ６
ｓ班克温－王莹蕾明．韩永平主ｌ黉．宾用药枷分离馨定手册・解一版．北京，人民军医出版杜，Ｉ９８６，９４０
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．Ｂ￣ｌｌｎ‘ ＳｐｒｉｔｅｓｔＩ９８９ｌ９４
２主亦兵．李迅．韩碇ｄ．氮酋对甲葺ｊ畦遗皮暇收的研究．中国医院药学奉盎．１９８８－３）ｔ６
３是帙．壬泉锐．彭剑飞ｄ简易实用的药橱透皮暇收
我们根据二室扩散池的基本原理，保留我国．文献报道的装置的基本结构。设计一种由多

麻黄素滴鼻液的透皮吸收研究(1)

（ＤｅｐｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｏｆＣｅｎｔｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌｏｆｔｈｅ４ｔｈＢｕｒｅａｕｏｆＣｈｉｎｅｓｅＲａｉｌｗａｙＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇＣｏｎｓｔｒｕｃｔｉｏｎＧｒｏｕｐ，Ｈｅｆｅｉ２３００２３）
ｍｌ，恒温搅拌，在设定时间点及同一取样点，取样５ｍｌ，同时
１．１动物昆明种小鼠，舍，体重２Ｏ～２２ｇ，由安徽省医学研
究所实验动物中心提供。
１．２药物１麻黄素滴鼻液，中铁四局中心医院提供，规
４讨论
毛，将脱毛小鼠脱臼处死，除去皮下组织，用清水冲洗皮肤表
面后，用生理盐水反复洗至无浑浊为止。
２．４透皮吸收实验装置［３采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池。Ｆｒａｎｚ
扩散池由两部分组成，上室为扩散池，下室为接受池，接受池底部连取样管。扩散池直径为１．６ｃｍ，渗透面积２．０ｃｍ，以
ｌ一１
检定所提供，含量为９９．２，批号：０４２２ — ９９０３。
１．３仪器８９一ＨＷ一１型恒温磁力搅拌机，浙江乐成电器厂
Ａ，Ｃｎ为第ｎ点的浓度，ｃｉ为ｉ个点的浓度，Ａ为渗透面积；累积渗透率（Ｐ）：Ｐ—Ｑ／Ｄ，Ｑ为累积量，Ｄ为给药量；渗透速率（Ｐｖ）：Ｐｖ＝Ｑｎ／ｔ，Ｑｎ为第ｎ点的累积渗透量，ｔ

透皮给药系统的研制与质量标准

À Over-the-counter (OTC) Patches
– Nicotine – Cough Suppressants – Sinus/Allergy – Analgesics – Topical Remedy – First Aid – Homeopathic Medicine
À Non-medicated Patches
À Prescription Patches
– Hormone Replacement Therapy (HRT)
– Nitroglycerin – Scopolamine – Narcotic Analgesics – Hypertension – Contraception – Anesthetics
– Anesthetics – Methyphenidate (ADHD) – Parathyroid Hormone
(Osteoporosis) – Rotigotine (Parkinson’s) – Patches Under Investigation
• Tubercullin Testing • Anti-Emetic • insulin/Diabetes • Vaccines
Alza/Ciba-Geigy 韩国Myum Moon
À氯压定——降血压
– Catapress-TTS
Alza
– Catapress-TTS
Boehringer Ingeheim
À雌二醇——骨质疏松、更年期症状
– Estraderm
Ciba-Geigy
– Estrapak 50另附1mg炔诺酮片剂12片 Elan/Astra
Seiyaku • Dr. Osamu Nagata, Hokuriku Seiyaku

一种促进骨折愈合的药物透皮吸收剂的制备方法[发明专利]

(10)申请公布号 (43)申请公布日 2014.05.28C N 103816110A (21)申请号 201310359008.2(22)申请日 2013.08.19A61K 9/00(2006.01)A61K 31/734(2006.01)A61P 19/08(2006.01)A61P 19/10(2006.01)(71)申请人郭宏昌地址450051 河南省郑州市桐柏北路100号戊丰新城A 座401室(72)发明人郭宏昌(54)发明名称一种促进骨折愈合的药物透皮吸收剂的制备方法(57)摘要本发明创造涉及一种全乙酰化海藻酸钠透皮制剂的制备方法。

本发明的治疗和预防骨折的药物是海藻酸钠经全乙酰化反应而制成；然后将海藻酸钠全乙酰化衍生物与胶粘剂、保湿剂、赋形剂、软化剂等组成具有透皮吸收治疗骨折、骨不连、股骨头坏死、骨质疏松的药物组合。

本发明的优点是制备方法简单，原料来源广，成本低廉，无副作用。

(51)Int.Cl.权利要求书1页说明书3页(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页说明书3页(10)申请公布号CN 103816110 A1/1页1.本发明创造涉及一种适用于骨折、骨不连、股骨头坏死、骨质疏松的治疗与预防的药物。

2.根据权利要求书1所述一种促进骨折愈合的药物透皮吸收剂的制备方法；其特征在于：治疗和预防骨折、骨不连、股骨头坏死、骨质疏松的药物是海藻酸钠经全乙酰化反应而制成。

然后将海藻酸钠全乙酰化衍生物与胶粘剂、保湿剂、赋形剂、软化剂等组成具有透皮吸收治疗骨折的药物组合。

3.根据权利要求书1所述一种促进骨折愈合的药物透皮吸收剂的制备方法；其组成处方为：海藻酸钠全乙酰化衍生物10g 、羧甲基纤维素2-10g 、甘油1g 、蓖麻油1g 、氮酮2-4g 。

称取海藻酸钠全乙酰化衍生物10g ，加入水100ml ，羧甲基纤维素2-10g 搅拌至澄明胶液。

搅拌下依次加入氮酮1-2g 、甘油1g 、蓖麻油1g ，混匀，用碳酸氢钠调节PH 值为7-7.5左右，超声15min 。

莫索尼定贴片的制备及体外释放、透皮吸收研究(1)

摘要：研究奠索尼定贴片的制备、释放度及体外透皮吸收过程。该贴片释放度曲线符台Ｈｉｇｕｃｈｉ方程；莫索尼定从贴片中缓慢释放．７２ｈ累积遥皮量符合Ｑ～方程。
关键词：奠索尼定贴片；释放度；体外透皮吸收中囝分类号：Ｒ９４１文献标识码：Ａ
得了奠索尼定贴片（ＭＯＸ—ＴＴＳ）。该贴片能避免首过效应．降低毒副作用，且有长效作用．对改
善高血压病人的用药依从性具有现实意义。本文
２．３体外透皮实验口
２３．１制备离体皮肤
取雄性Ｗｉｓｔａｒ大鼠（２００±２０）ｇ，用电动剃刀柳净背部毛，用温水洗净皮肤 … 。断颈处死，立即剥离背部皮肤，去净皮下脂肪，用０．１％新洁尔
ｓｋｉｎｔｒｏｌｅｓｔ
４讨论
１］ＢｉｅｒｓｄｏｒＡＧ．Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃａ］］ｙｕｓｅｆｕｌｌｙ５（２．ｉｍｉｄａｚｏｌｉｎ
ａ．
本文释放度及体外透皮实验的样品的测定
收稿日期：２０００ …１１２３
３结果
贴片的释放度大小不仅与其药物含量相关，而且能反映系统的物理结构．是贴片质量控制的重要内容。用ＨＰＬＣ测定释放度检查的样品．计
算累积释放昂，结果见表ｌ及图ｌ。

促进药物透皮吸收的方法研究综述

促进药物透皮吸收的方法研究综述姓名郁红礼学号20051320经皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystem，TDDS)或经皮治疗系统(transdermaltherapeuticsystem，TTS)是药物经皮肤吸收到达体内起局部或全身治疗作用的一种制剂。

它具有以下特点:可以避免影响药物胃肠吸收的各种因素，如pH值、酶、药物和食物的结合；避免首过效应；具有缓释作用；保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内；可以采用治疗指数较低的药物；提高病人的依从性；随时终止给药。

因此，它越来越引起药学工作者的关注，对它的研究也取得了很大的成就。

但是，由于皮肤角质层的限速屏障作用，大多数药物的透皮性能很差，透皮给药后，渗透速率和渗透量达不到治疗要求，所以在研究透皮给药系统时寻找合适的方法来改善皮肤的透过性，提高药物透过皮肤的量，就成了经皮给药系统的关键。

近年来，随着新材料、新工艺和新设备的不断发展，促渗透方法的研究也取得了很大的进展，使更多药物开发成TDDS制剂成为可能。

为此对近几年在促进透皮吸收方面所采用的方法作一综述。

1 渗透促进剂渗透促进剂是指既能可逆地改变皮肤角质层的屏障功能，又不损伤任何活性细胞的化学物质。

理想的渗透促进剂应具有以下特性:①具有化学惰性、化学稳定性，无药理活性；②可逆地改变皮肤特性，起效快；③与药物和基质无配伍禁忌；④无毒，无刺激性，无过敏性，无变态反应；⑤无色，无味，无嗅，价廉；⑥在皮肤上易于铺展，无不适感，与皮肤有良好的相容性。

迄今为止，完全符合上述要求的渗透促进剂几乎没有，但是，也开发了大量的性能良好的渗透促进剂(见表1)。

渗透促进剂的种类不同，其作用机制也不尽相同。

Williams和Barry提出脂质蛋白分配理论(LPP)，认为渗透促进剂的作用可能与下述一种或几种机制有关:破坏高度有序排列的角质层结构、增加角质细胞间脂质的流动性；与细胞间蛋白作用提高渗透性;增加药物、共渗透促进剂、潜溶剂分配进入角质层。