布洛芬的合成

布洛芬的化学合成路线
布洛芬是一种常用的非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎和退热的作用。

布洛芬的化学名为2-苯基丙酸，其化学式为C13H18O2，分子量为206.28。

布洛芬的化学合成路线主要分为以下几个步骤：
1. 以苯乙烯为原料，通过氧化反应制备苯乙酸。

2. 将苯乙酸与乙酰氯反应，得到苯乙酸乙酯。

3. 将苯乙酸乙酯与丙酮进行酯化反应，得到布洛芬前体2-（4-异丙基苯基）丙酸乙酯。

4. 将布洛芬前体与氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙等碱催化剂反应，水解得到布洛芬。

布洛芬的化学合成路线简单明了，但在实际生产中需要考虑到反应条件、反应物质的纯度和催化剂的选择等因素，以确保合成的产品质量和产量。

同时，在使用布洛芬时也需注意其药理作用和副作用，遵照医嘱使用。

- 1 -。

合成布洛芬的一种常用方法是使用Boots法，其中包括酰基化步骤。

下面是布洛芬的合成工艺，包括酰基化的步骤：
1. 原料准备：准备2-甲基-1,3-丙二醇（2-methyl-1,3-propanediol）和乙酰氯（acetyl chloride）作为原料。

2. 酰基化反应：在反应容器中，将2-甲基-1,3-丙二醇和乙酰氯按摩尔比例加入，并加入适量的碱作为催化剂。

反应时，控制温度和搅拌速度，使反应物充分混合并进行酰基化反应。

反应时间和温度将根据具体的反应条件而有所不同。

3. 中和和提取：酰基化反应完成后，使用酸或碱中和反应液，以中和残留的碱或酸。

然后，使用适当的溶剂提取目标产物。

4. 结晶和纯化：通过控制溶剂的蒸发和降温，使布洛芬结晶出来。

然后，用适当的溶剂或溶剂组合洗涤和纯化结晶产物。

5. 干燥和粉碎：将纯化的布洛芬产物进行干燥，去除残留的溶剂。

然后，使用适当的工艺设备将布洛芬粉碎成所需的颗粒大小。

需要注意的是，具体的合成工艺和条件可能会因制造商、工厂和国家的要求而有所不同。

在实际操作中，应根据具体的合成方案和工艺要求来进行操作，并遵守相关的安全和环境规定。

此外，合成药物属于专业领域，需要在合适的环境和条件下进行，以确保操作的安全和质量。

第1篇一、实验目的本实验旨在通过化学合成方法制备布洛芬，并对其合成过程进行详细记录，以了解布洛芬的合成工艺及反应条件。

二、实验原理布洛芬（Ibuprofen）是一种非甾体抗炎药（NSAID），具有解热、镇痛、抗炎作用。

本实验采用芳基1,2-转位重排法合成布洛芬，以异丁基苯为起始原料，经过傅克反应、催化加氢、氧化、酸催化等步骤，最终得到目标产物。

三、实验材料与仪器1. 实验材料：（1）异丁基苯：分析纯（2）三氯化铝：分析纯（3）铁粉：分析纯（4）硝酸：分析纯（5）氢氧化钠：分析纯（6）无水乙醇：分析纯（7）水合肼：分析纯（8）硝酸银：分析纯2. 实验仪器：（1）圆底烧瓶（2）分液漏斗（3）滴液漏斗（4）冷凝管（5）锥形瓶（6）烧杯（7）抽滤瓶（8）干燥器（9）紫外-可见分光光度计（10）红外光谱仪四、实验步骤1. 傅克反应：将50 mL异丁基苯、10 mL三氯化铝和20 mL无水乙醇混合，加入三氯化铝，搅拌溶解。

然后将混合液滴加到装有20 mL三氯化铝和30 mL无水乙醇的圆底烧瓶中，加热回流1小时。

2. 催化加氢：将傅克反应得到的产物冷却至室温，过滤，用无水乙醇洗涤，干燥。

将得到的固体加入装有50 mL无水乙醇的圆底烧瓶中，加入5 g铁粉，加热回流3小时。

3. 氧化：将催化加氢得到的产物冷却至室温，过滤，用无水乙醇洗涤，干燥。

将得到的固体加入装有50 mL硝酸和20 mL水的烧杯中，加热回流2小时。

4. 酸催化：将氧化得到的产物冷却至室温，过滤，用无水乙醇洗涤，干燥。

将得到的固体加入装有50 mL水合肼和20 mL硝酸的烧杯中，加热回流2小时。

5. 纯化：将酸催化得到的产物冷却至室温，过滤，用无水乙醇洗涤，干燥。

将得到的固体加入装有50 mL硝酸银和20 mL水的烧杯中，加热回流2小时。

6. 结晶：将纯化得到的产物加入装有100 mL无水乙醇的烧杯中，冷却至室温，抽滤，干燥，得到布洛芬。

五、实验结果与分析1. 反应条件对产率的影响：（1）三氯化铝的用量：当三氯化铝用量从5 mL增加到10 mL时，产率从40%提高到60%。

布洛芬的合成方程式
布洛芬是一种非甾体抗炎药，它能够缓解疼痛、发热和炎症。

布洛芬的化学名为2-(4-异丙苯基)丙酸，其分子式为C13H18O2。

布洛芬的合成方程式如下：
首先，苯甲酸与异丙醇进行酯化反应，生成异丙苯基苯甲酸酯：C6H5COOH + (CH3)2CHCH2OH → (CH3)2CHC6H5COOCH2C6H5 + H2O 随后，异丙苯基苯甲酸酯经过羧化反应，在酸的催化下脱除醇分子，形成2-(4-异丙苯基)丙酸：
(CH3)2CHC6H5COOCH2C6H5 + H2O + H+ → (CH3)2CHCH2COOH + C6H5COOH
最后，2-(4-异丙苯基)丙酸与碳酸钠反应生成布洛芬：
(CH3)2CHCH2COOH + Na2CO3 → C13H18O2 + CO2 + H2O
这就是布洛芬的合成方程式，通过这个过程，可以大规模地制造出布洛芬，为人类的健康保驾护航。

一、实验目的1. 掌握布洛芬的制备方法。

2. 了解布洛芬的理化性质及分析方法。

3. 培养实验操作技能和数据分析能力。

二、实验原理布洛芬（Ibuprofen）是一种非甾体类抗炎药，具有镇痛、消炎和解热作用。

其化学名为2-（4-异丙基苯基）丙酸。

本实验采用合成方法制备布洛芬，并通过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等手段对产物进行表征和分析。

三、实验材料与仪器1. 实验材料：- 2-甲基丙烯酸甲酯（MMA）- 苯甲醛- 硼氢化钠（NaBH4）- 乙醇- 乙酸乙酯- 氯化亚铁（FeCl2）- 硫酸铜（CuSO4）- 氯化钠（NaCl）- 碘化钾（KI）- 硫酸（H2SO4）- 氢氧化钠（NaOH）- 氢氧化钾（KOH）- 碘单质（I2）- 氢氧化钠乙醇溶液- 氢氧化钠水溶液- 无水乙醇- 乙醚- 氯仿- 二氯甲烷- 丙酮- 碘化氢（HI）- 氢氧化钠-乙醇溶液 - 氢氧化钠-水溶液 - 碘化钾-乙醇溶液 - 碘化钾-水溶液2. 实验仪器：- 反应釜- 滴定管- 分光光度计- 红外光谱仪- 核磁共振氢谱仪- 质谱仪- 真空干燥箱- 热分析仪- 电子天平- 磁力搅拌器- 烧杯- 试管- 滴瓶- 滤纸- 酒精灯- 石棉网- 热水浴四、实验步骤1. 制备原料的制备：（1）苯甲醛的制备：将苯甲醛与NaBH4在乙醇中反应，得到苯甲醛硼氢化物。

（2）MMA的制备：将MMA与NaBH4在乙醇中反应，得到MMA硼氢化物。

2. 布洛芬的合成：（1）将苯甲醛硼氢化物和MMA硼氢化物按一定比例混合，加入反应釜中。

（2）在搅拌下，将混合物加热至一定温度，反应一段时间。

（3）冷却反应液，加入适量氯化亚铁和氯化钠，进行萃取。

（4）将萃取液分离，用无水乙醇洗涤，得到粗产品。

3. 精制：（1）将粗产品加入乙酸乙酯中，搅拌溶解。

（2）加入适量氢氧化钠溶液，调节pH值至中性。

（3）静置，析出晶体。

（4）过滤，用乙醇洗涤晶体，干燥，得到纯布洛芬。

布洛芬合成路线综述姓名：XXX 班级：制药XXX班学号：XXX【摘要】布洛芬（C12H18O2）又名异丁苯丙酸，芳基丙酸类非甾体抗炎药物，本品为白色晶体性粉末，有异臭，无味。

不溶与水，易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮，易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。

布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用，适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。

布洛芬的基本机构为笨环，苯环上含有异丁基与α-甲基乙酸。

作为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。

【关键词】布洛芬抗炎镇痛解热非甾体消炎镇痛药物合成路线【前言】1964 年英国的 Nicholson 等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。

在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低，企业规模受到很大限制。

直到20世纪80年代后期，随着羧基化法和1，2-转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。

目前，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。

他们分别具有自己的核心技术，选择合适的工艺，从而具有经济效益和规模优势。

近十多年来，由于政府扶持，印度的医药工业发展迅速。

印度的 Sumitra 公司和 Cheminor 公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平，而且由于印度的劳动力价格低廉，使得生产成本较低。

印度低价格的布洛芬大量出口，大大冲击了全球的布洛芬市场。

【研究现状】对于布洛芬这种医药结晶产品而言，质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。

目前，国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。

国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备，一方面导致产品质量差，另一方面导致生产成本居高不下，使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争，导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地位，如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70%的市场份额。

布洛芬工艺合成路线选择
非那雄胺（Naproxen，简称NPX）是一种具有抗炎、抗痛风和抗发热作用的常用非甾
体抗炎药物，主要通过抑制介素-1和介素-2来实现其作用，广泛用于治疗类风湿性关节炎、头痛、牙痛、消炎、发热病症及便秘。

布洛芬（Bromfenac）是一种常用的抗炎、抗痛风和消炎药物，在非那雄胺的基础上
进行改良合成，具有更强的抑制介素-1和介素-2的作用，从而达到了更好的镇痛和消炎
效果。

布洛芬的合成过程中涉及到不同的工艺，有戊二烯化学法、Maegen环化法、亚硝酸酯改性法和勃素叔丁基肼法等。

其中以勃素叔丁基肼法得到布洛芬最为有效，此方法可使布
洛芬制备具有较高的效率，同时也可以减少有害物质的排放，因此目前被认为是合成布洛
芬的一种较佳的方式。

具体而言，勃素叔丁基肼法首先将非那雄胺与一种叫做叔丁基肼的反应物发生反应，
生成一个叫做叔丁基肼尿吡啶-非那雄胺衍生物（PD-NPX）的中间体，然后将此中间体与
一种叫做勃素的反应物发生反应，最终得到布洛芬的最终产物，其中几个难点步骤如下：
（1）非那雄胺的氯化反应：将非那雄胺用氯气氯化，得到一种叫做氯非那雄胺的中
间体；
（2）叔丁基肼的缩合反应：将氯非那雄胺和叔丁基肼进行缩合反应，得到叔丁基肼
尿吡啶-非那雄胺衍生物（PD-NPX）
（3）将PD-NPX与勃素进行缩合反应：将PD-NPX和勃素通过氯仿溶剂以及甲酸缩合，最终得到布洛芬。

总之，合成布洛芬是一种复杂的过程，其有效的工艺路线即上述勃素叔丁基肼法，不
仅具有较高的抗炎痛风消炎效果，同时也比其他改良方法更有效，具有良好的实用价值。

布洛芬的化学合成路线布洛芬（Ibuprofen）是一种非处方药物，常用于缓解疼痛、退烧和消炎。

下面将介绍布洛芬的化学合成路线。

布洛芬是通过苯甲酸为原料合成的，具体的合成路线如下：将苯甲酸经过羧基保护反应，生成苯甲酸甲酯。

这一步骤是为了保护羧基，防止其在后续反应中发生副反应。

接下来，苯甲酸甲酯与氢氧化钠反应，生成苯甲醇。

这一步骤是通过酯酸水解反应将甲酯基替换为醇基。

然后，将苯甲醇经过氧化反应，生成苯甲醛。

这一步骤是将醇基氧化为醛基。

随后，将苯甲醛通过氰化反应，生成苯甲酸苯甲酯。

这一步骤是将醛基氰化，生成酮基，然后发生酮醇互变反应，形成酯基。

接下来，将苯甲酸苯甲酯经过羧基保护反应，生成苯甲酸苯甲酯甲酯。

这一步骤是为了保护羧基，防止其在后续反应中发生副反应。

然后，将苯甲酸苯甲酯甲酯与氯乙酸钠反应，生成苯甲酸苯甲酯乙酯。

这一步骤是通过酯酸交换反应，将甲酯基替换为乙酯基。

随后，将苯甲酸苯甲酯乙酯与氢氯酸反应，生成苯甲酸苯甲酯盐酸盐。

这一步骤是通过酯基水解反应，将酯基替换为盐酸盐基。

将苯甲酸苯甲酯盐酸盐经过酸碱反应，生成布洛芬。

这一步骤是将盐酸盐基中的盐酸去除，得到最终的布洛芬产物。

通过以上的化学合成路线，布洛芬可以得到较高的产率和纯度。

布洛芬作为一种常用的非处方药物，具有广泛的临床应用价值。

它通过抑制体内的花生四环素合酶活性，从而抑制花生四环素合成，达到抗炎、退热和镇痛的效果。

此外，布洛芬还具有较好的安全性和耐受性，因此被广泛应用于临床和家庭医疗中。

布洛芬是通过苯甲酸为原料，经过多步反应合成得到的。

它是一种常用的非处方药物，具有抗炎、退热和镇痛的作用。

布洛芬的合成路线为制药工业提供了重要的参考，也为人们提供了一种有效的药物选择。