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2001-2020年美国专利到期药品专利全文汇编（英文）硫酸阿巴卡韦(ABACAVIR SULFATE)001、治疗用核苷类药物1002、治疗用核苷类药物2003、一种抗病毒的2－取代5-5取代-1，3巯羟羧酸类004、结晶型巯羟羧酸类衍生物005、人类病毒性感染的治疗1006、人类病毒性感染的治疗2007、人类病毒性感染的治疗3008、人类病毒性感染的治疗4009、人类病毒性感染的治疗5010、1，3-巯羟羧酸核苷类药物阿卡波糖（ACARBOSE）011、高纯度的阿卡波糖012、一种由对乙酰氨基酚，阿司匹林核咖啡因组成的非处方药，可缓解偏头痛的疼痛核症状013、一种由阿司匹林和咖啡因组成含有低取代羟丙基纤维素的去痛片014、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺1015、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺2016、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺3阿伐斯汀（ACRIVASTINE）016、3-{6-[3-吡咯烷-1-（4-甲苯基）-1-丙烯基]-2-吡啶基}丙烯酸及其药用盐类017、一种行吡啶衍生物的抗组胺药组合物机器制备方法ADAPAALENE018、苯并萘衍生物及其组合物019、苯并萘衍生物的制备过程及其在医学治疗和美容上的应用腺（ADENOSINE）020、腺苷用于治疗室上性心动过速021、一种心肌显像术的新方法022、一种持续性腺苷输液方法进行选择性血管舒张甲磺酸阿曲沙星（ALATROFLOXACIN MESYLATE）023、氮杂双环喹诺酮和二氮杂萘酮羧酸024、一种结晶型无水7-（[1α，5α，6α]-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3 -基）-6-氟-1-（2，4-二氟苯基）－1，4-二氢--4-氧-1，8二氮杂萘-3-羧酸，甲磺酸盐025、多晶型前体药物6-N-（L-ALA-L-ALA）－曲伐沙星026、阿曲沙星的非胃肠道制剂硫酸沙丁胺醇（ALBUTEROL SULFATE）027、一种异丙托铵和沙丁胺醇盐气雾剂028、稳定且口感好的沙丁胺醇硫酸盐药物制剂029、医用气雾剂1030、医用气雾剂2031、医用气雾剂3032、医用气雾剂4033、药用组合物034、一种含沙丁胺醇的制剂035、一种含治疗剂和调节剂的组合物阿屈膦酸钠（ALENDRONATE SODIUM）036、二磷酸和乳糖的干燥混合制剂037、具有药理活性的双磷酸脂的制备工艺及其药用组合物038、二磷酸的干燥混合制剂1039、二磷酸的干燥混合制剂2040、二磷酸的干燥混合制剂3041、一种减少非脊椎性骨折风险的方法042、无水阿屈磷酸单钠盐制剂1043、无水阿屈磷酸单钠盐制剂2044、抑制骨重吸收的方法1045、抑制骨重吸收的方法2046、抑制骨重吸收的方法3盐酸阿洛司琼（ALOSETRON HYDROCHLORIDE）047、四氢-1H-吡啶-[4,3-b]吲哚-1-酮衍生物阿普唑仑（ALPRAZ OLAM）048、阿普唑仑用于治疗恐慌症前列地尔（ALPROSTADIL）049性能稳定的前列腺素E1050、尿道插入法治疗阴茎勃起机能障碍051、一种治疗阳痿的软膏052、一种通过插入法治疗阴茎勃起机能障碍的新剂型氨磷汀（AMIFOSTINE）053、晶型氨磷汀类组合物的制备方法及治疗用途054、晶型氨磷汀制剂055、一种使用氨基硫醇类化合物治疗神经性和肾脏性疾病的方法及其治疗毒性氨基酸类（AMINOACIDS）056、氨基酸制剂用于治疗紧张和损伤盐酸氨基戊酮酸（AMINOLEVULINIC ACID HYDROCHLORIDE）057、一种使用5-氨基乙酰丙酸检测和治疗恶性与非恶性损伤的方法058、一种使用原卟啉IX前体细胞光化学治疗法检测恶性与非恶性损伤的方法059、一种使用5-氨基酮戊酸及其前体的光化学治疗法氨氯地平（AMLEXANOX）060、一种使用氨氯地平治疗口疮性溃疡和其他皮肤粘膜疾病的方法苯磺酸氨氯地平（AMLODIPINE BESYLATE）061、3-氨基--[1]-苯基-2-酮一-1-链烷酸062、药用盐类063、2-（次级-氨基烷氧基甲基）二氢吡啶衍生物用作抗局部缺血和抗高血压药064、使用贝那普利[抗高血压药]和氨氯地平协同治疗心血管病征及其组合物安波那韦（AMPERNAVIR）065、一种含四氢叶酸的对氨基苯磺酰胺类天冬氨酰蛋白水解酶抑制剂066、治疗人免疫缺陷病毒（HIV）对中枢神经系统（CNS）的影响067、对氨基苯磺酸酰胺类天冬氨酰蛋白水解酶抑制剂阿纳司托唑（ANASTROZOLE）068、（取代芳烷基）杂环类化合物盐酸安普尼定（APRACLONIDINE HYDROCHLORIDE）069、使用可乐定衍生物控制手术后眼内压070、使用亚氨苯基咪唑降低眼内压的方法ARBUTAMINE HYDROCHLORIDE071、通过闭环药物传输一种运动仿真β-激动剂来诊断、评估和治疗冠状动脉疾病1072、通过闭环药物传输一种运动仿真β-激动剂来诊断、评估和治疗冠状动脉疾病2073、1-（3，4-二羟基苯基）-2-（4-（4-羟苯基）丁基氨）乙醇阿司匹林（ASPIRIN）074、一种含双嘧达莫或莫哌达醇和乙酰水杨酸及其药用盐的药用组合物，以及其制备方法和在治疗血栓形成上的应用075、制药用组合物076、可dai因组合物阿伐他汀钙（ATORVSTATIN CALCIUM）077、反式-6-[2-（3-或4-氨甲酰基取代吡咯-1-基）烷基]-4-羟基吡喃-2-，一种胆固醇合成抑制剂078、[R-(R*R*)]-2-(4-氟-苯基)079、稳定CI-981制剂及其制备过程080、结晶型[R-(R*,R*)]-2-(4-二氟苯基)-β，δ-二羟基--（1-甲基乙基）-3 -苯基-4-[（氨基苯）羰基]-1H－吡啶-1-庚烷酸钙盐（阿伐他汀）081、稳定的口服CI－981制剂及其制备过程阿托喹酮（ATOVAQUONE）082、一种抗原虫感染的阿托喹酮[抗原虫新药]和百乐君[抗疟疾]复方制剂083、一种新的药物制剂084、萘醌类衍生物硫酸阿托品（ATROPINE SULFATE）085、腾喜龙（抗胆碱酯酶药）－阿托品组合物及其治疗用途阿苯宗086、4-（1，1-二甲基乙基）－4’－甲氧基二苯甲酰基甲烷087、局部用组合物盐酸氮卓（上“草”下“卓”）斯汀（AZELASTINE HYDROCHLORIDE）088、一种含氮卓斯汀的药物巴柳氮二钠（BALSALAZIDE DISODIUM）089、2-羟基5-苯基偶氮苯甲酸衍生物及其治疗溃疡性结肠炎的方法090、绿地米松溶液气雾剂配方091、医用气雾剂配方1092、医用气雾剂配方2093、医用气雾剂配方3094、医用气雾剂配方4盐酸贝那普利（BENAZEPRIL HYDROCHLORIDE）095、3-Amino-[1]-benzazepin-2-one-1-alkanoic acids贝拉克坦（BERACTANT）096、表面活性物质和制备工艺二丙酸倍他米松（BETAMETHASONE DIPROPIONATE）097、丙酸倍他米松乳膏剂1098、甾体类洗剂099、丙酸倍他米松乳膏剂2盐酸倍他洛尔（BETAXOLOL HYDROCHLORIDE）100、青光眼治疗的空释设备101、青光眼治疗的空释配方BEXAROTENE102、对视黄醛X受体具有选择性活性的化合物和调变由视黄醛X受体介导过程的方法103、桥二环芳香化合物及在调制视黄醛受体基因表达中的作用104、视黄醛X受体具有选择性活性的化合物以及调节由视黄醛X受体介导过程的方法BICALUTAMIDE105、酰胺衍生物106、处理方法107、治疗前列腺癌、良性前列腺肥大、子宫内膜异位症的方法BIMATOPROST108、环戊烷庚酸，2-环烷基或芳烷基衍生物用作治疗药物BRINZOLAMIDE109、用于碳酸酐酶抑制剂的磺酰胺类药物1110、用于碳酸酐酶抑制剂的磺酰胺类药物2111、局部眼药载体马来酸溴苯那敏（BROMPHENIRAMINE MALEATE）112、用于瞬时给药的渗系统113、伪麻黄碱溴苯那敏用于治疗1114、伪麻黄碱溴苯那敏用于治疗2115、伪麻黄碱剂型布地奈德（BUDESONIDE）116、剂量吸入器117、含有盐酸安非拉酮和稳定剂的药用成分118、安非拉酮控释片119、药物传输系统120、稳定药物121、含有安非拉酮的稳定药用成分盐酸丁螺环酮（BUSPIRNOE HYDROCHLORIDE）122、药用的丁螺环酮多晶型变体123、治疗焦虑方法白消安（BUSUIFAN）124、非胃肠道用白消安治疗恶性疾病125、二甲磺酸丁酯非胃肠道给药治疗恶性疾病盐酸布替那芬（BUTENAFINE HYDROCHLORIDE）126、胺类衍生物和抗真菌药酒石酸布托啡诺（BUTORPHANOL TARTRATE ）127、含麻醉药拮抗剂和止痛剂的新剂型的给药方法卡麦角林（CABERGOLINE）128、二甲胺烷基-3（麦角林－8β羰基）－脲CALCIPOTRIENE129、新维生素D类似物鲑降钙素（CALCITONIN SALMON）130、草药中的降钙素及其应用1131、草药中的降钙素及其应用2骨化三醇（CALCITRIOL）132、稳定的、稀释的α－1，25-二羟胆骨化醇水自己用于新生儿给药133、低氧含量的α－1，25-二羟胆钙化醇醋酸钙（CALCIUM ACETATE）134、磷结合剂碳酸钙，沉淀（CALCIUM CARBONATE, PRECIPITATED）135、治疗间断性胃灼热的方法及药物成分136、法莫替丁和氢氧化铝或氢氧化镁组成的药物137、预防及治疗胃灼热的方法和药物组成氯化钙（CALCIUM CHLORIDE）138、眼科冲洗溶液139、组织冲洗溶液康地沙坦（CANDESARTAN CILEXETIL）140、化合物1-（环己氧羰基）乙基2-乙氧基-1-[[2’－（1H-四唑-5）二苯基-4]甲基]苯并咪唑-7-羰基及其治疗作用141、口服药物的组成及其制备方法142、苯并咪唑衍生物的生产与用法143、苯并咪唑衍生物及其用途144、血管紧张素II介导疾病的药物成分1145、血管紧张素II介导疾病的药物成分2CAPECITABINE146、苯并咪唑衍生物的生产与用法147、氟胞苷衍生物CAPTOPRIL148、血管紧张素转化酶抑制剂对肾病的治疗卡马西平（CARBAMAZEPINE）149、卡马西平在精神病，神经病等疾病治疗上的方法及其先进的药物释放系统150、具有系统作用的口服用药体系151、微溶活性成分的口服渗透系统卡比多巴（CARBIDOPA）152、控释卡比多巴/左旋多巴复方1153、控释卡比多巴/左旋多巴复方2卡铂（CARBOPLTIN）154、丙二酸铂化合物卡莫司汀（CARMUSTINE）155、末端为脂肪酸的多聚酸酐156、多聚酸酐的制备卡维地洛（CARVEDILOL）157、咔唑-4-氧丙醇胺类化合物158、降低充血性心衰死亡率的疗法159、咔唑类化合物用于治疗充血性心力衰竭CASPOFUNGIN ACETATE160、抗真菌药1161、抗真菌药2162、重氮环己肽类化合物1163、重氮环己肽类化合物2164、重氮环己肽类化合物3CELECOXIB165、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物用于炎症的治疗1166、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物167、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物用于炎症的治疗2168、环氧化酶-2抑制剂用于治疗和预防肿瘤的方法CERIVASTATIN SODIUM169、化合物7-[2，6-diisopropyl-4-phenyl-5-lower alkoxymethyl－pyrid-3 -yl]-3，5-dihydr－oxy-6-enoates及其衍生物用于治疗循环系统疾病170、取代的吡啶二羟庚烷酸及其盐盐酸西替利嗪（CETIRIZINE HYDROCHLORIDE）171、2-[4-二苯甲基-1-哌嗪]－醋酸及其酰胺CETRORELIX172、促黄体激素释放激素拮抗剂1173、促黄体激素释放激素拮抗剂2十六醇（CETYL ALCOHOL）174、肺表面活性剂1175、肺表面活性剂2176、肺表面活性剂3CEVIMELINE HYDROCHLORIDE177、奎宁环衍生物178、斯耶格伦氏综合症的治疗药物剂疗法179、口干燥症的治疗方法马来酸氯苯那敏（CHLORPHENIRAMINE MALEATE）180、药物瞬时生效的渗透系统1181、药物瞬时生效的渗透系统2182、扑尔敏的治疗作用氯苯那敏（CHLORPHENIRAMINE POLISTIREX）183、包含离子成分的液体缓释制剂氯噻酮（CHLORTHALIDONE）184、新的氯噻酮及其制备生产考来烯胺（CHOLESTYRAMINE）185、速效糖果释放系统CHORIOGONADOTROPIN ALFA186、重组杂二聚人类孕激素的方法、细胞、载体和生产用的DNA糜木瓜酶（CHYMOPAPAIN）187、糜木瓜酶及其使用方法环吡司（CICLOPIROX）188、抗霉菌嘴甲防龋涂膜齐多夫189、嘧啶和嘌呤碱的N-磷酰甲氧烷衍生物及其抗病毒活性成分盐酸环丙沙星(CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE)190、化合物7-氨基-1-环丙基-4-氧-1，4-二羟-喹啉和二氮杂萘-3-羧酸及其抗菌活性191、环丙沙星制剂192、可与皮质甾类合用的局部可贴合的消旋酶抑制剂环丙沙星（CIPROFLOXACIN)193、哌嗪喹诺酮和羧酸哌嗪重氮喹诺酮的乳酸盐溶液194、哌嗪喹诺酮和羧酸哌嗪重氮喹诺酮的乳酸盐195、添加香料的药物配方1196、添加香料的药物配方2197、1-环丙基-6-氟-1，4-二羟基-4-氧-7-（1-哌嗪)-喹啉-3-醋酸的输液西沙必利单水合物（CISAPRIDE MONOHYDRATE)198、新的N-（3-羟基-4-哌嗪）苯甲酰胺衍生物199、各种药物剂型顺式阿曲库铵苯磺酸盐（CISATRCURIUM BESYLATE)200、神经肌肉阻滞剂顺铂（CISPLATIN)201、抗肿瘤疗法可乐定(CLONIDINE)202、经皮给药的药物基质氯吡格雷硫酸氢盐（CLOPIDOGREL BISULFATE)203、噻吩并[3,2-c]吡啶衍生物及其治疗应用204、甲基а-5(4,5,6,7-四氢（3，2－c）噻吩丙吡啶）（2－氯苯酸）-乙酸的右旋异构体及其药物剂型205、局部缺血的二级预防COLESEVELAM HYDROCHLORIDE206、清除病人体内胆盐的药物成分过程207、利用烷基胺聚合物清除病人体内胆盐的方法208、烷基胺聚合物209、胺聚合物分离剂及胆固醇的去除方法1 210、清除病人体内胆盐的过程及烷基化物221、胺聚合物分离剂及胆固醇的去除方法2CORTICORELIN OVINE TRIFLUTATE211、CRF及其模拟物色甘酸钠（CROMOLYN SODIUM)212、可溶性的色甘酸钠药物氰钴胺(CYANOCOBALAMIN)213、含维生素B12的鼻部用药环磷酰胺214、环磷酰胺冻干粉达特肝素钠（DALTEPARIN SODIUM)215、具有选择性抗凝活性的肝素片DANAPAROID SODIUM216、具有抗血栓活性的硫酸化葡萄醛葡萄糖胺盐酸达哌唑（DAPIPRAZOLE HYDROCHLORIDE) 217、环烷基三唑和获得的处理方法甲磺酸地拉韦定（DELAVIRDINE MESYLATE)218、双芳基取代的化合物用作抗HIV-1药物219、地拉韦定高强度片处方去氟烷（DESFLURANE)220、一种麻醉剂的组成和使用方法醋酸去氨加压素（DESMOPRESSIN ACETATE)222、1-去氨基--8-D-精氨酸血管升压素的制备过程223、大量单批次生产高纯度的去氨加压素1224、大量单批次生产高纯度的去氨加压素2225、DDAVP抗利尿药及方法226、稳定药品中多肽的制品去氧孕烯(DESOGESTREL)227、三阶段口服避孕剂1228、三阶段口服避孕剂2229、三阶段口服避孕剂3230、避孕系统与方法盐酸地拉佐生（DEXRAZOXANE HYDROCHLORIDE)231、减少嗯环霉素产生的心脏毒性232、稳定冻干形态的（S)-(+)-bis-4,4'-(1-甲基-1，2-乙基）2，6-二酮哌嗪和其溶液233、药物成分地佐辛（DEZOCINE)234、肠胃外的剂型安定（DIA ZEPAM)235、直肠给药的癫痫发作抑制剂双氯芬酸钠（DICLOFENAC SODIUM)236、药片组成237、贮存含有多聚季胺化合物的眼科药物1238、贮存含有多聚季胺化合物的眼科药物2239、治疗眼镜炎症的一种药物地丹诺辛（DIDANOSINE)240、一种抗病毒药和使用方法241、用2'，3’-双脱氧腺苷酸抑制HIV复制的方法242、口服纯双脱氧嘌呤核苷制剂甲磺酸双氢麦角胺（DIHYDROERGOTAMINE MESYLATE) 243、一种用于治疗手术后血栓形成的方法244、一种鼻粘膜给药的卖角肽生物碱类1245、一种鼻粘膜给药的卖角肽生物碱类2246、一种鼻部给药的药物成分盐酸地尔硫卓（DILTIAZEM HYDROCHLORIDE)247、地尔硫卓的一种剂型1248、地尔硫卓的一种剂型2249、地尔硫卓的一种剂型3250、可每天给药一次的地尔硫卓缓释剂型1251、可每天给药一次的地尔硫卓缓释剂型2252、地尔硫卓的一种缓释剂型253、一种可控制吸收的地尔硫卓医用剂型254、一种可控速率释放活性物质的系统255、可以缓释活性物质的片剂256、地尔硫卓的一种缓释剂型1257、地尔硫卓的一种缓释剂型2258、地尔硫卓盐酸盐的一种缓释剂型苹果酸地尔硫卓（DILTIAZEM MALATE)259、氨基酸的衍生物作为抗高血压药260、可控空隙率的渗透泵1261、可控空隙率的渗透泵2262、一种含有地尔硫卓和血管紧张素转换酶抑制剂的药物组成地诺前列酮（DINOPROSTONE)263、可控释的组分264、用胶体二氧化硅作为胶粘剂制备稳定的胶状前列腺素E双丙戊酸钠（DIVALPROEX SODIUM)265、氢化双丙戊酸钠盐低聚体1266、氢化双丙戊酸钠盐低聚体2267、新的丙戊酸控释制剂多西他奇（DOCETAXEL)268、紫杉醇衍生物制备及含该类衍生物的药物组分269、以紫杉烷为母体的药物270、含有紫杉碱衍生物的药物1271、含有紫杉碱衍生物的药物2多菲莱德（DOFETILIDE)272、多菲莱德同分异构体DOLASETRON MESYLATE MONOHYDRATE273、3-叔丁基-和3-叔丁基-5-烷基-4-羟苯基（链烷）羧酸的酯与多硫醇的氧乙基盐DONEPEZIL HYDROCHLORIDE274、具有抗乙酰胆碱酯酶活性的环胺类化合物275、Donepezil同分异构体的盐酸盐及其制备过程盐酸多佐胺（DORZOLAMIDE HYDROCHLORIDE)276、噻喃磺胺类衍生物，药物组成和作用277、一种降低眼内压的方法氯化多沙库铵（DOXACURIUM CHLORIDE)278、有长期药效的神经肌肉阻滞剂盐酸多塞平（DOXEPIN HYDROCHLORIDE)279、治疗瘙痒的药物和方法DOXERCALCIFEROL280、治疗和预防继发辛甲状旁腺功能亢进症的方法1281、治疗和预防继发辛甲状旁腺功能亢进症的方法2EFAVIRENZ282、人免疫缺陷病毒逆转录酶抑制因子苯并口恶嗪酮盐酸依氟鸟氨酸（EFLORNITHINE HYDROCHLORIDE)285、鸟氨酸脱羧酶抑制因子促进毛发生长286、抑制毛发生长的局部用药马来酸依那普利（ENALAPRIL MALEATE)287、2，6-二甲基-4-2，3-二取代苯-1，4-二氢-吡啶-3，5-二羧酸-3，5-不对称酯类具降血压作用，包括其治疗高血压的方法及药学制剂288、新的缓释药物制剂289、用作抗高血压药的氨基酸衍生物1290、用作抗高血压药的氨基酸衍生物2291、二氢吡啶和血管紧张素转化酶的抑制剂联用依诺沙星（ENOXACIN)292、萘啶含3/2水合物的衍生物及其制备工艺293、萘啶衍生物及其盐用做抗菌药依诺肝素钠（ENOXAPARIN SODIUM)294、有调节凝固作用的粘多糖成分、制剂工艺及使用方法1295、有调节凝固作用的粘多糖成分、制剂工艺及使用方法2296、特殊的LMW肝素多糖混合物预防和治疗急性血栓形成依前列醇钠（EPOPROSTENOL SODIUM)297、前列环素的使用和制造方法298、前列腺环素用于高血压的治疗甲磺酸依普沙坦（EPROSARTAN MESYLATE)299、血管紧张素Ⅱ阻断剂300、咪唑链烯酸用于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂EPTIFIBATIDE301、血小板聚集抑制剂1302、血小板聚集抑制剂2303、血小板聚集抑制剂3甲磺酸二氢麦角碱304、液体麦角生物碱软胶囊及其制备方法盐酸艾司洛尔（ESMOLOL HYDROCHLORIDE)305、治疗和预防心脏疾病方法ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM306、取代的2-（-苯并咪唑）吡啶类化合物307、可抑制胃酸分泌的取代2-（2-苯并咪唑）-吡啶化合物，其药用制剂和抑制胃酸分泌的方法308、奥美拉唑的碱性加成盐309、磺胺类化合物310、奥美拉唑镁盐311、口服药物制剂312、用于口服的酸稳定药物配方313、药物314、治疗胃酸相关疾病的方法和使用奥美拉唑（-）对映体的治疗方法315、使用奥美拉唑作为抗微生物剂316、胃酸分泌抑制药和酸可降解的抗生素协同使用1317、胃酸分泌抑制药和酸可降解的抗生素协同使用2318、奥美拉唑制剂319、奥美拉唑工艺及其药物1320、奥美拉唑工艺及其药物2321、奥美拉唑组成成分以及制备过程雌二醇（ESTRADIOL)322、绝经或绝经后疾病的荷尔蒙治疗方法，包括积雪给以孕激素和雌激素323、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂1324、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂2325、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂3326、可促进药物流出的不饱和透皮药物释放设备327、透皮雌二醇释放系统328、使活性成分能透皮吸收的自粘附剂329、稳定的雌二醇乳膏剂330、药物和经皮吸收促进剂联合用药的剂型331、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法1 332、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法2 333、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法3 334、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法4 335、用于透皮药物传送系统的成分336、弹性的透皮药物传送设备337、激素制剂和方法1338、激素制剂和方法2339、透皮的多聚物药物释放系统340、透皮吸收的丙烯酸树脂类聚合物的药物释放系统341、皮肤用药的方法和设备342、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法1 343、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法2 344、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法3 345、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法4雌激素，共轭物(ESTROGENS CONJUGATED)347、碱金属8，9-去氢雌酮硫酸酯348、控释类固醇糖衣片349、孕激素和雌激素的连续用药治疗绝经期或绝经后的各种病症炔雌醇(ETHINYL ESTRADIOL)351、逐步雌激素避孕352、固定复方药物353、三步口服避孕法1354、三步口服避孕法2355、三步口服避孕法3356、三步口服避孕剂357、使用最高剂量孕激素的避孕方法依托度酸（ETODOLAC)358、缓释依托度酸磷酸依托伯苷（ETOPOSIDE PHOSPHATE) 359、表鬼臼毒素糖甙4’-磷酸盐衍生物1 360、表鬼臼毒素糖甙4’-磷酸盐衍生物2EXEMESTANE361、6-取代雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮362、取代的雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮法昔洛韦（FAMCICLOVIRJZ)363、一种嘌呤的衍生物法莫替丁（FAMOTIDINE)364、胃灼热治疗方法365、预防胃灼热的方法366、一种药用的掩饰味觉和持续释放的包衣367、明胶包被的胶囊的制作方法非氨酯368、预防和控制癫痫发作的方法369、预防和控制癫痫发作和复杂部分发作的方法非洛地平（FELODIPINE)370、有降血压功能的2，6-二甲基-4-2，3-二取代苯基-1，4-二氢-吡啶-3，5-二羧酸-3，5-不对称二酯，和治疗高血压症状及含有该化合物的制剂371、一种缓释药物制剂非诺贝特（FENOFIBRATE)372、一种非诺贝特的新剂型芬tai 尼（F ENTANYL)373、芬tai尼的透皮吸收及其设备枸橼酸芬tai尼（FEN TANYL CITRATE)374、非侵入性服用镇静剂，止痛剂，麻醉药的方法和其药物组成富血铁氧化物（FERUMOXIDES)375、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于MR显象对照因子376、低分子量的糖类作为稳定金属氧化物的添加剂1377、低分子量的糖类作为稳定金属氧化物的添加剂2378、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于磁共振成像因子379、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物的临床应用380、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于血管磁成像因子及其方法381、水合生物所能分解的超磁性金属氧化物FERUMOXSIL382、一种硅醇化的生物所能分解的超磁性金属氧化物用于胃肠道成像对照因子383、用于分离的磁颗粒1384、用于分离的磁颗粒2盐酸非索钠汀（FEXOFENADINE HYDROCHLORIDE)385、哌啶衍生物1386、哌啶衍生物2387、一种烷化哌啶的药学组成1388、一种烷化哌啶的药学组成2389、一种烷化哌啶的药学组成3390、一种烷化哌啶的药学组成4391、为肝损害病人提供一种有抗组胺效果的治疗方法1392、为肝损害病人提供一种有抗组胺效果的治疗方法2393、哌啶衍生物394、哌唑烷醇-减充血剂相结合的药学组成非那司提（FINASTERIDE)395、具有睾酮5.а.-还原酶抑制剂活性的17.β-N-单取代氨基甲酰-4-乙酰唑胺-5.а.-雄甾-1-烯-3-酮396、用非那甾胺[17.β-N-单取代氨基甲酰-4-乙酰唑胺-5.а.-雄甾-1-烯-3-酮]治疗雄激素导致的脱发的方法397、用5.а.-还原酶抑制剂治疗雄性激素导致的脱发398、非那司提制备过程399、预防急性尿潴留醋酸氟卡尼（FLECAINIDE ACETATE)400、四氢化吡咯和哌啶衍生物的制备方法氟康唑（FLUCONAZOLE)401、一种杀真菌药：1，3-双-三唑烷-2-丙醇衍化物402、1，3-双（唑）丙醇为杀真菌药和植物生长调节剂磷酸氟达拉滨（FLUDARABINE PHOSPHATE)403、9β-D-阿糖呋喃糖基-2-氟达拉滨的前体药物衍化物氟马西尼（FLUMAZENIL)404、咪唑西泮的衍生物氟尼缩松（FLUNISOLIDE)405、稳定，晶状的氟尼缩松406、水样的甾类化合物用于鼻腔给药1407、水样的甾类化合物用于鼻腔给药2氟尿嘧啶（FLUOROURACIL)408、用活性成分作为网孔制得新的传送载体，以可控速率释放活性成分的方法盐酸氟西汀（FLUOXETINE HYDROCHLORIDE)409、用芳羟苯bing胺治疗肥胖症410、烷氧基苯bing胺411、治疗月经前期或晚期黄体期综合症的方法412、治疗某种精神障碍和某种精神病症状的方法413、治疗晚期黄体期烦躁不安病症的方法氟他胺（FLUTAMIDE)414、抗雄激素因子和治疗雄激素依赖性疾病的方法415、一种治疗方法1416、一种治疗方法2丙酸氟替卡松（FLUTICASONE PROPIONATE)417、雄甾烷碳硫盐418、一种药剂419、苯乙醇胺的衍生物420、对β2-肾上腺素受体具有选择性刺激活性的苯乙醇胺衍生物421、苯乙醇胺的衍生物422、治疗炎症和变态反应氟伐他停钠（FLUVASTATIN SODIUM)423、甲羟酸内酯的吲哚类似物和相应的衍生物а/β促卵泡激素（FOLLITROPIN ALFA/BETA)424、稳定的促性腺激素及其制剂425、重组的二聚杂环人受精激素，及生产该物质的方法，细胞，载体和DNA福辛普利钠（FOSINOPRIL SODIUM)426、脯氨酸取代的磷酰烷醇427、一种福辛普利的片剂磷苯妥英钠（FOSPHENYTOIN SODIUM)428、5，5-二苯基乙内酰脲429、一种稳定药效成分：3-（羟氧基)-5,5-二苯乙内酰脲磷酸氢二钠酯加巴喷丁（GABAPENTIN)430、治疗神经变性疾病的新方法431、加巴喷丁-水化物和一种制备该产品的方法432、不含内酰胺的氨基酸GADODIAMIDE433、二元胺-DTPA-顺磁性对照MR成像因子GADOPENTETATE DIMEGLUMINE434、诊断介质435、使用螯合顺磁性离子来增强NMR成象的方法436、使用包含螯合物的灭菌药物组份来增强NMR成象437、螯合物用于磁共振成象438、增强螯合物中顺磁性的方法用于MRIGADOTERIDOL439、1-取代-1，4，7-三羧甲基-1，4，7，10-四环十二烷和其类似物GADOVERSETAMIDE440、顺磁性的DTPA和EDTA烷氧基烷酰胺复合物如同MRI因子一样复杂441、顺磁性的DTPA和EDTA烷氧基烷酰胺复合物如同MRI因子氢溴酸加兰他敏（GALANTAMINE HYDROBROMIDE）442、治疗阿尔兹海默氏症的方法硝酸镓（GALLIUM NITRATE)443、使用镓盐治疗体内钙平衡的紊乱更昔洛韦（GANCICLOVIR)444、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂1445、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂2446、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂3447、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤无水结晶物448、药物持续释放装运装置（控释系统）GANIRELIX ACETATE。
2017-2029年专利到期药物汇总通用名靶点主要适应症原研厂家化合物专利专利期限国内仿制药申报加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染Astellas Pharma/Taisho Toyama WO1997029102/CN1100053 2017 天津汉康头孢托罗头孢类抗生素细菌感染Johnson & Johnson EP0849269/CN1104436 2017 无福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染Pfizer WO1997028169/CN1085213 2017 正大天晴帕瑞昔布COX-2抑制剂术后疼痛Pfizer WO1997038986/CN1098256 2017 湖南科伦等贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma WO1998029409/CN1098262 2017 重庆华邦等他氟前列素前列腺素FP受体激动剂青光眼、眼高压Merck US5985920/CN1108289 2017 四川科伦deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载Novartis WO1997049395/CN1146415 2017 无tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍Vanda Pharma WO1998025606/CN1152679 2017 无安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球CN1181381 2017 无博舒替尼Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Pfizer US6002008（无中国专利？）NA 天津汉康等非布索坦黄嘌呤氧化酶抑制剂高尿酸血症/慢性痛风Takeda Pharma US5614520（无中国专利？）NA 万全阳光等达比加群酯凝血因子IIa抑制剂预防卒中Boehringer Ingelheim WO1998037075/CN1088702 2018 豪森药业等伐地那非PDE5抑制剂勃起功能障碍Bayer WO1999024433/CN1123573 2018 无米拉贝隆肾上腺素β3受体激动剂膀胱过动症Astellas Pharma WO1999020607/CN1136193 2018 无lumiracoxib COX-2抑制剂骨关节炎、术后疼痛Novartis WO1999011605/CN1140500 2018 无头孢洛林头孢类抗生素细菌感染Takeda Pharma/Forest Laboratories WO1999032497/CN1194980 2018 无瑞他莫林青霉类抗生素细菌感染GlaxoSmithKline WO1999021855/CN1205211 2018 重庆华邦地加瑞克促性腺素释放激素受体拮抗剂晚期前列腺癌Ferring Pharma WO1998046634/CN1230442（弃权）2018 豪森药业伊沙匹隆埃坡霉素B衍生物乳腺癌Bristol-Myers Squibb WO1999002514/CN1270589 2018 无fosamprenavir HIV蛋白酶抑制剂HIV-1感染Vertex Pharma WO1999033815/CN1284071 2018 无varenicline 烟碱α4β2受体激动剂尼古丁成瘾Pfizer WO1999035131/CN1285821 2018 无替格瑞洛P2Y12受体拮抗剂预防血栓AstraZeneca WO2000034283/CN1128801 2019 恒瑞医药等拉帕替尼HER2/EGFR抑制剂乳腺癌GlaxoSmithKline WO1998002434; WO1999035146/CN1134438 2019 四川科伦等udenafil PDE5抑制剂勃起功能障碍Dong-A Pharma WO2000027848/CN1136219 2019 无维格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Novartis WO2000034241/CN1160330 2019 豪森药业等利奥西呱可溶性鸟苷酸环化酶激活剂肺动脉高压Bayer WO2000006569/CN1165536; WO2003095451/CN133**** ****/2023 无fesoterodine 胆碱受体拮抗剂膀胱过度活动症Pfizer WO1999058478/CN1207268 2019 无雷美替胺褪黑素受体激动剂失眠Takeda Pharma WO1997032871/CN1212691 2019 南京华威等依曲韦林HIV逆转录酶抑制剂HIV-1感染Johnson & Johnson WO2000027825/CN1214013 2019 无艾日布林软海绵素B衍生物转移性乳腺癌Eisai Inc WO1999065894/CN1216051 2019 无替比夫定核苷类抗病毒药物HBV感染Novartis WO2000009531/CN1257912 2019 无马拉韦罗CCR5拮抗剂HIV-1感染Pfizer WO2000038680/CN133**** **** 无阿哌沙班凝血因子Xa抑制剂全身性栓塞、卒中Bristol-Myers Squibb/Pfizer WO2000039131/CN139**** **** 南京润诺等双环铂铂类抗癌药肿瘤北京兴大WO2001064696/CN1121380 2020 无艾瑞昔布COX-2抑制剂骨关节炎恒瑞医药CN1134413 2020 无阿昔替尼VEGFR抑制剂肾细胞癌Pfizer WO2001002369/CN1137884 2020 四川科伦等茚达特罗肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病Novartis WO2000075114/CN1156451 2020 无regadenoson 腺苷A2A受体激动剂心肌灌注显像Astellas Pharma WO2000078779/CN1167709 2020 无sugammadex 环糊精衍生物麻醉逆转剂Merck WO2001040316/CN1188428 2020 无托法替布JAK抑制剂类风湿性关节炎Pfizer WO2001042246/CN1195755 2020 先声药业等索拉非尼Raf/PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、肝细胞癌Bayer US7528255/CN1219764 2020 豪森药业等regorafenib VEGFR/TIE2抑制剂结直肠癌Bayer US7528255/CN1219764; WO200500996/CN185**** ****/2024 无阿地溴铵长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病Forest Pharma WO2001004118/CN1272334 2020 无达沙替尼Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Bristol-Myers Squibb WO2000062778/CN1348370（驳回）NA 正大天晴等阿伐那非PDE5抑制剂勃起功能障碍VIVUS Inc WO2001019802/CN1374953（驳回）NA 天津汉康等凡德他尼VEGFR/EGFR抑制剂甲状腺髓样癌AstraZeneca WO2001032651/CN138**** **** 山东罗欣替格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Mitsubishi Tanabe Pharma WO2002014271/CN1186322 2021 四川科伦沙格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Bristol-Myers Squibb WO2001068603/CN1213028 2021 四川科伦等利匹韦林HIV逆转录酶抑制剂HIV-1感染Johnson & Johnson WO2001064656/CN1220684; WO2003016306/CN1541215 2021/2022 无吡仑帕奈AMPA受体拮抗剂癫痫Eisai Inc WO2001096308/CN1245386 2021 无糠酸氟替卡松糖皮质激素季节性、常年性过敏GlaxoSmithKline WO2002012265/CN1294141 2021 无帕唑帕尼PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、软组织肉瘤GlaxoSmithKline WO2002059110/CN130**** **** 齐鲁制药等舒尼替尼PDGFR/VEGFR 肾细胞癌Pfizer WO2001060814/CN132**** **** 齐鲁制药等telavancin 糖肽类抗生素细菌感染Astellas Pharma WO2001098328/CN1437611 2021 无艾曲泊帕TpoR激动剂血小板减少症GlaxoSmithKline WO2001089457/CN1444477 2021 南京华威telaprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Vertex Pharma WO2002018369/CN1451014 2021 无boceprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Merck WO2002008244/CN1498224 2021 无macitentan endothelin受体拮抗剂肺动脉高压Actelion Pharma WO2002053557/CN152**** **** 无vortioxetine 5-HT受体调节剂重性抑郁障碍Takeda Pharma/Lundbeck WO2003029232/CN131**** **** 无阿法替尼EGFR/HER2抑制剂非小细胞肺癌Boehringer Ingelheim WO2002050043/CN1277822 2022 四川科伦西格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Merck WO2003004498/CN1290848 2022 四川科伦等saroglitazar PPARα/γ激动剂II型糖尿病Zydus Cadila WO2003009841/CN155**** **** 无维兰特罗长效肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病GlaxoSmithKline WO2003024439/CN158**** **** 无gabapentin enacarbil GABA类似物多动腿综合征XenoPort Inc US8048917/CN175**** **** 无依度沙班凝血因子Xa抑制剂预防术后静脉血栓Daiichi Sankyo WO2003000657/CN182**** **** 石家庄创建等raltegravir HIV整合酶抑制剂HIV-1感染Merck WO2003035077/CN102219750 2022 无埃克替尼EGFR抑制剂非小细胞肺癌浙江贝达WO2003082830/CN130**** **** 无尼洛替尼 Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Novartis WO2004005281/CN132**** **** 无硝唑吗啉硝基咪唑类抗菌药细菌感染豪森药业CN1605586 2023 无利格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Boehringer Ingelheim WO2004018468/CN1675212 2023 四川科伦elvitegravir HIV整合酶抑制剂HIV-1感染Gilead Sciences WO2004046115/CN1692101 2023 无卡博替尼VEGFR/c-Met抑制剂甲状腺髓样癌Exelixis US7579473（无中国专利？）NA 正大天晴贝达喹啉结核杆菌ATP合成酶多重耐药性肺结核Johnson & Johnson WO2004011436/CN132**** **** 无非诺贝特胆碱PPARα激动剂高血脂AbbVie Inc WO2004054568/CN1726024 2023 正大天晴vernakalant 心房钾通道阻滞剂心房颤动Cardiome Pharma/Merck WO2004099137/CN178**** **** 无lisdexamfetamine 耐滥用苯丙胺注意缺陷多动障碍New River Pharma US7659253/CN181**** **** 无sofosbuvir NS5B聚合酶抑制剂HCV感染Gilead Sciences WO2005003147/CN1816558; WO2008121634/CN101918425 2024/2028 无卡格列净SGLT2抑制剂II型糖尿病Johnson & Johnson WO2005012326/CN1829729（未授权）2024 豪森药业等vemurafenib B-Raf抑制剂恶性黑素瘤Plexxikon/Genentech WO2005062795/CN1925855 2024 无阿格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Takeda Pharma CN102127057（驳回）NA 合肥立方等克唑替尼ALK抑制剂ALK阳性非小细胞肺癌Pfizer WO2004076412/CN103265477; WO2006021884/CN101023064 2024/2025 无fidaxomicin 大环内酯类抗生素艰难梭菌引起的腹泻Optimer Pharma WO2006085838/CN101128114 2025 无umeclidinium 长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病GlaxoSmithKline WO2005104745/CN102040602 2025 无维莫地布Hedgehog信号通路抑制剂基底细胞癌Genentech WO2006028958/CN101072755（驳回）NA 正大天晴trametinib MEK1/MEK2抑制剂恶性黑素瘤GlaxoSmithKline WO2005121142/CN101912400 2025 无卡非佐米蛋白酶体抑制剂多发性骨髓瘤Onyx Pharma WO2005105827/CN102174076 2025 无ruxolitinib JAK1/JAK2抑制剂骨髓纤维化Novartis WO2007070514/CN103214483 2025 无阿利沙坦Ang II受体拮抗剂高血压艾力斯WO2007095789/CN101031562 2026 无dolutegravir HIV整合酶抑制剂HIV-1感染GlaxoSmithKline WO2006116764/CN101212903 2026 无恩杂鲁胺雄激素受体拮抗剂去势抵抗性前列腺癌Astellas Pharma WO2006124118/CN101222922 2026 四川科伦simeprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Johnson & Johnson WO2005073195; WO2005073216; WO2007014926/CN101228169 2026无ibrutinib BTK抑制剂慢性淋巴细胞白血病Johnson & Johnson WO2008039218/CN101610676 2026 无ponatinib Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病ARIAD Pharma WO2007075869/CN103044432 2026 无吉米格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Lg Life Sciences WO2009082134/CN101903386 2028 无dabrafenib B-Raf抑制剂BRAF V600E突变型黑色素瘤GlaxoSmithKline WO2009137391/CN102083312 2029 无。
2005年到2010年国外专利到期药品报告-心血管用药(2008-08-04 12:52:55)转载分类：药物研发标签：杂谈(一)抗高血压药按照作用机制的不同，抗高血压药分为：血管紧张素转化酶抑制剂、钙离子通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、β-肾上腺素受体阻断药、利尿剂。
1.Ramipril 雷米普利由Monarch、Medeva两公司合作开发，1991年1月在美国上市胶囊剂，属于典型的N-羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）品种，临床上用于治疗中轻度及原发性高血压和肾性高血压以及中度和恶性充血性心力衰竭。
从掌握的市场情况看，世界范围的销售额1997年3.46亿美元，1998年4.38亿美元，与同类品种最优秀的代表依那普利相比，雷米普利确有逊色，依那普利2002年的销售额仍稳定在19亿美元。
目前国内已经申报注册的厂家仅有1家：昆山龙灯瑞迪制药有限公司。
本品在美国的专利到期时间是2005年1月，世界范围的专利申请量达到50余件，由于ACE 抑制剂合成方面的难度，国内的上海医药工业研究院、北京大学分别申请了其合成方法专利。
2.Propranolol hydrochloride盐酸普奈洛尔由Wyeth-Ayerst laboratory公司开发，非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂，主要适应症：作为二级预防，降低心肌梗死死亡率；高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)；劳力型心绞痛；控制室上性快速心律失常、室性心律失常；减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状；配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速；用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
1984年FDA批准在美国上市，从掌握的市场情况看，世界范围的销售额1997年8.9亿美元，1998年7.6亿美元，1999年7.5亿美元，2000年7.0亿美元，2001年6.5亿美元，2002年6.0亿美元，其销售额的走势呈现平缓下降趋势，与整体α抑制剂产品在心血管用药地位降低之趋势一致。
2009-2014年专利到期情况探究许关煜前不久在网络上见到《2009-2014年专利到期化学原料药》一文(以下简称“资料”)，该资料将29个药物品种按适应症排列，并注有美国专利到期时间：和国内生产(经营)单位数。
此类信息对于从事非专利药物开发、生产的企业而言自然非常有用，笔者在拜读之余，作了一番校核，并提出一些补充见解，与同行切磋。
资料所介绍的品种可供开发选题参考。
为了避免侵犯他人知识产权，明确专利到期时间无疑是个关键，这首先得找到具体品种的基础专利，然后查找其法律状况以求确认其失效日期。
同一项目在不同国家地区获得授权的专利法律状况如授权与否及时间、权利转让、缴费记录、保护期是否获得延长等会有所差异。
对最初的基础专利进行剖析可以得到大致结果。
既然讨论的是化学原料药，本文所涉及的均为特定化合物的基础(发明)专利。
经查核，所列品种专利保护期届满时间有些出入。
有多个品种专利保护证书早几年已经失效，甚或是其合成方法早年就有报道，具体可见文中说明。
有一些机构专门从事药品专利保护期的预测，从相关数据库可以检索此类信息。
然而即使是权威数据库中预期的时间并非一定准确，有时专利保护期获得延长，会使人“始料不及”。
譬如依发韦仑基础专利EP的法律状况记录中，曾经预期于2013年11月19日保护期届满，但最近(2008年7月28日)该专利获得补充保护证书，有效期延长至2018年8月3日。
因此，获得初步信息后，还得进行验证和跟踪。
欧洲专利保护期延长在各成员国情况不同，时间也有差异，文中所列为最终时间。
资料所列国内生产(经营)单位数，也不尽正确。
笔者对某个化学原料药的中国供应商作过调查，从不下7个数据库获得不同结果，也就是说这些数据库信息都不够完整。
由于多年以来的所谓“抢仿”，大多数近年即将专利到期的药品生产都已经“名花有主”了，这里不作重复和补充。
无论参与者多寡，能否介入后在竞争中取胜，成为“后起之秀”，关键在于扎实的工作。
97个潜力仿制药：2017-2029年专利到期药物汇总2017-01-03这里收录了2017-2029年专利到期的化合物专利（含前药专利或某些很难替代的盐），共计97个药物。
不是从咨询机构买的，不保证完全准确。
通用名:帕瑞昔布靶点:COX-2抑制剂主要适应症:术后疼痛原研厂家:辉瑞化合物专利:WO1997038986/CN1098256国内仿制药申报:湖南科伦等通用名:他氟前列素靶点:前列腺素FP受体激动剂主要适应症:青光眼、眼高压原研厂家:默沙东化合物专利:US5985920/CN1108289国内仿制药申报:四川科伦通用名:加雷沙星靶点:喹诺酮类抗菌药主要适应症:细菌感染原研厂家:安斯泰来/TaishoToyama化合物专利:WO1997029102/CN1100053国内仿制药申报:天津汉康通用名:tasimelteon靶点:褪黑素受体激动剂主要适应症:盲人非24小时睡眠觉醒障碍原研厂家:VandaPharma化合物专利:WO1998025606/CN1152679国内仿制药申报:无通用名:安妥沙星靶点:喹诺酮类抗菌药主要适应症:细菌感染原研厂家:安徽环球化合物专利:CN1181381国内仿制药申报:无通用名:deferasirox靶点:铁螯合剂主要适应症:慢性铁过载原研厂家:诺华化合物专利:WO1997049395/CN1146415国内仿制药申报:无通用名:头孢托罗靶点:头孢类抗生素主要适应症:细菌感染原研厂家:强生化合物专利:EP0849269/CN1104436国内仿制药申报:无通用名:福司氟康唑靶点:氟康唑水溶性前药主要适应症:真菌感染原研厂家:辉瑞化合物专利:WO1997028169/CN1085213国内仿制药申报:正大天晴通用名:贝他斯汀靶点:组胺H1受体拮抗剂主要适应症:过敏原研厂家:TanabeSeiyaku/ISTAPharma化合物专利:WO1998029409/CN1098262国内仿制药申报:重庆华邦等通用名:地加瑞克靶点:促性腺素释放激素受体拮抗剂主要适应症:晚期前列腺癌原研厂家:FerringPharma化合物专利:WO1998046634/CN1230442（弃权）国内仿制药申报:豪森药业通用名:达比加群酯靶点:凝血因子IIa抑制剂主要适应症:预防卒中原研厂家:勃林格殷格翰化合物专利:WO1998037075/CN1088702国内仿制药申报:豪森药业等通用名:fosamprenavir靶点:HIV蛋白酶抑制剂主要适应症:HIV-1感染原研厂家:VertexPharma化合物专利:WO1999033815/CN1284071国内仿制药申报:无通用名:米拉贝隆靶点:肾上腺素β3受体激动剂主要适应症:膀胱过动症原研厂家:安斯泰来化合物专利:WO1999020607/CN1136193国内仿制药申报:无通用名:伊沙匹隆靶点:埃坡霉素B衍生物主要适应症:乳腺癌原研厂家:百时美施贵宝化合物专利:WO1999002514/CN1270589国内仿制药申报:无通用名:伐地那非靶点:PDE5抑制剂主要适应症:勃起功能障碍原研厂家:拜耳化合物专利:WO1999024433/CN1123573国内仿制药申报:无通用名:varenicline靶点:烟碱α4β2受体激动剂主要适应症:尼古丁成瘾原研厂家:辉瑞化合物专利:WO1999035131/CN1285821国内仿制药申报:无通用名:lumiracoxib靶点:COX-2抑制剂主要适应症:骨关节炎、术后疼痛原研厂家:诺华化合物专利:WO1999011605/CN1140500国内仿制药申报:无通用名:头孢洛林靶点:头孢类抗生素主要适应症:细菌感染原研厂家:武田/森林实验室化合物专利:WO1999032497/CN1194980国内仿制药申报:无通用名:瑞他莫林靶点:青霉类抗生素主要适应症:细菌感染原研厂家:葛兰素史克化合物专利:WO1999021855/CN1205211国内仿制药申报:重庆华邦通用名:维格列汀靶点:DPP-4抑制剂主要适应症:II型糖尿病原研厂家:诺华化合物专利:WO2000034241/CN1160330国内仿制药申报:豪森药业等通用名:替格瑞洛靶点:P2Y12受体拮抗剂主要适应症:预防血栓原研厂家:阿斯利康化合物专利:WO2000034283/CN1128801国内仿制药申报:恒瑞医药等通用名:雷美替胺靶点:褪黑素受体激动剂主要适应症:失眠原研厂家:武田化合物专利:WO1997032871/CN1212691国内仿制药申报:南京华威等通用名:阿哌沙班靶点:凝血因子Xa抑制剂主要适应症:全身性栓塞、卒中原研厂家:百时美施贵宝/辉瑞化合物专利:WO2000039131/CN1391575国内仿制药申报:南京润诺等通用名:拉帕替尼靶点:HER2/EGFR抑制剂主要适应症:乳腺癌原研厂家:葛兰素史克化合物专利:WO1998002434;WO1999035146/CN1134438国内仿制药申报:四川科伦等通用名:udenafil靶点:PDE5抑制剂主要适应症:勃起功能障碍原研厂家:Dong-APharma化合物专利:WO2000027848/CN1136219国内仿制药申报:无通用名:艾日布林靶点:软海绵素B衍生物主要适应症:转移性乳腺癌原研厂家:Eisai化合物专利:WO1999065894/CN1216051国内仿制药申报:无通用名:fesoterodine靶点:胆碱受体拮抗剂主要适应症:膀胱过度活动症原研厂家:辉瑞化合物专利:WO1999058478/CN1207268国内仿制药申报:无通用名:马拉韦罗靶点:CCR5拮抗剂主要适应症:HIV-1感染原研厂家:辉瑞化合物专利:WO2000038680/CN1331591国内仿制药申报:无通用名:替比夫定靶点:核苷类抗病毒药物主要适应症:HBV感染原研厂家:诺华化合物专利:WO2000009531/CN1257912国内仿制药申报:无通用名:依曲韦林靶点:HIV逆转录酶抑制剂主要适应症:HIV-1感染原研厂家:强生化合物专利:WO2000027825/CN1214013国内仿制药申报:无通用名:索拉非尼靶点:Raf/PDGFR/VEGFR抑制剂主要适应症:肾细胞癌、肝细胞癌原研厂家:拜耳化合物专利:US7528255/CN1219764国内仿制药申报:豪森药业等通用名:凡德他尼靶点:VEGFR/EGFR抑制剂主要适应症:甲状腺髓样癌原研厂家:阿斯利康化合物专利:WO2001032651/CN1387527国内仿制药申报:山东罗欣通用名:阿昔替尼靶点:VEGFR抑制剂主要适应症:肾细胞癌原研厂家:辉瑞化合物专利:WO2001002369/CN1137884国内仿制药申报:四川科伦等通用名:regadenoson靶点:腺苷A2A受体激动剂主要适应症:心肌灌注显像原研厂家:安斯泰来化合物专利:WO2000078779/CN1167709国内仿制药申报:无通用名:双环铂靶点:铂类抗癌药主要适应症:肿瘤原研厂家:北京兴大化合物专利:WO2001064696/CN1121380国内仿制药申报:无通用名:艾瑞昔布靶点:COX-2抑制剂主要适应症:骨关节炎原研厂家:恒瑞医药化合物专利:CN1134413国内仿制药申报:无通用名:sugammadex靶点:环糊精衍生物主要适应症:麻醉逆转剂原研厂家:默沙东化合物专利:WO2001040316/CN1188428国内仿制药申报:无通用名:茚达特罗靶点:肾上腺素β2受体激动剂主要适应症:慢性阻塞性肺病原研厂家:诺华化合物专利:WO2000075114/CN1156451国内仿制药申报:无通用名:阿地溴铵靶点:长效胆碱受体拮抗剂主要适应症:慢性阻塞性肺病原研厂家:森林实验室化合物专利:WO2001004118/CN1272334国内仿制药申报:无通用名:托法替布靶点:JAK抑制剂主要适应症:类风湿性关节炎原研厂家:辉瑞化合物专利:WO2001042246/CN1195755国内仿制药申报:先声药业等通用名:艾曲泊帕靶点:TpoR激动剂主要适应症:血小板减少症原研厂家:葛兰素史克化合物专利:WO2001089457/CN1444477国内仿制药申报:南京华威通用名:帕唑帕尼靶点:PDGFR/VEGFR抑制剂主要适应症:肾细胞癌、软组织肉瘤原研厂家:葛兰素史克化合物专利:WO2002059110/CN1307173国内仿制药申报:齐鲁制药等通用名:舒尼替尼靶点:PDGFR/VEGFR主要适应症:肾细胞癌原研厂家:辉瑞化合物专利:WO2001060814/CN1329390国内仿制药申报:齐鲁制药等通用名:替格列汀靶点:DPP-4抑制剂主要适应症:II型糖尿病原研厂家:MitsubishiTanabePharma化合物专利:WO2002014271/CN1186322国内仿制药申报:四川科伦通用名:沙格列汀靶点:DPP-4抑制剂主要适应症:II型糖尿病原研厂家:百时美施贵宝化合物专利:WO2001068603/CN1213028国内仿制药申报:四川科伦等通用名:macitentan靶点:endothelin受体拮抗剂主要适应症:肺动脉高压原研厂家:Actelion化合物专利:WO2002053557/CN1524079国内仿制药申报:无通用名:吡仑帕奈靶点:AMPA受体拮抗剂主要适应症:癫痫原研厂家:Eisai化合物专利:WO2001096308/CN1245386国内仿制药申报:无通用名:telaprevir靶点:NS3/4A蛋白酶抑制剂主要适应症:HCV感染原研厂家:Vertex化合物专利:WO2002018369/CN1451014国内仿制药申报:无通用名:telavancin靶点:糖肽类抗生素主要适应症:细菌感染原研厂家:安斯泰来化合物专利:WO2001098328/CN1437611国内仿制药申报:无通用名:糠酸氟替卡松靶点:糖皮质激素主要适应症:季节性、常年性过敏原研厂家:葛兰素史克化合物专利:WO2002012265/CN1294141国内仿制药申报:无通用名:boceprevir靶点:NS3/4A蛋白酶抑制剂主要适应症:HCV感染原研厂家:默沙东化合物专利:WO2002008244/CN1498224国内仿制药申报:无通用名:依度沙班靶点:凝血因子Xa抑制剂主要适应症:预防术后静脉血栓原研厂家:第一三共化合物专利:WO2003000657/CN1826333国内仿制药申报:石家庄创建等通用名:阿法替尼靶点:EGFR/HER2抑制剂主要适应症:非小细胞肺癌原研厂家:勃林格殷格翰化合物专利:WO2002050043/CN1277822国内仿制药申报:四川科伦通用名:西格列汀靶点:DPP-4抑制剂主要适应症:II型糖尿病原研厂家:默沙东化合物专利:WO2003004498/CN1290848国内仿制药申报:四川科伦等通用名:gabapentin靶点:enacarbilGABA类似物主要适应症:多动腿综合征原研厂家:XenoPort化合物专利:US8048917/CN1753673国内仿制药申报:无通用名:saroglitazar靶点:PPARα/γ激动剂主要适应症:II型糖尿病原研厂家:ZydusCadila化合物专利:WO2003009841/CN1558758国内仿制药申报:无通用名:维兰特罗靶点:长效肾上腺素β2受体激动剂主要适应症:慢性阻塞性肺病原研厂家:葛兰素史克化合物专利:WO2003024439/CN1585633国内仿制药申报:无通用名:raltegravir靶点:HIV整合酶抑制剂主要适应症:HIV-1感染原研厂家:默沙东化合物专利:WO2003035077/CN102219750国内仿制药申报:无通用名:vortioxetine靶点:5-HT受体调节剂主要适应症:重性抑郁障碍原研厂家:武田/Lundbeck化合物专利:WO2003029232/CN1319958国内仿制药申报:无通用名:利格列汀靶点:DPP-4抑制剂主要适应症:II型糖尿病原研厂家:勃林格殷格翰化合物专利:WO2004018468/CN1675212国内仿制药申报:四川科伦通用名:vernakalant靶点:心房钾通道阻滞剂主要适应症:心房颤动原研厂家:Cardiome/默沙东化合物专利:WO2004099137/CN1780817国内仿制药申报:无通用名:硝唑吗啉靶点:硝基咪唑类抗菌药主要适应症:细菌感染原研厂家:豪森药业化合物专利:CN1605586国内仿制药申报:无通用名:elvitegravir靶点:HIV整合酶抑制剂主要适应症:HIV-1感染原研厂家:吉利德化合物专利:WO2004046115/CN1692101国内仿制药申报:无通用名:尼洛替尼靶点:Bcr-Abl抑制剂主要适应症:慢性粒细胞白血病原研厂家:诺华化合物专利:WO2004005281/CN1324022国内仿制药申报:无通用名:贝达喹啉靶点:结核杆菌ATP合成酶主要适应症:多重耐药性肺结核原研厂家:强生化合物专利:WO2004011436/CN1325475国内仿制药申报:无通用名:埃克替尼靶点:EGFR抑制剂主要适应症:非小细胞肺癌原研厂家:浙江贝达化合物专利:WO2003082830/CN1305860国内仿制药申报:无通用名:非诺贝特胆碱靶点:PPARα激动剂主要适应症:高血脂原研厂家:艾伯维化合物专利:WO2004054568/CN1726024国内仿制药申报:正大天晴通用名:卡格列净靶点:SGLT2抑制剂主要适应症:II型糖尿病原研厂家:强生化合物专利:WO2005012326/CN1829729（未授权）国内仿制药申报:豪森药业等通用名:lisdexamfetamine靶点:耐滥用苯丙胺主要适应症:注意缺陷多动障碍原研厂家:NewRiver化合物专利:US7659253/CN1816346国内仿制药申报:无通用名:vemurafenib靶点:B-Raf抑制剂主要适应症:恶性黑素瘤原研厂家:Plexxikon/基因泰克化合物专利:WO2005062795/CN1925855国内仿制药申报:无通用名:卡非佐米靶点:蛋白酶体抑制剂主要适应症:多发性骨髓瘤原研厂家:Onyx化合物专利:WO2005105827/CN102174076国内仿制药申报:无通用名:fidaxomicin靶点:大环内酯类抗生素主要适应症:艰难梭菌引起的腹泻原研厂家:Optimer化合物专利:WO2006085838/CN101128114国内仿制药申报:无通用名:umeclidinium靶点:长效胆碱受体拮抗剂主要适应症:慢性阻塞性肺病原研厂家:葛兰素史克化合物专利:WO2005104745/CN102040602国内仿制药申报:无通用名:trametinib靶点:MEK1/MEK2抑制剂主要适应症:恶性黑素瘤原研厂家:葛兰素史克化合物专利:WO2005121142/CN101912400国内仿制药申报:无通用名:ruxolitinib靶点:JAK1/JAK2抑制剂主要适应症:骨髓纤维化原研厂家:诺华化合物专利:WO2007070514/CN103214483国内仿制药申报:无通用名:恩杂鲁胺靶点:雄激素受体拮抗剂主要适应症:去势抵抗性前列腺癌原研厂家:安斯泰来化合物专利:WO2006124118/CN101222922国内仿制药申报:四川科伦通用名:ponatinib靶点:Bcr-Abl抑制剂主要适应症:慢性粒细胞白血病原研厂家:ARIADPharma化合物专利:WO2007075869/CN103044432国内仿制药申报:无通用名:阿利沙坦靶点:Ang主要适应症:II受体拮抗剂、高血压原研厂家:艾力斯化合物专利:WO2007095789/CN101031562国内仿制药申报:无通用名:dolutegravir靶点:HIV整合酶抑制剂主要适应症:HIV-1感染原研厂家:葛兰素史克化合物专利:WO2006116764/CN101212903国内仿制药申报:无通用名:simeprevir靶点:NS3/4A蛋白酶抑制剂主要适应症:HCV感染原研厂家:强生化合物专利:WO2005073195;WO2005073216;WO2007014926/CN101228169国内仿制药申报:无通用名:ibrutinib靶点:BTK抑制剂主要适应症:慢性淋巴细胞白血病原研厂家:强生化合物专利:WO2008039218/CN101610676国内仿制药申报:无通用名:吉米格列汀靶点:DPP-4抑制剂主要适应症:II型糖尿病原研厂家:LG生命科学化合物专利:WO2009082134/CN101903386国内仿制药申报:无通用名:dabrafenib靶点:B-Raf抑制剂。
2017-2029年专利到期药物汇总通用名靶点主要适应症原研厂家化合物专利专利期限国内仿制药申报加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染 Astellas Pharma/Taisho Toyama WO1997029102/CN1100053 2017 天津汉康头孢托罗头孢类抗生素细菌感染 Johnson & Johnson EP0849269/CN1104436 2017 无福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染 Pfizer WO1997028169/CN1085213 2017 正大天晴帕瑞昔布 COX-2抑制剂术后疼痛 Pfizer WO1997038986/CN1098256 2017 湖南科伦等贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏 Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma WO1998029409/CN1098262 2017 重庆华邦等他氟前列素前列腺素FP受体激动剂青光眼、眼高压 Merck US5985920/CN1108289 2017 四川科伦deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载 Novartis WO1997049395/CN1146415 2017 无tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍 Vanda Pharma WO1998025606/CN1152679 2017 无安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球 CN1181381 2017 无博舒替尼 Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 Pfizer US6002008（无中国专利？） NA 天津汉康等非布索坦黄嘌呤氧化酶抑制剂高尿酸血症/慢性痛风 Takeda Pharma US5614520（无中国专利？） NA 万全阳光等达比加群酯凝血因子IIa抑制剂预防卒中 Boehringer Ingelheim WO1998037075/CN1088702 2018 豪森药业等伐地那非 PDE5抑制剂勃起功能障碍 Bayer WO1999024433/CN1123573 2018 无米拉贝隆肾上腺素β3受体激动剂膀胱过动症 Astellas Pharma WO1999020607/CN1136193 2018 无lumiracoxib COX-2抑制剂骨关节炎、术后疼痛 Novartis WO1999011605/CN1140500 2018 无头孢洛林头孢类抗生素细菌感染 Takeda Pharma/Forest Laboratories WO1999032497/CN1194980 2018 无瑞他莫林青霉类抗生素细菌感染 GlaxoSmithKline WO1999021855/CN1205211 2018 重庆华邦地加瑞克促性腺素释放激素受体拮抗剂晚期前列腺癌 Ferring Pharma WO1998046634/CN1230442（弃权） 2018 豪森药业伊沙匹隆埃坡霉素B衍生物乳腺癌 Bristol-Myers Squibb WO1999002514/CN1270589 2018 无fosamprenavir HIV蛋白酶抑制剂 HIV-1感染 Vertex Pharma WO1999033815/CN1284071 2018 无varenicline 烟碱α4β2受体激动剂尼古丁成瘾 Pfizer WO1999035131/CN1285821 2018 无替格瑞洛 P2Y12受体拮抗剂预防血栓 AstraZeneca WO2000034283/CN1128801 2019 恒瑞医药等拉帕替尼 HER2/EGFR抑制剂乳腺癌 GlaxoSmithKline WO1998002434; WO1999035146/CN1134438 2019 四川科伦等udenafil PDE5抑制剂勃起功能障碍 Dong-A Pharma WO2000027848/CN1136219 2019 无维格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Novartis WO2000034241/CN1160330 2019 豪森药业等利奥西呱可溶性鸟苷酸环化酶激活剂肺动脉高压Bayer WO2000006569/CN1165536; WO2003095451/CN133**** ****/2023 无fesoterodine 胆碱受体拮抗剂膀胱过度活动症 Pfizer WO1999058478/CN1207268 2019 无雷美替胺褪黑素受体激动剂失眠 Takeda Pharma WO1997032871/CN1212691 2019 南京华威等依曲韦林 HIV逆转录酶抑制剂 HIV-1感染 Johnson & Johnson WO2000027825/CN1214013 2019 无艾日布林软海绵素B衍生物转移性乳腺癌 Eisai Inc WO1999065894/CN1216051 2019 无替比夫定核苷类抗病毒药物 HBV感染 Novartis WO2000009531/CN1257912 2019 无马拉韦罗 CCR5拮抗剂 HIV-1感染 Pfizer WO2000038680/CN133**** **** 无阿哌沙班凝血因子Xa抑制剂全身性栓塞、卒中 Bristol-Myers Squibb/Pfizer WO2000039131/CN139**** **** 南京润诺等双环铂铂类抗癌药肿瘤北京兴大 WO2001064696/CN1121380 2020 无艾瑞昔布 COX-2抑制剂骨关节炎恒瑞医药 CN1134413 2020 无阿昔替尼 VEGFR抑制剂肾细胞癌 Pfizer WO2001002369/CN1137884 2020 四川科伦等茚达特罗肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病 Novartis WO2000075114/CN1156451 2020 无regadenoson 腺苷A2A受体激动剂心肌灌注显像 Astellas Pharma WO2000078779/CN1167709 2020 无sugammadex 环糊精衍生物麻醉逆转剂 Merck WO2001040316/CN1188428 2020 无托法替布 JAK抑制剂类风湿性关节炎 Pfizer WO2001042246/CN1195755 2020 先声药业等索拉非尼 Raf/PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、肝细胞癌 Bayer US7528255/CN1219764 2020 豪森药业等regorafenib VEGFR/TIE2抑制剂结直肠癌 Bayer US7528255/CN1219764; WO200500996/CN185**** ****/2024 无阿地溴铵长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病 Forest Pharma WO2001004118/CN1272334 2020 无达沙替尼 Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 Bristol-Myers Squibb WO2000062778/CN1348370（驳回） NA 正大天晴等阿伐那非 PDE5抑制剂勃起功能障碍 VIVUS Inc WO2001019802/CN1374953（驳回） NA 天津汉康等凡德他尼 VEGFR/EGFR抑制剂甲状腺髓样癌 AstraZeneca WO2001032651/CN138**** **** 山东罗欣替格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Mitsubishi Tanabe Pharma WO2002014271/CN1186322 2021 四川科伦沙格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Bristol-Myers Squibb WO2001068603/CN1213028 2021 四川科伦等利匹韦林 HIV逆转录酶抑制剂 HIV-1感染 Johnson & Johnson WO2001064656/CN1220684; WO2003016306/CN1541215 2021/2022 无吡仑帕奈 AMPA受体拮抗剂癫痫 Eisai Inc WO2001096308/CN1245386 2021 无糠酸氟替卡松糖皮质激素季节性、常年性过敏 GlaxoSmithKline WO2002012265/CN1294141 2021 无帕唑帕尼 PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、软组织肉瘤 GlaxoSmithKline WO2002059110/CN130**** **** 齐鲁制药等舒尼替尼 PDGFR/VEGFR 肾细胞癌 Pfizer WO2001060814/CN132**** **** 齐鲁制药等telavancin 糖肽类抗生素细菌感染 Astellas Pharma WO2001098328/CN1437611 2021 无艾曲泊帕 TpoR激动剂血小板减少症 GlaxoSmithKline WO2001089457/CN1444477 2021 南京华威telaprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂 HCV感染 Vertex Pharma WO2002018369/CN1451014 2021 无boceprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂 HCV感染 Merck WO2002008244/CN1498224 2021 无macitentan endothelin受体拮抗剂肺动脉高压 Actelion Pharma WO2002053557/CN152**** **** 无vortioxetine 5-HT受体调节剂重性抑郁障碍 Takeda Pharma/Lundbeck WO2003029232/CN131**** **** 无阿法替尼 EGFR/HER2抑制剂非小细胞肺癌 Boehringer Ingelheim WO2002050043/CN1277822 2022 四川科伦西格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Merck WO2003004498/CN1290848 2022 四川科伦等saroglitazar P PARα/γ激动剂 II型糖尿病 Zydus Cadila WO2003009841/CN155**** **** 无维兰特罗长效肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病 GlaxoSmithKline WO2003024439/CN158**** **** 无gabapentin enacarbil GABA类似物多动腿综合征 XenoPort Inc US8048917/CN175**** **** 无依度沙班凝血因子Xa抑制剂预防术后静脉血栓 Daiichi Sankyo WO2003000657/CN182**** **** 石家庄创建等raltegravir HIV整合酶抑制剂 HIV-1感染 Merck WO2003035077/CN102219750 2022 无埃克替尼 EGFR抑制剂非小细胞肺癌浙江贝达 WO2003082830/CN130**** **** 无尼洛替尼 Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 Novartis WO2004005281/CN132**** **** 无硝唑吗啉硝基咪唑类抗菌药细菌感染豪森药业 CN1605586 2023 无利格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Boehringer Ingelheim WO2004018468/CN1675212 2023 四川科伦elvitegravir HIV整合酶抑制剂 HIV-1感染 Gilead Sciences WO2004046115/CN1692101 2023 无卡博替尼 VEGFR/c-Met抑制剂甲状腺髓样癌 Exelixis US7579473（无中国专利？） NA 正大天晴贝达喹啉结核杆菌ATP合成酶多重耐药性肺结核 Johnson & Johnson WO2004011436/CN132**** **** 无非诺贝特胆碱PPARα激动剂高血脂 AbbVie Inc WO2004054568/CN1726024 2023 正大天晴vernakalant 心房钾通道阻滞剂心房颤动 Cardiome Pharma/Merck WO2004099137/CN178**** **** 无lisdexamfetamine 耐滥用苯丙胺注意缺陷多动障碍 New River Pharma US7659253/CN181**** **** 无sofosbuvir NS5B聚合酶抑制剂 HCV感染 Gilead Sciences WO2005003147/CN1816558; WO2008121634/CN101918425 2024/2028 无卡格列净 SGLT2抑制剂 II型糖尿病 Johnson & Johnson WO2005012326/CN1829729（未授权） 2024 豪森药业等vemurafenib B-Raf抑制剂恶性黑素瘤 Plexxikon/Genentech WO2005062795/CN1925855 2024 无阿格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Takeda Pharma CN102127057（驳回） NA 合肥立方等克唑替尼ALK抑制剂ALK阳性非小细胞肺癌Pfizer WO2004076412/CN103265477; WO2006021884/CN101023064 2024/2025 无fidaxomicin 大环内酯类抗生素艰难梭菌引起的腹泻 Optimer Pharma WO2006085838/CN101128114 2025 无umeclidinium 长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病 GlaxoSmithKline WO2005104745/CN102040602 2025 无维莫地布 Hedgehog信号通路抑制剂基底细胞癌 Genentech WO2006028958/CN101072755（驳回） NA 正大天晴trametinib MEK1/MEK2抑制剂恶性黑素瘤 GlaxoSmithKline WO2005121142/CN101912400 2025 无卡非佐米蛋白酶体抑制剂多发性骨髓瘤 Onyx Pharma WO2005105827/CN102174076 2025 无ruxolitinib JAK1/JAK2抑制剂骨髓纤维化 Novartis WO2007070514/CN103214483 2025 无阿利沙坦 Ang II受体拮抗剂高血压艾力斯 WO2007095789/CN101031562 2026 无dolutegravir HIV整合酶抑制剂 HIV-1感染 GlaxoSmithKline WO2006116764/CN101212903 2026 无恩杂鲁胺雄激素受体拮抗剂去势抵抗性前列腺癌 Astellas Pharma WO2006124118/CN101222922 2026 四川科伦simeprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Johnson & Johnson WO2005073195; WO2005073216; WO2007014926/CN101228169 2026无ibrutinib BTK抑制剂慢性淋巴细胞白血病 Johnson & Johnson WO2008039218/CN101610676 2026 无ponatinib Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 ARIAD Pharma WO2007075869/CN103044432 2026 无吉米格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Lg Life Sciences WO2009082134/CN101903386 2028 无dabrafenib B-Raf抑制剂 BRAF V600E突变型黑色素瘤 GlaxoSmithKline WO2009137391/CN102083312 2029 无中国仿制药研发12强。
2016年～2020年专利到期的农药品种之吲唑磺菌胺我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。
保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。
本期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。
敬请关注！吲唑磺菌胺是日本日产化学公司1997年研发的三唑磺酰胺类杀菌剂，通用名称：Amisulbrom，商品名：Shinkon，Lemimay。
该药剂主要用于防控由卵菌亚纲和变形菌引起的真菌疾病，对黄瓜、葡萄霜霉病，马铃薯、番茄晚疫病以及辣椒疫病等均具有较好的防治效果。
吲唑磺菌胺对哺乳动物低毒，对非目标生物安全。
具有持效性强，耐雨水冲淋，对病害有稳定效果等特点。
吲唑磺菌胺原药于2007年在英国获得临时登记，之后在德国、日本、台湾和韩国等也获得登记批准。
2016年在中国获得97.5%原药及18%悬浮剂的临时登记。
化学名称：3-（3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺酰基）-N，N-二甲基-1H-1，2，4-三唑-1-磺酰胺IUPAC：3-（3-bromo-6-fluoro-2-methylindol-1-ylsulfonyl）-N，N-dimethyl-1H-1，2，4-triazole-1-sulfonamideCAS：3-[（3-bromo-6-fluoro-2-methyl-1H-indol-1-yl）sulfonyl]-N，N-dimethyl-1H-1，2，4-triazole-1-sulfonamideCAS 登录号：[348635-87-0]分子式：C13H13BrFN5O4S2相对分子质量：466.3化学结构式：1 理化性质原药含量99%。
2011年—2015年专利到期农药品种之吡唑醚菌酯农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。
目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。
保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。
”十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。
本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年—2015年专利到期的农药品种。
敬请关注！吡唑醚菌酯是巴斯夫公司开发的继醚菌酯之后于1993年发现的另一种新型广谱甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，又名唑菌胺酯。
通用名称：pyraclostrobin，试验代号：BAS500F，商品名称：F500、Comet、Headline、Insignia、Regnum、Stamina、Cabrio、Attitude、唑菌胺酯、凯润（25%吡唑醚菌酯乳油）和百泰等。
主要用于防治多种作物上由子囊菌纲、担子菌纲、半知菌类和卵菌纲真菌引起的多种病害。
化学名称：N—{2—[1—（4—氯苯基）—1H—吡唑—3—基氧甲基] 苯基（N—甲氧基）氨基甲酸酯。
英文化学名称：methyl N—{2—[1—（4—chlorophenyl）—1H—pyrazol—3—yloxymethyl] phenyl（N—methoxy）carbamate。
CA主题索引名：Carbamic acid—，2—[[[1—（4—chlorophenyl）—1H—pyrazol—3—yl]oxy]methyl] phenylmethoxymethl ester。
CAS登录号：[175013—18—0]化学结构式：分子式：C19H18ClN3O4分子量：387.81 理化性质：原药纯度≥97.5%。
外观：白色或浅棕色晶状固体；熔点：63.7—65.2℃；沸点200℃分解；蒸气压 2.6×10—8pa （20℃）；分配系数KowlogP=3.99（20℃）；亨利常数：5.3×10—6pa.m3.mol—1（计算值）；相对密度：1.367（20℃）。
2017-2029年专利到期药物汇总通用名靶点主要适应症原研厂家化合物专利专利期限国内仿制药申报加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染 Astellas Pharma/Taisho Toyama WO1997029102/CN1100053 2017 天津汉康头孢托罗头孢类抗生素细菌感染 Johnson & Johnson EP0849269/CN1104436 2017 无福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染 Pfizer WO1997028169/CN1085213 2017 正大天晴帕瑞昔布 COX-2抑制剂术后疼痛 Pfizer WO1997038986/CN1098256 2017 湖南科伦等贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏 Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma WO1998029409/CN1098262 2017 重庆华邦等他氟前列素前列腺素FP受体激动剂青光眼、眼高压 Merck US5985920/CN1108289 2017 四川科伦deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载 Novartis WO1997049395/CN1146415 2017 无tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍 Vanda Pharma WO1998025606/CN1152679 2017 无安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球 CN1181381 2017 无博舒替尼 Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 Pfizer US6002008（无中国专利？） NA 天津汉康等非布索坦黄嘌呤氧化酶抑制剂高尿酸血症/慢性痛风 Takeda Pharma US5614520（无中国专利？） NA 万全阳光等达比加群酯凝血因子IIa抑制剂预防卒中 Boehringer Ingelheim WO1998037075/CN1088702 2018 豪森药业等伐地那非 PDE5抑制剂勃起功能障碍 Bayer WO1999024433/CN1123573 2018 无米拉贝隆肾上腺素β3受体激动剂膀胱过动症 Astellas Pharma WO1999020607/CN1136193 2018 无lumiracoxib COX-2抑制剂骨关节炎、术后疼痛 Novartis WO1999011605/CN1140500 2018 无头孢洛林头孢类抗生素细菌感染 Takeda Pharma/Forest Laboratories WO1999032497/CN1194980 2018 无瑞他莫林青霉类抗生素细菌感染 GlaxoSmithKline WO1999021855/CN1205211 2018 重庆华邦地加瑞克促性腺素释放激素受体拮抗剂晚期前列腺癌 Ferring Pharma WO1998046634/CN1230442（弃权） 2018 豪森药业伊沙匹隆埃坡霉素B衍生物乳腺癌 Bristol-Myers Squibb WO1999002514/CN1270589 2018 无fosamprenavir HIV蛋白酶抑制剂 HIV-1感染 Vertex Pharma WO1999033815/CN1284071 2018 无varenicline 烟碱α4β2受体激动剂尼古丁成瘾 Pfizer WO1999035131/CN1285821 2018 无替格瑞洛 P2Y12受体拮抗剂预防血栓 AstraZeneca WO2000034283/CN1128801 2019 恒瑞医药等拉帕替尼 HER2/EGFR抑制剂乳腺癌 GlaxoSmithKline WO1998002434; WO1999035146/CN1134438 2019 四川科伦等udenafil PDE5抑制剂勃起功能障碍 Dong-A Pharma WO2000027848/CN1136219 2019 无维格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Novartis WO2000034241/CN1160330 2019 豪森药业等利奥西呱可溶性鸟苷酸环化酶激活剂肺动脉高压Bayer WO2000006569/CN1165536; WO2003095451/CN133**** ****/2023 无fesoterodine 胆碱受体拮抗剂膀胱过度活动症 Pfizer WO1999058478/CN1207268 2019 无雷美替胺褪黑素受体激动剂失眠 Takeda Pharma WO1997032871/CN1212691 2019 南京华威等依曲韦林 HIV逆转录酶抑制剂 HIV-1感染 Johnson & Johnson WO2000027825/CN1214013 2019 无艾日布林软海绵素B衍生物转移性乳腺癌 Eisai Inc WO1999065894/CN1216051 2019 无替比夫定核苷类抗病毒药物 HBV感染 Novartis WO2000009531/CN1257912 2019 无马拉韦罗 CCR5拮抗剂 HIV-1感染 Pfizer WO2000038680/CN133**** **** 无阿哌沙班凝血因子Xa抑制剂全身性栓塞、卒中 Bristol-Myers Squibb/Pfizer WO2000039131/CN139**** **** 南京润诺等双环铂铂类抗癌药肿瘤北京兴大 WO2001064696/CN1121380 2020 无艾瑞昔布 COX-2抑制剂骨关节炎恒瑞医药 CN1134413 2020 无阿昔替尼 VEGFR抑制剂肾细胞癌 Pfizer WO2001002369/CN1137884 2020 四川科伦等茚达特罗肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病 Novartis WO2000075114/CN1156451 2020 无regadenoson 腺苷A2A受体激动剂心肌灌注显像 Astellas Pharma WO2000078779/CN1167709 2020 无sugammadex 环糊精衍生物麻醉逆转剂 Merck WO2001040316/CN1188428 2020 无托法替布 JAK抑制剂类风湿性关节炎 Pfizer WO2001042246/CN1195755 2020 先声药业等索拉非尼 Raf/PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、肝细胞癌 Bayer US7528255/CN1219764 2020 豪森药业等regorafenib VEGFR/TIE2抑制剂结直肠癌 Bayer US7528255/CN1219764; 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WO2008121634/CN101918425 2024/2028 无卡格列净 SGLT2抑制剂 II型糖尿病 Johnson & Johnson WO2005012326/CN1829729（未授权） 2024 豪森药业等vemurafenib B-Raf抑制剂恶性黑素瘤 Plexxikon/Genentech WO2005062795/CN1925855 2024 无阿格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Takeda Pharma CN102127057（驳回） NA 合肥立方等克唑替尼ALK抑制剂ALK阳性非小细胞肺癌Pfizer WO2004076412/CN103265477; WO2006021884/CN101023064 2024/2025 无fidaxomicin 大环内酯类抗生素艰难梭菌引起的腹泻 Optimer Pharma WO2006085838/CN101128114 2025 无umeclidinium 长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病 GlaxoSmithKline WO2005104745/CN102040602 2025 无维莫地布 Hedgehog信号通路抑制剂基底细胞癌 Genentech WO2006028958/CN101072755（驳回） NA 正大天晴trametinib MEK1/MEK2抑制剂恶性黑素瘤 GlaxoSmithKline WO2005121142/CN101912400 2025 无卡非佐米蛋白酶体抑制剂多发性骨髓瘤 Onyx Pharma WO2005105827/CN102174076 2025 无ruxolitinib JAK1/JAK2抑制剂骨髓纤维化 Novartis WO2007070514/CN103214483 2025 无阿利沙坦 Ang II受体拮抗剂高血压艾力斯 WO2007095789/CN101031562 2026 无dolutegravir HIV整合酶抑制剂 HIV-1感染 GlaxoSmithKline WO2006116764/CN101212903 2026 无恩杂鲁胺雄激素受体拮抗剂去势抵抗性前列腺癌 Astellas Pharma WO2006124118/CN101222922 2026 四川科伦simeprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Johnson & Johnson WO2005073195; WO2005073216; WO2007014926/CN101228169 2026无ibrutinib BTK抑制剂慢性淋巴细胞白血病 Johnson & Johnson WO2008039218/CN101610676 2026 无ponatinib Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 ARIAD Pharma WO2007075869/CN103044432 2026 无吉米格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Lg Life Sciences WO2009082134/CN101903386 2028 无dabrafenib B-Raf抑制剂 BRAF V600E突变型黑色素瘤 GlaxoSmithKline WO2009137391/CN102083312 2029 无中国仿制药研发12强。
