即将到期的专利药

格式：ppt
大小：2.96 MB
文档页数：28

下载文档原格式

2016年-2020年专利到期的农药品种之嘧苯胺磺隆

ｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙ１）ａｍｉｎｏ】ｃａｒｂｏｎｙ１］一ａｍｉｎｏ］ｓｕｌｆｏｎｙ１］ａｍｉｎｏ］－Ｎ，Ｎ－ｄｉｍｅｔｈｙｌｂｅｎｚａｍｉｄｅＣＡＳ登录号：『２１３４６４ — ７７ — ８］
业的健康发展十分重要
农药领域的专利和行政保护较多．如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。本期
开始陆续介绍２０１６年一２０２０年专利到期的农药品种。敬请关注！
嘧苯胺磺隆（英文通用名称：ｏｒｔｈｏｓｕｌｆａｍｕｒｏｎ．试
分子式：Ｃ６Ｈ２０Ｎ６０６Ｓ
化学结构式：
环境安全性评价：嘧苯胺磺隆在土壤中滞留半
衰期根据土壤性质而不同。地表水中８１６ｄ：土壤中为１０～２５ｄ；整个体系Ｄ为９～２３ｄ。在水中滞留半
性：大鼠致癌／慢性联合毒性试验（１０４周）最大无作用剂量为５ｍｇ／ｋｇ．ｄ：大鼠致畸试验最大无作用剂量为１００ｍｇ／ｋｇ．ｄ；嘧苯胺磺隆５０％水分散粒剂大鼠急性经Ｉ＝１、经皮ＬＤ５０均＞５０００ｍｇ／ｋｇ，急性吸人ＬＣ５０（４ｈ）＞５．Ｏ０１ｍｇ／Ｌ：对兔眼睛和皮肤无刺激性：豚鼠皮肤致敏试验结果为无致敏性嘧苯胺磺隆原药和５０％水分散粒剂均为低毒除草剂

专利到期原料药品种推荐

来自原料药（按专利到期分类）
非专利药 1）Melphalan (brand name: Alkeran). （左旋）苯丙氨酸氮芥，美法仑（爱克兰），抗肿瘤药。现年销售额约在 1.4 亿美元。 2）Chlorambucil (brand name: Leukeran). 苯丁酸氮芥，氯氨布西（瘤可然）。血癌，免疫抑制剂。为经典化疗药。 3）Obidoxime chloride (brand name: Toxogonin). 双复磷。用于有机磷中毒。 4）Thioguanine (brand name: Lanvis). 硫鸟嘌呤（兰快疗）。血癌，直肠炎等。 5）Levetiracetam (brand name: Keppra). 左乙拉西坦 (开浦兰)。癫痫。现已可仿制。现年销售额约为 7.4 亿美元。 6）Temozolomide (brand names: Temodar, Temodal, Temcad). 替莫唑胺（替莫待尔）。脑瘤，皮肤癌等。美国化合物专利2014年到期，中国无化合物专利。2012年销售额 4.23 亿美元。 7）Tenofovir Disoproxil Fumarate (brand name: Viread). 替诺福韦酯富马酸盐（韦瑞德）。艾滋病，乙型肝炎。化合物和晶型专利2017 年2018年到期。 2014 年销售额约 100 亿美元。 8）Bosentan (brand name: Tracleer). 波生坦（全可利）。肺动脉高压。只有小量生产过程（反应）。专利 2015 年 11 月20日到期。专利新药 1）Sofosbuvir (brand name: Sovaldi). 索非布韦。丙型肝炎。2013 年12 月6 日 FDA 批准上市新药。美国化合物专利 2029 年到期（相关中国专利 :CN101918425A ： 2010 年 12 月 15 日申请，但是暂未获得授权。2014 年销售额预计 50 亿美元。 2）Ruxolitinib (brand names: Jakafi, Jakavi). 中危或高危骨髓纤维化(MF)。2011年11月16日 FDA 批准上市新药。专利 2028 年到期。2013 年销售额已达约 2 亿美元。 3）Ponatinib (brand name: Iclusig) intermediate. 帕纳替尼中间体（成人慢性粒细胞白血病）。 2012 年12 月14日 FDA 批准上市新药。临床期新药候选体 1）Momelotinib (Phase III for Myelofibrosis). 三期临床，骨髓癌等。 2）Niraparib (Phase III for ovarian Cancer). 三期临床，卵巢癌等。 3）Baricitinib (Phase III for Rheumatoid Arthritis). 三期临床，类风湿性关节炎等。 4）AP26113 (early stage for cancer). 早期临床，抗癌。 5）INCB024360 (early stage for cancer). 早期临床，抗癌。 6）INCB039110 (early stage for Rheumatoid Arthritis). 早期临床，类风湿性关节炎等 7）Brincidofovir (early stage for cytomegalovirus retinitis). 早期临床，抗病毒。 8）E2006 (Phase I for Insomnia). 一期临床，睡眠。 9）V113741 (Early stage for chronic pain management). 早期临床，镇痛。 10）Zosuquidar (P-glycoprotein inhibitor, in Phase III trial for multidrug resistance). 只有小量生产过程（反应）。

2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯-精选文档

2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种;与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。

保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。

农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。

本刊从2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。

敬请关注！氟嘧菌酯是拜耳公司开发的内吸性、茎叶处理含氟甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。

通用名称：Fluoxastrobin，商品名称：Fandango，试验代号：HEC 5725、BAY HEC 5725，其他名称：fluoxastrobine。

该药对几乎所有真菌纲病害，如锈病、颖祜病、网斑病、白粉病、霜霉病等数十种病害均有很好的活性，广泛应用于禾谷类作物、马铃薯、蔬菜和咖啡等作物。

主要用于茎叶处理，也可用作禾谷类作物的种子处理剂。

化学名称：（E）-{2-[6-（2-氯苯氧基）-5-氟嘧啶-4-基氧]苯基}（5，6-二氢-1，4，2-二?f嗪-3-基）甲酮O-甲基肟英文名称：（E）-{2-[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoropyrimidin-4-yloxy]phenyl}（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）methanone O-methyloximeCA系统名称：（E）-[2-[[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoro-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）methanone O-methyloximeCA主题索引名称：methanone-，[2-[[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoro-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）-O-methyloxime，（E）-CAS登录号： [361377?C29?C9]（E-）[193740?C76?C0]（E-，Z-混合物）分子式：C21H16ClFN4O5相对分子质量：458.8化学结构式：1 理化性质：纯品为白色结晶固体，熔点75°C（E：103?C108℃）;蒸汽压6×10-10Pa（20℃）;分配系数KowlogP=2.86（20℃）;Henry 常数1×10-7 Pa m3 mol-1（20℃）;相对密度1.422（20℃）;溶解度：水2.29mg/L（20℃，pH=7），有机溶剂（g/l，20℃）：二氯甲烷>250，二甲苯38.1，异丙醇6.7，正庚烷0.04 。

2017-2029年专利到期药物汇总

2017-2029年专利到期药物汇总通用名靶点主要适应症原研厂家化合物专利专利期限国内仿制药申报加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染Astellas Pharma/Taisho Toyama WO1997029102/CN1100053 2017 天津汉康头孢托罗头孢类抗生素细菌感染Johnson & Johnson EP0849269/CN1104436 2017 无福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染Pfizer WO1997028169/CN1085213 2017 正大天晴帕瑞昔布COX-2抑制剂术后疼痛Pfizer WO1997038986/CN1098256 2017 湖南科伦等贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma WO1998029409/CN1098262 2017 重庆华邦等他氟前列素前列腺素FP受体激动剂青光眼、眼高压Merck US5985920/CN1108289 2017 四川科伦deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载Novartis WO1997049395/CN1146415 2017 无tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍Vanda Pharma WO1998025606/CN1152679 2017 无安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球CN1181381 2017 无博舒替尼Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Pfizer US6002008（无中国专利？）NA 天津汉康等非布索坦黄嘌呤氧化酶抑制剂高尿酸血症/慢性痛风Takeda Pharma US5614520（无中国专利？）NA 万全阳光等达比加群酯凝血因子IIa抑制剂预防卒中Boehringer Ingelheim WO1998037075/CN1088702 2018 豪森药业等伐地那非PDE5抑制剂勃起功能障碍Bayer WO1999024433/CN1123573 2018 无米拉贝隆肾上腺素β3受体激动剂膀胱过动症Astellas Pharma WO1999020607/CN1136193 2018 无lumiracoxib COX-2抑制剂骨关节炎、术后疼痛Novartis WO1999011605/CN1140500 2018 无头孢洛林头孢类抗生素细菌感染Takeda Pharma/Forest Laboratories WO1999032497/CN1194980 2018 无瑞他莫林青霉类抗生素细菌感染GlaxoSmithKline WO1999021855/CN1205211 2018 重庆华邦地加瑞克促性腺素释放激素受体拮抗剂晚期前列腺癌Ferring Pharma WO1998046634/CN1230442（弃权）2018 豪森药业伊沙匹隆埃坡霉素B衍生物乳腺癌Bristol-Myers Squibb WO1999002514/CN1270589 2018 无fosamprenavir HIV蛋白酶抑制剂HIV-1感染Vertex Pharma WO1999033815/CN1284071 2018 无varenicline 烟碱α4β2受体激动剂尼古丁成瘾Pfizer WO1999035131/CN1285821 2018 无替格瑞洛P2Y12受体拮抗剂预防血栓AstraZeneca WO2000034283/CN1128801 2019 恒瑞医药等拉帕替尼HER2/EGFR抑制剂乳腺癌GlaxoSmithKline WO1998002434; WO1999035146/CN1134438 2019 四川科伦等udenafil PDE5抑制剂勃起功能障碍Dong-A Pharma WO2000027848/CN1136219 2019 无维格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Novartis WO2000034241/CN1160330 2019 豪森药业等利奥西呱可溶性鸟苷酸环化酶激活剂肺动脉高压Bayer WO2000006569/CN1165536; WO2003095451/CN133**** ****/2023 无fesoterodine 胆碱受体拮抗剂膀胱过度活动症Pfizer WO1999058478/CN1207268 2019 无雷美替胺褪黑素受体激动剂失眠Takeda Pharma WO1997032871/CN1212691 2019 南京华威等依曲韦林HIV逆转录酶抑制剂HIV-1感染Johnson & Johnson WO2000027825/CN1214013 2019 无艾日布林软海绵素B衍生物转移性乳腺癌Eisai Inc WO1999065894/CN1216051 2019 无替比夫定核苷类抗病毒药物HBV感染Novartis WO2000009531/CN1257912 2019 无马拉韦罗CCR5拮抗剂HIV-1感染Pfizer WO2000038680/CN133**** **** 无阿哌沙班凝血因子Xa抑制剂全身性栓塞、卒中Bristol-Myers Squibb/Pfizer WO2000039131/CN139**** **** 南京润诺等双环铂铂类抗癌药肿瘤北京兴大WO2001064696/CN1121380 2020 无艾瑞昔布COX-2抑制剂骨关节炎恒瑞医药CN1134413 2020 无阿昔替尼VEGFR抑制剂肾细胞癌Pfizer WO2001002369/CN1137884 2020 四川科伦等茚达特罗肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病Novartis WO2000075114/CN1156451 2020 无regadenoson 腺苷A2A受体激动剂心肌灌注显像Astellas Pharma WO2000078779/CN1167709 2020 无sugammadex 环糊精衍生物麻醉逆转剂Merck WO2001040316/CN1188428 2020 无托法替布JAK抑制剂类风湿性关节炎Pfizer WO2001042246/CN1195755 2020 先声药业等索拉非尼Raf/PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、肝细胞癌Bayer US7528255/CN1219764 2020 豪森药业等regorafenib VEGFR/TIE2抑制剂结直肠癌Bayer US7528255/CN1219764; WO200500996/CN185**** ****/2024 无阿地溴铵长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病Forest Pharma WO2001004118/CN1272334 2020 无达沙替尼Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Bristol-Myers Squibb WO2000062778/CN1348370（驳回）NA 正大天晴等阿伐那非PDE5抑制剂勃起功能障碍VIVUS Inc WO2001019802/CN1374953（驳回）NA 天津汉康等凡德他尼VEGFR/EGFR抑制剂甲状腺髓样癌AstraZeneca WO2001032651/CN138**** **** 山东罗欣替格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Mitsubishi Tanabe Pharma WO2002014271/CN1186322 2021 四川科伦沙格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Bristol-Myers Squibb WO2001068603/CN1213028 2021 四川科伦等利匹韦林HIV逆转录酶抑制剂HIV-1感染Johnson & Johnson WO2001064656/CN1220684; WO2003016306/CN1541215 2021/2022 无吡仑帕奈AMPA受体拮抗剂癫痫Eisai Inc WO2001096308/CN1245386 2021 无糠酸氟替卡松糖皮质激素季节性、常年性过敏GlaxoSmithKline WO2002012265/CN1294141 2021 无帕唑帕尼PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、软组织肉瘤GlaxoSmithKline WO2002059110/CN130**** **** 齐鲁制药等舒尼替尼PDGFR/VEGFR 肾细胞癌Pfizer WO2001060814/CN132**** **** 齐鲁制药等telavancin 糖肽类抗生素细菌感染Astellas Pharma WO2001098328/CN1437611 2021 无艾曲泊帕TpoR激动剂血小板减少症GlaxoSmithKline WO2001089457/CN1444477 2021 南京华威telaprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Vertex Pharma WO2002018369/CN1451014 2021 无boceprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Merck WO2002008244/CN1498224 2021 无macitentan endothelin受体拮抗剂肺动脉高压Actelion Pharma WO2002053557/CN152**** **** 无vortioxetine 5-HT受体调节剂重性抑郁障碍Takeda Pharma/Lundbeck WO2003029232/CN131**** **** 无阿法替尼EGFR/HER2抑制剂非小细胞肺癌Boehringer Ingelheim WO2002050043/CN1277822 2022 四川科伦西格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Merck WO2003004498/CN1290848 2022 四川科伦等saroglitazar PPARα/γ激动剂II型糖尿病Zydus Cadila WO2003009841/CN155**** **** 无维兰特罗长效肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病GlaxoSmithKline WO2003024439/CN158**** **** 无gabapentin enacarbil GABA类似物多动腿综合征XenoPort Inc US8048917/CN175**** **** 无依度沙班凝血因子Xa抑制剂预防术后静脉血栓Daiichi Sankyo WO2003000657/CN182**** **** 石家庄创建等raltegravir HIV整合酶抑制剂HIV-1感染Merck WO2003035077/CN102219750 2022 无埃克替尼EGFR抑制剂非小细胞肺癌浙江贝达WO2003082830/CN130**** **** 无尼洛替尼 Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Novartis WO2004005281/CN132**** **** 无硝唑吗啉硝基咪唑类抗菌药细菌感染豪森药业CN1605586 2023 无利格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Boehringer Ingelheim WO2004018468/CN1675212 2023 四川科伦elvitegravir HIV整合酶抑制剂HIV-1感染Gilead Sciences WO2004046115/CN1692101 2023 无卡博替尼VEGFR/c-Met抑制剂甲状腺髓样癌Exelixis US7579473（无中国专利？）NA 正大天晴贝达喹啉结核杆菌ATP合成酶多重耐药性肺结核Johnson & Johnson WO2004011436/CN132**** **** 无非诺贝特胆碱PPARα激动剂高血脂AbbVie Inc WO2004054568/CN1726024 2023 正大天晴vernakalant 心房钾通道阻滞剂心房颤动Cardiome Pharma/Merck WO2004099137/CN178**** **** 无lisdexamfetamine 耐滥用苯丙胺注意缺陷多动障碍New River Pharma US7659253/CN181**** **** 无sofosbuvir NS5B聚合酶抑制剂HCV感染Gilead Sciences WO2005003147/CN1816558; WO2008121634/CN101918425 2024/2028 无卡格列净SGLT2抑制剂II型糖尿病Johnson & Johnson WO2005012326/CN1829729（未授权）2024 豪森药业等vemurafenib B-Raf抑制剂恶性黑素瘤Plexxikon/Genentech WO2005062795/CN1925855 2024 无阿格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Takeda Pharma CN102127057（驳回）NA 合肥立方等克唑替尼ALK抑制剂ALK阳性非小细胞肺癌Pfizer WO2004076412/CN103265477; WO2006021884/CN101023064 2024/2025 无fidaxomicin 大环内酯类抗生素艰难梭菌引起的腹泻Optimer Pharma WO2006085838/CN101128114 2025 无umeclidinium 长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病GlaxoSmithKline WO2005104745/CN102040602 2025 无维莫地布Hedgehog信号通路抑制剂基底细胞癌Genentech WO2006028958/CN101072755（驳回）NA 正大天晴trametinib MEK1/MEK2抑制剂恶性黑素瘤GlaxoSmithKline WO2005121142/CN101912400 2025 无卡非佐米蛋白酶体抑制剂多发性骨髓瘤Onyx Pharma WO2005105827/CN102174076 2025 无ruxolitinib JAK1/JAK2抑制剂骨髓纤维化Novartis WO2007070514/CN103214483 2025 无阿利沙坦Ang II受体拮抗剂高血压艾力斯WO2007095789/CN101031562 2026 无dolutegravir HIV整合酶抑制剂HIV-1感染GlaxoSmithKline WO2006116764/CN101212903 2026 无恩杂鲁胺雄激素受体拮抗剂去势抵抗性前列腺癌Astellas Pharma WO2006124118/CN101222922 2026 四川科伦simeprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Johnson & Johnson WO2005073195; WO2005073216; WO2007014926/CN101228169 2026无ibrutinib BTK抑制剂慢性淋巴细胞白血病Johnson & Johnson WO2008039218/CN101610676 2026 无ponatinib Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病ARIAD Pharma WO2007075869/CN103044432 2026 无吉米格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Lg Life Sciences WO2009082134/CN101903386 2028 无dabrafenib B-Raf抑制剂BRAF V600E突变型黑色素瘤GlaxoSmithKline WO2009137391/CN102083312 2029 无。

2017-2029年专利到期药物情况汇总

通用名靶点主要适应症原研厂家加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染Astellas Pharma/Taisho Toyama 头孢托罗头孢类抗生素细菌感染Johnson & Johnson 福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染Pfizer 帕瑞昔布COX-2抑制剂术后疼痛Pfizer 贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma 他氟前列素前列腺素FP 受体激动剂青光眼、眼高压Merck Deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载Novartis Tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍Vanda Pharma安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球博舒替尼Bcr-Abl 抑制剂慢性粒细胞白血病Pfizer 非布索坦黄嘌呤氧化酶抑制剂高尿酸血症/慢性痛风Takeda Pharma 达比加群酯凝血因子IIa 抑制剂预防卒中Boehringer Ingelheim 伐地那非PDE5抑制剂勃起功能障碍Bayer 米拉贝隆肾上腺素β3受体激动剂膀胱过动症Astellas Pharma Lumiracoxib COX-2抑制剂骨关节炎、术后疼痛Novartis 头孢洛林头孢类抗生素细菌感染Takeda Pharma/Forest Laboratories 瑞他莫林青霉类抗生素细菌感染GlaxoSmithKline 地加瑞克促性腺素释放激素受体拮抗剂晚期前列腺癌Ferring Pharma 伊沙匹隆埃坡霉素B 衍生物乳腺癌Bristol-Myers Squibb Fosamprenavir HIV 蛋白酶抑制剂HIV-1感染Vertex Pharma Varenicline 烟碱α4β2受体激动剂尼古丁成瘾Pfizer 替格瑞洛P2Y12受体拮抗剂预防血栓AstraZeneca 拉帕替尼HER2/EGFR 抑制剂乳腺癌GlaxoSmithKline Udenafil PDE5抑制剂勃起功能障碍Dong-A Pharma 维格列汀DPP-4抑制剂II 型糖尿病Novartis 利奥西呱可溶性鸟苷酸环化酶激活剂肺动脉高压Bayer Fesoterodine 胆碱受体拮抗剂膀胱过度活动症Pfizer 雷美替胺褪黑素受体激动剂失眠Takeda Pharma 依曲韦林HIV 逆转录酶抑制剂HIV-1感染Johnson & Johnson 艾日布林软海绵素B 衍生物转移性乳腺癌Eisai Inc 替比夫定核苷类抗病毒药物HBV 感染Novartis 马拉韦罗CCR5拮抗剂HIV-1感染Pfizer 阿哌沙班凝血因子Xa 抑制剂全身性栓塞、卒中Bristol-Myers Squibb/Pfizer 双环铂铂类抗癌药肿瘤北京兴大艾瑞昔布COX-2抑制剂骨关节炎恒瑞医药阿昔替尼VEGFR 抑制剂肾细胞癌Pfizer 茚达特罗肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病Novartis Regadenoson 腺苷A2A 受体激动剂心肌灌注显像Astellas Pharma Sugammadex 环糊精衍生物麻醉逆转剂Merck 托法替布JAK 抑制剂类风湿性关节炎Pfizer 索拉非尼Raf/PDGFR/VEGFR 抑制剂肾细胞癌、肝细胞癌Bayer Regorafenib VEGFR/TIE2抑制剂结直肠癌Bayer 阿地溴铵长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病Forest Pharma 达沙替尼Bcr-Abl 抑制剂慢性粒细胞白血病Bristol-Myers Squibb 阿伐那非PDE5抑制剂勃起功能障碍VIVUS Inc 凡德他尼VEGFR/EGFR 抑制剂甲状腺髓样癌AstraZeneca 替格列汀DPP-4抑制剂II 型糖尿病Mitsubishi Tanabe Pharma 2017-2029年专利到期药物汇总(2014年版，共计96个药物)。

值得重点关注的农药专利到期产品

近3年值得重点关注的农药专利到期产品日本大冢化学公司开发的新型酰基乙腈类杀螨剂丁氟螨酯化合物专利于 2021 年 8 月到期。

日产化学工业株式会社开发的新型吡唑类杀螨剂腈吡螨酯在中国的化合物专利（CN1227229C）于 2017 年 4 月已到期， 2023 年 5 月过新农药保护期。

巴斯夫研发的拥有独特化学结构和新颖作用机理的苄基醚类除草剂环庚草醚化合物专利于2022 年到期。

拜耳公司开发的 SDHI 类杀菌剂氟唑菌苯胺化合物专利期已于 2022 年 7 月 11 日到期。

先正达第二大琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂苯并烯氟菌唑化合物专利于 2023 年10月13日到期。

先正达研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂吡唑萘菌胺中国专利 CN100448876C （ZL200380101626.1），于 2023 年10 月13 日到期。

先正达研发的首款专用种子处理剂氟唑环菌胺中国专利CN1293058C （ZL03805172.9）于2023 年 2 月 20 日到期。

拜耳研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌杀线虫剂氟吡菌酰胺在中国的化合物专利CN1319946C 于 2023 年 8 月到期。

拜耳公司研发的纤维素生物合成的高效抑制剂（CBI）茚嗪氟草胺于 2024 年 1-2 月专利到期。

2023 年 8 月 13 日，富美实氯虫苯甲酰胺专利化合物正式到期。

2024 年 1 月 20 日，富美实溴氰虫酰胺到期。

杀虫 / 杀螨剂杀虫、杀螨剂领域值得关注的有腈吡螨酯、丁氟螨酯、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺。

腈吡螨酯：与现有杀螨剂无交互抗性的优秀杀螨剂腈吡螨酯是 21 世纪初由日产化学株式会社开发的新型吡唑类、触杀型杀螨剂，作用机理主要是与去酯化烯醇的活化代谢有关，通过破坏呼吸电子传递链中的复合物 II（琥珀酸脱氢酶）来抑制线粒的功能，具有低毒、低用量和杀螨谱广等特点。

腈吡螨酯的国内化合物专利（CN1227229C）已于 2017 年 4 月到期， 2023 年5 月过了新农药保护期。

2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯

机溶剂ｆ，２０：二氯甲烷＞２５０．二甲苯３８．１，异丙醇６．７．正庚烷０．０４土壤中的降解半衰期为１６～１】９ｄ。
２毒性及环境生物安全评价：
ｆＥ）－｛２－［６－（２一ｅｈｌｏｒｏｐｈｅｎｏｘｙ）一５一ｌｆｕｏｒｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎ一
４一ｙｌｏｘｙ］ｐｈｅｎｙｌ｝（５，６－ｄｉｈｙｄｒｏ一１，４，２一ｄｉｏｘａｚｉｎ一３一ｙ１）
ｍｅｔｈａｎｏｎｅＯ－ｍｅｔｈｙｌｏｘｉｍｅ
大鼠急性经口ＬＤ铀＞２５００ｍｇ／ｋｇ体重，大鼠急性
专利品种连载
２０１６年～２０２０年专季ｊ－期的农药种之氧噻菌酯
山东省农药科学研究院张梅凤我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入．创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品
种：与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产
病、霜霉病等数十种病害均有很好的活性，广泛应用于禾谷类作物、马铃薯、蔬菜和咖啡等作物。主要用
１理化性质：
纯品为白色结晶固体，熔点７５。Ｃ（Ｅ：１０３—
于茎叶处理．也可用作禾谷类作物的种子处理剂。

2011-2017年底专利到期的药品

2011-2017年底专利到期药品目录及国内情况（以下称“专利药品目录”）第 1 页共56 页第 2 页共56 页第 3 页共56 页第 4 页共56 页第 5 页共56 页第 6 页共56 页第7 页共56 页第8 页共56 页第9 页共56 页第10 页共56 页第11 页共56 页第12 页共56 页第13 页共56 页第14 页共56 页第15 页共56 页第16 页共56 页第17 页共56 页辅仁医药科技开发公司信息部2012年7月7日第18 页共56 页专利药品目录中已有国产的品种第19 页共56 页第20 页共56 页第21 页共56 页第22 页共56 页第23 页共56 页第24 页共56 页专利药品目录中仅有进口的品种第25 页共56 页第26 页共56 页第27 页共56 页第28 页共56 页第29 页共56 页专利药品目录中进口国产均没有的产品第30 页共56 页第31 页共56 页第32 页共56 页第33 页共56 页第34 页共56 页第35 页共56 页第36 页共56 页第37 页共56 页第38 页共56 页第39 页共56 页专利药品目录中符合辅仁生产线的品种（针对仅有进口的产品）第40 页共56 页第41 页共56 页第42 页共56 页专利药品目录中符合辅仁生产线的品种（针对进口、国产均没有的产品）第43 页共56 页第44 页共56 页第45 页共56 页第46 页共56 页第47 页共56 页第48 页共56 页第49 页共56 页第50 页共56 页。

2016年～2020年专利到期的农药品种之噻酰菌胺6页word

2016年～2020年专利到期的农药品种之噻酰菌胺我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。

保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。

农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。

本刊自2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。

敬请关注！噻酰菌胺是日本农药株式会社于1996年研发的噻二唑甲酰胺类新型稻田杀菌剂，通用名称：tiadinil，试验代号：R-4601、NNF-9850，主要用于防治稻瘟病，可以提高水稻本身的抗病能力。

具有速效及持效期长、安全性高的特性。

化学名称：3′-氯-4，4′-二甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰苯胺IUPAC：3′-chloro-4，4′-dimethyl-1，2，3-thiadiazole-5-carboxanilideCAS：N-（3-chloro-4-methylphenyl）-4-methyl-1，2，3-thiadiazole-5-carboxamideCAS登录号：[223580-51-6]分子式：C11H10ClN3OS相对分子质量：267.74化学结构式：1.理化性质：纯品为淡黄色结晶。

熔点112.2℃，蒸汽压1.03×10-3mPa（25℃）。

KowlogP=3.68（25℃），相对密度1.47（20℃）。

水中溶解度13.2mg/l（20℃）。

有机溶剂中溶解度（g/l，20℃）：正己烷74.0mg/l、甲醇124，丙酮434，甲苯11.8，二氯甲烷156，乙酸乙酯198。

稳定性：在酸性和碱性介质中稳定（pH4～9）。

2.毒性及环境生物安全评价：大鼠急性经口LD50>6147mg/kg，大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg。

专利到期西药情况表

氨普那韦
2013
已批准：0，在审：0
抗艾药
与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-I感染
阿扎那韦
硫酸阿扎那韦
胶囊
2019
已批准：0，在审：9（进口、补充申请）
抗艾药
与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-I感染
药物通用名
产品
剂型
专利到期
国内申报情况
药物类别
阿托伐他汀
阿托伐他汀钙
原料药、片剂、胶囊剂
2015
依发韦仑
2018
已批准：0，在审：0
抗艾药
与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-I感染
茚地那韦
硫酸茚地那韦
原料药、胶囊剂、片剂
2011
已批准：11，在审：41
用于治疗HIV感染
奈非那韦
甲磺酸奈非那韦
甲磺奈非那韦
已批准：0，在审：3（新药、补充申请）
抗艾药
与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-I感染
已批准：16，在审：251
调血脂药
高胆固醇血症、高甘油三脂血症、心肌梗塞、脑缺血、阿尔茨海默氏症和多发性硬化症处III期临床
埃索美拉唑
埃索美拉唑镁肠溶片
注射用埃索美拉唑钠
片剂、注射剂
2014
已批准：3，在审：70
胃-食道返流性疾病、食道炎、胃肠道溃疡、十二指肠溃疡
盐酸阿洛司琼
盐酸阿洛司琼
片剂
2010
氨磷汀
氨磷汀
原料药、注射剂
2012
已批准：9，在审：20
抗癌药
化疗引起的肾损害、口干症
阿那曲唑
阿那曲唑
原料、片剂
2010
已批准：8，在审：40

1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

作用机制：比马前列素是合成的前列酰胺F_(2α)衍生物,通作用机制：比马前列素是合成的前列酰胺F_(2α)衍生物, F_(2α)衍生物过增加小粱网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出而降低眼内压(10P), (10P),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼内压(10P),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼药物。药物。
作用机制：作用机制：
比马前列素
原研公司及上市情况：由美国眼力健有限公司开发，原研公司及上市情况：由美国眼力健有限公司开发， 2006年获得欧盟药政当局的批准 2006年获得欧盟药政当局的批准专利到期：2012年专利到期：2012年9月剂型：剂型：滴眼液规格：规格：0.03% 适应症：主要用于开角型青光眼(POAG) (POAG)或高眼压症适应症：主要用于开角型青光眼(POAG)或高眼压症 (OHT)的患者的患者。 (OHT)的患者。国内申报情况：国内没有申报，海瑞09年通过立项。 09年通过立项国内申报情况：国内没有申报，海瑞09年通过立项。
作用机制：右雷佐生是消旋雷佐生的d-异构体，也是螯合剂作用机制：右雷佐生是消旋雷佐生的d 异构体，乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物，乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物，能迅速透过细胞降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性，膜，降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性，右雷佐生在细胞内水解为TCRE 198，再与细胞内的铁螯合， TCRE雷佐生在细胞内水解为TCRE-198，再与细胞内的铁螯合，使三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物的复合物减防止自由基的形成而起效的。少，防止自由基的形成而起效的。
布林佐胺
原研公司及上市情况：由比利时爱尔康公司开发，年原研公司及上市情况：由比利时爱尔康公司开发，1998年4 月在美国首次上市，目前已在世界近30个国家上市个国家上市，月在美国首次上市，目前已在世界近个国家上市，在我国于2002年批准进口，在全国各省为乙类医保品种。年批准进口，国于年批准进口在全国各省为乙类医保品种。专利到期：2010年专利到期：2010年8月剂型：剂型：滴眼剂规格：50mg/5ml/支 1%）规格：50mg/5ml/支（1%）适应症：适用于下列情况降低升高的眼压：适应症：适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效阻滞剂无效，青光眼可以作为对阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物阻滞剂的协同治疗药物。者单独的治疗药物，或者作为阻滞剂的协同治疗药物。国内申报情况：国内只有进口，国内申报情况：国内只有进口，暂无厂家申报
帕立骨化醇
原研公司及上市情况：由雅培公司（Abbott）开发，原研公司及上市情况：由雅培公司（Abbott）开发，其活性成份帕立骨化醇的注射制剂于1998 1998年上市成份帕立骨化醇的注射制剂于1998年上市专利到期：2013年12月专利到期：2013年12月剂型：注射剂、剂型：注射剂、胶囊规格：规格：2mg 适应症：适应症：用于预防和治疗继发性甲状旁腺功能亢进症 SHPT）。本品对接受透析和移植手术前的Ⅲ ）。本品对接受透析和移植手术前的（SHPT）。本品对接受透析和移植手术前的Ⅲ及Ⅳ期慢性肾脏疾病（CKD）患者的SHPT显示预防及治疗疗效。 SHPT显示预防及治疗疗效肾脏疾病（CKD）患者的SHPT显示预防及治疗疗效。国内申报情况：国内只有雅培进口，2008年国内申报情况：国内只有雅培进口，2008年5月胶囊和注射剂获得临床批件
作用机制：作用机制：
糠酸莫美他松
原研公司及上市情况：原研公司及上市情况：专利到期：专利到期：剂型：剂型：规格：规格：适应症：局部用中效皮质激素，有抗炎、适应症：局部用中效皮质激素，有抗炎、止痒及收缩血管作用。用于皮肤病患者，缩血管作用。用于皮肤病患者，可缓解炎症及瘙特别是使用可的松有反应的患者。痒，特别是使用可的松有反应的患者。国内申报情况：国内申报情况：无厂家申报
本品通过选择性拮抗RAAS RAAS的主要升压因子作用机制：本品通过选择性拮抗RAAS的主要升压因子血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1 AT1受体的结合而发挥血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降压作用。多项临床试验表明, 降压作用。多项临床试验表明,该药无论单独使用或与其他药物合用,均有较好的降压效果, 或与其他药物合用,均有较好的降压效果,且耐受性良好, 性良好,显示出很好的应用前景。
作用机制：碳酸酐酶(CA)存在于包括眼组织在内的很多身体作用机制：碳酸酐酶(CA)存在于包括眼组织在内的很多身体 (CA) 组织。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，组织。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。水的分泌。可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中，制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中， 50%的有效抑制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki 的有效抑制浓度是3.2nM Ki值 50%的有效抑制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值 0.13nM。是0.13nM。
作用机制：本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类作用机制：本药是一种合成的、似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。一作用是可逆的。男性病人在第一次用药之后21日左右， 21日左右男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中， 28天用药去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。女性患者在初次用药后21日左右， 21日左右女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。 28天的治疗中维持在绝经后水平制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。
醋酸戈舍瑞林
原研公司及上市情况：由英国阿斯利康公司开发，原研公司及上市情况：由英国阿斯利康公司开发，1990年在全球首次上阿斯利康公司开发年在全球首次上年在中国上市，市，1996年在中国上市，目前该药在世界年在中国上市目前该药在世界100多个国家包括中国的多个国家包括中国的市场上均有销售。市场上均有销售。专利到期：2011年11月专利到期：2011年11月剂型：剂型：缓释植入剂规格：3.6mg/支规格：3.6mg/支适应症：前列腺癌：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得) 适应症：前列腺癌：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得)适用于可用激素治疗的前列腺癌。疗的前列腺癌。乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。子宫内膜异位症：子宫内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。和数目。国内申报情况：国内只有阿里斯康进口，国内申报情况：国内只有阿里斯康进口，
莫达非尼
原研公司及上市情况： Cephalon公司开发，原研公司及上市情况：由Cephalon公司开发，早在公司开发 1998年就进入德国市场，2004年获得美国FDA批准， 1998年就进入德国市场，2004年获得美国FDA批准，年就进入德国市场年获得美国FDA批准现已经活得20 20多个国家的批准现已经活得20多个国家的批准专利到期：2014年10月专利到期：2014年10月剂型：胶囊剂、剂型：胶囊剂、片剂规格：规格：20mg,100mg,200mg 适应症：抑郁症患者. 适应症：抑郁症患者.特发性嗜睡或发作性睡眠症国内申报情况：国内申报情况：北京瑞康医药技术有限公司 2008L04114 2005L01573等广州威尔曼新药开发中心 2005L01573等
即将到期的专利药
2010.4.23
1. 右雷佐生 2. 布林佐胺 3. 醋酸戈舍瑞林 4. 帕立骨化醇 5. 比马前列素 6. 莫达非尼 7. 糠酸莫美他松 8. 奥美沙坦酯 9. 阿瑞吡坦 10. 哌加他尼钠 11. 二氟泼尼酯 12. 扎鲁司特 13. 琥珀酸舒马曲坦
右雷佐生
Chiron公司开发原研公司及上市情况：由美国Chiron公司开发，1992年首先原研公司及上市情况：由美国Chiron公司开发，1992年首先在意大利上市，1995年月获FDA批准。已陆续在欧洲、 FDA批准在意大利上市，1995年7月获FDA批准。已陆续在欧洲、亚非洲等多国上市。洲、非洲等多国上市。专利到期：2010年专利到期：2010年9月剂型：注射剂（冻干+溶媒）剂型：注射剂（冻干+溶媒）规格：250mg、500mg（稀释液分别为0.167mol/l乳酸钠25ml 0.167mol/l乳酸钠25ml，规格：250mg、500mg（稀释液分别为0.167mol/l乳酸钠25ml， 50ml ）适应症：用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性。适应症：用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性。国内申报情况：国内申报情况： 2003L04527（临床备案）西安星华药物研究所 2003L04527（临床备案）沈阳药科大学 2004L00459
作用机制：作用机制：