HCl
H+
K+Cl-
药物 作用部位
第三步
第二步 第一步
s
K+ Ca++ cAMP
Ca++
Ach His G 底 边膜
质子泵抑制剂
H2受体拮抗剂 抗毒蕈碱药物
s Ach:乙酰胆碱 His:组胺 G:胃泌素 ::胃质子泵
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抗溃疡药按照作用机制
1) H2受体拮抗剂
•咪唑类:西咪替丁 •呋喃类:盐酸雷尼替丁 •噻唑类:法莫替丁,尼扎替丁 •哌啶甲苯类:罗沙替丁
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o抗组胺药构效关系
Ar1
R1
X(CH2)nN
Ar2CH2
R2
1. Ar1和Ar2为苯环或芳杂环,芳杂环上可以有甲基或卤 原子取 代.两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或 两个碳原子键 合后,成为三环类抗过敏药物.
2. X=N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或 C(丙胺类)
3. n通常为2,芳环与叔氮原子距离为0.5~0.6 nm
H3受体
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分布在中枢,参与血压、 心率和体温的控制
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第一节 抗过敏药(Antiallergic drugs)
❖ 2005年世界变态反应组织(WAO)公布了对30个国家进行 的过敏性疾病流行病学调查结果: 在这些国家的12亿总人 口中,22%(2亿5千万人)患有IgE介导的过敏性疾病。
❖ 美国过敏性疾病的发病率约为20%~40%,已成为美国 第六大慢性疾病。
性质:
1.咪唑环:弱碱性,饱和水溶液pH~10
2.胍: 中性 强酸条件下pH1高温100加热2小时,氰基失去
3.代谢: S氧化,咪唑环甲基羟基化