信号分子: 有各种激素、神经递质类和一些局部介质。
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系统组成
●受体 ●G蛋白 ●效应酶----磷脂酶C(PLC)
信号跨膜传递机理----第二信使的产生
胞外信号分子与细胞表面G蛋白偶联受体结合,激活质 膜上的磷酯酶C(PLC),使质膜上的4,5-二磷酸磷脂酰肌 醇(PIP2)水解成两个第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇 (IP3)和二酰基甘油(DAG),使胞外信号转换为胞内信号。
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钙调蛋白的结构
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◆ 钙调蛋白活化靶酶的过程: P240
钙
调
蛋
白
钙调蛋白
第一步
激
活
靶
酶
自磷酸化
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钙调蛋白激酶
第二步
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DAG的作用
活化与质膜结合的蛋白激酶C(PKC)
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蛋白激酶C(Protein kinase C,PKC)
◆PKC是钙离子和磷脂酰丝氨酸依赖性酶,具有广泛的作用底物。 ◆在未受刺激的细胞中,PKC分布在细胞质中,呈非活性构象。它
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5
◆α亚基具有三个功能位点: ①GTP结合位点; ②鸟苷三磷酸水解酶(GTPase)活性位点; ③ADP-核糖化位点。 ◆G蛋白的活化与失活:
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6
G蛋白耦联受体蛋白结构: 7次跨膜的膜蛋白
哺乳类三聚体G蛋白的主要种类及其效应器
见P232 表8-2
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7
三、 G蛋白在信号传递中效应(激活或抑制效应 酶活性)的产生:
◆霍乱毒素(cholera toxin)
霍乱毒素能催化ADP核糖基共价结合到Gs的α亚基上,致使α亚基丧失GTP酶 的活性,结果GTP永久结合在Gs的α亚基上,使α亚基处于持续活化状态, 腺苷酸环化酶永久性活化。导致霍乱病患者小肠细胞内Na+和水持续外流, 产生严重腹泻而脱水。