甲状腺激素与抗甲状腺药

甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。

(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。

上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。

增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。

甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。

1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。

2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。

，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。

3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。

【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。

抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。

常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。

2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。

3、放射性碘(Radioiodine)：131I。

执业药师甲状腺激素和抗甲状腺药习题及答案第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药一、最佳选择题1、甲状腺素的合成需要A、碳酸酐酶B、过氧化物酶C、环氧化酶D、蛋白水解酶E、单胺氧化酶2、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A、影响碘的摄取B、抑制甲状腺素的释放C、干扰甲状腺素的作用D、抑制甲状腺素的生物合成E、干扰甲状腺素的分泌3、幼儿甲状腺素不足易患A、侏儒症B、呆小病C、黏液性水肿D、单纯性甲状腺肿E、肢端肥大症4、下列对放射性碘应用的描述，哪一项不正确A、广泛用于检查甲状腺功能B、易致甲状腺功能低下C、不宜手术的甲亢治疗D、手术后复发应用硫脲类药物无效者E、用于治疗甲状腺功能低下5、下列关于硫脲类抗甲状腺药的不良反应的描述，哪一项是错误的A、粒细胞缺乏B、药疹、瘙痒C、中毒性肝炎D、咽痛、发热E、肾功能减退6、下列关于大剂量碘的描述，哪一项是错误的A、抑制甲状腺激素的释放B、抑制甲状腺激素的合成C、甲亢术前应用D、治疗单纯性甲状腺肿E、甲状腺危象治疗7、甲亢病人术前服用丙硫氧嘧啶，出现甲状腺肿大时应如何处理A、停服硫脲类药物B、减量加服甲状腺素C、停药改用甲巯咪唑D、加服大剂量碘剂E、加用放射性碘8、碘剂不能长期单独用于甲亢治疗的原因是A、为甲状腺素合成提供原料B、失去抑制甲状腺激素合成的效应，诱发甲亢C、使T4转化为T3D、使腺体血管增生，腺体增大E、引起慢性碘中毒9、下列哪一种疾病禁用碘制剂A、甲亢危象B、甲亢病人术前准备C、单纯性甲状腺肿D、甲状腺炎E、粒细胞缺乏症10、抑制甲状腺球蛋白水解而减少甲状腺激素分泌的药物是A、甲硫氧嘧啶B、131 IC、甲巯咪唑D、碘化钾E、甲状腺素11、下列抗甲状腺药中何药能诱发甲亢A、甲硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、卡比马唑D、大剂量碘化钾E、普萘洛尔12、老年人服用甲状腺素过量时，可出现下列哪一种不良反应A、心绞痛和心肌梗死B、血管神经栓塞性水肿C、甲状腺功能不全D、致癌作用E、粒细胞缺乏症13、甲巯咪唑的作用有A、能对抗甲状腺素的作用B、抑制甲状腺素的释放C、能引起粒细胞减少D、手术前应用可减少甲状腺组织的肿大E、抑制外周组织中T4转变为T3 14、有关碘剂作用的正确说法是A、小剂量促进甲状腺激素的合成，也促进甲状腺激素的释放B、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量促进甲状腺激素的释放C、小剂量抑制甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放D、大剂量促进甲状腺激素的合成，小剂量促进甲状腺激素的释放E、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放15、甲状腺功能亢进的内科治疗最宜选用A、小剂量碘剂B、大剂量碘剂C、普萘洛尔D、甲硫氧咪唑E、碘化钾16、丙硫氧嘧啶的作用机制是A、抑制促甲状腺素的分泌B抑制甲状腺摄取碘C抑制甲状腺激素的生物合成D抑制甲状腺激素的释放E破坏甲状腺实质17、不属于甲状腺激素应用的是A 、呆小病B 、黏液性水肿C 、单纯性甲状腺肿D 、地方性甲状腺肿E 、甲状腺功能亢进二、配伍选择题1、A.单纯甲状腺肿B.甲状腺危象C.甲亢术前D.黏液性水肿昏迷者E.甲亢术后复发及硫脲类药物无效者 <1>、丙硫氧嘧啶用于 <2>、立即静注大量T3用于 <3>、131 I 用于<4>、小剂量碘剂用于 <5>、甲硫氧嘧啶+大剂量碘用于治疗2、A.维持正常生长发育B.抑制甲状腺激素释放C.黏液水肿治疗D.抑制甲状腺过氧化物酶 E.甲状腺功能检查、甲状腺素的临床应用是<5>、131 I 的作用是3、A.粒细胞缺乏B.甲状腺功能亢进C.甲状腺功能低下D.中枢抑制E.血管神经性水肿4、A.甲状腺素B.小剂量碘制剂C.大剂量碘制剂D.131 IE.普萘洛尔三、多项选择题1、甲状腺功能亢进的治疗药物是A 、丙硫氧嘧啶B 、甲巯咪唑C 、甲状腺素D 、放射性碘E 、碘化物 2、甲状腺素主要用于治疗 A 、甲状腺癌 B 、呆小症C 、侏儒症D 、黏液性水肿E 、单纯性甲状腺肿3、丙硫氧嘧啶抗甲状腺作用的机制为 A 、抑制甲状腺过氧化物酶，阻止碘离子氧化B 、降低促甲状腺素分泌C 、不影响已合成的 T3、T4的释放与利用D 、破坏甲状腺组织E 、在周围组织中抑制 T4转化成T3 4、硫脲类抗甲状腺药在临床主要用于 A 、甲状腺功能亢进的内科治疗B 呆小病的替代治疗C 甲状腺手术前准备D 、黏液性水肿的治疗E 、甲状腺危象辅助治疗 5、丙硫氧嘧啶的主要临床适应证有A 、单纯性甲状腺肿B 、甲状腺功能亢进C 、甲状腺危象D 、单状腺功能亢进术前准备E 、黏液性水肿 6、关于大剂量碘的应用错误的是A 、甲状腺功能亢进的术前准备B 、单纯性甲状腺肿C 、甲状腺功能亢进的内科治疗D 、甲状腺危象E 、黏液性水肿 7、碘和碘化物的药理作用正确的是<1> 、甲状腺激素的作用是 <2> 、大剂量碘剂的作用是<3> 、丙硫氧嘧啶的作用是 <4> <1> 、甲状腺激素的不良反应是 <2> 、放射性碘的不良反应是 <3> 、硫脲类最严重的不良反应是<4> 、碘制剂的不良反应是<1> 、用于治疗呆小病的药物是<2> 、用于预防单纯性甲状腺肿的药物是<3> 、常与硫脲类合用的甲亢治疗的辅助药是 <4> 、重症甲状腺功能亢进病情未控制者宜使用A 、小剂量时可用于单纯性甲状腺肿B 、大剂量时有抗甲状腺的作用C 、大剂量时用于甲亢术前准备D 、大剂量时抑制甲状腺激素的合成E 、大剂量时抑制甲状腺激素的释放答案部分1、B2、D3、B4、E5、E6、D7、D8、B9、D 10、D 11、D 12、【正确答案】A 13、【正确答案】C 14、【正确答案】E小剂量碘剂是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿；大剂量有抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺激素的释放。

甲状腺激素与抗甲状腺药物甲状腺激素的作用与调节甲状腺激素是甲状腺分泌的一个重要激素，在人体内具有多种作用。

它是人体基础代谢率的主要调节因子，通过影响氧合作用、蛋白质代谢、糖代谢和脂肪代谢等方面，控制了细胞内基础代谢的数量和速率。

此外，甲状腺激素还参与了中枢神经系统、心血管系统、消化系统等的运作与调节。

甲状腺激素的生物活性取决于其结构中碘原子的位置和数量，本质上是由甲状腺内能有足够数量的碘原子提供的。

当甲状腺激素分泌不足时，就会引起甲状腺激素缺乏症，该症状通常表现为体重增加、疲劳、心跳过缓等。

抗甲状腺药物的作用与分类抗甲状腺药物是指一类可以用于治疗甲状腺病的药物。

其中，最为常见的是硫唑嘌呤和甲巯咪唑，两者均是合成型抗甲状腺药物，通过抑制甲状腺激素合成或释放，降低血清甲状腺激素水平，以达到治疗目的。

另外，还有少部分抗甲状腺药物是抑制甲状腺激素作用的，通常称为β-受体阻断剂，作用机制与β-肾上腺素拮抗剂类似，其作用主要是对付甲亢合并心律失常的症状。

在抗甲状腺药物中，还有一类叫做放射性碘治疗，是一种通过放射性石墨来杀死甲状腺组织以达到治疗的方法，通常用于治疗甲状腺癌或坏死性甲状腺肿等疾病。

甲状腺激素与抗甲状腺药物的关系甲状腺激素和抗甲状腺药物作为治疗甲状腺病的重要手段，本身没有直接的关联性，但是它们的应用相互影响，尤其在开展放射性碘治疗时更为明显。

放射性碘治疗是治疗甲状腺癌及其他甲亢疾病的常用方法。

在接受放射性碘治疗之前，一般需要停服甲状腺激素和抗甲状腺药物，以降低甲状腺激素水平，提高放射性碘摄取效果。

此外，停药时间的长短和甲状腺激素和抗甲状腺药物的具体种类也会对放射性碘治疗的效果产生影响。

因此，患者在治疗甲状腺疾病时，应依据具体病情和医生的建议，合理选择甲状腺激素和抗甲状腺药物的种类、用药时间和用药剂量，以达到最佳的治疗效果。

甲状腺激素及抗甲状腺药全套一、甲状腺激素（一）药理作用1.维持生长发育：适量时，促进蛋白质合成，促进骨骼、中枢神经系统发育缺乏时，新生儿呆小病、粘液性水肿2.促进代谢促进物质氧化代谢，增加耗氧量，基础代谢率上升，产热上升。

3.神经系统及心血管效应儿茶酚胺的反应性增高，易激动、震颤、心率上升、心输出量上升（二）临床应用1呆小病4.粘液性水肿5•单纯性甲状腺肿二、硫月尿类甲硫氧嚏咤、硫氧喀咤、甲疏咪噗、卡比吗噗（一）药理作用1.抑制甲状腺激素合成：抑制甲状腺过氧化物酶，从而抑制碘化、偶联。

对已合成的甲状腺激素无效。

2.抑制外周组织T4转化为T3：能迅速控制血清T3水平，在重症甲亢、甲状腺危象时，该药可列为首选。

3.减弱β受体介导的糖代谢：4.免疫抑制作用：对甲亢病因也有一定治疗作用。

（二）临床应用1.甲状腺功能亢进的内科治疗：适用于轻症和不宜手术或放射碘治疗患者（儿童、青少年、术后复发、中重度、年老体弱等）。

2.甲亢的手术前准备：术前给药，使甲状腺功能恢复正常。

术前两周合用给大剂量碘，使腺体缩小，减少出血。

3.甲状腺危象的综合治疗：主要给大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放，并以硫月尿类阻止甲状腺合成。

(Ξ)不良反应1.过敏反应：最常见，皮疹、头痛、药热2.消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎3.粒细胞缺乏症：最严重的不良反应4.甲状腺肿和甲状腺功能减退三、碘及碘化物(一)药理作用1.小剂量是合成甲状腺素的原料，可预防单纯性甲状腺肿。

2.大剂量有抗甲状腺作用：(1)主要是通过抑制TG水解而抑制甲状腺激素的释放：减少GSH,使TG对蛋白水解酶不敏感。

(2)抑制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化、偶联，减少甲状腺激素合成。

(3)拮抗TSH（二）临床应用1甲亢的术前准备（术前2周），使腺体缩小变韧、血管减少2.甲状腺危象的治疗（与硫月尿类合用）小剂量：单纯性甲状腺肿，碘化物不能单独用于甲亢的内科治疗。

（三）不良反应1.一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦炎等2.过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿3,诱发甲状腺功能紊乱：可诱发甲亢或甲减，经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺异常。