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肾上腺素能受体激动药的分类、代表药物、药理作用、临床应用、不良反应与禁忌症。
分类比较项目α受体激动药α、β受体激动药β受体激动药药物代表去甲肾上腺素（NA）肾上腺素（AD）异丙肾上腺素药理作用强大的激动α受体作用，对β1受体作用较弱，β2受体几乎无影响。
主要作用部位是心脏和血管。
⑴收缩血管。
激动血管α1受体，特别是小动脉和小静脉几乎全部收缩。
但冠脉舒张。
⑵兴奋心脏。
激动心脏的α1受体，使心肌收缩性增加，心率加快，传导加速，心输出量增加。
⑶血压。
较小剂量时脉压增大；大剂量时血管强烈收缩，舒张压显著升高，脉压变小。
肾上腺素主要激动α、β受体，产生较强的α和β作用，主要作用部位为血管、心脏和其它平滑肌⑴心脏。
直接作用于心肌、窦房结和传导系统的β1受体，加强心肌收缩性，心率加快，传导加速，心输出量增加，为强效心脏兴奋药。
但大剂量引起心律失常。
⑵血管。
激动血管平滑肌α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张。
⑶血压。
血压改变多为双相反应。
⑷平滑肌。
激动支气管平滑肌β2受体，发挥强大舒张作用。
⑸代谢。
激动肝糖原分解，血糖升高；加速脂肪分解。
对β受体有很强的激动作用，对β1和β2受体选择性很低，对α受体几乎无作用。
⑴心脏。
使心肌产生正性作用，心输出量和耗氧量增加。
⑵血管和血压。
使骨骼肌血管舒张，脉压变大。
⑶支气管。
激动其β2受体使支气管平滑肌松弛，也可抑制过敏介质释放。
临床应用⑴抗休克。
如早期神经原性休克。
⑵上消化道出血的治疗。
③药物中毒低血压的治疗。
⑴心脏骤停。
⑵过敏性疾病。
包括①过敏性休克②支气管哮喘③血管神经性水肿和血清病。
⑶与局麻药配伍。
延长麻醉时间。
⑷局部止血。
⑴控制支气管哮喘急性发作。
⑵心脏骤停。
⑶房室传导阻滞。
⑷心源性和感染性休克不良反应⑴局部组织缺血坏死。
静脉滴注时间过长、浓度过高或药液外漏时，使局部血管剧烈收缩，甚至缺血坏死。
⑵急性肾功能衰竭。
⑶过量时可出现严重头痛及高血压⑴治疗量有时可见恐惧、焦虑、面色苍白、心悸、炫目、头痛、震颤、呼吸困难；⑵用量过大或静脉注射太快，可致心律失常、心绞痛、或血压骤升，严重时引起脑出血。
课程讨论三（肾上腺素受体作用药）问答1. 肾上腺素能受体分几类？并说出几种代表性拟肾上腺素药物。
答：а及β受体；а受体作用药：去甲肾上腺素，间羟胺аβ受体作用药：肾上腺素，麻黄碱β受体作用药：异丙肾上腺素2. 写出去甲肾上腺素及间羟胺的化学结构并分析其结构特征NH 22去甲肾上腺素 间羟胺结构特征：去甲肾上腺素：具有儿茶酚结构，а位无甲基间羟胺：无儿茶酚结构，а位有甲基3. 写出肾上腺素及麻黄碱的化学结构并分析其结构特征肾上腺素 麻黄碱结构特征：肾上腺素：具有儿茶酚结构，а位无甲基麻黄碱：无儿茶酚结构，а位有甲基4. 说出MAO 及COMT 的全称MAO ：单胺氧化酶COMT ：儿茶酚-氧基-甲基转移酶5.以去甲肾上腺素为例，分析其稳定性答：NH2去甲肾上腺素去甲肾上腺素具有儿茶酚结构，在体内容易被COMT代谢；体外，因结构中具有酚羟基，与空气或日光照射下易氧化变色，生成醌类化合物。
且а位无甲基，即无空间位阻作用而氨基容易被MAO代谢。
因此，去甲肾上腺素口服不稳定。
6.写出儿茶酚胺类的基本结构，并解释随着氨基取代基的增大，受体的选择性有什么变化？答：HO HONHROH儿茶酚胺类的基本结构R的体积可以影响与а受体的结合，随着R体积增大а受体激动效应减弱，β-受体激动效应突出，可以改变药物对受体作用的选择性。
比如，-NH2无取代时为去甲肾上腺素，为а受体激动剂，随着-NH2取代基R的增大，由а受体激动剂逐渐变为а、β受体激动剂，β-受体激动剂。
即，β-受体的选择性加强。
7.比较肾上腺素和麻黄碱的酸碱性和还原性答：HO HONHCH3OH肾上腺素NHCH3OHCH3麻黄碱肾上腺素因具有酚羟基，具有还原性，在体内易被COMT氧化代谢，在体外在光照下不稳定，易于形成醌式结构而失效。
其酚羟基显示弱酸性。
麻黄碱无酚羟基，所以体内不受COMT的代谢，体外也较稳定。
无酚羟基不显示酸性。
8. 肾上腺素的作用强度比麻黄碱强，为什么？答：肾上腺素的结构中具有儿茶酚结构，麻黄碱无儿茶酚结构。
肾上腺素受体药物总结●肾上腺素受体激动药1.拟肾上腺素药●本类药物通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。
●根据药物对不同肾上腺素受体亚型的选择性●①α受体激动药●②α、β受体激动药●③β受体激动药2.交感神经作用 NA●1.心率加快，心脏收缩力增强，冠状血管血流量增多，内脏与皮肤血管收缩，肝血管收缩，骨骼肌血管舒张，血压升高。
循环器官●2.支气管舒张呼吸器官●3.抑制胃肠运动括约肌收缩，抑制胆囊收缩。
消化器官●4.肾血管收缩，膀胱逼尿肌舒张，括约肌收缩，外生殖器官血管收缩，子宫收缩（有孕）或松肌。
泌尿生殖●瞳孔辐射肌收缩，瞳孔扩大。
眼●竖毛肌收缩汗腺分泌。
皮肤●肾上腺素分泌促进糖原分解。
代谢3.4.构效关系●β-苯乙胺●儿茶酚●3.4位被羟基取代●儿茶酚胺药物作用强，外周作用大于中枢，作用维持时间短，易被COMT灭活。
●非儿茶酚结构●●去掉两个羟基●非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT替灭活，中枢作用时间更长，麻黄碱并可口服给药。
●α碳●加甲基不易被单氧化酶灭，活作用时间变长，易被神经末梢摄取●氨基●氨基上的氢被不同的集团取代后，药物对α，β受体选择性产生改变。
5.去甲肾上腺素α受体激动药●作用机制●去甲肾上腺素激动α受体的作用强大对α1，α2受体无选择性对，β1体激动，作用较弱，对β2无作用。
●药理作用●1.收缩血管●皮肤黏膜血管，肾脏血管，肝脏，脑，骨骼肌血管膜●冠状血管舒张●心脏兴奋，心肌的代谢产物增加，同时血压上去，提高灌注压●2.心脏●较弱激动心脏β1受体使心肌收缩性增强，心率加快传导加速排出量增强●3.血压●较强的升血压作用●小剂量时收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压差增大。
●大剂量时，收缩压和舒张压同时升高，脉压差减小。
●●临床应用●1.休克●Ps：休克有三，血压降，微循环灌注不足，有效血容量降低。
●治疗：首先补充血容量，输血或者说是输液，然后使用相关药物。
