2中枢神经系统药物总结
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1 具体药物炮制方法总结
山楂
山楂,消食健胃、行气散瘀;长于活血化瘀。常用于血瘀经闭、产后瘀阻、心腹刺痛、疝气疼痛、以及高脂血症、高血压病、冠心病。
炒山楂,用中火加热,炒至颜色加深;酸味减弱,缓和对胃的刺激性,善于消食化积。用于脾虚食滞、食欲不振、神倦乏力。
焦山楂,用武火加热,炒至外表焦褐色;酸味减弱,苦味增加,长于消食止泻。用于食积兼脾虚和痢疾,如治疗饮食积滞的保和丸。
山楂炭,用武火加热,炒至表面焦黑色;其性收涩,具有止血、止泻的功效。可用于胃肠出血或脾虚腹泻兼食滞者。如用酸枣并山楂肉核烧灰,米饮调下,治肠风下血。
苍术
苍术,净制,用水浸泡,洗净,润透,切厚片,干燥,筛去碎屑。具有燥湿健脾,祛风,散寒,明目的功能。生苍术温燥而辛烈,燥湿,祛风,散寒力强。用于风湿痹痛,肌肤麻木不仁,脚膝疼痛,风寒感冒,肢体疼痛,湿温发热,肢节酸痛。
麸炒苍术,先撒麦麸,中火加热,再放苍术。10麦麸/100苍术片;增强了健脾和胃的作用,用于脾胃不和,痰饮停滞,脘腹痞满,青盲,雀目。
焦苍术,放入苍术,中火加热,炒至焦褐色,喷淋少许清水,再用文火炒干。辛燥之性大减,以固肠止泻为主,用于脾虚泄泻,久痢,或妇女的淋带白浊。
蜜炙党参:取炼蜜用适量开水稀释后,与党参片拌匀,闷透,置热炒药锅内,用文火加热,不断翻炒至黄棕色,不粘手时取出,放凉。增强了补中益气润燥养阴的作用。用于气血两虚之证。
斑蝥
斑蝥,取原药材除去杂质,或取原药材,除去头、足、翅及杂质。具有破血消癥,攻毒蚀疮的功能。生斑蝥多外用,毒性较大,以攻毒蚀疮为主。用于瘰疬偻疮,痈疽肿毒,顽鲜瘙痒。
米炒斑蝥,将米置热锅中,用中火加热至冒烟,投入斑蝥拌炒,至米呈黄棕色。20米/100斑蝥。米炒斑蝥微挂火色,显光泽,臭味轻微。其毒性降低,其气味矫正,可内服。以通经。破癥散结为主。
鳖甲
鳖甲,取原药材,置蒸锅内,沸水蒸45分钟,取出,放入热水中,立即用硬刷除去皮肉,洗净,晒干。具有滋阴潜阳,软坚散结,退热除蒸的功能。鳖甲质地坚硬,有腥臭气。养阴清热、潜阳熄风之力较强,多用于热病伤阴或内伤虚热,虚风内动。
4,中枢神经系统药物一,镇静催眠药分类苯二氮䓬类氯氮卓,地西泮,奥沙西泮,三唑仑非苯二氮䓬类咪唑并吡啶类唑吡坦,阿吡坦,吡咯酮类扎来普隆巴比妥类苯巴比妥苯二氮䓬类药物构效关系重点药物地西泮性质
水解开环:内酰胺和烯胺结构,酸碱或受热1,2位或4,5位水解开环,最终生成黄色2-甲氨基5-氯-二苯甲酮和甘氨酸,4,5位开环可逆,肠道
碱性下闭环恢复,不影响药物生物利用度
在7位或1,2位有强吸电子基团【硝基,三唑环等】,4,5水解后环合特别容易与生物碱反应,加碘化秘钾⇨橙红色沉淀
B环七元亚胺内酰胺环构象决定其与受体亲和力作用机制:与γ-氨基丁酸GABAa受体结合,氯离子通道开放内流,中枢抑制
代谢:肝脏内N-甲基,C-3位上羟基化,产物仍有活性。还有苯环酚羟基化,氮氧化合物还原,1,2位开环等应用:安定,镇静,催眠,肌肉松弛,抗惊厥,治疗神经官能症
合成:以3-苯-5-氯嗯呢为原料酒石酸唑吡坦性质:口服吸收快,肝脏首过,代谢物无活性
作用机制:选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合应用:较强镇静催眠作用,对呼吸系统无抑制,少耐受和依赖性合成二,抗癫痫药物分类酰脲类巴比妥类(丙二酰脲类)苯巴比妥,异戊巴比妥乙内酰脲类苯妥英钠,乙苯妥英噁唑烷酮类三甲双酮丁二酰亚胺类乙琥胺二苯并氮杂䓬类卡马西平,奥卡西平GABA类似物普洛加胺脂肪羧酸与其他丙戊酸钠,丙戊酰胺,拉莫三嗪,托吡酯巴比妥类药物构效关系
R或R1为H则无活性,应有2-5碳链取代,或有一个为苯环取代,R,R1总碳数4-8最好,超过10亲脂性过强,易导致惊厥
R或R1直链烃或芳烃,不易氧化,长效 ‖ 支链烃或不饱和烃取代,短效
R2为甲基取代起效快,如果两个都氮都被甲基取代则惊厥
2位碳上氧原子以电子等排体S取代,解离度与脂溶性增大,起效快,但短效重点药物异戊巴比妥性质
母核巴比妥酸在溶液中存在三酮式互变异构:单内酰亚胺型,双内酰亚胺型,三内酰亚胺型(各种构型相互转化)烯醇型弱酸性,苯巴比妥pKa7.4,可制成钠盐,生理条件下未解离型多,易通过血脑屏障水解:互变异构体中,双内酰亚胺结构更易水解,生成酰脲与硝酸银作用生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液与吡啶和硫酸铜溶液作用生成蓝色络合物
代表药 药理作用 临床应用 禁忌症及不良反应 引申药物
M胆碱受体激动剂 毛果芸香碱 缩瞳、降眼压、调痉挛 青光眼、虹膜炎(与扩瞳药阿托品交替应用) 滴眼时应压迫眼内眦;剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗
腺体分泌增加
抗胆碱脂酶药 新斯的明 抑制胆碱脂酶活性,而兴奋M、N胆碱受体(主要兴奋骨骼肌、胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌) 治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留 禁忌症:机械性肠梗阻、尿路阻塞等
毒扁豆碱 缩瞳、降眼压(较毛强、 持久) 青光眼 滴眼时应压迫眼内眦,以免流入鼻腔吸收中毒;大量可导致呼吸肌麻痹 抑制胆碱脂酶活性,而兴奋M、N胆碱受体
M胆碱受体阻断药 阿托品 扩瞳、升眼压、调麻痹 虹膜睫状体炎:消退炎症、防止虹膜与晶状体粘连。
检查眼底:扩瞳,已被后马托品取代。
禁忌症:青光眼、
前列腺增生(加重排尿困难) 山莨菪碱:松弛内脏平滑肌作用强。主要用于感染性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱:抑制腺体分泌减少 麻醉前给药 - 防止吸入性肺炎
松弛内脏平滑肌(胃肠平滑肌>尿道平滑肌及膀胱逼尿肌>胆道、支气管的平滑肌>子宫平滑肌) 胃肠绞痛、膀胱刺激症状如:尿频尿急
兴奋心脏(心肌收缩治疗迷走神经过度兴奋所力加强、心率加快、传导加快) 致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常 中枢,小剂量镇静,较大剂量催眠用于晕动症,也可用于麻醉前给药 扩张血管、改善微循环 抗休克
兴奋中枢神经(1-2mg:轻度兴奋延脑、大脑;5mg:明显兴奋延脑、大脑;10mg:出现明显中枢中毒症状)
α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素(NA)(α>β1>β2) 兴奋心脏(心肌收缩力加强、心率加快、传导加快)
不良反应:局部组织缺血性坏死、急性肾功能衰竭(剂量过大)
禁忌症:高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍 间羟胺:1.作用弱而持久
2.不易被MAO破坏3.不良反应少(肾血管收缩弱,心律失常及少尿等少)4.收缩血管
第一章精神与中枢神经系统疾病用药
属于巴比妥类镇静与催眠药的是:苯巴比妥,异戊巴比妥
属于苯二氮卓类镇静与催眠药的是:地西泮、氟西泮、劳拉西泮;阿普唑仑
属于环吡咯酮类镇静与催眠药的是:佐匹克隆,艾司佐匹克隆
下列镇静与催眠药中,γ-氨基丁酸(GABAa)受体激动剂的是:唑吡坦
属于巴比妥类的抗癫痫药是:*巴比妥、扑米酮
属于苯二氮卓类的抗癫痫药是:*西泮
属于乙内酰脲类的抗癫痫药是:苯妥英钠
属于二苯并氮卓类的抗癫痫药是:**西平
属于GABA类似物的抗癫痫药:加吧喷丁氨己烯酸
属于脂肪酸类的抗癫痫药是:丙戊酸钠
下列抗抑郁药中,属于选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)的是:西酞普兰、
艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(2015考题)
下列抗抑郁药中,属于选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀
下列抗抑郁药中,属于四环类——马普替林
下列抗抑郁药中,属于5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀(2015
年考题)
下列抗抑郁药中,属于三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
属于去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
下列抗抑郁药中,属于5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
下列抗抑郁药中,属于单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺(2015年考题)
下列药品中,属于酰胺类脑功能改善及抗记忆障碍药的是:*西坦(2015年考题)
下列药品中,属于胆碱酯酶抑制剂脑功能改善及抗记忆障碍药的是:多奈哌齐、利斯的明、
石杉碱甲
其他类脑功能改善及抗记忆障碍药:胞磷胆碱钠艾地苯醌银杏叶提取物
阿片生物碱类麻醉性镇痛药:吗啡、可待因、罂粟碱
半合成吗啡类麻醉性镇痛药:双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮
苯哌啶类合成阿片类麻醉性镇痛药:芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、哌替啶
二苯甲烷类合成阿片类麻醉性镇痛药:美沙酮,右丙氧芬
吗啡烷类合成阿片类麻醉性镇痛药:左啡诺,布托啡诺
苯并吗啡烷类合成阿片类麻醉性镇痛药:喷他佐辛,非那佐辛
非甾体抗炎药类镇痛药:吲哚美辛,布洛芬等