昆虫生长调节剂类杀虫剂的研究进展

双酰肼类昆虫生长调节剂的研究进展摘要：昆虫生长调节剂以其高选择性、低毒、不易产生抗性、生态安全而被认为是一类理想的农药，一直受到关注。

本文综述了双酰肼类昆虫生长调节剂的作用机理和高活性化合物合成的最新研究成果，旨在为双酰肼类新型昆虫生长调节化合物的设计和合成提供参考。

关键词：昆虫生长调节剂；双酰肼类；作用机理；合成；修饰中图分类号：S482.3+8 文献标志码：A文章编号：1002-1302（2015）03-0005-05昆虫生长调节剂包括蜕皮激素、保幼激素、几丁质合成抑制剂等。

双酰肼类作为十分重要的商品化昆虫生长调节剂品种，以其高选择性、微毒甚至无毒、不易产生抗药性、环境友好成为第三代农药，被普遍认为是一类理想的杀虫剂。

本文综述了双酰肼类昆虫生长调节剂的作用机理、化学物合成的研究进展，旨在为双酰肼类新型昆虫生长调节化合物的设计和合成提供参考。

1 双酰肼类昆虫生长调节剂作用机理的研究进展蜕皮激素是昆虫前胸腺分泌的一种内激素，主要为类固醇类物质，如20-羟基蜕皮酮（20E）。

天然蜕皮激素结构复杂，分离困难，很难大规模应用。

抑食肼以及美国罗姆-哈斯公司随后开发的虫酰肼、甲氧虫酰肼等几种双酰肼类杀虫剂在结构上完全不同于天然蜕皮激素，却能模拟20E与蜕皮激素受体复合物相互作用，实现蜕皮激素的功能。

药剂与受体复合物结合后，与蜕皮激素作用类似，激活基因表达，启动蜕皮行为。

然而，昆虫完成正常蜕皮是由蜕皮激素、保幼激素、羽化激素等激素协调作用的结果[1]，由于双酰肼类化合物只是模拟蜕皮激素作用，使“早熟的”昆虫蜕皮开始后却不能完成，而导致昆虫死亡。

这种蜕皮中止可能是由于血淋巴和表皮中的双酰肼类化合物抑制了羽化激素释放所致[2]，也可能是由于大量保幼激素的存在造成的，因为只有在保幼激素浓度降低、蜕皮激素大量存在情况下才能完成变态蜕皮[3]。

Wing 等发现抑食肼（RH-5849）能在烟草天蛾幼虫的任何阶段使蜕皮提前启动，这种提前启动蜕皮的现象不需内源20E的存在[4]。

昆虫生长调节剂的种类和作用机理摘要：昆虫生长调节剂是通过干扰昆虫正常生长发育，致使昆虫个体活动能力下降或死亡，从而导致种群灭绝的一类特异性杀虫剂。

本文综合介绍昆虫生长调节剂的发展概况，详述保幼激素类似物、蜕皮激素类似物、几丁质合成抑制种类及其开发应用研究情况，并对其毒理作用机制进行了论述，目前研究表明该类药剂对害虫具高效，对环境污染小，保护害虫天敌，具有明显的选择活性。

昆虫生长调节剂虽然发展缓慢，但是应用前景广阔。

关键词：昆虫生长调节剂；毒理机制；研究应用1. 昆虫生长调节剂的发展概况昆虫生长调节剂(Insect Growth Regulators)是通过抑制昆虫生理发育，如抑制蜕皮、抑制新表皮形成、抑制取食等导致害虫死亡的一类药剂。

1967年威廉姆斯提出以保幼激素(JH)及蜕皮激素(MH)为主的昆虫生长调节剂作为第三代杀虫剂。

1985年赵善欢认为昆虫生长调节剂应包括保幼激素(JH)、蜕皮激素(MH)及其类似物、抗保幼激素(JH)、几丁质合成抑制剂、植物源次生物的拒食剂、昆虫源信息素、引诱剂等干扰害虫行为及抑制生长发育特异性作用的缓效型“软农药”，从而拓宽了昆虫生长调节剂的范畴。

由于应用此类药剂有利于无公害绿色食品生产，符合人们保护生态要求，曾一度广泛受到人们的关注，并进行开发研究。

后因第二代有机合成杀虫剂(有机磷类、氨基甲酸酯类和拟除虫菊酯类杀虫剂)能高效、经济地防治害虫，致使昆虫生长调节剂步入低谷。

但随着“农药万能论”思潮的蔓延，“3R”不断加剧，人们对农药的概念又从“杀生物剂”转向寻找“生物合理农药”或“环保和谐农药”的新型杀虫剂，昆虫生长调节剂重新得到重视。

由于其作用机理不同于以往作用于神经系统的传统杀虫剂，毒性低、污染少、对天敌和有益生物影响小，有助于可持续农业的发展，有利于无公害绿色食品生产，有益于人类健康，因此被誉为“第三代农药”、“二十一世纪的农药”、“非杀生性杀虫剂”、“生物调节剂” ,“特异性昆虫控制剂”，由于它们符合人类保护生态环境的总目标，迎合各国政府和各阶层人民所关注的农药污染的解决途径这一热点，成为全球农药研究与开发的一个重点领域。

双酰肼类昆虫生长调节剂的开发应用进展李金文1　周　晶2(1湖北省农业远程教育网,武汉　430040;2湖北大地丰歌农业科技有限公司,武汉　430070) 昆虫生长调节剂是指能干扰昆虫的正常生理功能,阻止正常的变态、抑制取食、发育受阻,使幼虫不能变蛹或蛹(若虫)不能变为成虫,形成没有生命力或不能繁殖的畸型个体的一类药剂,又叫特异性杀虫剂。

一、昆虫生长调节剂的种类按照最新的研究进展,昆虫生长调节剂主要有三大类:拟蜕皮激素、拟保幼激素和几丁质合成抑制剂。

其中:几丁质合成抑制剂主要作用机理是阻碍昆虫蜕皮,使发育受阻引起死亡,速效性较差。

品种大多以苯甲酰脲类和噻二嗪类为主,也是目前应用最多的,如氟铃脲、灭幼脲、虱螨脲、噻嗪酮等。

以胃毒和触杀为主,无内吸活性,持效期短;拟蜕皮激素主要作用机理是引起昆虫加速蜕皮、提早变态而死亡,具有速效性好和持效期长的优点。

但这类昆虫生长调节剂的研究比较缓慢,开发并工业化的品种不多,从目前开发的进展来看,主要为双酰肼类化合物如虫酰肼、抑食肼等。

二、双酰肼类调节剂的开发昆虫蜕皮激素最早由Kurls mn 和Butenandt 在1954年首次从家蚕蛹中分离得到蜕皮素,Karls on 等人于1965年对其结构进行鉴定,确定为α-蜕皮素,后来又从蚕蛹和烟草天蛾中分离鉴定出β-蜕皮素。

迄今从昆虫体内分离并鉴定结构的蜕皮激素物质已有15种以上,与昆虫有相同蜕皮变态的甲壳类动物体内也存在着许多蜕皮激素。

另外据张一宾(1993)统计,已从1000多种植物中分离提取出了植物蜕皮激素。

尽管人们曾考虑过把蜕皮素作为杀虫剂,但这方面的进展不大,主要是因为蜕皮激素分离提取困难,不易合成,化学结构复杂,极性基团多,难以通过表皮进入昆虫体内,在实际应用中遇到了很大的困难。

1988年,美国Rhom&Haas 公司在对大量天然和人工合成化合物进行筛选的基础上,开发出了第一个与天然蜕皮激素结构不同、但却同样具有蜕皮激素活性的双酰肼类昆虫生长调节剂RH -5849(抑食肼)。

昆虫生长调节剂的毒理机制与抗药性研究进展
芮昌辉;刘娟;任龙
【期刊名称】《生物安全学报》
【年(卷),期】2012(21)3
【摘要】昆虫生长调节剂是通过干扰昆虫正常生长发育,致使昆虫个体死亡或活动能力下降,从而导致种群灭绝的一类特异性杀虫剂.本文对3类重要的昆虫生长调节剂(保幼激素类似物、几丁质合成抑制剂和蜕皮激素类似物)的毒理作用机制以及害虫对其抗药性的研究进展进行了综述,叙述了害虫对该类药剂的抗药性发展情况,并对其抗药性机理进行了探讨.目前研究表明,害虫对该类药剂的主要抗性机理是解毒代谢酶增强和表皮穿透率降低.
【总页数】7页(P177-183)
【作者】芮昌辉;刘娟;任龙
【作者单位】中国农业科学院植物保护研究所,农业部作物有害生物综合治理重点实验室,北京100193;中国农业科学院植物保护研究所,农业部作物有害生物综合治理重点实验室,北京100193;中国农业科学院植物保护研究所,农业部作物有害生物综合治理重点实验室,北京100193
【正文语种】中文
【相关文献】
1.酰基肼类杀虫剂毒理机制与抗药性研究进展 [J], 刘永杰;沈晋良;马海芹
2.甜菜夜蛾对昆虫生长调节剂的抗药性研究进展 [J], 周利琳;司升云;望勇;刘小明
3.双酰基肼类昆虫生长调节剂的作用机理及抗药性研究进展 [J], 贾变桃
4.我国鸡球虫抗药性现状和抗药机制研究进展 [J], 李超;汤新明;吕艳丽;于咏兰;刘贤勇;索勋
5.解毒酶和转运蛋白介导的害虫抗药性分子机制研究进展 [J], 徐莉;王建华;梅宇;李冬植
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两种昆虫生长调节剂对赤拟谷盗的控制效果陈雅群;谢令德;张建珍;贺艳萍;何君;陈春武【摘要】选取氟啶脲( Chlorfluazuron)和灭幼宝(Pyriproxyfen)两种昆虫生长调节剂对储藏物害虫赤拟谷盗进行了控制效果的研究.结果表明,在40、20、10mg/kg剂量下,氟啶脲对赤拟谷盗幼虫有较高的校正死亡率,依次为94.44％、88.89％、83.33％,幼虫均不能化蛹,表明该药剂可能作用于几丁质合成酶,抑制了几丁质合成酶的活性.在相同浓度下,灭幼宝对赤拟谷盗幼虫没有明显的致死效果,但其能延长赤拟谷盗幼虫的发育历期,使其不能正常化蛹,最终导致畸形死亡,表明灭幼宝有类似保幼激素的作用.%The paper study the control effectiveness of two IGRs, Chlorfluazuron and Pyriproxyfen to Tribolium castaneum, a main insect pest occurring in stored product. The result showed that Chlorfluazuron had a high mortality rate on Tribolium castaneum larva, which is 94.44% ,,88. 89% ,,83. 33% corresponding to the concentration of 40,20, 10 mg/kg. ,and make them pupate hardly,so Chlorfluazuron had significant death effect on Tribolium castaneum larva , and it acted on chitin synthase, inhibiting the activity of chitin synthase. Pyriproxyfen didn't have obvious death effect on Tribolium castaneum at the same concentration as Chlorfluazuron, but Pyriproxyfen can delay the development of Tribolium castaneum larva, affect their normal pupa, and eventually cause their deformity death. The result preliminary shows that Pyriproxyfen has similar function as juvenile hormones.【期刊名称】《中国粮油学报》【年(卷),期】2012(027)003【总页数】4页(P85-88)【关键词】赤拟谷盗;昆虫生长调节剂;灭幼宝;氟啶脲【作者】陈雅群;谢令德;张建珍;贺艳萍;何君;陈春武【作者单位】武汉工业学院食品科学与工程学院,武汉430023;武汉工业学院食品科学与工程学院,武汉430023;山西大学生命科学学院,太原030006;武汉工业学院食品科学与工程学院,武汉430023;武汉工业学院食品科学与工程学院,武汉430023;武汉工业学院食品科学与工程学院,武汉430023【正文语种】中文【中图分类】S433.5赤拟谷盗(Tribolium castaneum)多发生于粮食粉屑、米糠中，也能在整粒的小麦中繁殖，是世界性的储藏物害虫，也是我国最常见的一种储藏物害虫，绝大部分省区都有分布［1］。

在驱杀昆虫历史上具有重要意义的方面是昆虫生长调节剂的问世。

昆虫问题不仅是对家畜健康和福利有威胁，远不止这些。

大多数杀虫剂主要是仅对叮咬和骚扰宿主的成虫有驱杀效果。

昆虫生长调节剂是最安全最有效的产品，原因在于哺乳动物宿主没有保幼激素和保幼激素受体。

因此，昆虫生长调节剂对宿主动物不会产生任何生物学影响，这类产品在安全性上具有一个重要的边际效应，合理使用昆虫生长调节剂，能大幅减少强毒性杀成虫药的使用，随之而来的是，与单独用杀成虫药的昆虫防治方案相比，使用昆虫生长调节剂对宿主和环境要更加安全。

1灭蝇胺灭蝇胺是昆虫生长调节剂中对付污蝇（如家蝇、小家蝇、厩螫蝇、水虻）的唯一产品，对其他目大多数有益昆虫没有影响。

灭蝇胺能阻断蝇类幼虫的新表皮形成，干扰蝇幼虫从一期幼虫向二期幼虫的蜕皮，导致蜕皮期的虫体死亡。

马：将灭蝇胺制成2.12%的饲料添加剂颗粒，可用于马。

该产品作为日粮的一部分，每天按照每匹马300mg添加，用于驱除马体及其周围环境（如马棚、谷仓、运动场、赛马场）的家蝇、厩螫蝇。

不要使产品污染水、食物或饲料，也不能直接用于水中。

禽：灭蝇胺可制成饲料预混剂或浓缩液，已获准用于笼养蛋鸡和肉鸡，饲料的添加量为450g·t-1。

灭蝇按通过禽体随粪便排出，在粪便中起到控制污蝇发育的作用。

在污蝇的其他繁殖地，如饲料散落处、死禽堆放处、贮粪处，可用该产品进行表面喷洒来防治蝇类幼虫。

2除虫脲除虫脲不是真正意义上的昆虫生长调节剂，不能与保幼激素受体结合，但为了简便起见也在此介绍。

除虫脲是几丁质合成的抑制剂，能干扰几丁质的沉积，从而阻止旧表皮的脱离，导致幼虫或蛹死亡。

除虫脲也能阻止虫卵的孵化。

实验动物的急性和慢性毒性研究均证明，动物对除虫脲有很好的耐受性。

马：除虫脲可制成0.24%的饲料预混剂用于驱杀马的厩舍蝇和家蝇。

用该产品每天连续饲喂马可防治粪便中的污蝇幼虫。

除虫脲的添加剂量是每45kg体重的马6.5mg·d-1。

这个药正打反死，专杀飞虱、蓟马、蚜虫等害虫，几分钟见效1、杀虫机理氟啶虫酰胺是一种新型低毒吡啶酰胺类昆虫生长调节剂类杀虫剂。

蚜虫等刺吸式口器害虫取食吸入带有氟啶虫酰胺的植物汁液后，几分钟后被阻止吸汁，口针无法插入植物组织，1小时之内完全没有排泄物出现，最终因饥饿而死亡。

2、主要特点氟啶虫酰胺是一种新型吡啶酰胺类杀虫剂，除具有触杀和胃毒作用，还具有很好的神经毒剂作用、良好的渗透作用和快速拒食作用。

它可通过根部吸收快速向茎部、叶部渗透，起到正打反死的作用；害虫摄入药剂后，被迅速阻止吸汁很快停止吮吸，使蚜虫等吮吸性害虫的口针组织无法插入植物组织而致死。

而且氟啶虫酰胺与目前生产上广泛使用的吡虫啉、啶虫脒、吡蚜酮等药剂无交互抗性，杀虫效果十分优秀。

3、适用作物氟啶虫酰胺可用于苹果、梨、桃、李、草莓、黄瓜、甜瓜、西瓜、葫芦、甘蓝、番茄、茄子、辣椒、马铃薯、芥菜、菠菜、莴苣、豆类、芹菜、小麦、玉米、棉花、柑橘、向日葵、茶叶、观赏植物等多种作物。

4、防治对象主要用于防治各类蚜虫、温室白粉虱、烟粉虱、茶小绿叶蝉、褐飞虱、各类蓟马等害虫。

5、使用方法（1）防治各类蚜虫，可在发生初期，每亩每次用10%氟啶虫酰胺水分散粒剂30～50克，兑水30公斤～50公斤均匀喷雾，为达到理想的防治效果，可在7天后再喷施一次，即可有效控制住蚜虫的继续危害和蔓延。

也可用50%氟啶·吡蚜酮水分散粒剂15～20克/亩，兑水后喷雾，速效性更好。

（2）防治稻飞虱、褐飞虱，可在水稻飞虱低龄若虫高峰期期用药，每亩每次用53%氟啶·异丙威可湿性粉剂70～90克，兑水喷雾，着重向水稻中下部以及叶片正背面均匀透彻喷雾。

防治效果更突出。

（3）防治蓟马，在害虫低龄若虫始发期施药，选择下午4点以后，每亩每次用50%氟啶·啶虫脒水分散粒剂7～8克，兑水30公斤喷雾，可快速控制蓟马的蔓延。