下载文档原格式
第一章精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药药理作用与临床评价中枢镇静催眠药包括：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类巴比妥类√小剂量：镇静催眠作用√中等剂量：麻醉作用√大剂量：昏迷，甚至死亡√脂溶性高：中枢抑制作用快，如异戊巴比妥√脂溶性低：中枢抑制作用慢，如苯巴比妥其中脑和肝脏内浓度较高苯二氮卓类用量↑ 轻度的镇静→催眠→昏迷血浆蛋白结合率较高，在体内主要经肾脏排泄具有耐药性，停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应（宿醉）等不良反应√地西泮：胃肠吸收最快，无麻醉作用√氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑：半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态GABA A受体：配体门控Cl-通道（膜电位为负，超极化，不易兴奋）其他类√环吡咯酮类：佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GA-BA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。
口服后吸收迅速，生物利用度约80％，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用。
√γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂：唑吡坦，含有咪唑并吡啶结构，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用禁忌证1.巴比妥类药---严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用2.苯二氮卓类药---妊娠期妇女、新生儿禁用。
呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮3.唑吡坦和佐匹克隆--呼吸功能不全，肝功能不全、肌无力者禁用药物相互作用—巴比妥类药物相互作用—苯二氮卓类其他类用药监护依据睡眠状态选择用药注意用药的安全性1）镇静催眠药易产生耐药性及依赖性，应交替使用2）服用镇静催眠药避免驾车、操纵机器和高空作业3）服用镇静催眠药期间不宜饮酒关注巴比妥类的合理应用1) 对巴比妥类药过敏者，如出现皮疹，立即停药2）静脉注射巴比妥类药不能过快（抑制呼吸，碱化尿液，加快排泄）3）作为抗惊厥药使用时，应定期监测血浆药物浓度老人对苯二氮卓类的敏感性和“宿醉”现象√老年患者静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止√觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象√告之患者晨起时宜小心，避免跌倒主要药品地西泮[典][基][医保(甲)]【适应证】1.用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等2.治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤3.手术麻醉前给药【注意事项】1.严重的精神抑郁者--产生自杀倾向，预防措施2.抗胆碱效应：伴呼吸困难的重症肌无力病情加重；急性或隐性闭角型青光眼发作；对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者，可加重通气衰竭3.静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。
第九章 中枢神经系统的药物学习目标理解中枢神经系统药物的分类和常用药的作用机制；掌握本章的基本概念；熟练掌握中枢兴奋药与抑制药、解热镇痛抗炎药的作用与用途、临床应用注意事项，要注意解热镇痛药是对症治疗药，要想从根本解决问题，必须找到发病原因而采取标本兼治的原则。
会使用实验实训七中的药物解热作用的测定方法。
第一节 中枢兴奋药与抑制药一、中枢兴奋药凡能选择性地兴奋中枢神经系统，提高其机能活动的一类药物称为中枢兴奋药。
根据其主要作用部位可分大脑兴奋药、延髓兴奋药和脊髓兴奋药三类，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
中枢兴奋药对整个中枢神经系统都有兴奋作用，但由于剂量大小和作用部位不同，其作用强弱和选择性也不同（图9-1）。
如咖啡因剂量过大时，兴奋可扩散到延髓乃至脊髓，产生过度兴奋乃至惊厥，而后转化为中枢抑制，且这种抑制不能再被该类药物所对抗，此时可危及动物的生命。
同时，鉴于这类药物多数治疗量与中毒量相接近，作用时间短，常需反复用药，故多数为剧毒药物。
在使用时要选药适当，控制好剂量和给药间隔时间，以免发生中毒。
图9-1 常用中枢兴奋药的主要作用部位 咖啡因(Caffeine)【基本概况】 本品为白色或微带黄绿色、有丝光的针状结晶；味苦。
本品是从茶叶或咖啡豆中提取或人工合成的一种生物碱，溶于热水，常与苯甲酸钠制成复盐（苯甲酸钠咖啡因或安钠咖）注射液。
【作用与用途】 本品能抑制体内磷酸二酯酶的活性，减少磷酸二酯酶对环磷酸腺苷（cAMP ）的降解，提高细胞内cAMP 的含量。
而cAMP 在组织细胞内参与多种生化过程，从而产生广泛的生理效应。
⑴ 本品可兴奋中枢神经，以大脑皮层最敏感。
小剂量就能兴奋大脑皮层，家畜表现精神活泼，使役能力和耐力增强；较大剂量能兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，呼吸加深加快，换气增加，血压升高，当呼吸中枢抑制时这种作用更为明显；中毒剂量时可兴奋脊髓，使反射增强，产生强直性惊厥，导致中枢神经麻痹。
