药理学化疗药物
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化疗药药理知识点总结一、化疗药物的作用机制1. 细胞周期和化疗药物细胞周期是指细胞从一个分裂开始,直到下一个细胞分裂结束的整个时间段。
细胞周期可分为G1期、S期、G2期和M期四个阶段。
化疗药物对各期细胞都有不同的作用。
1.1 G1期:G1期是指细胞在分裂前的生长期。
化疗药物对G1期细胞的作用较小,因为这个时期的细胞核较小,DNA含量少,对化疗药物的敏感性较低。
1.2 S期:S期是指细胞合成DNA和增加细胞器官的生长期。
化疗药物对S期细胞有较大的作用,一些化疗药物可以阻止DNA的合成,导致细胞死亡。
1.3 G2期:G2期是指细胞在DNA合成结束后,进入细胞分裂前的生长期。
化疗药物对G2期细胞有一定的作用,可以引起细胞分裂的停滞和DNA的损伤。
1.4 M期:M期是指细胞的有丝分裂期,化疗药物对M期细胞的作用最明显,可以导致细胞分裂失败和染色体的异常结构。
2. RNA和蛋白质的合成化疗药物不仅可以影响DNA的合成和复制,也可以影响RNA和蛋白质的合成。
一些化疗药物可以抑制RNA的合成,影响细胞的蛋白质合成,从而导致细胞死亡。
3. 抗氧化作用细胞在生长和分裂的过程中,需要大量的氧气参与代谢。
在此过程中,细胞会产生大量的氧自由基,这些自由基会对细胞造成损害。
化疗药物中的一些药物具有抗氧化作用,可以清除自由基,减少对细胞的损害。
4. 细胞凋亡细胞凋亡是一种程序性细胞死亡的过程,是细胞对内外环境刺激做出的一种自我调控的反应。
化疗药物可以通过激活细胞凋亡通路来诱导癌细胞凋亡,从而达到治疗的目的。
5. 免疫调节作用一些化疗药物可以改变机体的免疫功能,增强机体对肿瘤的免疫反应,从而协同其他治疗方式,提高治疗效果。
二、化疗药物的分类根据化疗药物的作用机理和化学结构的不同,可以将化疗药物分为多个类别:1. DNA碱基化剂DNA碱基化剂是一类通过与DNA相互作用,阻断DNA链的合成和修复,从而诱导细胞凋亡的化疗药物。
常用的DNA碱基化剂有阿霉素、环磷酰胺、氮芥等。
化疗药物(抗肿瘤药)给药顺序1.先阿霉素,后紫杉醇:1.紫杉醇能破坏肿瘤细胞M期和G2期的正常分裂,而多柔比星对细胞M期和S期作用最强,两者联用时应宜先用多柔比星。
如果先用紫杉醇,杀灭了G2和M期,而S期还会有肿瘤细胞分裂而来。
2,紫杉醇會減少阿霉素清除率,增加阿霉素心脏毒性和黏膜炎。
2.先长春新碱,后环磷酰胺:1.VCR使细胞停滞在M期,约6~8h后同步进入G1期,CTX 对G1期细胞杀伤作用最强。
联用顺序:先用VCR,6~8h后再用CTX临床应用。
3.先长春新碱,后博来霉素:实验和临床均证明,先给VCR后6小时再予博莱霉素,可明显提高BLM疗效。
4.先长春新碱,后甲氨蝶呤:1.VCR能将细胞阻滞在M期,以用药后6-8小时最显著。
故VCR给药后6-8小时用CTX可明显增效。
2.VCR减低MTX从细胞外流。
5.先长春新碱,后门冬酰胺酶:门冬酰胺酶會減少长春新碱在肝的清除率,並且會提高长春新碱的肝与神经毒性。
长春新碱应在门冬酰胺酶之前12-24小时给药6.先环磷酰胺,后阿霉素、5-氟脲嘧啶:环磷酰胺是细胞周期非特异性药物,阿霉素阻碍DNA 及RNA的合成,对S期最敏感,M期次之,G1期敏感性较差。
5-氟脲嘧啶是以干扰DNA 的合成而起作用,对S期细胞有作用。
所以此方案应该先用环磷酰胺,后用阿霉素和5-氟脲嘧啶。
7.先甲氨蝶呤,后氟尿嘧啶:甲氨蝶呤与氟尿嘧啶同时给药或先用氟尿嘧啶均会产生药理拮抗,但在使用甲氨蝶呤4-6h后,再用氟尿嘧啶则可增加疗效。
8.先卡铂,后吉西他滨:CBP后4h后用GEM疗效更好9.先顺铂,后长春瑞滨:其中诺维本是通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚,使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍而停止有丝分裂于中期,因此属于细胞周期特异性药物。
顺铂的主要靶点是增殖细胞的DNA,使DNA分子链内和链间交叉键联,因而失去功能不能复制,属于细胞周期非特异性药物。
这个方案应用时应该先用顺铂,后用诺维本。
第三十四章抗病原微生物药物概论导学抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的化疗药物。
抗菌作用的产生及其强弱涉及宿主、药物、病原微生物之间的相互关系。
抗菌药物通过特异性地干扰病原微生物的生化代谢过程或因此而破坏其结构的完整性,产生抑菌或杀菌作用。
抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
病原微生物包括细菌、螺旋体、衣原体、立克次体、真菌、病毒等。
抗菌药是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物,包括由一些微生物(如细菌、真菌、放线菌等)所产生的天然抗生素(antibiotics)和人工合成、半合成药物。
这类药物的药理学研究涉及药物、病原体、宿主三者之间的相互关系(如图34-1),包括:①药物对病原体的抑制或杀灭作用以及对机体,即宿主的毒副作用。
②病原体对药物的耐药性以及对机体产生的致病作用。
③机体对药物的体内处理过程(即药动学过程以及机体抗病原微生物感染的能力)。
研究的目的是为了寻找并合理地使用抗菌药物,避免或延缓耐药性产生,减少药物对机体的毒副作用。
第一节常用术语抗生素(antibiotics)是某些微生物产生的代谢物质,对另一些微生物有抑制和杀灭作用。
由微生物培养液中提取的称之为天然抗生素,如青霉素G。
对天然抗生素进行结构改造后获得的称之为半合成抗生素,如头孢菌素类。
抗菌谱(antibacterial spectrum)是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为广谱抗菌药,如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对多数革兰阳性菌(G+)和阴性菌(G-)都有抑制作用。
对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为窄谱抗菌药,如青霉素类只对G+菌及少数G-菌有作用。
抗菌活性(antibacterial activity)是指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
抑菌药(bacteriostatic drugs)是指能抑制病原菌生长繁殖的药物,如四环素。
《药理学》化疗类抗结核和恶性肿瘤类药物笔记第八部分化疗类抗结核和恶性肿瘤类药物(包括46,48章抗结核和恶性肿瘤类药物)A.抗结核药抗结核杆菌一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。
一.异烟肼药理作用特点: (全效杀菌药)1、特效:高度选择作用于结核杆菌(窄谱)2、高效:对生长旺盛的细胞有杀菌作用,对静止期有抑制作用,低浓度抑菌、高浓度杀菌3、穿透力强:对细胞内外杆菌均有杀灭作用二.利福平作用特性1、抗菌谱广: G+,G-2、抗结核杆菌作用强4、低浓度抑菌;高浓度杀菌3.对静止期、繁殖期细菌均有效3.流感综合征、过敏反应4.能致畸形,妊娠早期禁用。
三.其他抗结核药其他抗结核药特点乙胺丁醇水溶性好,口服吸收,良好分布广泛抗菌作用强:繁殖期结核杆菌,对异烟肼或链霉素耐药的分枝菌酸有效机制:干扰菌体RNA合成常联合用药治疗各种结核病,不良反应较少见有球后神经炎吡嗪酰胺体外抗菌作用弱、体内抗菌作用强;在酸性环境下抗菌效果好与异烟肼和利福平合用,协同作用机制:进入巨噬细胞内,菌体内酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为毗嗪酸而杀菌用于其他抗结核药产生耐药性或不能耐受的复治患者。
不良反应有肝损害、诱发痛风链霉素抗结核分枝杆菌作用弱于异烟肼和利福平穿透力差,对巨噬细胞内细菌无作用联合应用,不良反应有耐药性和耳毒性。
对氨基水杨酸分布于全身各组织、体液及干酪化病灶中,不易进入脑脊液和细胞内。
抗菌谱窄:细胞外结核杆菌有抑制作用机制:抑制二氢叶酸合成酶,干扰叶酸合成辅助药物:与异烟肼和链霉素合用,防止耐药不良反应有胃肠反应、肝肾损害、过敏反应氧氟沙星抗菌谱广,抗菌力强,口服吸收迅速完全对已耐链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸的结核杆菌有效与其他抗结核药合用,作用增强不良反应少而轻B.抗恶性肿瘤药一.肿瘤概述(此处请回去复习病理学)二.抗恶性肿瘤药的分类多数抗癌药作用于S期复制DNA:烷化剂,抗代谢药等。
一些抗癌药物作用于有丝分裂M期:如长春碱,紫杉醇。
1.药理学:研究药物的学科之一,主要研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律和机制。
2.药物代谢动力学:定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等体内过程规律的一门学科。
3.首过效应:口服给药后,药物经胃肠道和肝脏代谢分解,使进入体循环的药量降低。
4.血脑屏障:是位于血-脑,血-脑脊液,脑脊液-脑三者之间的屏障,它可限制某些物质由血进入脑组织。
5.再分布:药物首先分布到血流丰富的组织器官,然后再向分布容积大的组织转移。
6.房室模型:该数学模型视身体为一个系统,按动力学特点分若干房室。
房室为假设空间,与解剖部位或生理功能无关,转运速率相同的部位均视为同一房室。
7.血药浓度-时间曲线:以时间为横坐标,血浆中药物浓度为纵坐标,得到反映血药浓度动态变化的曲线。
8.半衰期t1/2:血药浓度降低一半所需时间。
9.消除率Cl:单位时间内多少体积血浆中药物从体内被清除。
10.表观分布容积V d:体内药量与血浆中药物浓度的比值11.A UC:以血药浓度为纵坐标、以时间为横坐标作图,所得曲线下面积。
是计算生物利用度的基础数值。
(药物吸收程度)12.生物利用度:药物活性成分从制剂释放到吸收进入体内循环的速度和程度。
13.稳态血药浓度c ss:用药量与消除量达到平衡时的血药浓度。
(坪浓度)。
14.药物作用:药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用,是使动因素。
15.药理效应:药物引起机体生理、生化功能的继发性改变,是机体反应的具体表现,是药物作用的结果。
16.局部作用:在用药部位发挥作用。
17.全身作用:药物经吸收入血,分布到机体有关部位后再发挥作用(吸收作用)。
18.治疗作用:患者用药后所引起的符合用药目的的作用,有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
19.对因治疗:用药后消除了原发致病因子,彻底治愈疾病。
20.对症治疗:用药后改善了患者疾病的症状。
21.不良反应:凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应。
第三十八章抗菌药物概论
一、名词解释
抗菌谱抗菌活性
抗生素化疗指数
抗生素后效应最低抑制菌浓度
二、配伍选择题:选择药物相应的作用机制填入括号内
1.磺胺嘧啶( )
2.青霉素G ( )
3.氯霉素( )
4.利福平( )
5.氟哌酸( )
A.影响胞浆膜通透性
B.抑制依赖DNA的RNA多聚酶
C.抑制细胞壁的合成
D.抑制二氢叶酸合成酶
E.通过与50S 核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成
F.抑制DNA回旋酶
三、单选题
与细菌耐药性无关的是( )
A. 细菌产生β-内酰胺酶
B. 细菌产生乙酰转移酶,灭活氨基苷类
C. 细菌产生的内毒素增加
D. 细菌的PBPs种类增加,产量增加或结构变化
E. 细菌改变对抗菌药物的通透性,降低抗菌药物在菌体内的浓度
四、思考题
1.抗菌药的抗菌机制有哪些?
2.细菌耐药性产生的机制有哪些?
3.如何合理应用抗菌药?
第三十九章β-内酰胺类抗生素
一、配伍选择题:选择药物相应的作用特点填入括号内
1.苯氧青霉素( )
2.氨苄青霉素( )
3.青霉素( )
4.羧苄青霉素( )
5.双氯青霉素( )
A.抗菌谱较窄,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定
B.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定
C.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶稳定
D.抗菌谱较宽,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定
E.抗菌谱较宽,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定
二、单选题
不属第三代头孢菌素的特点是( )
A.抗革兰氏阳性菌作用强于第一,二代
B.对绿脓杆菌及厌氧菌有效
C.对β-内酰胺酶稳定性高
D.脑脊液中可渗入一定量
E.对肾脏基本无毒
三、思考题
1.β-内酰胺类抗生素的抗菌机理及耐药机制?
2.半合成青霉素的分类及特点?
3.青霉素的抗菌谱;首选用于哪些疾病?
4.青霉素的主要不良反应及防治措施?
5.头孢菌素类与青霉素相比的特点?
6.各代头孢菌素类发展的基本规律?
7.非典型β-内酰胺类抗生素包括哪几类?
第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、单选题
林可霉素与下列那种不良反应有关( )
A.胆汁阻塞性肝炎
B.听力下降
C.伪膜性肠炎
D.肝功能严重损害
E.肾肝功能严重损害
二、思考题
1.简述红霉素的抗菌机理及抗菌谱?
2.红霉素主要不良反应是什么?
3.红霉素类不宜与林可霉素类药合用,为什么?
第四十一章氨基糖苷类抗生素
一、配伍选择题:选择药物相应填入括号内
1.抗菌谱最广的氨基糖苷类( )
2.毒性最小的氨基糖苷类( )
3.毒性最大的氨基糖苷类( )
4.对淋球菌敏感的氨基糖苷类( )
A.新霉素
B.大观霉素
C.阿米卡星
D.奈替米星
二、多选题
氨基糖苷类抗生素体内过程的共同特点有:( )
1.口服难吸收;
2.主要分布于细胞外液;
3.在耳淋巴液浓度与用药量成正比;
4.肾皮质中浓度高;
5.肾功能减退时血药浓度与半衰期明显增加;
三、思考题
1、简述氨基糖苷类抗生素的共性?
2、氨基糖苷类抗生素的抗菌谱?
3、氨基糖苷类抗生素不良反应有哪些? 如何防治?
第四十二章四环素类和氯霉素类抗生素一、多选题
氯霉素抑制骨髓造血功能正确的叙述是( )
A.可逆性各类血细胞减少与剂量和疗程有关;
B.可逆性各类血细胞减少与剂量和疗程无关;
C.不可逆性再生障碍性贫血为变态反应
D.预防造血系统不良反应应勤查血象;
E.肝肾功能不良者慎用.
二、配伍选择题:选择相应药物填入括号内
1.红人综合征( )
2.灰婴综合征( )
3.过敏性休克( )
4.再生障碍性贫血( )
5.第八对脑神经损害( )
6.牙齿黄染,骨骼发育不全( )
A.氯霉素
B.链霉素
C.万古霉素
D.林可霉素
E.四环素
三、思考题
1.简述四环素的抗菌作用和主要临床应用?
2.四环素类抗生素的耐药机制是什么?
3.四环素的不良反应有哪些?如何防治?
4.氯霉素的不良反应有哪些?如何防治?
第四十三章人工合成抗菌药
一、选择题
1.喹诺酮类药物的药理学特点是:( )
A.抗菌谱广,对G+和G-菌都有效;
B.口服不易吸收;
C.适用于呼吸系统和尿路感染;
D.与头孢菌素有交叉耐药性;
E. 组织穿透性好,分布广;
2.服用磺胺嘧啶并用碳酸氢钠是为了: ( )
A.减轻药物对胃肠刺激;
B.碱化尿液有利于磺胺嘧啶溶解,防止结晶析出;
C.碱化尿液有利于肾小管重吸收,提高疗效;
D.碱化尿液增强磺胺抗菌活性;
E.碱化尿液有利于治疗泌尿道感染;
二、思考题
1.简述喹诺酮类药物的抗菌机制与临床应用?
2.磺胺类药物与甲氧苄啶合用为什么能协同增效?
3.磺胺类药物的不良反应有哪些? 如何预防?
4.试解释磺胺类药物使用时首剂为什么要加倍?
5.试比较各代喹诺酮类药物的优缺点?
第四十五章抗结核病药
一、多选题
利福平抗结核作用的特点: ( )
A.抑制DNA依赖的RNA多聚酶
B.抗菌谱广
C.抗菌力强
D.穿透性好
E.耐药性缓慢
二、思考题
1.异烟肼的体内代谢有何特点?不良反应有哪些?如何防治?
2.简述利福平的抗结核作用特点,机制和临床应用?
3.抗结核病药的用药原则有哪些?
第四十七章抗恶性肿瘤药物
一、名词解释
多药(向)耐药性细胞周期非特异性药物
招募作用同步化作用
二、配伍选择题:选择药物相应的作用机制填入括号内
1.可引起出血性膀胱炎的药物是: ( )
2.需要用甲酰四氢叶酸钙减轻骨髓毒性的是:( )
3.用于治疗鳞状上皮癌的抗癌药是:( )
4.作为同步化药物,使肿瘤细胞集中于G1期的是:( )
5.属于微管蛋白活性抑制药的是:( )
A.氟尿嘧啶
B环磷酰胺
C.博来酶素
D.紫杉醇
E.甲氨蝶呤
F.羟基脲.
三、思考题
1.根据抗肿瘤作用的生化机制,抗肿瘤可分为哪几类,各举2个代
表药?
2.试述抗恶性肿瘤药的用药原则?
3.简述环磷酰胺的抗瘤活性和抗瘤谱? 其引起化学性膀胱炎的原
因和防治方法?。