青霉素的作用

青霉素

青霉素是人类最早发现的抗生素，他是由英国伦敦大学教授亚历山大·弗莱明于1928年发现的。当时，弗莱明正在研究导致人体发热的葡萄球菌。有一次，他把含有葡萄球菌的液体装到有明胶溶液的圆盘里，准备盖上盖子放到培养器里加温，以便研究细菌的繁殖情况。可是他恰巧忘了盖盖子，等到观察时却发现盘上附着一层青灰色霉菌。弗莱明把它放在显微镜下观察，他吃惊地发现，在这种霉菌的近旁，竟没有葡萄球菌的踪影。这一偶然的发现令弗莱明惊喜万分，他将这种青灰色霉菌命名为“盘尼西林”，即青霉素。后来，弗莱明进一步研究证明，青霉素在被稀释800倍以后仍能抑制细菌生长，并且在高浓度下也不会损害细胞。弗莱明终于实现了他寻找新药的愿望。从他发现青霉素以来，人们找到了2000余种不同的抗菌药。1945年，弗莱明同英国的弗洛里和德国的蔡恩三人共同获得诺贝尔生理学和医学奖。

青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后，链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时，部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗基因，并以植物为原料开发抗菌类药物。 [3]

青霉素它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。 [3]

青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显。 [3]

青霉素的作用

一、青霉素的作用二、青霉素的同类药品三、提高免疫力的方法

青霉素的作用1、青霉素的作用

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。青霉素对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对青霉素敏感性差。青霉素对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。

2、青霉素主要应用症状

溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等;肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等;不产青霉素酶葡萄球菌感染;炭疽;破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 ;梅毒(包括先天性梅毒);钩端螺旋体病;回归热;白喉;青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎;流行性脑脊髓膜炎;放线菌病;淋病;奋森咽峡炎;莱姆病;多杀巴斯德菌感染；鼠咬热 ;李斯特菌感染;除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染,风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

3、青霉素的由来

1928年2月13日英国某大学医学院细菌学教授在一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好,他发觉培养细菌用的

1 附件一： 半合成青霉素的分类和作用特点

分类及代表药物 作用特点 不良反应

耐酸青霉素

青霉素V

丙匹西林

非奈西林

耐酶青霉素

苯唑西林

双氯西林

氟氯西林

广谱青霉素类

氨苄西林

阿莫西林

海他西林

酚氨西林

抗铜绿假单胞菌广谱青霉素

羧苄西林

哌拉西林

黄苄西林

替卡西林

呋苄西林

美洛西林

抗革兰阴性杆菌青霉素

美西林

替莫西林

匹美西林

窄谱，可口服。轻度敏感菌感染、恢复期巩固和防止感染复发的预防用药

可口服，抗菌作用不及青霉素，用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染

对G+、G-均有杀菌作用，对G-优于青霉素，对铜绿假单胞菌无效。用于各种敏感菌引起的全身感染。氨苄西林用于脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌及流感嗜血杆菌引起的脑膜炎治疗；可用于幽门杆菌引起的消化性溃疡及伤寒、副伤寒的治疗

G+、G-均有效，不耐酸，仅供注射用。对铜绿假单胞菌、变形杆菌作用强大。用于铜绿假单胞菌及大肠埃希菌所引起的各种感染。哌拉西林抗铜绿假单胞菌强度为羧苄西林的4-46被

对部分G-杆菌如大肠埃希菌、沙门菌、痢疾志贺菌、克雷伯杆菌等作用强。对铜绿假单胞菌无效。用于尿路感染（大肠埃希菌）、肺炎、肠道感染、软组织感染 胃肠道反应

胃肠道反应、皮疹

胃肠道反应、皮疹

大剂量神经毒性、皮疹、胃肠道反应

胃肠道反应、皮疹、嗜酸性粒细胞增多

青霉素的药物化学原理

作者：07级化学与分子工程学院

马志勇 00710020

李跃星 00710021

胡墨 00710007

张振宇 00710022

青霉素的药物化学原理

青霉素的药物化学原理

摘要：

本文主要对青霉素的发现、组成、作用机理、合成、一些缺点及其发展前景做了简单的

介绍。

关键字：青霉素，发现，种类，机理，合成，不良反应，前景

正文

一、青霉素的发现——人类医学史上的一个里程碑

青霉素是最早发现的抗生素。1928年，英国细菌学家弗莱明（Fleming）在实验室中无

意发现，培养皿中的葡萄球菌由于被污染而长了一大团霉，在霉团周围的葡萄球菌均被杀死，

而在离霉团较远的葡萄球菌仍然存活。他把这种霉团接种到无菌的培养基上，这种霉菌生长

很快，形成一个白中透绿的霉团。通过鉴定，他发现这种霉菌是青霉菌的一种，葡萄球菌、

链球菌和白喉杆菌等都能被它抑制。这种经过过滤而含霉菌分泌物的液体叫做“青霉素”。

1929年，弗莱明（Fleming）发表了学术论文，报告了他的发现，但当时未引起重视，而且

青霉素的提纯问题也还没有解决。40年代，英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗

里通过对青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化，并在小白鼠身上做实验，证明了青霉

素的功效。从此，青霉素便大量生产，拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生

命，及时抢救了许多的伤病员。青霉素的出现，当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的

贡献，弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。

图1青霉素发明者、

英国科学家弗莱明在他的实验室内图2澳大利亚病理学家霍华德•弗罗里因进行青霉素化学制剂的研

究，而与弗莱明分享1945年诺贝

尔生理学和医学奖。

1青霉素的药物化学原理

二、青霉素的种类

抗生素原称抗菌素，是指由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的在一定浓度下

对病原体有抑制和杀灭作用的一种产物，而青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素