第十三章-药物制剂的稳定性资料
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药剂学知识点归纳:药物制剂的稳定性概述
药剂学虽然是基础学科,但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多,不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容,以便大家更好地记忆。
药物制剂的稳定性概述
药物制剂的稳定性指的是药物在体外的稳定性,稳定性问题实质上是药物制剂在制备和储存期间是否发生质量变化的问题,所研究的重点是考察药物制剂在制备和储存期间可能发生的物理化学变化和影响因素以及增加药物制剂稳定性的各种措施、考前指导药物制剂有效期的方法等。
药物制剂的稳定性是评价药物制剂质量的重要指标之一。
药物制剂的稳定性研究目的
是为了科学地进行剂型设计,提高制剂质量,保证用药的安全与有效。
药物制剂的稳定性主要包括化学、物理两个方面:
1.化学稳定性
指药物由于水解、氧化等化学降解反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。
2.物理稳定性
片剂崩解度、溶出速度的改变等,主要是制剂的物理性能发生变化。
如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化。
例题:
关于药物制剂稳定性的叙述中哪一条是错误的?
A.药物制剂稳定性主要包括化学稳定性和物理稳定性
B.药物稳定性的试验方法包括高温试验、高湿度试验、强光照射试验、典型恒温法
C.药物的降解速度受溶剂的影响,但与离子强度无关
D.固体制剂的赋形剂可能影响药物的稳定性
E.表面活性剂可使一些容易水解的药物稳定
正确答案:C。
药学专业知识:药物制剂的稳定性今天整理关于药物制剂的稳定性。
药物制剂的稳定性包括5个方面:物理稳定性、化学稳定性微生物学稳定性、药效学稳定性、毒理学稳定性,其中药效学稳定性和毒理学稳定性是最重要的。
1.制剂中主要的物理变化:(1)晶型变化晶型分为稳定型亚稳型和不稳定型3类。
(2)沉淀或结晶:在均相液体制剂中使主药沉淀或结晶的主要因素有温度、溶液、pH和包装等。
(3)蒸发:将挥发性的药物分散在高分子物质中的方法降低其蒸汽压。
2.药物的化学稳定性(1)水解:是药物降解的主要途径,属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)、苷类等。
1)酯类药物的水解盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表,水解生成对氨基苯甲酸与二乙胺基乙醇,此分解产物无明显的麻醉作用。
属于这类药物还有盐酸丁卡因、盐酸可卡因、普鲁本辛、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。
内酯在碱性条件下易水解开环。
硝酸毛果芸香碱,华法林钠均有内酯结构,可以产生水解。
2)酰胺药物的水解酰胺类药物水解以后生成酸与胺。
属于这类的药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类等。
此外如利多卡因、对乙酰氨基酚(扑热息痛)等也属于此类药物。
①氯霉素:氯霉素比青霉素类抗生素稳定,但其水溶液仍很易分解,在pH7以下,主要是酰胺水解,生成氨基物与二氯乙酸。
②青霉素和头孢菌素类:这类药物的分子中存在着不稳定的-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。
③巴比妥类:也是酰胺类药物,在碱性溶液中容易水解。
3)其他药物的水解阿糖胞苷在酸性溶液中,脱氨水解为阿糖脲苷。
在碱性溶液中,嘧啶环破裂,水解速度加速。
(2)氧化药物变质最常见反应。
失去电子为氧化,因此在有机化学中常把脱氢称氧化。
药物氧化分解常是自动氧化,即在大气中氧的影响下进行缓慢的氧化。
1)酚类药物这类药物分子中具有酚羟基,如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等。
2)烯醇类维生素C是这类药物的代表。