第八章 作用于肾上腺素能神经系统药物
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第一节药物作用的两重性一、药物的作用与效应药物作用:药物对机体的初始作用。
药物效应或药理效应:药物初始作用引起的机体原有生理、生化等功能或形态的变化,是药物作用的结果。
如去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的α受体结合属于去甲肾上腺素的药物作用,而去甲肾上腺素引起的血管收缩、血压上升为其药物效应。
药物作用与药物效应有先后顺序、因果关系。
药物作用具有两重性,即治疗作用和不良反应。
药物效应是机体器官原有功能水平的改变,功能的增强称为兴奋,功能的减弱称为抑制。
咖啡因兴奋中枢神经以及肾上腺素引起的心肌收缩力加强、心率加快、血压升高等均属兴奋;阿司匹林退热以及苯二氮类药物镇静、催眠等均属抑制。
影响药物作用的因素包括药物方面和机体方面。
1.药物因素:药物理化性质、药物剂量、给药时间和方法、疗程、药物剂型和给药途径等。
“药”2.机体因素:“人”>>生理因素:年龄、性别、体重;>>精神因素:精神状态和心理活动;>>疾病因素:心脏疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、胃肠疾病、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱和发热等;>>遗传因素:药物作用靶点、转运体和代谢酶的遗传多态性,表现为种属差异、种族差异、个体差异和特异体质;>>生活习惯与环境:饮食和环境物质。
二、药物作用的特异性和选择性1.特异性:药物作用于特定靶点。
取决于药物的化学结构,决定于构效关系。
阿托品特异性地阻断M胆碱受体,而对其他受体影响不大。
2.选择性:在一定剂量下,药物对不同组织器官作用的差异性。
有些药物可影响机体的多种功能,有些药物只影响机体的一种功能,前者选择性低,后者选择性高。
药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应,即二者不一定平行。
阿托品特异性地阻断M胆碱受体,但其药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统都有影响,而且有的兴奋、有的抑制。
作用特异性强、效应选择性高的药物应用时针对性较强。
第八章肾上腺素受体激动药一.选择题A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
)1.溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用:BA.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.麻黄碱D.多巴胺E.地高辛2.防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用: CA.异丙肾上腺素B.多巴胺C.麻黄碱D.肾上腺素E.去甲肾上腺素3.能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是:DA.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱E.去甲肾上腺素4.治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是;EA.多巴酚丁胺B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素5.具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是:BA.间羟胺B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄碱6.过量氯丙嗪引起的低血压,选用对症治疗药物是:DA.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺7.微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是:DA.防止过敏性休克B.中枢镇静作月C.局部血管收缩,促进止血D.延长局麻药作用时间及防止吸收中毒E.防止出现低血压8.治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血,选用的滴鼻药是: D A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.多巴胺9.可用于治疗上消化道出血的药物是:CA.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺案D.异丙肾上腺素E.肾上腺素10.反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是:DA.受体被阻断B.受体数目减少C.代偿性胆碱能神经功能增强D.递质耗损排空,储存减少E.肝药酶诱导,加快代谢11.静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是:C A.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.间羟胺12.下列叙述的错误项是:DA.多巴胺激动α、β1和多巴胺受体B.异丙肾上腺素激动β1和β2受体C.麻黄碱激动α、β1β2受体D.去甲肾上腺素激动α和β2受体E.肾上腺素激动α和β受体13.少尿或无尿的休克思者应禁用:EA.山莨菪碱B.异丙肾上腺素C.多巴胺D.阿托品E.去甲肾上腺素14.下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是:D A.间羟胺B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.肾上腺素E.多巴胺15.伴有心收缩力减弱及尿量减少的休克患者应选用:EA.间羟胺B.肾上腺素C.多巴酚丁胺D.去甲肾上腺素E.多巴胺16.异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是:D A.中枢兴奋症状B.体位性低血压C.舒张压升高D.心悸或心动过速E.急性肾功能衰竭17.肾上腺素作用于心血管系统的受体是:EA.β1受体B.β1和β2受体C.α和β1受体D.α和β2受体E.α、β1和β2受体18.去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是:EA.眼睛B.腺体C.胃肠和膀胀平滑肌D.骨骼肌E.皮肤、粘膜及腹腔内脏血管B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。
第八章肾上腺素受体激动药学习目标1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。
2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)的作用特点。
基础知识一、α、β受体激动药肾上腺素(副肾素)体内过程:口服后在碱性肠液及肝内氧化失效,故口服无效。
作用机理:直接激动α、β受体,产生α样和β样效应。
翻转作用(肾上腺素升压效应的翻转):预先使用α1受体阻断剂,取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用,则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现,这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。
意义:α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
麻黄碱1.可直接激动α、β受体,还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。
2.升压作用出现缓慢,维持时间长。
防治某些低血压状态。
3.松弛支气管平滑肌作用弱,起效慢,持续时间长。
用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。
4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。
多巴胺1.不易透过血脑屏障,无中枢作用。
2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。
3.舒缩血管:皮肤、粘膜血管收缩,肾脏、肠系膜血管舒张。
4.影响肾血流量,抑制钠离子的重吸收,有利尿作用。
可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。
使血液分配合理,可用于各种休克。
二、α受体激动药(一)α1、β1受体激动药去甲肾上腺素作用机理:直接激动α、β1受体,产生α样和β1样作用。
特点:对α受体有强大激动作用,对β1受体作用弱,对β2受体几乎无作用。
间羟胺1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。
2.肾血管收缩作用较弱,较少引起少尿、无尿等反应。
3.兴奋心脏作用较弱。
4.去甲肾上腺素的代用品,用于各种休克早期或其它低血压状态。
(二)α1受体激动药去氧肾上腺素:可作扩瞳药检查眼底。
三、β受体激动药(一)β1、β2受体激动药异丙肾上腺素(喘息定、治喘灵)作用机理:直接激动β1、β2受体,产生β1样、β2样作用,对α受体无作用。
第八章药物对内分泌系统的毒理作用第八章药物对内分泌系统的毒性作用学习要求掌握:药物对内分泌系统毒性作用的类型、常见药物。
熟悉:药物内分泌系统毒性作用的机制。
了解:内分泌系统药物毒性作用的检测方法。
内分泌系统分泌微量激素,通过血液循环到达靶细胞,与相应的受体相结合,发挥其特定的全身性作用。
作为一个信息传递系统,内分泌系统与神经系统相互配合,共同调节机体各种功能活动,以维持内环境的相对稳定。
许多药物能干扰内分泌腺体合成和释放激素,对其功能甚至结构产生影响,从而引起各种药源性内分泌系统疾病。
内分泌器官的化学损伤最常发生在肾上腺,其次为甲状腺、胰腺、垂体和甲状旁腺。
第一节内分泌系统的生理学特点一、内分泌系统的组成内分泌系统由内分泌腺及内分泌细胞组成。
内分泌腺主要包括垂体、甲状腺、甲状旁腺、肾上腺、胰岛、性腺及松果体和胸腺。
内分泌细胞分布于特定组织器官中,如心、肺、肾(肾素等)、肝(血管紧张素原等)、脑(内啡肽等)等。
二、分泌方式激素需要借助于体液在体内传递化学信息。
激素从分泌部位经血液运输至距离较远的靶组织,称为远距分泌,是经典的内分泌方式;经组织液直接扩散并作用于邻近的细胞,称为旁分泌方式,如胃肠激素;激素还可作用于分泌自身的细胞,如前列腺素,称为自分泌方式。
三、激素分泌的调节激素一般以相对恒定速度(如甲状腺素)或一定节律(如皮质醇,性激素)释放,但激素分泌总量会随机体的需要而发生相应的变化以维持机体内环境的稳定。
下丘脑与垂体组成了一个完整的神经内分泌功能系统。
此系统可分为两部分:①下丘脑-腺垂体系统,二者问是神经体液性联系;②下丘脑-神经垂体系统,两者有直接神经联系。
下丘脑弓状核分泌释放激素和释放抑制激素,主要有促甲状腺激素释放激素(TRH)、促性腺激素释放激素(GnRH,或促黄体生成激素释放激素,LHRH)、生长素释放激素(GHRH)、生长激素释放抑制激素(GHRIH)、促肾上腺皮质激素释放激素(CRH或CRF)、促黑激素释放因子(MRF)和促黑激素释放抑制因子(MRIF)、催乳素释放因子(PRF)及催乳素抑制因子(PIF)等。
神经系统药物(二)一、最佳选择题1. 没有缩瞳作用的药物是A.苯茚胺B.毒扁豆碱C.毛果芸香碱D.新斯的明E.有机磷酸酯类答案:A2. 胆碱酯酶抑制药不用于A.青光眼B.房室传导阻滞C.重症肌无力D.小儿麻痹后遗症E.手术后腹胀气和尿潴留答案:B3. 能引起心率加快、收缩压上升、舒张压下降的药物是A.去氧肾上腺素B.酚妥拉明C.肾上腺素D.去甲肾上腺素E.普萘洛尔答案:C[解答] 本题考查作用于肾上腺素受体药物的药理作用。
肾上腺素对β1受体、β2受体的作用无选择性,激动β1受体可使心率加快、收缩压上升,激动β2受体使血管扩张导致舒张压下降。
故答案选C。
4. 与阿托品M受体阻断作用无关的是A.松弛平滑肌B.抑制腺体分泌C.心率加快D.胃肠括约肌收缩E.解除小血管痉挛答案:D5. 毛果芸香碱不具有的药理作用是A.腺体分泌增加B.胃肠道平滑肌收缩C.心率减慢D.骨骼肌收缩E.眼内压减低答案:D6. 去甲肾上腺素的常用给药方法是A.口服B.皮下注射C.静脉滴注D.静脉注射E.肌内注射答案:C7. 很少引起心率加快的药物是A.哌唑嗪B.育亨宾C.酚苄明D.妥拉唑啉E.麻黄素答案:A8. 可翻转肾上腺素升压作用的药物是A.普萘洛尔B.阿托品C.乙酰胆碱D.新斯的明E.酚苄明答案:E9. 重症肌无力患者应选用A.毒扁豆碱B.氯磷定C.阿托品D.新斯的明E.毛果芸香碱答案:D10. 有机磷农药中毒的主要死亡原因是A.血压下降,休克B.心力衰竭C.呼吸中枢麻痹D.中枢兴奋,惊厥E.肾功能衰竭答案:C11. 治疗过敏性休克的首选药物之一是A.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.阿托品E.酚妥拉明答案:B[解答] 本题考查肾上腺素的临床应用。
过敏性休克主要表现为心肌收缩力减弱,心输出量减少,血管扩张,血压下降及支气管痉挛等症状。
肾上腺素既可兴奋α受体,使血管收缩,血压升高;又可兴奋β1受体和支气管β2受体,使心输出量增加,支气管扩张,缓解呼吸困难,迅速解除休克症状。