2013主管药师考试专业知识辅导讲义(38)

润滑剂润滑剂是助流剂、抗粘剂和（狭义）润滑剂的总称。

助流剂：降低颗粒之间的摩擦力，从而改善粉体流动性，减少重量差异。

抗粘剂：防止压片时物料粘着于冲头与冲模表面，以保证压片顺利以及片剂表面光洁。

（狭义）润滑剂：降低压片和推出片时药片与冲模壁之间的摩擦力，以保证压片时应力分布均匀，防止裂片等。

①硬脂酸镁硬脂酸镁为疏水性润滑剂，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解迟缓。

②微粉硅胶为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。

③滑石粉主要作为助流剂使用。

④氢化植物油是一种润滑性能良好的润滑剂。

⑤聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁（钠）（十二烷基硫酸镁（钠）为水溶性润滑剂的典型代表。

前者主要使用聚乙二醇4000和6000，后者为目前正在开发的水溶性润滑剂。

例：常用于粉末直接压片的助流剂
A．乙基纤维素 B．微粉硅胶 C．滑石粉 D．硬脂酸镁 E．十二烷基硫酸镁
答案：B例：A羧甲基淀粉钠 B硬脂酸镁 C乳糖 D蒸馏水 E羟丙甲纤维素1、粘合剂：E2、崩解剂：A3、润湿剂：D4、填充剂：C5、润滑剂：B解析：该题主要强调片剂的常用敷料。

例:下列不适合做填充剂的辅料有哪些
A．微晶纤维素
B．预胶化淀粉
C．糊精
D．硫酸钙
E．十二烷基硫酸钠
标准答案：E。

中级主管药师（专业知识）-试卷38(总分：66.00，做题时间：90分钟)一、 A1型题(总题数：20，分数：40.00)1.氟哌利多与哪个药物合用会出现不入睡而痛觉消失的特殊麻醉状态“神经安定镇痛术”（分数：2.00）A.金刚烷胺B.丙米嗪C.苯海索D.氯丙嗪E.芬太尼√解析：解析：氟哌利多为抗精神分裂症药，用于兴奋、躁狂症状为主的精神分裂症，并可用于麻醉前给药或与镇痛药芬太尼合用，可产生不人睡而痛觉消失的特殊麻醉状态“神经安定镇痛术”，用于外科小手术的麻醉，所以答案为E。

2.关于丙米嗪，叙述错误的是（分数：2.00）A.最常见的副作用是阿托品样作用B.前列腺肥大者禁用C.青光眼禁用D.肌肉震颤E.对心血管系统影响不大√解析：解析：丙米嗪为抗抑郁药；最常见的副作用为阿托品样作用如口干、便秘、视力模糊、心悸等，因易致尿潴留及升高血压，故前列腺肥大及青光眼患者禁用，故答案A、B、C正确；中枢神经方面表现为乏力、肌肉震颤，故答案D正确；在心血管系统方面，能降低血压，抑制多种心血管反射，易致心律失常，这与它抑制心肌中NA再摄取有关，故E的叙述错误，所以答案为E。

3.吩噻嗪类抗精神病药中降压作用最强的是（分数：2.00）A.氯丙嗪√B.氟奋乃静C.奋乃静D.三氟拉嗪E.硫利哒嗪解析：解析：吩噻嗪类抗精神病药中降压作用最强的是氯丙嗪，以肌肉注射最为明显；其次是硫利哒嗪；最弱的是氟奋乃静、三氟拉嗪和奋乃静。

4.下列属于长效抗精神病药的是（分数：2.00）A.奋乃静B.氟奋乃静C.五氟利多√D.硫利哒嗪E.三氟拉嗪解析：解析：五氟利多为口服长效抗精神病药，对幻觉妄想、孤僻、淡漠、退缩等症状有效，所以答案为C。

5.关于氟奋乃静的特点，下列叙述正确的是（分数：2.00）A.抗精神病作用较强，锥体外系反应多√B.抗精神病作用较强，锥体外系反应较少C.抗精神病，镇静作用都较强D.抗精神病，镇静作用都较弱E.抗精神病，降压作用都较强解析：解析：氟奋乃静为强效抗精神病药，抗幻觉妄想作用快而强，用于急、慢性精神分裂症，对妄想症、紧张型效果好，不良反应以锥体外系反应较多，而对心血管系统、血液、肝脏的影响较少，所以答案为A。

大环内酯类及其他抗生素
一、大环内酯类
红霉素 (掌握)
【药动学】不耐酸，可被胃酸分解，食物或碱性药物阻碍吸收。

可透过胎盘，难以通过正常脑膜。

从胆汁排泄，有肠肝循环。

【抗菌作用】wｗ
抗菌谱似青霉素而稍广，对G＋性菌有强大抗菌作用，对耐青霉素的金葡菌有效；对部分阴性杆菌、立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。

作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成(作用于敏感菌核蛋白体50S亚基)，从而产生速效抑菌作用。

【临床应用】
1.支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌首选药
2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。

【不良反应】
不良反应较轻，大剂量出现胃肠道反应。

无味红霉素易引起黄疸和肝损害，长期使用引起二重感染。

新大环内酯类克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素药理特点：
(1) 抗菌谱扩大，活性增强，对分支杆菌、包柔螺旋体有效
(2) 组织、细胞内浓度高，体内抗菌作用强大
(3) 具有良好免疫调节作用
(4) 对酸稳定性好，口服吸收好
(5) 副作用轻，易于耐受
(6) 克拉霉素抗菌活性为大环内酯类最强的，对G＋性菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体作用为本类药物最强。

阿齐霉素对肺炎支原体作用为本类药物最强。

二、其他抗生素
克林霉素
【抗菌作用】
对G＋性球菌抗菌谱类似红霉素，与庆大霉素有协同作用。

对厌氧菌有广谱抗菌作用，但对肠球菌无效。

能穿过细胞外膜，阻碍细菌肽链延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用。

与红霉素竞争结合部位，呈拮抗作用，不可联合使用。

【临床应用】治疗敏感厌氧菌引起的严重感染特别有效。

课程讲义目录第一章生理学第二章生物化学第三章病理生理学第四章微生物学第五章天然药化第六章药物化学第七章药物分析第八章医学伦理学第一章生理学第一节细胞的基本功能细胞是构成人体的最基本的功能单位。

细胞的基本功能包括：一、细胞膜的结构和物质转运功能1.膜结构的液态镶嵌模型：细胞膜和细胞器膜主要由脂质和蛋白质组成。

膜结构为液态镶嵌模型，是以液态的脂质双分子层为基架，其间镶嵌着许多具有不同结构和功能的蛋白质---大部分物质的跨膜转运有关。

2.细胞膜的物质转运功能（1）单纯扩散：物理扩散特点：①脂溶性高和分子量小的物质；②高浓度----低浓度；③浓度差和膜对该物质的通透性--扩散的方向和速度；④常见物质---如O2、C02、N2、乙醇、尿素和水分子等。

（2）易化扩散：特点：①经载体和通道膜蛋白介导的跨膜转运。

②不需要消耗能量，也是高浓度----低浓度，属于被动转运。

分类：①经载体易化扩散：葡萄糖、氨基酸、核苷酸等；②经通道易化扩散：Na+、Cl-、Ca2+、K+等带电离子。

通道对离子的导通表现出的开放与关闭两种状态，包括电压门控通道（细胞膜Na+、K+、Ca2+通道）、化学门控通道（终板膜ACh受体离子通道）和机械门控通道（听毛细胞离子通道）。

单纯扩散和易化扩散属于被动转运，转运过程本身不需要消耗能量，是物质顺浓度梯度或电位梯度进行的跨膜转运。

（3）主动转运：是由离子泵和转运体膜蛋白介导的消耗能量、逆浓度梯度和电位梯度（低—高）的跨膜转运。

称主动转运。

逆浓度差的转运，就像从低处向高出泵水，必须有水泵一样，需要镶嵌在细胞膜上的一种特殊蛋白质帮助，这种蛋白质就称为“泵”，也称“泵”蛋白。

泵蛋白具有特异性。

主动转运分原发性主动转运和继发性主动转运。

1）原发性主动转运：指细胞直接利用代谢产生的能量将物质（带电离子）逆浓度梯度或电位梯度进行跨膜转运的过程。

介导这一过程的膜蛋白为离子泵。

在哺乳动物细胞膜上普遍存在的离子泵是钠钾泵，简称钠泵，也称Na+-K+-ATP酶。

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第十八单元口服药物的吸收掌握生物膜结构与性质熟练掌握药物的转运机制掌握胃肠道的结构与功能熟练掌握响药物吸收的生理因素掌握影响药物吸收的物理化学因素和剂型因素了解药物的吸收特征与制剂设计熟练掌握促进药物吸收的方法了解释药调节与剂型设计(一)生物膜结构与药物的转运机制1.生物膜结构：生物膜的概念是细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。

生物膜是一个复杂的结构，由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。

膜中脂质主要是磷脂，呈双分子层。

头部为磷酸甘油基团呈亲水性，向膜外;尾部为脂肪酸链呈疏水性，向膜内部;蛋白质嵌于脂质双分子层中，亲水性(极性)基团向外，疏水性(非极性)基团向内，在生物膜上还有一些孔道。

药物可以通过脂质、蛋白质或孔道进行转运。

2.药物的转运机制：(1)被动扩散概念：又称为被动转运，即药物由高浓度区向低浓度区转运。

大多数药物通过这种方式透过生物膜。

特点：从高浓度区(吸收部位)向低浓度区域(血液)顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。

扩散过程不需要载体，也不消耗能量，所以也称为单纯扩散。

膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的类似物的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。

途径：①类脂途径：由于生物膜为类脂双分子层，非解离型的脂溶性药物可以溶于液态脂质膜中，更易透过细胞膜 ;②膜孔途径：细胞上有许多含水的蛋白质细孔，水溶性小分子物质和水可由此扩散通过。

被动扩散可以用Ficks第一定律解释，转运速度与药物在膜两侧的浓度差、油水分配系数和膜的扩散面积成正比，与膜的厚度和药物分子大小成反比。

(2)主动转运概念：借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。

特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响;⑥有结构特异性;⑦有部位特异性。

I表面活性剂的概念及结构(熟练掌握)概念：具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质称为表面活性剂。

结构：非极性烃链，长度一般在8个碳原子以上;一个以上的极性基团：-COOH(羧酸)，-HSO3(磺酸)，-NH2(氨基)，或-NR(胺基)及它们的盐;也可以是-OH(羟基)，-C-O-O-NH(酰胺基)，R-O-R(醚键)等。

例：下列有关表面活性剂性质的叙述中正确的是A.有亲水基团，无疏水基团B.无亲水基团，有疏水基团C.疏水基团、亲水基团均有D.有中等极性基团E.无极性基团标准答案：CII表面活性剂的分类(熟练掌握)1.阴离子表面活性剂：其起表面活性作用的部分是阴离子。

(1)肥皂类：系高级脂肪酸的盐，通式：(RCOO-)nMn+，脂肪酸以硬脂酸、油酸、月桂酸等常见。

根据M的不同，可分碱金属皂如硬脂酸钠、硬脂酸钾等，碱土金属皂如硬脂酸钙等，有机胺皂如三乙醇胺皂等。

具有良好的乳化性能和分散油的能力，一般供外用。

(2)硫酸化物：主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类，通式为R·O·SO3-M+。

硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油;高级脂肪醇硫酸酯类常用的有十二烷基硫酸钠(SDS)(月桂醇硫酸钠，SLS)，十八烷基硫酸钠(硬脂醇硫酸钠)等。

它们的乳化性很强，主要用作软膏的乳化剂。

(3)磺酸化物：通式为R·SO3-M+，常用的有二辛基琥珀酸磺酸钠，十二烷基苯磺酸钠等。

后者为广泛应用的洗涤剂。

2.阳离子表面活性剂：其起作用的部分是阳离子，故称为阳性皂，为季铵化合物。

其特点是水溶性大，在酸性与碱性溶液中较稳定，具有良好的杀菌作用。

常用品种有苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。

3. 两性离子表面活性剂：其结构中同时具有正、负电荷基团，在不同PH值介质中可呈现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。

在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用;在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。

主管中药师——相关专业知识1.中医学治疗疾病的基本原则：辨证论治是中医学治疗疾病的根本原则，中医学在认识和处理疾病的过程中，既强调辨证论治，又讲究辨证与辨病相结合。

2.中医学理论认为，人体是一个以心为主宰、以五脏为中心的整体。

3.事物的阴阳属性：按照阴阳学说，发散、明亮、温煦、兴奋都属阳，反之则属阴。

4.药物的味与阴阳的关系：按照阴阳学说，凡辛、甘、淡的药物均属阳，凡酸、苦、咸的药物均属阴。

5.五脏分阴阳：心肺居于膈之上，属阳，心为阳中之阳，肺为阳中之阴；肝脾肾居于膈之下，属阴，肝为阴中之阳，脾为阴中之至阴，肾为阴中之阴。

6.阴阳的相互转化是指阴阳双方在一定条件下，可以各自向其相反的方向转化，即阴可以转化为阳，阳可以转化为阴。

7.阴阳相生关系：木生火，火生土，土生金，金生水，水生木。

8.五行的生克乘侮：肝属木、肺属金，“肝火犯肺”是“金虚木侮”的表现，属于五行相侮的范畴；肝属木、脾属土，“见肝之病，知肝传脾”是“木克土”的表现，属于五行相克的范畴。

9.按照五行学说，怒属木，喜属火，思属土，悲属金，恐属水。

火克金，故喜胜悲。

10.金克木，故“金”的“所胜”为木。

11.相乘相侮的概念：相乘的次序与相克相同，即木乘土，土乘水，水乘火，火乘金，金乘木；而相侮的次序与相克的方向相反，即木侮金，金侮火，火侮水，水侮土，土侮木。

12.五行与五脏六腑的关系：按照五行学说，木对应肝与胆；火对应心与小肠；土对应脾与胃；金对应肺与大肠；水对应肾与膀胱。

13.阴盛格阳的概念。

阴盛格阳指阴寒偏胜至极、壅闭于内、迫阳浮越于外、相互格拒的一种病理状态，阴寒内盛是疾病本质。

因格阳于外，故现真寒假热证。

14.气机失调：一般的，气机失调的病机，可概括为气滞、气逆、气陷、气闭、气脱等。

其中，气的外出受阻称为气闭，临床多表现为昏厥或亡脱等病证；气滞是指气运行不畅而郁滞的病理状态，主要由情志郁结不舒，或食积、痰湿、瘀血等引起；气陷是在气虚的基础上表现以气的升举无力为主要特征的病理状态；气脱是气虚之极而有脱失消亡之危的病理变化。

主管药师考试相关专业知识辅导：混悬剂主管药师考试相关专业知识辅导：混悬剂混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

下面是应届毕业生店铺为大家搜索整理的主管药师考试相关专业知识辅导：混悬剂，希望对大家有所帮助。

混悬剂1混悬剂概念(熟练掌握)：系指难溶性固体药物以微粒状态分散在介质中形成的非均匀的液体制剂。

微粒一般在0.5~10um，小者为0.1μm,大的可达50μm以上.分散介质多为水,也可用植物油等。

混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系。

制备混悬剂的条件(熟练掌握)( 1 )难溶性药物凡是难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时;药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时;( 2 )增加药物稳定性两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时;( 3 )延长药效为了使药物产生缓释作用或使难溶性药物在胃肠道表面高度分散等,都可设计成混悬剂。

但为了安全起见,毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。

2混悬剂的质量要求：( 1 )沉降速度慢;( 2 )沉降物易分散;( 3 )微粒大小均匀，在贮存过程中不变化( 4 )化学性质稳定;( 5 )有一定粘度;( 6 )内服应适口，外用易涂布。

20005 版中国药典收载有干混悬剂，是按混悬剂的要求将药物制成粉末状或颗粒状制剂，使用时加水即迅速分散成混悬剂。

这有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题。

3混悬剂的物理稳定性(熟练掌握)：混悬剂物理不稳定性主要表现在絮凝与反絮凝.微粒的沉降.微粒长大和晶型转化等1)沉降混悬剂中的微粒由于受重力作用，静置时会自然沉降，沉降速度服从Stokes定律：V=[2r2(ρ1-ρ2)g]/9η式中，V—沉降速度，r—微粒半径，ρ1、ρ2为微粒和介质的密度，g—重力加速度，η—为分散介质粘度微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。

降低沉降速度的方法：①减小微粒半径.②向混悬剂中加入高分子助悬剂,在增加介质粘度的同时,也减小了微粒与分散介质间的密度差.微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性.2)混悬剂中的微粒大小是不均匀的，细小微粒由于布朗运动，可长时间悬浮在介质中，使混悬剂长时间地保持混悬状态。

药物微粒分散系的基础理论第一节概述分散体系(disperse system)是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。

被分散的物质称为分散相(disperse phase)，而连续的介质称为分散介质(disperse medium)。

分散体系按分散相粒子的直径大小可分为小分子真溶液(直径<10-9m)、胶体分散体系(直径在10-7～10-9m范围)和粗分散体系(直径>10-7m)。

粗分散体系的微粒给药系统包括混悬剂、乳剂、微囊、微球等。

它们的粒径在500nm～100um 范围内。

胶体分散体系的微粒给药系统包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等。

它们的粒径全都小于1000nm。

将微粒直径在10-9～10-4m范围的分散相统称为微粒，由微粒构成的分散体系则统称为微粒分散体系。

微粒分散体系的特殊性能：①微粒分散体系首先是多相体系，分散相与分散介质之间存在着相界面，因而会出现大量的表面现象；②随分散相微粒直径的减少，微粒比表面积显著增大，使微粒具有相对较高的表面自由能，所以它是热力学不稳定体系，因此，微粒分散体系具有容易絮凝、聚结、沉降的趋势，③粒径更小的分散体系（胶体分散体系）还具有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳等性质。

微粒分散体系在药剂学的重要意义：①由于粒径小，有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度；②有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性；③具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的选择性，如一定大小的微粒给药后容易被单核吞噬细胞系统吞噬；④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用，可以延长药物在体内的作用时间，减少剂量，降低毒副作用；⑤还可以改善药物在体内外的稳定性。

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一、概述乳剂：系指互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。

形成液滴的液体称为分散相、内相或非连续相;另一液体则称为分散介质、外相或连续相。

乳剂液滴大小一般在0.1~10um之间，具有很大的分散度，其总表面积大，表面自由能很高，属热力学不稳定体系。

乳剂中一相为水或水性溶液则称为水相，用W表示;另一相与水不混溶的相称为油相，用O表示。

乳剂的组成：水相、油相和乳化剂乳剂的类型： -根据乳滴的大小1. 普通乳(emulsion) 普通乳的粒径较大,通常在1~100μm范围,形成乳白色不透明的液体。

可分为水包油型(O/W)和油包水型(W/O)乳剂.2. 亚微乳粒径在0.1~0.5μm范围的乳剂称为亚微乳,常作为胃肠外给药的载体.静脉注射乳剂应为亚微乳。

3. 微乳微乳是粒径为10~100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散体系,亦称纳米乳,外观上是透明液体,微乳乳滴多为球形,大小较均匀,始终保持均匀透明,经加热或离心也不能使之分层,多属热力学稳定体系.4. 复乳又称二级乳,是由初乳(一级乳)进一步乳化而成的复合型乳剂,分为W/O/W和O/W/O两种类型.乳剂的特点： 1.药物吸收和药效很快，生物利用度高;2.O/W型乳剂可掩盖药物不良臭味;3.静脉注射乳剂注射后分布较快，有靶向性。

4.油性药物制成乳剂能保证剂量准确5.外用乳剂能改善对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性。

6.静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分(一)乳化剂的基本要求①具有较强的乳化能力.②有一定的生理适应能力,无毒,无刺激性。

③受各种因素的影响小.④稳定性好乳化剂的选择：1)根据乳剂的类型选择：O/W型乳剂应选择O/W型乳化剂;W/O型乳剂应选择W/O型乳化剂。

2)根据乳剂给药途径选择：(1) 口服乳剂应选择无毒的天然乳化剂或某些亲水性高分子乳化剂(2) 外用乳剂应选择对局部无刺激性、长期使用无毒性的(3)注射用乳剂应选择：磷脂、泊洛沙姆等3)根据乳化剂性能选择：应选择乳化性能强、性质稳定、受外界因素如酸碱、盐、PH值等影响小、无毒无刺激性的乳化剂。