药理学人卫第八版——子宫平滑肌兴奋药和抑制药.ppt
- 格式：ppt
- 大小：448.01 KB
- 文档页数：21
下载文档原格式
合集下载
子宫平滑肌兴奋药和抑制(共10张PPT)
等，口服吸收差且不规则，起效慢而持久。
2. 氨基麦角碱类 主要为麦角新碱，口服 吸收良好，起效快但维持时间短。
6
第6页，共10页。
一、药理作用
1. 兴奋子宫 也取决于性激素环境，妊娠 特别是晚期、分娩子宫比未孕子宫敏感。但不同 于缩宫素之处是对子宫底、体和宫颈平滑肌均兴 奋，并且剂量稍大即可致全子宫强直性收缩。该 作用为所有麦角生物碱类均有。因此，禁用于催 生、引产！
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩，促进排乳；亦可产生一过性血管平 滑肌松弛，血压降低；尚有抗利尿作用。
3
第3页，共10页。
缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体，通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体，通过受体 二耦胞缩、联内及1临的胎C. 床催a儿G2+应产蛋浓情用和白度况引，，，产激兴调活奋整常胞-滴收稀内入缩释信速耦后号度联静传。加脉导强滴系而注统致，，。根增据加宫 参益1为益直催三附参该小产前子非直附氨催故但 兴现该但参三但前该 直子. 与母垂母接产、：与作剂后已宫妊接：基产主作奋已作不与、不已作接宫组 草 体 草 收 和 不 具 组 用 量 止 介 平 娠 收 具 酸 和 要 用子 证 用 同 组 不 同 介 用收 平成流后流缩引良子成为使血绍滑及缩子麦引用维 宫实为于成良于绍为 缩滑冬浸叶浸血产反宫冬所子激肌产血宫角产于持 其所缩冬反缩激所 血肌也眠膏的膏管应兴眠有宫动兴后管兴碱治时 含有宫眠应宫动有 管兴多常常取合可粗可及奋合麦平子奋子奋类疗间 多麦素合及素子麦 奋在稀稀决剂用制用注作剂角滑宫药宫作还尿短 种角之剂注之宫角 药长长长产释释于于剂于意用生肌平和出用可崩， 药生处意处平生 和期期期后后后性产，产事的物收滑抑血的产症应 理物是事是滑物 抑二二二使使使肌静静激后既后项中碱缩肌制中生。再活碱对项对肌碱制氢氢氢用用用注致脉脉素止含止草类频上草：用 性类子子上类麦麦5麦损损损~子滴滴环血有血药均率的药麦 物均宫宫的均角角角伤伤伤10宫注注境和缩和有有提有角 质有底底有ββ毒毒毒血血血22U平，，，复宫复益。高益碱 ，。、、。有有有管管管受受。滑根根妊原素原母、母。 有体体较较较内内内体体肌据据娠。，。草收草和和“强强强皮皮皮，，药强宫宫特亦、缩、宫宫的的的细细细可可理直缩缩别有当力当颈颈心心心胞胞胞产产学性及及是抗归增归平平血血血，，，生生的收胎胎晚利等强等滑滑管管管导导导舒舒宝缩儿儿期尿。，。肌肌运运运致致致张张库，情情、激产均均动动动肢肢肢作作”之机况况分素生兴兴中中中端端端用用称械，，娩（子奋奋枢枢枢干干干。。。性调调子宫，，a抑抑抑性性性n压整整宫底并并制制制坏坏坏tid迫滴滴比平且且作作作疽疽疽iu血入入未r滑剂剂用用用。。。et管速速孕肌量量i，，，c止度度子收稍稍h可可可o血。。宫缩大大扩扩扩rm。敏增即即张张张o感n强可可血血血e。，致致，管管管而全全又、、、宫子子称降降降颈宫宫加压压压平强强压。。。滑直直素肌性性）松收收。弛 缩 缩，。。类似正常分娩的宫缩，有利胎儿娩出。
2. 氨基麦角碱类 主要为麦角新碱，口服 吸收良好，起效快但维持时间短。
6
第6页，共10页。
一、药理作用
1. 兴奋子宫 也取决于性激素环境，妊娠 特别是晚期、分娩子宫比未孕子宫敏感。但不同 于缩宫素之处是对子宫底、体和宫颈平滑肌均兴 奋，并且剂量稍大即可致全子宫强直性收缩。该 作用为所有麦角生物碱类均有。因此，禁用于催 生、引产！
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩，促进排乳；亦可产生一过性血管平 滑肌松弛，血压降低；尚有抗利尿作用。
3
第3页，共10页。
缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体，通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体，通过受体 二耦胞缩、联内及1临的胎C. 床催a儿G2+应产蛋浓情用和白度况引，，，产激兴调活奋整常胞-滴收稀内入缩释信速耦后号度联静传。加脉导强滴系而注统致，，。根增据加宫 参益1为益直催三附参该小产前子非直附氨催故但 兴现该但参三但前该 直子. 与母垂母接产、：与作剂后已宫妊接：基产主作奋已作不与、不已作接宫组 草 体 草 收 和 不 具 组 用 量 止 介 平 娠 收 具 酸 和 要 用子 证 用 同 组 不 同 介 用收 平成流后流缩引良子成为使血绍滑及缩子麦引用维 宫实为于成良于绍为 缩滑冬浸叶浸血产反宫冬所子激肌产血宫角产于持 其所缩冬反缩激所 血肌也眠膏的膏管应兴眠有宫动兴后管兴碱治时 含有宫眠应宫动有 管兴多常常取合可粗可及奋合麦平子奋子奋类疗间 多麦素合及素子麦 奋在稀稀决剂用制用注作剂角滑宫药宫作还尿短 种角之剂注之宫角 药长长长产释释于于剂于意用生肌平和出用可崩， 药生处意处平生 和期期期后后后性产，产事的物收滑抑血的产症应 理物是事是滑物 抑二二二使使使肌静静激后既后项中碱缩肌制中生。再活碱对项对肌碱制氢氢氢用用用注致脉脉素止含止草类频上草：用 性类子子上类麦麦5麦损损损~子滴滴环血有血药均率的药麦 物均宫宫的均角角角伤伤伤10宫注注境和缩和有有提有角 质有底底有ββ毒毒毒血血血22U平，，，复宫复益。高益碱 ，。、、。有有有管管管受受。滑根根妊原素原母、母。 有体体较较较内内内体体肌据据娠。，。草收草和和“强强强皮皮皮，，药强宫宫特亦、缩、宫宫的的的细细细可可理直缩缩别有当力当颈颈心心心胞胞胞产产学性及及是抗归增归平平血血血，，，生生的收胎胎晚利等强等滑滑管管管导导导舒舒宝缩儿儿期尿。，。肌肌运运运致致致张张库，情情、激产均均动动动肢肢肢作作”之机况况分素生兴兴中中中端端端用用称械，，娩（子奋奋枢枢枢干干干。。。性调调子宫，，a抑抑抑性性性n压整整宫底并并制制制坏坏坏tid迫滴滴比平且且作作作疽疽疽iu血入入未r滑剂剂用用用。。。et管速速孕肌量量i，，，c止度度子收稍稍h可可可o血。。宫缩大大扩扩扩rm。敏增即即张张张o感n强可可血血血e。，致致，管管管而全全又、、、宫子子称降降降颈宫宫加压压压平强强压。。。滑直直素肌性性）松收收。弛 缩 缩，。。类似正常分娩的宫缩，有利胎儿娩出。
药理-作用于子宫平滑肌的药物PPT
【药理作用】 1.兴奋子宫平滑肌：作用快速、短暂 A.剂量： 小剂量→节律性收缩，兴奋子宫体，子宫颈松弛→利于胎 儿娩出 大剂量→强直性收缩→不利于产程 B.子宫生理状态：临产时子宫最敏感 妊娠早期，孕激素↑，敏感性低；妊娠中后期,雌激素↑， 敏感性高,特别是临产时子宫最敏感；分娩后敏感性低。 C.个体差异大
2.促进排乳：乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩。 3.降压：直接扩张血管 【临床应用】 1.催产和引产： 胎位及产道正常的宫缩无力性难产——
2-5U缩宫素/5%GS500ml ivgtt，监听胎心。 需提前终止妊娠者也用小剂量缩宫素引产。 2.产后止血：5-10U im/ih→子宫强直收缩→压迫血
管而止血，作用短暂，需加用麦角制剂。 3.滴鼻促进乳汁排出，减轻产后乳房胀痛。
前列腺素——PGE2、PGF2 、15-CH3-PGF2
作用与用途： 1.兴奋子宫：产生节律性收缩，妊娠各期有效，
分娩前子宫最敏感，用于引产。 2.抗早孕：促进黄体萎缩，终止早孕。 不良反应：胃肠道反应
本章小结
目的要求： 1. 掌握和比较缩宫素与麦角新碱的药理作用、
临床应用和禁忌症。 2. 熟悉麦角胺和麦角毒的作用和应用。 3. 了解其他子宫兴奋药的作用和用途。
麦角生物碱
【分类】
•肽生物碱类：麦角胺、麦角毒 特点——收缩末梢血管、阻断受体，长期因配伍用于 治疗偏头痛
•胺生物碱类：麦角新碱 ——选择性兴奋子宫平滑肌
【子宫兴奋特点】 1.作用强大、迅速、持久 2.易引起子宫强直性收缩 3.对子宫体、子宫颈无选择性 4.妊娠子宫敏感，临产时或新产后最敏感 【临床应用】 子宫出血和产后子宫复原 【不良反应】呕吐、BP↑ 【禁忌症】 催产和引产，冠心病者。
【不良反应】少 过量→子宫强直收缩→胎儿窒息
2.促进排乳：乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩。 3.降压：直接扩张血管 【临床应用】 1.催产和引产： 胎位及产道正常的宫缩无力性难产——
2-5U缩宫素/5%GS500ml ivgtt，监听胎心。 需提前终止妊娠者也用小剂量缩宫素引产。 2.产后止血：5-10U im/ih→子宫强直收缩→压迫血
管而止血，作用短暂，需加用麦角制剂。 3.滴鼻促进乳汁排出，减轻产后乳房胀痛。
前列腺素——PGE2、PGF2 、15-CH3-PGF2
作用与用途： 1.兴奋子宫：产生节律性收缩，妊娠各期有效，
分娩前子宫最敏感，用于引产。 2.抗早孕：促进黄体萎缩，终止早孕。 不良反应：胃肠道反应
本章小结
目的要求： 1. 掌握和比较缩宫素与麦角新碱的药理作用、
临床应用和禁忌症。 2. 熟悉麦角胺和麦角毒的作用和应用。 3. 了解其他子宫兴奋药的作用和用途。
麦角生物碱
【分类】
•肽生物碱类：麦角胺、麦角毒 特点——收缩末梢血管、阻断受体，长期因配伍用于 治疗偏头痛
•胺生物碱类：麦角新碱 ——选择性兴奋子宫平滑肌
【子宫兴奋特点】 1.作用强大、迅速、持久 2.易引起子宫强直性收缩 3.对子宫体、子宫颈无选择性 4.妊娠子宫敏感，临产时或新产后最敏感 【临床应用】 子宫出血和产后子宫复原 【不良反应】呕吐、BP↑ 【禁忌症】 催产和引产，冠心病者。
【不良反应】少 过量→子宫强直收缩→胎儿窒息
《药理学》教学课件 第28章 作用于子宫平滑肌的药物
4
缩宫素 ( Oxytocin , 催产素 )
【来源】垂体所分泌，动物提取，现可人工合成。效价以单位（u）计算。属多肽
类物质。
【体内过程】口服易被破坏，im 3～5ˊ起效，维持20～30ˊ iv 快、短 。t1/2 5～12ˊ
【药理作用】
1、兴奋子宫：直接兴奋子宫平滑肌缩宫素受体， ↑收缩力，↑收缩频率。
17
第二节 子宫平滑肌松弛药（抗分娩药）
抑制子宫收缩，减弱子宫活力，用于防治早产，具有保胎作用。 常用药物 β受体激动药、硫酸镁、钙拮抗剂硫 Nhomakorabea沙丁胺醇
β2受体激动药 兴奋子宫平滑肌的β2受体，激活AC，使cAMP增加。cAMP抑制子宫平滑肌收缩，并
使血管平滑肌松弛，增加子宫胎盘血流量，改善宫内供氧环境。
的缩宫素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。
8
【临床应用】
1. 催产、引产（2—5 U） 催产-----正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产。 引产-----死胎、过期妊娠、严重心脏病需中止妊娠 应监测子宫收缩、胎心音、血压等变化，根据情况调整剂量。
2. 产后止血（5—10 U）使子宫产生强直性收缩， 压迫子宫肌层血管而止血。因作用于 不持久，加用麦角新碱。
2、促进排乳 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周 围的肌上皮细胞收缩。
3、其他 松弛血管；轻度抗利尿作用。
5
【药理作用】
1.兴奋子宫： 作用特点： ⑴ 收缩性质与剂量有关
小剂量（2-5 U）：节律性收缩 同时子宫颈平滑肌松弛，利于胎儿娩出 大剂量（5 -10 U）：强直性收缩。胎儿窒息 (2)收缩程度受女性激素影响： (3)作用快速、短暂，作用可维持20～30分钟
6
子宫节律性收缩示意图
缩宫素 ( Oxytocin , 催产素 )
【来源】垂体所分泌，动物提取，现可人工合成。效价以单位（u）计算。属多肽
类物质。
【体内过程】口服易被破坏，im 3～5ˊ起效，维持20～30ˊ iv 快、短 。t1/2 5～12ˊ
【药理作用】
1、兴奋子宫：直接兴奋子宫平滑肌缩宫素受体， ↑收缩力，↑收缩频率。
17
第二节 子宫平滑肌松弛药（抗分娩药）
抑制子宫收缩，减弱子宫活力，用于防治早产，具有保胎作用。 常用药物 β受体激动药、硫酸镁、钙拮抗剂硫 Nhomakorabea沙丁胺醇
β2受体激动药 兴奋子宫平滑肌的β2受体，激活AC，使cAMP增加。cAMP抑制子宫平滑肌收缩，并
使血管平滑肌松弛，增加子宫胎盘血流量，改善宫内供氧环境。
的缩宫素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。
8
【临床应用】
1. 催产、引产（2—5 U） 催产-----正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产。 引产-----死胎、过期妊娠、严重心脏病需中止妊娠 应监测子宫收缩、胎心音、血压等变化，根据情况调整剂量。
2. 产后止血（5—10 U）使子宫产生强直性收缩， 压迫子宫肌层血管而止血。因作用于 不持久，加用麦角新碱。
2、促进排乳 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周 围的肌上皮细胞收缩。
3、其他 松弛血管；轻度抗利尿作用。
5
【药理作用】
1.兴奋子宫： 作用特点： ⑴ 收缩性质与剂量有关
小剂量（2-5 U）：节律性收缩 同时子宫颈平滑肌松弛，利于胎儿娩出 大剂量（5 -10 U）：强直性收缩。胎儿窒息 (2)收缩程度受女性激素影响： (3)作用快速、短暂，作用可维持20～30分钟
6
子宫节律性收缩示意图
子宫平滑肌兴奋药和抑制药26页PPT
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
26、机遇对于有准备的头脑有特别的 亲和力 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定是性格中最必要的力 量泉源 之一， 也是成 功的利 器之一 。没有 它，天 才也会 在矛盾 无定的 迷径中 ，徒劳 无功。- -查士 德斐尔 爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉 尔。 30、我奋斗，所以我快乐。--格林斯 潘。
谢谢！
36、自己的鞋子，自己知道紧在哪里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔子
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药课件
3/20/2020
药理学
14
第一节 子宫平滑肌兴奋药 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1.胺生物碱类【药理作用】
麦角新碱和甲基麦角新碱的能选择性地兴奋子 宫平滑肌，起效迅速作用强而持久。与缩宫素不 同，剂量稍大即引起包括子宫体和子宫颈在内的 子宫平滑肌强直 性收缩，妊娠后期子宫对其敏 感性增强，因此，不宜用于催产和引产。
3/20/2020
药理学
1
教学基本要求 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
【熟悉内容】
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药，主要应 用于治疗痛经和早产。
3/20/2020
药理学
2
教学基本要求 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
3/20/2020
药理学
3
教学基本要求 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
【重点内容】 麦角生物碱选择性地兴奋子宫平滑肌， 起效迅速，作用强而持久，剂量稍大即 引起包括子宫体和子宫颈在内的子宫平 滑肌强直性收缩，妊娠后期子宫对其敏 感性增强，不宜用于催产和引产。
【临床应用】 1.用于催产、引产。
2.产后及流血后因宫缩无力或子宫收缩 复位不良而引起的子宫出血。
3/20/2020
药理学
10
第一节 子宫平滑肌兴奋药 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
【不良反应】 缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性 强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂， 因此用做催产或引产时，必须注意严格 掌握剂量和禁忌证。
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药
1.兴奋子宫平滑肌
作用机制：缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。
8
作用特点
缩宫素
受体分布规律（受性激素影响） ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期＜孕中后期
15
不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状； 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、PGE2可升高眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
16
麦角生物碱（ergot）
认识于2023数年前 ，临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类（氨基酸类） ----麦角胺（ergotamine）、麦角毒（ergotoxine
18
ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管：可收缩末梢血管 ，长久服用造成肢端干性坏死；大剂量可损伤 血管内皮； 麦角胺可降低脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴） 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴）
19
麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症：
伴有妊娠高血压者慎用；禁用于催生引产； 血管硬化及冠心病患者忌用
21
14
作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用，分娩前更敏感；
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素； 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩，同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产，足月妊娠引产 应用： 早期流产——20 mg/次，隔3-5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
作用机制：缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。
8
作用特点
缩宫素
受体分布规律（受性激素影响） ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期＜孕中后期
15
不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状； 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、PGE2可升高眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
16
麦角生物碱（ergot）
认识于2023数年前 ，临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类（氨基酸类） ----麦角胺（ergotamine）、麦角毒（ergotoxine
18
ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管：可收缩末梢血管 ，长久服用造成肢端干性坏死；大剂量可损伤 血管内皮； 麦角胺可降低脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴） 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴）
19
麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症：
伴有妊娠高血压者慎用；禁用于催生引产； 血管硬化及冠心病患者忌用
21
14
作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用，分娩前更敏感；
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素； 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩，同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产，足月妊娠引产 应用： 早期流产——20 mg/次，隔3-5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
药理学人卫第八版——子宫平滑肌兴奋药和抑制药
2
子宫平滑肌兴奋药（Oxytocics ）
选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，作用强度与
子宫的生理状态及所用剂量不同：
节律性收缩----催产、引产 强直性收缩----产后出血、子宫复原
3
分
类
垂体后叶素类
——缩宫素（oxytocin）/催产素（pitoxin） 垂体后叶素（pituitrin） 前列腺素类 ——地诺前列酮（dinoprostone，PGE2） 地诺前列素（dinoprost，PGF2α） 麦角生物碱类 ——麦角新碱（ergonovine） 麦角胺（ergotamine），麦角毒（ergotoxine）
产后止血------ 较大剂量5-10u 催乳
皮下或肌注 -------- 喂奶前2-3min滴鼻
12
缩宫素
不良反应
恶心、呕吐、心律失常 过敏：人工合成品少；提取物多见
大剂量引起子宫出现强直性收缩，导致胎儿窒
息或子宫破裂 “二严”：避免导致胎儿窒息、子宫破裂
严格掌握剂量：严格控制速度和胎心音变化，避免发生
4
垂体后叶素（pituitrin）
神经垂体后叶提取的粗制品，纯度不高
加压素（vasopression） -----治疗尿崩症和肺出血 垂体后叶素 缩宫素（oxytocin） ----兴奋子宫的应用已被缩宫素取代
5
缩宫素（Oxytocin） /催产素(pitocin) 来源
自身合成：垂体后叶素（9肽）：缩宫素与加压素
作用机制：缩宫素+缩宫素受体
素受体→激活磷脂酶C →促 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑ ②作用于子宫内膜和蜕膜受体→促进PG合成和释放 →PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
➢ 严格掌握禁忌症：凡产道异常，胎位不正，头盆不称， 前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。
13
前列腺素
从羊精囊中提取故名，现人工合成 作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、生殖 等均有作用。
用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫前列酮 sulprostone 卡前列素 carboprost 15-Me PGF2α
地诺前列素（dinoprost，PGF2α） 麦角生物碱类 ——麦角新碱（ergonovine）
麦角胺（ergotamine），麦角毒（ergotoxine）
4
垂体后叶素（pituitrin）
神经垂体后叶提取的粗制品，纯度不高
垂体后叶素
加压素（vasopression） -----治疗尿崩症和肺出血
18
ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接收缩血管：可收缩末梢血管， 长期服用导致肢端干性坏死；大剂量可损伤血 管内皮； 麦角胺可减少脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴） 4.镇静作用 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴）
19
麦角生物碱
临床应用
➢ 治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
产后止血------ 较大剂量5-10u 皮下或肌注
催乳 -------- 喂奶前2-3min滴鼻
12
不良反应
缩宫素
✓ 恶心、呕吐、心律失常 ✓ 过敏：人工合成品少；提取物多见 ✓ 大剂量引起子宫出现强直性收缩，导致胎儿窒
息或子宫破裂
“二严”：避免导致胎儿窒息、子宫破裂
➢ 严格掌握剂量：严格控制速度和胎心音变化，避免发生 子宫强直性收缩
9
作用特点
缩宫素
⑴ 对子宫不同部位平滑肌的作用不同： 对子宫体作用强，而对子宫颈作用弱
⑵ 子宫平滑肌对药物的敏感性受子宫生理状态影响： 孕早期 ------对缩宫素不敏感 孕中后期-----对缩宫素敏感
⑶ 收缩性质及强度与所用药物剂量有关： 小剂量（2～5U） ------- 节律性收缩 大剂量（5～10U）------- 强直性收缩
➢ 产后子宫复原:麦角流浸膏（麦角毒+麦角胺） ➢ 治疗偏头痛:
麦角胺可用于诊断与治疗，有效率达90%, 与咖啡因合用效果更好 1-2mg/次
注射只给 0.25-0.5mg ➢ 组成冬眠合剂Ⅱ号:
10
缩宫素
2.促进排乳 缩宫素+乳腺缩宫素受体 →乳腺腺泡周围的 肌上皮细胞收缩→促进排乳 3.其它作用 大剂量引起短暂降压、轻度抗利尿等
11
临床应用
正常胎位、头盆相称、无产 道异常的宫缩无力者的滞产
缩宫素
死胎、过期妊娠、 严重心脏病
催产、引产------ 小剂量2.5u
5%葡萄糖液500ml稀释 8-30gtt/min
缩宫素（oxytocin） ----兴奋子宫的应用已被缩宫素取代
5
缩宫素（Oxytocin） /催产素(pitocin) 来源
自身合成：垂体后叶素（9肽）：缩宫素与加压素 二者只有3位和8位AA不同； 有一定交叉性但又各具特点。
人工合成：缩宫素 提取：猪、牛垂体
6
体内过程
缩宫素
口服无效，鼻、口粘膜可吸收 im. 3’-5’起效 维持20’-30’ iv. 快、短 T1/2 5’-12’ 1U =2μg纯缩宫素 小剂量：2-5U；较大剂量：5-10U
15
不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状； 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、PGE2可升高眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
16
麦角生物碱（ergot）
认识于2000多年前 ，临床应用已有400余年
分类
肽生物碱类（氨基酸类）
----麦角胺（ergotamine）、麦角毒（ergotoxine）
第三十三章 子宫平滑肌兴奋药与抑制药
Drugs Acting On The Uterine Smooth Muscle
兴奋药—— 选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物 包括：缩宫素、麦角生物碱、前列腺素
抑制药—— 抑制子宫平滑肌收缩的药物 包括：β2兴奋药、钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药
2
Guo Zi-fen/Department of Pharmacology of Nanhua University14Biblioteka 作用与用途前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用，分娩前更敏感；
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素； 对子宫的兴奋作用同生理性收缩，同时使宫颈松弛。 因此用于早、中期流产，足月妊娠引产 应用： 早期流产——20 mg/次，隔3-5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
难溶于水，口服吸收不良，
对血管作用明显，作用慢且久
胺生物碱类（氨基类）
----麦角新碱（ergometrine，ergonovine）、
甲基麦角新碱 methylergometrine
易溶于水，口服易吸收，作用强、快而短
17
ergot
药理作用
1.兴奋子宫（麦角新碱作用最快最强）
作用特点： ①作用强度取决于子宫的功能状态：对妊娠子 宫比未孕子宫敏感，临产时或新产后子宫最敏 感 ②剂量稍大引起子宫强直收缩，作用强、久 ③对宫体、宫颈无选择性。
7
药理作用
缩宫素
▪ 1.兴奋子宫平滑肌
作用机制：缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →促 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→促进PG合成和释放 →PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。
8
作用特点
缩宫素
受体分布规律（受性激素影响） ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期＜孕中后期
子宫平滑肌兴奋药（Oxytocics）
选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，作用强度与 子宫的生理状态及所用剂量不同：
节律性收缩----催产、引产 强直性收缩----产后出血、子宫复原
3
分类
垂体后叶素类 ——缩宫素（oxytocin）/催产素（pitoxin）
垂体后叶素（pituitrin） 前列腺素类 ——地诺前列酮（dinoprostone，PGE2）
13
前列腺素
从羊精囊中提取故名，现人工合成 作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、生殖 等均有作用。
用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫前列酮 sulprostone 卡前列素 carboprost 15-Me PGF2α
地诺前列素（dinoprost，PGF2α） 麦角生物碱类 ——麦角新碱（ergonovine）
麦角胺（ergotamine），麦角毒（ergotoxine）
4
垂体后叶素（pituitrin）
神经垂体后叶提取的粗制品，纯度不高
垂体后叶素
加压素（vasopression） -----治疗尿崩症和肺出血
18
ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接收缩血管：可收缩末梢血管， 长期服用导致肢端干性坏死；大剂量可损伤血 管内皮； 麦角胺可减少脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴） 4.镇静作用 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴）
19
麦角生物碱
临床应用
➢ 治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
产后止血------ 较大剂量5-10u 皮下或肌注
催乳 -------- 喂奶前2-3min滴鼻
12
不良反应
缩宫素
✓ 恶心、呕吐、心律失常 ✓ 过敏：人工合成品少；提取物多见 ✓ 大剂量引起子宫出现强直性收缩，导致胎儿窒
息或子宫破裂
“二严”：避免导致胎儿窒息、子宫破裂
➢ 严格掌握剂量：严格控制速度和胎心音变化，避免发生 子宫强直性收缩
9
作用特点
缩宫素
⑴ 对子宫不同部位平滑肌的作用不同： 对子宫体作用强，而对子宫颈作用弱
⑵ 子宫平滑肌对药物的敏感性受子宫生理状态影响： 孕早期 ------对缩宫素不敏感 孕中后期-----对缩宫素敏感
⑶ 收缩性质及强度与所用药物剂量有关： 小剂量（2～5U） ------- 节律性收缩 大剂量（5～10U）------- 强直性收缩
➢ 产后子宫复原:麦角流浸膏（麦角毒+麦角胺） ➢ 治疗偏头痛:
麦角胺可用于诊断与治疗，有效率达90%, 与咖啡因合用效果更好 1-2mg/次
注射只给 0.25-0.5mg ➢ 组成冬眠合剂Ⅱ号:
10
缩宫素
2.促进排乳 缩宫素+乳腺缩宫素受体 →乳腺腺泡周围的 肌上皮细胞收缩→促进排乳 3.其它作用 大剂量引起短暂降压、轻度抗利尿等
11
临床应用
正常胎位、头盆相称、无产 道异常的宫缩无力者的滞产
缩宫素
死胎、过期妊娠、 严重心脏病
催产、引产------ 小剂量2.5u
5%葡萄糖液500ml稀释 8-30gtt/min
缩宫素（oxytocin） ----兴奋子宫的应用已被缩宫素取代
5
缩宫素（Oxytocin） /催产素(pitocin) 来源
自身合成：垂体后叶素（9肽）：缩宫素与加压素 二者只有3位和8位AA不同； 有一定交叉性但又各具特点。
人工合成：缩宫素 提取：猪、牛垂体
6
体内过程
缩宫素
口服无效，鼻、口粘膜可吸收 im. 3’-5’起效 维持20’-30’ iv. 快、短 T1/2 5’-12’ 1U =2μg纯缩宫素 小剂量：2-5U；较大剂量：5-10U
15
不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状； 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、PGE2可升高眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
16
麦角生物碱（ergot）
认识于2000多年前 ，临床应用已有400余年
分类
肽生物碱类（氨基酸类）
----麦角胺（ergotamine）、麦角毒（ergotoxine）
第三十三章 子宫平滑肌兴奋药与抑制药
Drugs Acting On The Uterine Smooth Muscle
兴奋药—— 选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物 包括：缩宫素、麦角生物碱、前列腺素
抑制药—— 抑制子宫平滑肌收缩的药物 包括：β2兴奋药、钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药
2
Guo Zi-fen/Department of Pharmacology of Nanhua University14Biblioteka 作用与用途前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用，分娩前更敏感；
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素； 对子宫的兴奋作用同生理性收缩，同时使宫颈松弛。 因此用于早、中期流产，足月妊娠引产 应用： 早期流产——20 mg/次，隔3-5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
难溶于水，口服吸收不良，
对血管作用明显，作用慢且久
胺生物碱类（氨基类）
----麦角新碱（ergometrine，ergonovine）、
甲基麦角新碱 methylergometrine
易溶于水，口服易吸收，作用强、快而短
17
ergot
药理作用
1.兴奋子宫（麦角新碱作用最快最强）
作用特点： ①作用强度取决于子宫的功能状态：对妊娠子 宫比未孕子宫敏感，临产时或新产后子宫最敏 感 ②剂量稍大引起子宫强直收缩，作用强、久 ③对宫体、宫颈无选择性。
7
药理作用
缩宫素
▪ 1.兴奋子宫平滑肌
作用机制：缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →促 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→促进PG合成和释放 →PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。
8
作用特点
缩宫素
受体分布规律（受性激素影响） ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期＜孕中后期
子宫平滑肌兴奋药（Oxytocics）
选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，作用强度与 子宫的生理状态及所用剂量不同：
节律性收缩----催产、引产 强直性收缩----产后出血、子宫复原
3
分类
垂体后叶素类 ——缩宫素（oxytocin）/催产素（pitoxin）
垂体后叶素（pituitrin） 前列腺素类 ——地诺前列酮（dinoprostone，PGE2）