乙酰胆碱受体杀虫剂药理学
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杀虫剂作用机制
类型代表种类特点作用机制备注有机氯类DDT以苯为合成原料（六六六也是）在环境中的高残留性及在生物体内具有富集性作用于神经系统轴突部位的钠离子通道，使钠离子通道关闭延迟，引起动作电位的重复后放，导致神经过度兴奋，信号传递中断，最终死亡。
1874年合成，1939年发现其杀虫活性，1948诺贝尔奖，1973年禁止使用。
六六六、环戊二烯类（毒杀芬、狄氏剂、艾氏剂、七氯、灭蚁灵、硫丹）不以苯为原料。
化学性质稳定，水中溶解度低，脂溶性强，易被动植物吸附，可在生物体内富集，在环境中残留时间长，不易分解（硫丹除外）。
作用于GABA受体上的苦毒宁位点，促使GABA门控的Cl-通道开放，使大量Cl-涌入膜内，造成神经膜电位超极化，形成抑制性突触后电位，致使虫体对兴奋性的信号传递反应不敏感，影响其正常的神经活动，最终死亡。
有机磷类（OPs）磷酸酯（速灭磷）、硫逐磷酸酯（对硫磷、辛硫磷、内吸磷、毒死蜱）、二硫代磷酸酯（乐果、灭蚜松、甲拌磷、特丁硫磷）、硫赶磷酸酯（氧乐果、丙溴磷）、磷酰胺酸衍生物（乙酰甲胺磷）、磷酸酯（敌百虫）磷酸氟衍生物、焦磷酸衍生物、次膦酸酯类高效、广谱具有触杀、胃毒、熏蒸等多种作用方式在植物体内可代谢降解，有些残效期短、低毒，如马拉硫磷；有些残效期较长，如甲拌磷有些品种具有内吸作用；有的具有很强的渗透作用，施于叶面对叶背害虫也有效抑制神经突触传递中的递质水解酶—乙酰胆碱酯酶，使释放到突触间隙的乙酰胆碱大量积累，从而阻断神经系统的信号传递，导致昆虫死亡。
有机磷酸酯与AChE酯动部位丝氨酸的羟基共价结合后，由于磷酰化酶的解离速度非常缓慢，使AChE无法恢复而抑制其活性。
多为油状液体，少数为固体，颜色深，有大蒜臭味沸点一般很高，在常温下蒸气压很低。
但敌敌畏蒸气压高。
大多数不溶于水或微溶于水，而溶于一般有机溶剂，但有的在水中有较大的溶解度，如敌百虫、乐果、甲胺磷、磷胺等。
碱性条件易分解失效对土壤害虫有效的品种：甲拌磷、二嗪磷、毒死蜱、特丁硫磷、辛硫磷（施用时浸种/拌种、配成毒土）内吸性有机磷杀虫剂：乐果，氧乐果，甲拌磷，乙拌磷，异丙磷，灭蚜松2007年1月1日起我国全面禁用列入“PIC”名单的5种高毒农药：甲胺磷、甲基对硫磷、对硫磷、久效磷、磷胺氨基甲酸酯类（CAs）N,N-二甲基氨基甲酸酯类（抗蚜威、抗蝇威、敌蝇威、异索威、吡唑威、嘧啶威、地麦威）、N-甲基氨基甲酸芳香酯（甲萘威、仲丁威、灭害威、残杀威、除害威、速灭威、害扑威、叶蝉散、克百威）、N-甲基氨基甲酸肟酯（涕灭威、灭多威、棉果威、杀线威、抗虫威）、N-酰基（或羟硫基）N-甲基氨基甲酸酯（棉铃威）大部分氨基甲酸酯类比有机磷杀虫剂毒性低，对鱼类比较安全，但对蜜蜂具有较高毒性；对人畜的毒性都比较小。
烟碱型乙酰胆碱受体_nAChR_及其在杀虫剂创制中的作用
第13卷第2期2009年4月Vol.13No.2Apr 2009农药研究与应用AGROCHEMICALS RESEARCH &APPLICATION专论与综述烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR ）及其在杀虫剂创制中的作用王东（山东农业大学植物保护学院，山东泰安271018）作者简介：王东（1983-），男，山东威海人，博士研究生，主要从事农药毒理学研究。
（E-mail ：9830129@ ）。
收稿日期：2009-02-19摘要：评述了杀虫剂重要靶标部位烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR ）的研究进展，同时讨论了昆虫nAChR 在杀虫剂创制中的作用。
关键词：烟碱型乙酰胆碱受体；沙蚕毒素；新烟碱类杀虫剂；多杀菌素中图分类号：TQ453.299文献标识码：ANicotinic Acetylcholine Receptors （nAChR ）and Discovery of Novel InsecticidesWANG Dong（Department of Plant Protection ，Shandong Agricultural University ，Tai'an 271018，China ）Abstract ：The paper reviewed research progress of nicotinic acetylcholine receptors （nAChR ），and discussed their important role in research and development of insecticides.Key words ：nAChR ；nereistoxin ；neonicotinoid insecticides ；spinosad烟碱型乙酰胆碱受体（Nicotinic acetylcholinereceptors ，nAChR ）属于神经递质门控离子通道蛋白，它是一种五辅型跨膜复合体，属于神经递质门控离子通道超家族，主要成员有5羟色胺受体、γ氨基丁酸A 型和C 型受体、甘氨酸受体及一些无脊椎动物的谷氨酸和组氨酸等神经递质受体。
杀虫剂作用机制和基本原理
杀虫剂作用机制和基本原理
杀虫剂作用机制（mechanism of insecticide）
杀虫剂引起昆虫中毒或死亡的原因称为作用机 制，或称作用机理。 杀虫剂对昆虫的毒杀作用主要是化学作用，就 是杀虫剂与昆虫的酶系、受体及其他物质的反应， 这些反应引起昆虫生理上的改变，最终造成昆虫 死亡。也有物理作用:堵塞气管（机油乳剂）；摩 擦表皮（ 硅藻土）
（一）轴突传导
传递神经冲动的生物电流是怎样产生和传导的？ 1、静息电位
一个神经元就是一个细胞，也有个半透性膜。在 轴状突上，当神经膜处于静止状态时，受膜内外 离子（主要是钾、钠和氯离子）的影响，膜的外 表面带正电，膜内带负电，这时膜两侧的电位就 是静息电位，膜处于极化状态。
（一）轴突传导
膜电位是指膜内、外两个表面上的电位 差。膜在没有刺激时，在外表面或内表面 任何两点都是等电位的，无电位差，也就 没有电流产生。
（一）轴突传导
2、动作电位的产生
当神经膜受到刺激产生兴奋时，神经膜的 极化状态遭到暂时破坏，称为去极化作用。在 刺激部位，膜的通透性起了变化，Na+由膜外 渗入膜内，使膜内电位上升变得比原来更正些， 形成一个短暂稳定的电位差。在兴奋产生时， 膜内外形成的电位差就是动作电位，这个过程 叫去极化。当神经冲动过去K+被离子泵吸入膜 内， Na+被离子泵喷出膜外，神经膜恢复到极 化状态，对Na+保持不渗透性。
（三）神经毒剂的作用靶标
目前杀虫剂的作用靶标主要为：轴突膜上的离子通道 （电压门控离子通道）、突触后膜上的神经递质受体 （配位体离子通道）和神经递质水解酶。神经递质合 成酶也是一个潜在的靶标。
1、离子通道
神经膜上都有由通道蛋白组成的小孔，称为离子通道。 按受控机制可分为电压门控离子通道和配位体门控离子通道 （1）电压门控离子通道
杀虫剂作用机制（mechanism of insecticide）
杀虫剂引起昆虫中毒或死亡的原因称为作用机 制，或称作用机理。 杀虫剂对昆虫的毒杀作用主要是化学作用，就 是杀虫剂与昆虫的酶系、受体及其他物质的反应， 这些反应引起昆虫生理上的改变，最终造成昆虫 死亡。也有物理作用:堵塞气管（机油乳剂）；摩 擦表皮（ 硅藻土）
（一）轴突传导
传递神经冲动的生物电流是怎样产生和传导的？ 1、静息电位
一个神经元就是一个细胞，也有个半透性膜。在 轴状突上，当神经膜处于静止状态时，受膜内外 离子（主要是钾、钠和氯离子）的影响，膜的外 表面带正电，膜内带负电，这时膜两侧的电位就 是静息电位，膜处于极化状态。
（一）轴突传导
膜电位是指膜内、外两个表面上的电位 差。膜在没有刺激时，在外表面或内表面 任何两点都是等电位的，无电位差，也就 没有电流产生。
（一）轴突传导
2、动作电位的产生
当神经膜受到刺激产生兴奋时，神经膜的 极化状态遭到暂时破坏，称为去极化作用。在 刺激部位，膜的通透性起了变化，Na+由膜外 渗入膜内，使膜内电位上升变得比原来更正些， 形成一个短暂稳定的电位差。在兴奋产生时， 膜内外形成的电位差就是动作电位，这个过程 叫去极化。当神经冲动过去K+被离子泵吸入膜 内， Na+被离子泵喷出膜外，神经膜恢复到极 化状态，对Na+保持不渗透性。
（三）神经毒剂的作用靶标
目前杀虫剂的作用靶标主要为：轴突膜上的离子通道 （电压门控离子通道）、突触后膜上的神经递质受体 （配位体离子通道）和神经递质水解酶。神经递质合 成酶也是一个潜在的靶标。
1、离子通道
神经膜上都有由通道蛋白组成的小孔，称为离子通道。 按受控机制可分为电压门控离子通道和配位体门控离子通道 （1）电压门控离子通道
护理药理学-乙酰胆碱的合成 释放 消除
乙酰胆碱合成与释放
释放
然后迅速被胆碱酯酶（AChE）分解为胆碱和乙酸，胆 碱可被前膜重新摄取利用。通过抑制胆碱酯酶可以影响乙 酰胆碱的代谢，从而发挥增强胆碱能神经功能的作用。
谢谢
全国Байду номын сангаас等职业教育护理专业规划教材
护理药理学
Pharmacology in Nursing
第一章 绪论
乙酰胆碱合成与释放
乙酰胆碱合成与释放
乙酰胆碱合成与释放
合成
乙酰胆碱主要在胆碱能神经末梢内合成，原料为胆碱 和乙酰辅酶A,在胆碱乙酰化酶的作用下合成乙酰胆碱，贮 存于神经末梢中的囊泡，当神经冲动到达神经末梢，乙酰 胆碱释放于间隙后，与前膜或后膜上的受体结合产生效应。
常见杀虫剂作用机理
常见杀虫剂作用机理常见的杀虫剂作用机理分为以下几种：1.神经毒剂作用机理：神经毒剂作用于昆虫的神经系统，干扰其神经递质的传递，导致神经元受损或死亡。
常见的神经毒剂有有机磷类杀虫剂和氨基甲酸酯类杀虫剂。
有机磷类杀虫剂通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，导致乙酰胆碱在神经突触中积累，干扰神经传递。
氨基甲酸酯类杀虫剂通过抑制神经突触前膜上的胆碱酯酶的活性，使神经递质乙酰胆碱在突触中积累，从而破坏神经传递。
2.窒息剂作用机理：窒息剂通常是通过阻碍昆虫的气呼吸系统，造成虫体缺氧而达到杀灭昆虫的目的。
窒息剂有机磷类杀虫剂和氨基甲酸酯类杀虫剂。
这些化合物能够阻止昆虫对氧气的吸收和利用，导致虫体中氧气水平降低并且二氧化碳水平升高，最终导致昆虫窒息而死亡。
3.生长调节剂作用机理：生长调节剂通过与昆虫的内分泌系统相互作用，干扰昆虫的生长和发育过程。
生长调节剂可以分为昆虫激素模拟剂和昆虫激素拮抗剂两类。
昆虫激素模拟剂作用于昆虫的生长和发育激素受体，模拟自然的激素信号，引起生长和发育的异常而导致昆虫死亡。
昆虫激素拮抗剂则是干扰昆虫内源性激素的合成和释放，抑制昆虫的生长和发育。
4.刺激剂作用机理：刺激剂能够直接刺激昆虫的神经系统，导致神经元活跃性增加，引起神经失调或神经毒性反应。
常见的刺激剂有咪饮胺类杀虫剂和拟除虫菊酯类杀虫剂。
这些化合物通过刺激昆虫神经细胞的放电，干扰神经传递，最终导致昆虫神经系统受损。
5.疟疾杀虫剂作用机理：疟疾杀虫剂通过对疟原虫或蚊子的特殊靶点进行作用，杀死疟原虫或蚊子。
中常用的疟疾杀虫剂有灭蚊胺和氰菊酯等。
灭蚊胺作用于疟原虫的线粒体呼吸链酶，阻断其能量代谢。
而氰菊酯则作用于蚊子神经系统的特定靶点，干扰神经传递，导致蚊子死亡。
总的来说，不同的杀虫剂通过不同的作用机理，干扰昆虫的生理功能，从而达到杀虫的效果。
这些杀虫剂通过农业和卫生领域的应用，可以有效地控制各种昆虫害虫的数量和传播，保护农作物的生长和人类的健康。
植物化学保护学第三章杀虫杀螨剂
生物活性：具有触杀、胃毒和内 吸作用。主要用于防治稻瘿蚊、 稻飞虱，地下害虫和线虫。烟草、 马铃薯易药害。
4、杀扑磷（methidathion）
毒性：大白鼠急性口服 LD50 为 26 － 43.8mg/kg 。
制剂：40%乳油。 生物活性：具有触杀、胃
毒和渗透作用。用于防治 果树等作物的介壳虫。
（三）杀虫剂在昆虫体内的分布
杀虫剂
（保留） （转运）
表皮 血淋巴
脂肪体（保留代谢） 其他器官（保留排泄）
（中毒代谢） 神经系统
消化道（保留代谢）
二、杀虫剂对昆虫的作用机制
p （一）杀虫剂的作用靶标 p （二）杀虫剂对乙酰胆碱酯酶的抑制作用 p （三）杀虫剂对乙酰胆碱受体的作用 p （四）杀虫剂对轴状突部位的作用 p （五）杀虫剂对昆虫呼吸作用的影响
毒扁豆碱
氨基甲酸酯类杀虫剂的结构通式
二、氨基甲酸酯类杀虫剂的特点
Ø 1、分子结构与毒力关系密切。 Ø 2、速效性好，持效期短，选择性强。 Ø 3、毒性差异大。 Ø 4、增效性能多样。 Ø 5、在环境中易分解，残留量低。
三、氨基甲酸酯类杀虫剂主要品种
1、异丙威（isoprocarb）
结构式： 毒性：大白鼠急性口服LD50
生物活性：具有触杀、内吸和
胃毒作用。用于防治多种刺吸 CH3O O
O
式口器害虫和害螨。进入昆虫 CH3O P S CH2 C NHCH3
体内迅速被氧化为毒性更强的
氧化乐果
氧化乐果。
2、马拉硫磷（malathion）
毒 性 ： 大 白 鼠 急 性 口 服 LD50 为 1634.5－1751.5mg/kg。
2、乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的 过程
E + AX
4、杀扑磷（methidathion）
毒性：大白鼠急性口服 LD50 为 26 － 43.8mg/kg 。
制剂：40%乳油。 生物活性：具有触杀、胃
毒和渗透作用。用于防治 果树等作物的介壳虫。
（三）杀虫剂在昆虫体内的分布
杀虫剂
（保留） （转运）
表皮 血淋巴
脂肪体（保留代谢） 其他器官（保留排泄）
（中毒代谢） 神经系统
消化道（保留代谢）
二、杀虫剂对昆虫的作用机制
p （一）杀虫剂的作用靶标 p （二）杀虫剂对乙酰胆碱酯酶的抑制作用 p （三）杀虫剂对乙酰胆碱受体的作用 p （四）杀虫剂对轴状突部位的作用 p （五）杀虫剂对昆虫呼吸作用的影响
毒扁豆碱
氨基甲酸酯类杀虫剂的结构通式
二、氨基甲酸酯类杀虫剂的特点
Ø 1、分子结构与毒力关系密切。 Ø 2、速效性好，持效期短，选择性强。 Ø 3、毒性差异大。 Ø 4、增效性能多样。 Ø 5、在环境中易分解，残留量低。
三、氨基甲酸酯类杀虫剂主要品种
1、异丙威（isoprocarb）
结构式： 毒性：大白鼠急性口服LD50
生物活性：具有触杀、内吸和
胃毒作用。用于防治多种刺吸 CH3O O
O
式口器害虫和害螨。进入昆虫 CH3O P S CH2 C NHCH3
体内迅速被氧化为毒性更强的
氧化乐果
氧化乐果。
2、马拉硫磷（malathion）
毒 性 ： 大 白 鼠 急 性 口 服 LD50 为 1634.5－1751.5mg/kg。
2、乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的 过程
E + AX
各类农药的毒理学
（4）慢性中毒表现
有机氯农药的慢性毒性作用主要表现为对肝肾的损 害。DDT及六六六在慢性毒性试验中，供试动物可见有 肝肿大，肝细胞变性及坏死等。慢性中毒的动物常见有 不同程度的贫血、白细胞增高和中枢神经性病变。
32
（5）急性中毒的解救
1.发现有人误食六六六、滴滴涕时，要立即进行催吐、洗胃， 给中毒者喝下大量清水或小苏打等碱性溶液，然后用手指或筷子刺 激咽喉壁，诱导催吐，将胃内有毒物质吐出，这样可以加速体内的 毒物排出，减少人体对毒素的吸收，减轻症状，控制病情。
4
神经冲动在神经细胞间的传导，是由突触间隙的神
经传递介质实现的。已知的神经传递介质有乙酰胆碱、 去甲肾上腺素、一些生物胺和氨基酸如-氨基丁酸 (GABA)等
O
+
CH3COCH2CH2N(CH3)3
乙酰胆碱
H2NCH2CH2CH2COOH
去甲肾上腺素
HO HO
OH CHCH2OH
GABA
5
在脊椎动物的神经系统 中，乙酰胆碱作为传递介质， 作用于胆碱能突触，包括中 枢神经系统突触、运动神经 的神经肌肉接头、感觉神经 末梢突触、交感神经及副交 感神经各神经节突触，以及 所有神经节后副交感神经末 梢和汗腺、血管、肾上腺髓 质等处交感神经末梢，传递 神经冲动，引起肌肉、血管、 汗腺等部位活动。
13
解毒剂
主要作用于外周M胆
碱受体，对中枢作用 小。如阿托品、山莨 菪碱
外周性抗胆碱能药 对中枢M、N胆碱受
体作用大，对外周M
胆碱受体作用小。如
生理拮抗剂
东莨菪碱、苯那辛、
中枢性抗主化胆要剂碱为，肟此能（类药w药o物）可类使重苄被活托品、丙环定
中毒酶重活化剂
杀虫剂种类及作用机制
杀虫剂种类及作用机制杀虫剂是用于防治害虫的化学物质，根据其作用机制的不同可以分为以下几类：神经毒剂、肠胃毒剂、转录和翻译抑制剂、生长调节剂和光合作用抑制剂，下面将逐一进行介绍。
1.神经毒剂神经毒剂是最常见的杀虫剂类型之一，其作用机制主要是通过影响昆虫的神经系统而引起虫体麻痹、瘫痪甚至死亡。
常见的神经毒剂有有机磷杀虫剂和拟除虫菊酯类杀虫剂。
有机磷杀虫剂通常通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，使得乙酰胆碱在突触间隙内积累，影响神经递质的正常传递，最终导致虫体麻痹和死亡。
典型的有机磷杀虫剂包括敌敌畏和马拉硫磷。
拟除虫菊酯类杀虫剂主要通过作用于神经系统的神经递质乙酰胆碱受体来产生杀虫效果。
它们可以选择性地作用于昆虫的神经递质受体，导致虫体麻痹和死亡，而对人和其他非靶标昆虫的影响较小，具有较高的安全性。
常见的拟除虫菊酯有氯虫苯、氟虫腈等。
2.肠胃毒剂肠胃毒剂主要通过虫体口器摄入，并在肠道中产生毒作用。
这类杀虫剂对于具有咀嚼取食习性的害虫效果较好。
肠胃毒剂的作用机制一般是通过抑制虫体体内酶的正常活性或对细胞膜的破坏，导致虫体的代谢和消化功能受到损害。
常见的肠胃毒剂包括有机磺酰脲类杀虫剂、吡蚜唑等。
3.转录和翻译抑制剂转录和翻译抑制剂对于虫体的RNA和蛋白质合成过程具有双重抑制作用，从而引起虫体死亡。
它们通常通过与RNA聚合酶或核糖体相互作用，阻断RNA或蛋白质的正常合成。
常见的转录和翻译抑制剂有苯酚类和氨基甲酸酯类杀虫剂等。
4.生长调节剂生长调节剂主要用于幼虫期害虫的控制，通过模拟虫体内存在的激素或干扰其内分泌系统，从而影响虫体的发育进程和生长途径。
生长调节剂可以分为昆虫准激素和昆虫抑制激素两大类。
昆虫准激素促进虫体的生长和蜕皮过程，使虫体发育到下一个发育阶段。
昆虫抑制激素则能够抑制昆虫的发育，导致幼虫和蛹无法蜕皮成为成虫，最终导致虫体死亡。
常见的生长调节剂有杀幼激素、昆虫抑制激素和虫化激素等。
5.光合作用抑制剂光合作用抑制剂主要用于杀灭水生和滨水昆虫，通过干扰昆虫体内叶绿素的光合作用过程，导致能量供应中断和组织坏死，最终引起虫体死亡。
作用于烟碱乙酰胆碱受体的新颖杀虫剂Flupyrimin
图 ｌ 和 内源性激动剂烟碱竞争性作用于 昆虫烟碱 乙酰胆碱受体 的烟碱杀虫剂的化学结构
作 者 简介 ：￣ （ １ ９ ９ ３ －） ，女 ，甘 肃定 西人 ，在读 研 究生 。研 究 方向 ：药物 筛选 新靶 点确定 及实 践 。Ｅ － ｍａ ｉ ｌ ： Ｊ ａ ｎ ｎ ｉ ｃ ａ Ｊ ｉ ａ ｎ ｇ ＠１ ２ ６ ． ｃ ｏ ｎ。 ｒ 收 稿 日期 ：２ ０ １ ７ － １ ２ ． ０ １ 。
２ 一 ｔ ｒ ｉ ｆ ｕ ｏ ｒ ｏ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｍｉ ｄ ｅ ］ ，此 杀 虫剂对 水 稻抗性 害 虫有杰 出的杀 虫活性 ，对 授粉 昆虫等有 益生 物有 很 高 的安
全性 。
了新烟 碱类 杀虫剂 （ 第 二代） ， 代 表物 有吡 虫啉（ Ｉ ＭＩ ） 、
注 ：烟碱 药剂被 分为 以下 几类 ：植物 源 Ｎ Ｉ Ｃ和假 木贼碱 ；合 成新 烟碱（ 代表 物 Ｉ ＭＩ 、ＡＣ Ｅ、Ｃ Ｌ Ｏ和 呋虫 胺） ， 新化 合物（ Ｆ Ｐ Ｆ 、Ｔ Ｆ Ｍ 、ｄ ｉ ｃ ｌ ｏ ｒ ｏ ｍｅ ｚ ｏ ｔ ｉ ａ ｚ 和Ｆ Ｌ Ｐ 、
ｃ ｈ ｌ ｏ ｒ ｏ － ３ － ｐ ｙ ｒ ｉ ｍｉ ｎ ｙ ｌ － ｍｅ ｔ ｈ ｙ １ ］ ｐ ｙ ｒ ｉ ｄ ｉ ｎ ｅ － ２ （ １ ／ ４ ） 一 ｙ ｌ ｉ ｄ ｅ ｎ ｅ ］ 一 ２ ， ２ ，
即第 一代 烟碱 类杀 虫剂 。另一方 面 ，对不 寻 常结构
化 合 物 的搜寻 和 己有化 合物 结构 的优 化成 功地 发现
中图分类号 ： Ｔ Ｑ ４ ５ ３
文献标志码 ：Ａ
文章编号 ：１ ０ ０ ９ — ６ ４ ８ ５ （ ２ ０ １ ７ ） ０ ６ — ０ ０ １ ６ － ０ ７
拜灭士灭杀蟑螂的原理
拜灭士灭杀蟑螂的原理
拜灭士是一种杀虫剂，主要用于杀灭蟑螂。
其原理是通过活性成分对蟑螂的中枢神经系统产生影响，引起虫体神经递质系统紊乱，导致神经兴奋或麻痹，最终导致蟑螂的死亡。
具体来说，拜灭士的活性成分一般为一种类似温和性神经递质的物质，例如类似乙酰胆碱的成分。
蟑螂的神经系统中存在乙酰胆碱受体，在蟑螂体内，拜灭士的活性成分可以与这些受体结合，以模拟或阻断乙酰胆碱的作用。
当拜灭士的活性成分与蟑螂神经系统中的乙酰胆碱受体结合时，会导致神经冲动的传导异常，造成神经兴奋或抑制。
这可能导致蟑螂失去对外界环境的感知能力，行动能力受到限制，最终导致麻痹和死亡。
另外，拜灭士也可能对蟑螂体内的其他生理过程产生影响。
例如，它可能对蟑螂的新陈代谢过程产生干扰，导致能量供应不足，从而使蟑螂无法正常生存。
总的来说，拜灭士通过干扰蟑螂的神经递质系统和生理代谢过程，造成对蟑螂的神经兴奋或麻痹，最终导致蟑螂的死亡。
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It appears that nicotine is very selective in choosing the binding sites in both insects and mammals.
1 Nicotine
Nicotine selectively attacks the neuromuscular junction of mammals and the synaptic ganglia of insects without severely attacking other known acetylcholine receptors or the acetylcholinesterase, which is known to be similar in protein structure to the acetylcholine receptors.
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Mode of action This selectivity of the chloronicotinyl compounds for insects as opposed to mammals can be partly
explained by differences in the ionization of the pyrolidine nitrogen. Imidacloprid is poorly ionized in the neutral media, in contrast to nicotine, and thus passes easily through insect lipophilic barriers.
2 Imidacloprid(吡虫啉)
吡虫啉特点： 超高效、低毒、广谱，对各类蚜虫有特效。药后3天防效达98%。持效期长，可达30天以上。 适用范围广，用药量低。 杀虫机理独特，同时具备触杀、胃毒、内吸传导三种功能，使害虫中枢神经阻断麻痹后迅速死亡。 无交叉抗性，对人畜安全，能有效保护天敌。
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Nicotine, in the form of tobacco extract, has been used as an insecticide since the mid-eighteenth century and still ranks as an excellent contact insecticide.
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Mode of action It appears that this binding-site specificity for imidacloprid depends in large part on major structural
differences in the neuronal nicotinic acetylcholine receptor binding sites of mammals and insects.
(1)、杀螟丹（巴丹）：具内吸、胃毒和触杀作用，对螟虫特效； (2)、 杀虫双和杀虫单：内吸、胃毒和触杀作用，水溶性好，对水稻螟虫特效，杀虫单为其钠盐；
Mode of action GABA-receptor ACh-receptor
Hale Waihona Puke 4 Spinosad谢谢Imidacloprid was introduced in 1992 as a new neonicotinoid insecticides.
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Imidacloprid has similarities to nicotine and a comparable mode of action. It is active against sucking insects because of the unique plant-systemic and translaminar properties.
1 Nicotine
Nicotine can mimic the action of acetylcholine in vivo under the proper conditions. It is likely that the receptors susceptible to nicotine cannot distinguish between acetylcholine and nicotine.
Plant insecticide Botanical insecticide
1 Nicotine
Nicotine attacks acetylcholine receptors, which resemble cholinesterases. Nicotine selectively attacks the neuromuscular junction of mammals and the synaptic ganglion of
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Chloronicotinyl insecticide(氯化烟酰类杀虫剂) Because of high mammalian toxicity and relatively low insecticidal activity nicotine itself has not
1 Nicotine
本剂为植物源杀虫剂，其有效杀虫成分为由烟草中提取的烟碱。纯品为无色油状液体，性质不稳定。 易挥发，能溶于水和有机溶剂。遇光和空气易变成褐色，有奇臭味和强烈刺激性。对害虫有胃毒、触 杀和熏蒸作用，还有杀卵作用。烟碱易挥发，故残效期较短，而它的盐类（如硫酸烟碱）则较稳定， 残效期长。
been widely used as a pesticide since the 1940s.
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Beginning with nithiazine in 1979 some related synthetic substance reacting at the same receptor as nicotine were discovered.
insects without severely attacking other known acetylcholine receptors.
1 Nicotine
Nicotine ↓
AChR (acetylcholine receptor) ↓
Sodium Channel Open ↓
Sodium Influx ↓
Animal toxicity Imidacloprid exhibits moderately acute oral toxicity to mammals with LD50 values of approximately
450 and 150 mg/kg bw in rat and mice, respectively. Mutagenicity tests were negative.
作用于乙酰胆碱受体的杀虫剂
尼古丁之所以会让人上瘾，是因为它模仿某种使人觉得愉快的化学物质——乙酰胆碱，“劫持”了大 脑中与乙酰胆碱结合的受体蛋白质。乙酰胆碱受体可以分为多个亚单位，科学家已经发现了12个这样 的亚单位 。一个称为a4*的乙酰胆碱受体亚单位在尼古丁成瘾过程中起到关键作用。
1 Nicotine
二、氯化烟酰、沙蚕毒素类杀虫剂
作用于乙酰胆碱受体的杀虫剂
作用于乙酰胆碱受体的杀虫剂
乙酰胆碱受体是一种神经递质介导的离子通道受体，由5个同源亚基组成。乙酰胆碱 受体包括肌肉型和神经型两种。肌肉型乙酰胆碱受体是肌肉神经传导中的重要媒介物质以及自身免疫 疾病重症肌无力的主要免疫原, 神经型乙酰胆碱受体的突变也可导致某些疾病的发生。
3 沙蚕毒素类杀虫剂 1934年日本人从沙蚕中分离出沙蚕毒素（Nereis toxin），1962年确定其化学结构：
特点 1、多数具内吸作用，中毒； 2、 主要用于防水稻上的害虫； 3、在生物体内转化成沙蚕毒素； 4、作用靶标为乙酰胆碱受体。
3 沙蚕毒素类杀虫剂
3 沙蚕毒素类杀虫剂
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Mode of action It appears that imidacloprid acts in a way that is comparable to the action of acetylcholine on
specific nerve cell. The favorable selective toxicity of imidacloprid to insects versus mammals is attributed to differences in their binding affinity or potency in the nicotinic acetylcholine receptor.
乙酰胆碱受体杀虫剂药理学
2020/11/26
Sequence of events
1. nerve impulse arrives 2. voltage-gated Ca2+ channels open 3. Synaptic vesicles fuse with plasma membrane and dump contents 4. Signalling molecule causes response in postsynaptic membrane
Nerve Impulse
1 Nicotine
The most conspicuous feature of nicotine poisoning in insects is its selective inhibitory actions on nerve ganglia and synapses.
1 Nicotine
Nicotine selectively attacks the neuromuscular junction of mammals and the synaptic ganglia of insects without severely attacking other known acetylcholine receptors or the acetylcholinesterase, which is known to be similar in protein structure to the acetylcholine receptors.
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Mode of action This selectivity of the chloronicotinyl compounds for insects as opposed to mammals can be partly
explained by differences in the ionization of the pyrolidine nitrogen. Imidacloprid is poorly ionized in the neutral media, in contrast to nicotine, and thus passes easily through insect lipophilic barriers.
2 Imidacloprid(吡虫啉)
吡虫啉特点： 超高效、低毒、广谱，对各类蚜虫有特效。药后3天防效达98%。持效期长，可达30天以上。 适用范围广，用药量低。 杀虫机理独特，同时具备触杀、胃毒、内吸传导三种功能，使害虫中枢神经阻断麻痹后迅速死亡。 无交叉抗性，对人畜安全，能有效保护天敌。
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Nicotine, in the form of tobacco extract, has been used as an insecticide since the mid-eighteenth century and still ranks as an excellent contact insecticide.
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Mode of action It appears that this binding-site specificity for imidacloprid depends in large part on major structural
differences in the neuronal nicotinic acetylcholine receptor binding sites of mammals and insects.
(1)、杀螟丹（巴丹）：具内吸、胃毒和触杀作用，对螟虫特效； (2)、 杀虫双和杀虫单：内吸、胃毒和触杀作用，水溶性好，对水稻螟虫特效，杀虫单为其钠盐；
Mode of action GABA-receptor ACh-receptor
Hale Waihona Puke 4 Spinosad谢谢Imidacloprid was introduced in 1992 as a new neonicotinoid insecticides.
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Imidacloprid has similarities to nicotine and a comparable mode of action. It is active against sucking insects because of the unique plant-systemic and translaminar properties.
1 Nicotine
Nicotine can mimic the action of acetylcholine in vivo under the proper conditions. It is likely that the receptors susceptible to nicotine cannot distinguish between acetylcholine and nicotine.
Plant insecticide Botanical insecticide
1 Nicotine
Nicotine attacks acetylcholine receptors, which resemble cholinesterases. Nicotine selectively attacks the neuromuscular junction of mammals and the synaptic ganglion of
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Chloronicotinyl insecticide(氯化烟酰类杀虫剂) Because of high mammalian toxicity and relatively low insecticidal activity nicotine itself has not
1 Nicotine
本剂为植物源杀虫剂，其有效杀虫成分为由烟草中提取的烟碱。纯品为无色油状液体，性质不稳定。 易挥发，能溶于水和有机溶剂。遇光和空气易变成褐色，有奇臭味和强烈刺激性。对害虫有胃毒、触 杀和熏蒸作用，还有杀卵作用。烟碱易挥发，故残效期较短，而它的盐类（如硫酸烟碱）则较稳定， 残效期长。
been widely used as a pesticide since the 1940s.
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Beginning with nithiazine in 1979 some related synthetic substance reacting at the same receptor as nicotine were discovered.
insects without severely attacking other known acetylcholine receptors.
1 Nicotine
Nicotine ↓
AChR (acetylcholine receptor) ↓
Sodium Channel Open ↓
Sodium Influx ↓
Animal toxicity Imidacloprid exhibits moderately acute oral toxicity to mammals with LD50 values of approximately
450 and 150 mg/kg bw in rat and mice, respectively. Mutagenicity tests were negative.
作用于乙酰胆碱受体的杀虫剂
尼古丁之所以会让人上瘾，是因为它模仿某种使人觉得愉快的化学物质——乙酰胆碱，“劫持”了大 脑中与乙酰胆碱结合的受体蛋白质。乙酰胆碱受体可以分为多个亚单位，科学家已经发现了12个这样 的亚单位 。一个称为a4*的乙酰胆碱受体亚单位在尼古丁成瘾过程中起到关键作用。
1 Nicotine
二、氯化烟酰、沙蚕毒素类杀虫剂
作用于乙酰胆碱受体的杀虫剂
作用于乙酰胆碱受体的杀虫剂
乙酰胆碱受体是一种神经递质介导的离子通道受体，由5个同源亚基组成。乙酰胆碱 受体包括肌肉型和神经型两种。肌肉型乙酰胆碱受体是肌肉神经传导中的重要媒介物质以及自身免疫 疾病重症肌无力的主要免疫原, 神经型乙酰胆碱受体的突变也可导致某些疾病的发生。
3 沙蚕毒素类杀虫剂 1934年日本人从沙蚕中分离出沙蚕毒素（Nereis toxin），1962年确定其化学结构：
特点 1、多数具内吸作用，中毒； 2、 主要用于防水稻上的害虫； 3、在生物体内转化成沙蚕毒素； 4、作用靶标为乙酰胆碱受体。
3 沙蚕毒素类杀虫剂
3 沙蚕毒素类杀虫剂
2 Imidacloprid(吡虫啉)
Mode of action It appears that imidacloprid acts in a way that is comparable to the action of acetylcholine on
specific nerve cell. The favorable selective toxicity of imidacloprid to insects versus mammals is attributed to differences in their binding affinity or potency in the nicotinic acetylcholine receptor.
乙酰胆碱受体杀虫剂药理学
2020/11/26
Sequence of events
1. nerve impulse arrives 2. voltage-gated Ca2+ channels open 3. Synaptic vesicles fuse with plasma membrane and dump contents 4. Signalling molecule causes response in postsynaptic membrane
Nerve Impulse
1 Nicotine
The most conspicuous feature of nicotine poisoning in insects is its selective inhibitory actions on nerve ganglia and synapses.