乙酰胆碱受体杀虫剂药理学

类型代表种类特点作用机制备注有机氯类DDT以苯为合成原料（六六六也是）在环境中的高残留性及在生物体内具有富集性作用于神经系统轴突部位的钠离子通道，使钠离子通道关闭延迟，引起动作电位的重复后放，导致神经过度兴奋，信号传递中断，最终死亡。

1874年合成，1939年发现其杀虫活性，1948诺贝尔奖，1973年禁止使用。

六六六、环戊二烯类（毒杀芬、狄氏剂、艾氏剂、七氯、灭蚁灵、硫丹）不以苯为原料。

化学性质稳定，水中溶解度低，脂溶性强，易被动植物吸附，可在生物体内富集，在环境中残留时间长，不易分解（硫丹除外）。

作用于GABA受体上的苦毒宁位点，促使GABA门控的Cl-通道开放，使大量Cl-涌入膜内，造成神经膜电位超极化，形成抑制性突触后电位，致使虫体对兴奋性的信号传递反应不敏感，影响其正常的神经活动，最终死亡。

有机磷类（OPs）磷酸酯（速灭磷）、硫逐磷酸酯（对硫磷、辛硫磷、内吸磷、毒死蜱）、二硫代磷酸酯（乐果、灭蚜松、甲拌磷、特丁硫磷）、硫赶磷酸酯（氧乐果、丙溴磷）、磷酰胺酸衍生物（乙酰甲胺磷）、磷酸酯（敌百虫）磷酸氟衍生物、焦磷酸衍生物、次膦酸酯类高效、广谱具有触杀、胃毒、熏蒸等多种作用方式在植物体内可代谢降解，有些残效期短、低毒，如马拉硫磷；有些残效期较长，如甲拌磷有些品种具有内吸作用；有的具有很强的渗透作用，施于叶面对叶背害虫也有效抑制神经突触传递中的递质水解酶—乙酰胆碱酯酶，使释放到突触间隙的乙酰胆碱大量积累，从而阻断神经系统的信号传递，导致昆虫死亡。

有机磷酸酯与AChE酯动部位丝氨酸的羟基共价结合后，由于磷酰化酶的解离速度非常缓慢，使AChE无法恢复而抑制其活性。

多为油状液体，少数为固体，颜色深，有大蒜臭味沸点一般很高，在常温下蒸气压很低。

但敌敌畏蒸气压高。

大多数不溶于水或微溶于水，而溶于一般有机溶剂，但有的在水中有较大的溶解度，如敌百虫、乐果、甲胺磷、磷胺等。

碱性条件易分解失效对土壤害虫有效的品种：甲拌磷、二嗪磷、毒死蜱、特丁硫磷、辛硫磷（施用时浸种/拌种、配成毒土）内吸性有机磷杀虫剂：乐果，氧乐果，甲拌磷，乙拌磷，异丙磷，灭蚜松2007年1月1日起我国全面禁用列入“PIC”名单的5种高毒农药：甲胺磷、甲基对硫磷、对硫磷、久效磷、磷胺氨基甲酸酯类（CAs）N,N-二甲基氨基甲酸酯类（抗蚜威、抗蝇威、敌蝇威、异索威、吡唑威、嘧啶威、地麦威）、N-甲基氨基甲酸芳香酯（甲萘威、仲丁威、灭害威、残杀威、除害威、速灭威、害扑威、叶蝉散、克百威）、N-甲基氨基甲酸肟酯（涕灭威、灭多威、棉果威、杀线威、抗虫威）、N-酰基（或羟硫基）N-甲基氨基甲酸酯（棉铃威）大部分氨基甲酸酯类比有机磷杀虫剂毒性低，对鱼类比较安全，但对蜜蜂具有较高毒性；对人畜的毒性都比较小。

第13卷第2期2009年4月Vol.13No.2Apr 2009农药研究与应用AGROCHEMICALS RESEARCH &APPLICATION专论与综述烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR ）及其在杀虫剂创制中的作用王东（山东农业大学植物保护学院，山东泰安271018）作者简介：王东（1983-），男，山东威海人，博士研究生，主要从事农药毒理学研究。

（E-mail ：9830129@ ）。

收稿日期：2009-02-19摘要：评述了杀虫剂重要靶标部位烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR ）的研究进展，同时讨论了昆虫nAChR 在杀虫剂创制中的作用。

关键词：烟碱型乙酰胆碱受体；沙蚕毒素；新烟碱类杀虫剂；多杀菌素中图分类号：TQ453.299文献标识码：ANicotinic Acetylcholine Receptors （nAChR ）and Discovery of Novel InsecticidesWANG Dong（Department of Plant Protection ，Shandong Agricultural University ，Tai'an 271018，China ）Abstract ：The paper reviewed research progress of nicotinic acetylcholine receptors （nAChR ），and discussed their important role in research and development of insecticides.Key words ：nAChR ；nereistoxin ；neonicotinoid insecticides ；spinosad烟碱型乙酰胆碱受体（Nicotinic acetylcholinereceptors ，nAChR ）属于神经递质门控离子通道蛋白，它是一种五辅型跨膜复合体，属于神经递质门控离子通道超家族，主要成员有5羟色胺受体、γ氨基丁酸A 型和C 型受体、甘氨酸受体及一些无脊椎动物的谷氨酸和组氨酸等神经递质受体。

常见杀虫剂作用机理常见的杀虫剂作用机理分为以下几种：1.神经毒剂作用机理：神经毒剂作用于昆虫的神经系统，干扰其神经递质的传递，导致神经元受损或死亡。

常见的神经毒剂有有机磷类杀虫剂和氨基甲酸酯类杀虫剂。

有机磷类杀虫剂通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，导致乙酰胆碱在神经突触中积累，干扰神经传递。

氨基甲酸酯类杀虫剂通过抑制神经突触前膜上的胆碱酯酶的活性，使神经递质乙酰胆碱在突触中积累，从而破坏神经传递。

2.窒息剂作用机理：窒息剂通常是通过阻碍昆虫的气呼吸系统，造成虫体缺氧而达到杀灭昆虫的目的。

窒息剂有机磷类杀虫剂和氨基甲酸酯类杀虫剂。

这些化合物能够阻止昆虫对氧气的吸收和利用，导致虫体中氧气水平降低并且二氧化碳水平升高，最终导致昆虫窒息而死亡。

3.生长调节剂作用机理：生长调节剂通过与昆虫的内分泌系统相互作用，干扰昆虫的生长和发育过程。

生长调节剂可以分为昆虫激素模拟剂和昆虫激素拮抗剂两类。

昆虫激素模拟剂作用于昆虫的生长和发育激素受体，模拟自然的激素信号，引起生长和发育的异常而导致昆虫死亡。

昆虫激素拮抗剂则是干扰昆虫内源性激素的合成和释放，抑制昆虫的生长和发育。

4.刺激剂作用机理：刺激剂能够直接刺激昆虫的神经系统，导致神经元活跃性增加，引起神经失调或神经毒性反应。

常见的刺激剂有咪饮胺类杀虫剂和拟除虫菊酯类杀虫剂。

这些化合物通过刺激昆虫神经细胞的放电，干扰神经传递，最终导致昆虫神经系统受损。

5.疟疾杀虫剂作用机理：疟疾杀虫剂通过对疟原虫或蚊子的特殊靶点进行作用，杀死疟原虫或蚊子。

中常用的疟疾杀虫剂有灭蚊胺和氰菊酯等。

灭蚊胺作用于疟原虫的线粒体呼吸链酶，阻断其能量代谢。

而氰菊酯则作用于蚊子神经系统的特定靶点，干扰神经传递，导致蚊子死亡。

总的来说，不同的杀虫剂通过不同的作用机理，干扰昆虫的生理功能，从而达到杀虫的效果。

这些杀虫剂通过农业和卫生领域的应用，可以有效地控制各种昆虫害虫的数量和传播，保护农作物的生长和人类的健康。

杀虫剂种类及作用机制杀虫剂是用于防治害虫的化学物质，根据其作用机制的不同可以分为以下几类：神经毒剂、肠胃毒剂、转录和翻译抑制剂、生长调节剂和光合作用抑制剂，下面将逐一进行介绍。

1.神经毒剂神经毒剂是最常见的杀虫剂类型之一，其作用机制主要是通过影响昆虫的神经系统而引起虫体麻痹、瘫痪甚至死亡。

常见的神经毒剂有有机磷杀虫剂和拟除虫菊酯类杀虫剂。

有机磷杀虫剂通常通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，使得乙酰胆碱在突触间隙内积累，影响神经递质的正常传递，最终导致虫体麻痹和死亡。

典型的有机磷杀虫剂包括敌敌畏和马拉硫磷。

拟除虫菊酯类杀虫剂主要通过作用于神经系统的神经递质乙酰胆碱受体来产生杀虫效果。

它们可以选择性地作用于昆虫的神经递质受体，导致虫体麻痹和死亡，而对人和其他非靶标昆虫的影响较小，具有较高的安全性。

常见的拟除虫菊酯有氯虫苯、氟虫腈等。

2.肠胃毒剂肠胃毒剂主要通过虫体口器摄入，并在肠道中产生毒作用。

这类杀虫剂对于具有咀嚼取食习性的害虫效果较好。

肠胃毒剂的作用机制一般是通过抑制虫体体内酶的正常活性或对细胞膜的破坏，导致虫体的代谢和消化功能受到损害。

常见的肠胃毒剂包括有机磺酰脲类杀虫剂、吡蚜唑等。

3.转录和翻译抑制剂转录和翻译抑制剂对于虫体的RNA和蛋白质合成过程具有双重抑制作用，从而引起虫体死亡。

它们通常通过与RNA聚合酶或核糖体相互作用，阻断RNA或蛋白质的正常合成。

常见的转录和翻译抑制剂有苯酚类和氨基甲酸酯类杀虫剂等。

4.生长调节剂生长调节剂主要用于幼虫期害虫的控制，通过模拟虫体内存在的激素或干扰其内分泌系统，从而影响虫体的发育进程和生长途径。

生长调节剂可以分为昆虫准激素和昆虫抑制激素两大类。

昆虫准激素促进虫体的生长和蜕皮过程，使虫体发育到下一个发育阶段。

昆虫抑制激素则能够抑制昆虫的发育，导致幼虫和蛹无法蜕皮成为成虫，最终导致虫体死亡。

常见的生长调节剂有杀幼激素、昆虫抑制激素和虫化激素等。

5.光合作用抑制剂光合作用抑制剂主要用于杀灭水生和滨水昆虫，通过干扰昆虫体内叶绿素的光合作用过程，导致能量供应中断和组织坏死，最终引起虫体死亡。

拜灭士灭杀蟑螂的原理
拜灭士是一种杀虫剂，主要用于杀灭蟑螂。

其原理是通过活性成分对蟑螂的中枢神经系统产生影响，引起虫体神经递质系统紊乱，导致神经兴奋或麻痹，最终导致蟑螂的死亡。

具体来说，拜灭士的活性成分一般为一种类似温和性神经递质的物质，例如类似乙酰胆碱的成分。

蟑螂的神经系统中存在乙酰胆碱受体，在蟑螂体内，拜灭士的活性成分可以与这些受体结合，以模拟或阻断乙酰胆碱的作用。

当拜灭士的活性成分与蟑螂神经系统中的乙酰胆碱受体结合时，会导致神经冲动的传导异常，造成神经兴奋或抑制。

这可能导致蟑螂失去对外界环境的感知能力，行动能力受到限制，最终导致麻痹和死亡。

另外，拜灭士也可能对蟑螂体内的其他生理过程产生影响。

例如，它可能对蟑螂的新陈代谢过程产生干扰，导致能量供应不足，从而使蟑螂无法正常生存。

总的来说，拜灭士通过干扰蟑螂的神经递质系统和生理代谢过程，造成对蟑螂的神经兴奋或麻痹，最终导致蟑螂的死亡。

第43卷第1期 世 界 农 药2021年1月 World Pesticides ·39·作者简介：谭海军(1985-)，男，湖南常德人，工程师，研究方向：绿色农药的开发、应用和推广。

E-mail:*********************。

收稿日期：2020-08-10。

作用于烟碱乙酰胆碱受体的新型杀虫剂flupyrimin 及其开发谭海军(苏州艾科尔化工科技有限公司,江苏昆山 215300)摘要：Flupyrimin 是由日本明治制果药业株式会社新开发的杀虫剂，对靶标害虫的神经元烟碱乙酰胆碱受体起拮抗作用。

该品种对哺乳动物低毒，对传粉昆虫等非靶标生物具有较好的安全性，可有效控制对吡虫啉等传统杀虫剂产生抗药性的害虫，其研究和开发有望为烟碱乙酰胆碱受体杀虫剂的应用和发展注入新的活力。

对flupyrimin 的理化性质、毒性、作用机制、生物活性、代谢残留、产品合成与应用等方面进行总结，以期进一步促进flupyrimin 的研究应用以及同类新品种的创制开发。

关键词：flupyrimin ；烟碱乙酰胆碱受体；杀虫活性；毒性；抗性管理；合成；制剂应用 中图分类号：TQ453 文献标志码：A 文章编号：1009-6485(2021)01-0039-07 DOI ：10.16201/10-1660/tq.2021.01.06Flupyrimin, a new insecticide targeting nAChR, and its developmentTAN Haijun(Suzhou ACE Chemical Technology Co., Ltd., Kunshan 215300, Jiangsu, China)Abstract : Flupyrimin is an insecticide newly developed by Japan Meiji Seika Pharma Co., Ltd., which antagonizes neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) of target pests. This insecticide presents low-toxic to mammals and good safety to non-target organisms like pollinators. It can also effectively control the pests that are resistant to imidacloprid and other traditional insecticides, and its research and development are expected to invigorate new vitality into application and development of the insecticides targeting nAChR. Physicochemical properties, toxicity, mechanism of action, biological activity, metabolic residue, product synthesis and application of flupyrimin were reviewed in this chapter, with the aim to further promote research and application of flupyrimin as well as innovation and development of the similar new products.Keywords : flupyrimin; nicotinic acetylcholine receptor (nAChR); insecticidal activity; toxicity; resistance management; synthesis, formulation application在昆虫中枢神经系统中，烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)对介导突触传递起重要作用，一直是杀虫剂领域研究的重要作用靶标。

实验三杀虫剂对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用一、试验原理和目的在昆虫中枢神经系统的兴奋性突触中，乙酷胆碱是主要神经递质，它通过生物合成、释放以及与受体的结合，使得神经传导能正常进行。

当神经接受到某一刺激时，冲动传导到突触处，就由突触前膜释出含有乙胆碱的小囊胞，一次冲动可释出小囊胞100-150个，每个小囊胞含有乙酰胆碱(ACh)分300-2000个。

在突触后膜上约有乙酰胆碱分子900个就可产生局部膜电位的去极化，致神经传导正常进行。

多余的乙酰胆碱分子及完成刺激受体后而解离的乙酰胆碱分子应立即被突触间隙的乙酰胆碱酯酶(AChE)所水解，使神经又处于静止状态而有利于迎接下一个刺激。

因此，比较乙酰胆碱酯酶的活力和性质，可以作为测定神经递质的一个指标。

有机磷酸酯和氨基甲酸酯类杀虫剂在昆虫体内主要作用于神经系统，抑制胆碱酯酶的活性，导致神经传导的阻抑而引起昆虫中毒死亡。

研究其毒理机制，胆碱酯酶活力是重要指标之一。

其活力测定方法较多，发展较快，有测压和测pH法、比色法、电化学法、荧光法、放射法等。

其中比色法中由于应用的底物和显色剂不同，又有不同的测定方法。

本实验主要介绍一种常用的比色测定方法乙酰硫代胆碱一二硫双对硝基苯甲酸法(ASCh一DTNB法)。

该法是Ellmanl961年创制的方法，其原理是应用乙酰硫代胆碱(ASCh)为底物，在胆碱酯酶作用下水解为硫代胆碱及乙酸，然后以二硫双对硝基苯甲酸(DTNB)为显色剂，形成黄色产物，在412nm处有最大吸收峰。

生成物浓度和光密度在一定范围内密切相关，故用分光光度计可以进行定量测定，以此代表AChE的活性。

本实验通过测定有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂对昆虫乙酰胆碱酯酶活力的影响，以理解该两类杀虫剂的作用机理，并熟练掌握该酶活性测定方法。

二、仪器、试剂和材料1. 仪器721型分光光度计、冰箱、离心机、恒温水浴、匀浆器、具筛刻度试管、吸管等。

2. 供试昆虫5或6龄的粘虫或家蝇成虫。

1、药理学：研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学。

2.药效：研究药物对机体的作用规律和机制。

3.药代动力学：是阐明机体对药物的作用，即药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄过程的药效和血药浓度消长的规律。

4、不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。

5、治疗量（有效量）：能对机体产生明显药效而又不引起毒性反应的剂量。

6、极量：是由国家药典规定允许使用的最大剂量，也是医生用药选择剂量的最大限度。

7安全范围：最小有效量和极量之间的范围。

8受体激动剂：药物与受体有较强的亲和力，并有较强的内在活性，能激动受体，产生明显效应。

9受体拮抗剂：药物与受体亲和力强，但无内在活性，能阻断激动剂一受体的结合，拮抗激动剂作用。

1．首关效应（首过效应）：指某些口服用药后经肠粘膜及肝脏被代谢灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。

2．生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。

3．血浆蛋白结合率：指治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率。

4．肝肠循环：某些药物或代谢物经胆汁排泄进入肠道朋解后，再吸收入血，这种胆汁排泄又重吸收的现象称肝肠循环。

5．血浆半衰期：指血浆中药物浓度下降一半所需时间。

6．称态血药浓度：恒速恒量或按半衰期连续多次给药后经5个t1/2,药物吸收与消除速度达平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，称稳态血浓度（坪值）。

7．药物的机体消除：包括代谢及排泄两个过程。

1．耐受性：指患者连续用药后出现药效降低，需加大剂量才能达到应有效应。

2、眼调节麻痹调节痉挛：答：.因M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体处扁平，屈光度降低，视近物此现象称调节麻痹。

M受体被激动，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶体变凸，屈光度增加，视远物模糊，象称调节痉挛。

1.镇静药：是使中枢神经抑制，使兴奋、不安及烦躁的情绪趋于正常的药物。

2.催眠药：是能较快，较深的抑制中枢神经系统，引起类似正常睡眠状态，从而改善睡眠的药物。

1.正性肌力药物：指能够加强心肌收缩力，增加心输出量，用于治疗充血性心力衰竭的药物。

环境昆虫学报2021, 43 (1)： 66-78JguonalgoEnvsognmenoalEnogmglggyhttp ： 〃hjkcxb. alljournals. netdoi ： 10. 3969/j. issn. 1674 -0858. 2021.01. 8李建芳，成杨，陆永跃，齐易香.昆虫毒蕈碱型乙酰胆碱受体的研究进展[J ].环境昆虫学报，2021, 43 (1)： 66 -78.昆虫毒蕈碱型乙酰胆碱受体的研究进展李建芳，成杨，陆永跃，齐易香(华南 业大学植物保护学院昆虫学系,510642)摘要：毒蕈碱型乙酰胆碱受体(Muscarinic Acetylcholine Receptors , mAChRs )是昆虫神经系统中一类重要的G 蛋白偶联 (昆虫mAChRs 可以分为A 、B 、C 型三大类， 通 偶联不同的G 蛋白激活不同的 ，完成号转程， 发挥 (mAChRs 参与调控昆虫多种生 程，如生长发育、运动、鸣声、以及学习记忆等，是潜在的杀虫剂靶标，对昆虫mAChRs 的全面研究有助于开发新型杀虫剂。

本文较为全面述了近年来国内外昆虫mAChRs 的组织分布、信号转导、药理学特性以及生 等方面的研究，为今后研究该类提供 (关键词：昆虫； 碱乙 碱受体；药理学；生理功能中图分类号：Q965； S476文献标识码：A文章编号：1674 -0858 (2021) 01 -0066 -13Advancet in insect muscarinic acetylcholine receptorsLI Jian-Fang ，CHENG Yang ，LU Yong-Yuo ，QI Yi-Xiang ( Depaement of Entomology , Colleao of PlantProtection ，South China Agyculturai University ，Guangzhou 510642，China)Abstract : Muscaynic acetylchlino receptorr (mAChRs), aro mainly G-protein-couped receptorr ininsect nervous system. There are three subtypos of insect mAChRs ， namdy mAChR-E ， mAChR-E and mAChREC.Theseeeceptoesonotoatedo e eeentsecondEme s engeepathwaysaoacoupaongdo e eeentGEpeoteons.mAChRsaeeonaoaaed on theeeguaatoon oeaaaeoetyoephysooaogocaaeesponsesand behaaooeaapeoce s eson onsects ， such asgeowth and deaeaopment ， aocomotoon ， st eodu aat oon ， oaeactoon ， aeaenongand memoey.Insect mAChRs are impoyant pomnWg taraets of insecticiges. In this papor ， tho recent advancos in tho to 7uedoteobutoon ， 7ogna a t ean7duct oon ， pha emaco aog oca a p eope et oe7and phy7oo aog oca a eo ae7oe on7ectmAChR7weee ee aoewed ， whoch wouad peoaodeaeeeeeenceeoeeuethee7tudyon tho7eeeceptoe.Key woret : Insect ; muscaenic acetylcholino recepWr ; pharmecolovy; physiolovicai function乙酰胆碱(acetylcholino ， ACh )是昆虫重要 的神经递质，它通与不同类型的乙 碱 ：(acetylcholino receptors ， AChRs )结合发挥作用。