药理学第三版

1. 药理学：研究药物与机体（包括病原体）作用规律及其机制的学科，为临床合理用药、预防、诊断、治疗疾病提供基本理论依据。（1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用及规律（2）药物代谢动力学（药动学）：研究药物在体内的过程即机体对药物处理的规律（3）药物：用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

2. 选择题 药物作用的1方式：兴奋、抑制 2治疗效果：治疗作用、不良反应--1）副反应：如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。2）毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎3）后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态5）变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克6）特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。

3. 药物1）效应：是指药物与机体组织间相互作用而引起机体在功能或形态上的改变2）最大效能：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应强度也增加，直至达到最大效应(即为最大效能) 3）效应强度：是指在量效曲线上达到一定效应水平时所需的剂量(等效剂量)大小

4. 药物安全性的评价 能够引起50%动物产生效应或引起50%最大效应的剂量称为ED50；引起一半动物死亡的剂量称为LD50。药物的安全性可用治疗指数(TI)来表示:

TI= LD50/ ED50。用TI来评价药物的安全性并不完全可靠

5. 1）激动药：能与受体结合并激动受体而产生效应的药物。它们与受体既有亲和力又有内在活性2）拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用，但可拮抗激动药的效应。 （3）部分激动药：与受体既有亲和力也有内在活性，但是内在活性较弱的药物。它们能激动受体并产生较弱的激动效应，与激动药并用时又能拮抗激动药的部分效应=

药理学复习指南：

概念：

1.稳态血药浓度：体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内药物量相等时，体内药物总量不增加达到稳定状态，此时血浆药物浓度为稳态血药状态

2.半衰期：血药浓度下降一半所需的时间

3.肝肠循环：药物经肝脏进入胆汁，随胆汁进入肠，进入小肠的药物部分被再吸收，形成肝肠循环，使药物作用明显延长

4.首关效应：药物从胃肠道吸收后通过门静脉进入肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，使进入全身血循环内有效药物量明显减少

5.副作用：药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用

6.继发作用：指药物治疗作用发挥后所引起不良后果

7.亲和力：

8：LD50:

传出神经药理：

1.毛果芸香碱作用：滴眼后引起缩瞳降低眼压调解痉挛，该药激动腺体上M受体，使腺体分泌增加~~用途：治疗青光眼，虹膜炎，禁用于急性虹膜炎

2.阿托品作用：抑制腺体分泌，松弛平滑肌，扩瞳，升高眼内压和调解麻痹，较大剂量兴奋心脏，较大剂量兴奋中枢~~用途：解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，眼科用于虹膜睫状体炎，抗缓慢型心律失常，抗休克，解救有机磷酸酯类中毒

3.东莨菪碱作用特点：对中枢神经抑制作用较强，抗晕动病和抗震颤麻痹作用和用途

4.山莨菪碱作用特点：对抗乙酰胆碱所致的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用同时能解除血管痉挛，改善微循环

5.有机磷酸酯类中毒解救所用药物：阿托品，碘解磷定，氯解磷定

6.异丙肾上腺素作用：兴奋心脏，扩张骨骼肌血管，冠脉，脉压差增大，大剂量时血压降低明显，舒张支气管，促进代谢

7.肾上腺素作用：兴奋心脏，收缩小血管，血压先升高后微弱下降，舒张支气管平滑肌促进代谢

8.去甲肾上腺素：收缩小血管，兴奋心脏，升高血压

中枢神经药理：

1.地西泮（安定）作用：抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥抗癫痫，中枢性肌松弛~~用途：控制焦虑症。缓解病人烦躁不安，紧张恐惧，催眠，抗癫痫抗惊厥，麻醉前给药，各种肌肉紧张状态

１ 药 理 学

第二章 药物代谢动力学

药物代谢动力学：研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄），并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。

只有血浆蛋白结合率高、分布容积小、消除慢自己治疗指数低的药物在血浆蛋白结合部位上相互作用才有意义

自身诱导：药物本身是其所诱导的药物代谢酶的底物，反复应用后自身代谢加快。有苯巴比妥、苯妥英钠、格鲁米特、保泰松

一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除，单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比，其药-时曲线在常规坐标图呈曲线，在半对数坐标图呈直线（线性动力学）。大多药以一级动力学消除

零级消除动力学：体内药物以恒定的速率消除，单位时间内消除的药物不变，其药-时曲线在常规坐标图上呈直线，在半对数坐标图上呈曲线（非线性动力学）

混合消除动力学：低浓度或低剂量时，按一级动力学消除，达到一定高浓度或高剂量时，按零级动力学消除，如苯妥英钠，水杨酸、乙醇

消除半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间，一级动力学时半衰期＝0.693/K，按零级动力学半衰期＝0.5×C/K；通常给药间隔为一个半衰期

清除率：一级动力学不变，零级动力学可变

第三章 药物效应动力学

药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：

1、副反应：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：先天性遗传异常所致，反应程度与剂量成正比

量反应的量-效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图可获得直方双曲线，将药物浓度改用对数值则呈典型对称S曲线，为量-效曲线

1 第三篇 中枢神经系统药物习题

A型题

1.治疗癫痫大发作的首选药物是

A.卡马西平

B.苯巴比妥

C.扑米酮

D.乙琥胺

E.苯妥英钠

2. 苯妥英钠的不良反应不包括

A.外周神经痛

B.牙龈增生

C.过敏反应

D.巨幼红细胞性贫血

E.眼球震颤、共济失调

3.癫痫持续状态首选药物是

A.乙琥胺

B.苯妥英钠

C.地西泮

D.巴比妥钠

E.水合氯醛

4.对所有类型癫痫都有效的广谱抗癫痫药是

A.乙琥胺

B.苯巴比妥

C.丙戊酸钠

D.苯妥英钠

E.安定

解析：乙琥胺是防治小发作的首选药，对其他类型癫痫无效；苯巴比妥用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持续状态，具有起效快、疗效好、毒性低和价格低廉等优点，对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效，但因对中枢有较明显的抑制作用，故不作为首选药；苯妥英钠是治疗癫痫大发作的首选药，对局限性发作和精神运动性发作亦有效。但对小发作无效。

5.对精神运动性发作效果最好的是

A.氯硝西泮苯二氮类

B.乙琥胺

C.卡马西平

D.苯妥英钠

E.扑米酮

解析：苯二氮类（benzodiazepine，BDZ）具有抗惊厥及抗癫痫作用，临床常用于癫痫治疗的药物有地西泮、硝西泮和氯硝西泮。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药，静脉注射显效快，且较其他药物安全。硝西泮主要用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。氯硝西泮是苯二氮类中抗癫痫谱比较广的抗癫痫药物，抗惊厥作用强，而镇静催 2 眠作用弱，对癫痫小发作疗效较地西泮强，可减少发作或完全终止发作。静脉注射也可以治疗癫痫持续状态；乙琥胺其对小发作（失神性发作）有效，其疗效虽不及氯硝西泮，但是副作用及耐受性的产生较后者少，故为防治小发作的首选药；卡马西平对精神运动性发作（复杂部分发作）效果最好，常作为首选药被广泛使用。对大发作和混合型癫痫也有效；苯妥英钠是治疗癫痫大发作的首选药，对局限性发作和精神运动性发作亦有效。但对小发作无效；扑米酮对大发作及局限性发作疗效好，可作为精神运动性发作的辅助药。