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物理药剂学
物理药剂学是一门研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
它对于研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面有着重要的意义，且在药学和临床医学中发挥着重要的作用。
1.药物的吸收
药物的吸收是指药物从给药形式（如口服、注射、外用等）到达血液中的过程。
在这一过程中，很多物理因素会对药物的吸收产生影响，例如药物的物理化学性质、pH值等。
药物的分子大小、溶解度、疏水性等都会影响药物的吸收速率和程度。
2.药物的分布
药物的分布是指药物在体内的分布情况。
这一过程的影响因素包括药物的分子大小、脂溶性、蛋白结合率、毛细血管通透性等。
药物在血液中的结合状态也会影响药物的分布，例如，当药物与血浆蛋白结合时，在体外的浓度会减少，影响药物在组织和器官内的分布情况。
3.药物的代谢
药物代谢是指药物被生物体内的代谢酶代谢成其它物质的过程。
这一过程发生在肝和其他组织中。
药物的化学结构、代谢酶种类和数量等因素都会影响药物的代谢速率和代谢产物的性质。
代谢产物的毒性和活性对于药物性能和药效有着重要的影响。
4.药物的排泄
药物的排泄是指药物通过肾脏、肝脏、肺等器官排出体外的过程。
药物的物理化学性质、蛋白结合度、pH值等因素会影响药物的排泄速率和排泄途径。
综上所述，物理药剂学是研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄都与药物的物理性质有着密切关系。
了解物理药剂学有助于
人们更好地理解药物的药效、药代动力学和药物毒理学等知识，为药物的研制和合理使用提供了科学依据。
药剂学名词解释一、绪论1.Drugs(药物)：指可以用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体的生理功能产生影响的活性物质(API：active pharmaceutical ingredients)。
2.Medicines(药品)：指药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品，是可供临床使用的商品。
3.Dosage forms(剂型)：根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称。
4.Pharmaceutical preparations(药物制剂)：指剂型确定以后的具体药物品种。
5.Pharmaceutics(药剂学)：是将原料药制备成用于治疗、诊断、治疗疾病所需药物制剂的一门科学。
6.Pharmaceutical engineering(制剂学)：指根据制剂理论与制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科。
7.Dispensing pharmaceutics(调剂学)：是研究方剂的调制技术、理论和应用的学科。
8.Physical pharmaceutics(物理药剂学)：应用物理化学原理，研究和解释药物制造和储存过程中存在的现象和规律，用以指导剂型和制剂设计。
9.Industrial pharmacy(工业药剂学)：是研究制剂工业化生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的学问。
10.Biopharmaceutics(生物药剂学)：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
11.Pharmacokinetics(药物动力学)：是研究药物及其代谢物在体内含量随时间变化的过程，指导安全合理用药、剂型和剂量设计。
12.Clinical pharmaceutics(临床药剂学)：是以患者为对象，研究安全、有效、合理用药的学问。
13.Pharmaceutical material polymer science(药用高分子材料学)：是研究药用高分子材料的结构、物理化学性质、性能及用途的理论和应用的专业基础学科。
《物理药剂学》教学大纲前言物理药剂学是在应用物理化学理论和实验方法研究药物制剂过程中发展起来的一门学科，是药物剂型设计与制备工艺的理论基础。
通过本课程的课堂讲授，要求学生掌握药物制剂研究和生产过程所涉及的热力学理论、结构理论、动力学理论、表面化学与胶体理论和实验研究方法。
本课程是药物制剂专业的选修课。
总学时为32学时，2学分。
教学方法主要是课堂讲授，并适当运用多媒体等方法进行教学。
教学目的要求和内容第一章绪论【目的要求】1、掌握物理药剂学的概念，及其生产研究中的意义。
2、熟悉物理药剂学重要性、任务及发展概况。
【教学内容】1、物理药剂学的概念、重要性、任务。
2、物理药剂学的发展。
第二章药物的多晶型【目的要求】1、掌握药物多晶型的制备。
2、熟悉药物多晶型与药品质量药效之间的关系。
3、了解药物多晶型的基本理论和规律。
【教学内容】1、药物晶体特征与点阵结构。
2、药物晶体的基本规律。
3、药物的多晶型的确定方法。
4、药物多晶型的制备。
5、药物多晶型与药品质量药效之间的关系。
6、药物多晶型的基本理论和规律。
第三章药物溶解与分配【目的要求】1、掌握影响药物溶解度的因素和增加药物溶解度的方法。
2、熟悉固体在液体中的溶出速度、o/w和w/o中的分配及分配系数的应用。
3、了解溶解度的概念、特点及测定。
【教学内容】1、影响药物溶解度的因素。
2、增加药物溶解度的方法。
3、固体在液体中的溶出速度。
4、o/w和w/o中的分配及分配系数的应用。
5、溶解度的概念、特点及测定。
第四章药物与药物制剂的稳定性【目的要求】1、掌握影响固体、液体药物及药物制剂稳定性的因素。
2、熟悉药物稳定性的测定方法。
3、了解固体制剂化学降解动力学。
【教学内容】1、影响固体、液体药物及药物制剂稳定性的因素。
2、药物稳定性的测定方法。
3、固体制剂化学降解动力学。
第五章表面活性剂【目的要求】1、掌握表面活性剂分类、性质；掌握HLB值的定义、非离子表面活性剂的HLB加和性。
1.物理药剂学（P2）是以物理化学原理和实验方法为主导，揭示药物及其制剂的物理化学性质变化规律和机理，研究药物制剂形成的理论与作用特点，指导药物制剂的设计、制备工艺和质量控制（包括稳定性研究）的一门药剂学分支学科。
2.介电常数（P56）两个带电体（或两个离子）在真空中与在该物质中静电作用力之比例常数。
（选择题）介电常数越大，正负离子间的静电引力愈小。
3.溶解度参数（P69）是非极性或中等极性的真实溶液中溶质和溶剂内压的量度，也表示同种分子间的内聚力。
4.特性溶解度和表观溶解度（P58）特性溶解度：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用而形成饱和溶液时的浓度。
表观溶解度：对于溶解度除考虑温度外，还应考虑溶剂的极性、介电常数、溶剂化作用、缔合、形成氢键、酸碱反应等因素，即溶解环境。
药剂中所指的药物溶解度往往是表观溶解度。
5.溶解度（P59）极易溶解：系指溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解。
易溶：系指溶质1g（ml）能在溶剂1~不到10ml中溶解。
6.增溶和助溶区别（P99-100）增溶：难溶性药物分散于水中时加入表面活性剂，能提高难溶药物的溶解度。
是物理变化，没有新物质生成。
增溶剂的加入不仅能提高难溶性药物的溶解度，还可以提高制剂的稳定性，延缓药物的氧化或水解。
助溶：对难溶性药物加入助溶剂可形成络合物、复合物等而提高其溶解度。
是化学变化，有新物质生成。
7.临界胶束浓度CMC（P143）表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度8.亲水油平衡值(P146)表面活性剂分子中亲水和亲油基对油或水的综合亲和力9. 亲水亲油平衡值（P148）O/W型乳化剂：8~18W/O型乳化剂：3~810.粒径的测定（P171）沉降法：适用于球形、大小在1~250μm范围粒径的测定，一般用于悬浮液的测定。
库尔特计数法：粒径测定范围为0.3~80.0μm，要求粒子分布窄。
11.休止角α（P177）指静止状态的粉体堆积体自由表面与水平面之间的夹角。
物理药剂学
1.物理药剂学（P2）
是以物理化学原理和实验方法为主导，揭示药物及其制剂的物理化学性质变化规
律和机理，研究药物制剂形成的理论与作用特点，指导药物制剂的设计、制备工
艺和质量控制（包括稳定性研究）的一门药剂学分支学科。
2.介电常数（P56）
两个带电体（或两个离子）在真空中与在该物质中静电作用力之比例
常数。
（选择题）
介电常数越大，正负离子间的静电引力愈小。
3.溶解度参数（P69）
是非极性或中等极性的真实溶液中溶质和溶剂内压的量度，也表示同种分子间的内聚力。
4.特性溶解度和表观溶解度（P58）
特性溶解度：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用而形成饱和溶液时的浓度。
表观溶解度：对于溶解度除考虑温度外，还应考虑溶剂的极性、介电常数、溶剂化作用、缔合、形成氢键、酸碱反应等因素，即溶解环境。
药剂中所指的药物溶解度往往是表观溶解度。
5.溶解度（P59）
极易溶解：系指溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解。
易溶：系指溶质1g（ml）能在溶剂1~不到10ml中溶解。
6.增溶和助溶区别（P99-100）
增溶：难溶性药物分散于水中时加入表面活性剂，能提高难溶药物的溶解度。
是物理变化，没有新物质生成。
增溶剂的加入不仅能提高难溶性药物的溶解度，还可以提高制剂的稳定性，延缓药物的氧化或水解。
助溶：对难溶性药物加入助溶剂可形成络合物、复合物等而提高其溶解度。
是化学变化，有新物质生成。
7.临界胶束浓度CMC（P143）
表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度
8.亲水油平衡值(P146)
表面活性剂分子中亲水和亲油基对油或水的综合亲和力
9. 亲水亲油平衡值（P148）
O/W型乳化剂：8~18
W/O型乳化剂：3~8
10.粒径的测定（P171）
沉降法：适用于球形、大小在1~250μm范围粒径的测定，一般用于悬浮液的测定。
库尔特计数法：粒径测定范围为0.3~80.0μm，要求粒子分布窄。
11.休止角α（P177）
指静止状态的粉体堆积体自由表面与水平面之间的夹角。
用来表示粉体流动性，流动性越好，休止角越小。
12.临界相对湿度CRH（P178）
指曲线开始急剧上升时的相对湿度
13.溶出度（P223）
定义：固体剂型中药物的溶出速率，指固体制剂中某主药有效成分在规定介质中溶出的速度和程度。
测定方法：篮法、浆法、小杯法
14.测定体系的影响（P245）
（1）温度：测定温度为37℃±0.5℃
（2）搅拌
①搅拌速度：转篮法的搅拌速度一般为50转或100转，浆叶50转相当于转篮100
转。
若搅拌速度对溶出度有显著影响，温度系数为1.29~1.43
若搅拌速度不影响溶出度，温度系数为2.04~2.34
②转动轴的偏心度：转动轴在转动时应平稳而无明显的摆动，并规定转动装置的
旋转轴心离溶出槽的中心线应＜2mm。
③振动：振动是释放系统中常见的一个可变因素，能使液体流动状态发生变化，
给整个系统带来额外的能力，致使释放出现明显的误差。
④扭振：搅拌转动时一定要平稳，实际上转动平均速度虽然不会超过规定速度的
4%，但在不同的瞬间会有一些快慢变化，由此产生的振动称为扭振。
15.渗透泵制剂（P250）
是以渗透压作为释药能源的控制制剂，形式上数以储库式制剂，但由于是以渗透压作为释药能源，其释药行为先零级后一级。
16.药用矫味剂的成分（P307）
甜味剂、芳香剂、含芳香成分的甜味剂、胶浆剂、泡腾剂
17.调高混悬技术稳定性的方法（P313）
减小微粒半径、增大分散介质的粘度
18.微丸（P316）
一种直径在0.5~2.5mm范围内的球形或类球形固体制剂。
具有良好的流动性和抗压能力。
19.测定油水分配系数，用正辛醇充当油相。
20.渗透泵定时释药系统（P369）
片芯药物层：聚氧乙烯、PVC
渗透物质层：聚氧乙烯、氯化钠、HPMC
21.经皮给药系统TDDS或经皮治疗系统TTS（P381）
经皮肤给药后，药物由TDDS扩散，通过皮肤进入皮肤层或体循环。
药物透皮吸收的主要屏障是角质层。
氮酮是一种促透剂。
简答题
1.缓释与控释试剂的区别与特点（P345）
缓释给药系统：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂，其中药物释放主要是一级速率过程。
控释给药系统：指药物能在预定的时间内以预定速率释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂，其中药物主要以零级或接近零级速
率释放。
特点：
（1）使用方便：一般制剂，无论口服或注射，常需1日数次给药，而缓控释制剂通常每日只需给药1~2次，有的给药间隔可达数周或更长时间
（2）延缓与控制释药：使血药浓度较平稳，有效血药浓度持续时间长，避免了一般
制剂频繁给药后因血药浓度起伏过大而出现的明显“峰-谷”
现象
（3）毒副作用小：使用缓控释制剂，由于减小了血药浓度的高峰和低谷现象，故可减少某些药物的毒副作用，避免耐药性的产生。
（4）疗效好：缓控释制剂可发挥药物较好的治疗效果。
（5）可定时、定位释药：某些口服缓控释制剂可按要求定时、定位释放。
2.制粒的方法（P314）
挤出制粒法、滚转制粒法、流化喷雾制粒法、喷雾干燥制粒法、喷雾冻凝法、快速搅拌制粒、干法制粒技术
3.非牛顿流体的分类与特点（P195）
（1）塑性流动：
塑性流体因絮凝很强形成网络结构，具有类似弹性固体性质，切应力较小时不发生流动。
只有切应力达到屈服指时，质点层和毗邻层才做相对运动，网状结构被破坏，流动开始。
流体的这种性质成为塑性。
随着切应力的增大，结构不断被破坏，塑性粘度不断下降。
当切应力消除后，又重新絮凝，故物质的内部结构并不发生永久性改变
（2）假塑性流动
假塑性流体流变曲线从原点开始，且宏观粘度随切变速率增加而下降，即流动越快，显得越稀。
这种现象称为切变稀化。
（3）胀性流动
胀性流体的粘度随着切变速率的增加而增加，即这类体系搅得越快显得越稠。
这种现象称为切变稠化。
（4）触变性流动
触变性流体的粘度随切变速率的改变而改变，上行线与下行线不重合而包围成一定面积，称为滞后面积，这种现象称为滞后现象，这种性质称为触变性
4.提高药物溶解度的方法（P98）
加增溶剂、加助溶剂、使用混合溶剂、转化为可溶性盐、合成水溶性前体药物
新技术：微粉化技术、固体分散技术、包合技术、脂制体制备技术
论述题
7.表面活性剂的分类和应用
（1）分类P142 举一个即可
阴离子型：高级脂肪酸盐、磺酸盐（烷基磺酸盐、烷基苯磺酸盐）、硫酸酯盐、磷酸酯盐、脂肪酰-肽缩合物
阳离子型：胺盐型（高级胺盐型、低级胺盐型）、季铵盐型（高级季铵盐型、低级季铵盐型）
两性离子型：甜菜碱型、氨基酸型、咪唑啉型
（2）分类P154
增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂
开放题
在物理药剂学的学习过程中让您认识最深刻的内容或问题是什么，结合该问题的研究进展谈谈您的认识。
