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物理药剂学PPT

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物理药剂学第一三章

物理药剂学第一三章
水合物<无水物<溶剂化物的顺序排列。
多晶型（晶格能）
①具有最小晶格能的晶型最稳定， 称为稳定型，有着较小的溶
解度和溶解速度；
②其他晶型的晶格能较稳定型大， 称为亚稳定型，它们的溶解
度和溶解速度较稳定型的大。
③无结晶结构的药物通称无定型, 由于无晶格束缚，自由能大，
因此溶解度和溶解速度均较
结晶型大。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值 为15~18。
常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸 酯类。
增溶机理示意图
- 增溶质；1,2,3. 离子型表面活性剂；4. 含聚氧 乙烯基的非离子表面活性剂胶团
8.添加物的影响
（2）加入增溶剂：
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。 增溶剂使增溶制剂具有较好的稳定性：
Vi是物质在液态时的摩
溶分大子。解极度性参大数小是的表一示种同量种度尔Δ摩学由平正H分。体尔温v于均辛子溶是积气度整值醇间解摩；体。个(的2的度尔1常δ生.内i是参0值气物7数聚±数(溶化膜2；10力越解的..热08T，7大2度是)；与i接也，参热R是极是数力表性。示越
近，因而正辛醇常用 来模拟生物膜相求分 i=(ΔEi / Vi)1/2；ΔEi= ΔH配v-系RT数；的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/
多晶型（晶格能）
①具有最小晶格能的晶型最稳定， 称为稳定型，有着较小的溶
解度和溶解速度；
②其他晶型的晶格能较稳定型大， 称为亚稳定型，它们的溶解
度和溶解速度较稳定型的大。
③无结晶结构的药物通称无定型, 由于无晶格束缚，自由能大，
因此溶解度和溶解速度均较
结晶型大。
例如：氯霉素棕榈酸酯A型、B 型、无定型，B型、无定型为有

物理药剂学总复习_PPT幻灯片

物理药剂学总复习_PPT幻灯片
物加入少量第二种溶剂。甲醇、乙醇、丙酮、乙 酸乙酯、乙腈等。
第三节 液体制剂的物态特征
高分子溶液基本特征 (1)荷电性：具导电性 (2)渗透性：渗透压高，与浓度成正比 (3)黏性：分子量大黏性大 (4)胶凝、离浆与触变性： 胶凝：溶胀形成凝胶 离浆:凝胶放置过程中液体缓慢脱出（稀饭久置） 触变性：凝胶——液体——凝胶
（一）二元体系
电解质：T S
固-液
弱酸性：pH S 弱电解质 弱碱性：pH S
两性化合物：等电点
液-液
完全互溶：乙醇-水、甘油-水 部分互溶：苯酚-水、乙醚-水 完全不溶：植物油-水
气-液：亨利定律——P ，S ；T ，S
（二）三元体系
二元体系中加入第三种液体形成 固-液-液、 气-液-液、 气-固-液等。
2．孔隙率与流动性
真密度
E 总 ＝ V bV － bV t＝ 1-V V b t＝ 1-d db r
堆密度
(1）孔隙率：孔隙率愈大，流性愈好。
可由真密度测得
(2) 流动性： 一般用休止角、流速和内摩擦系数表示。
休止角 (angle of repose)：休止角越小，流动性 越好。
3．吸湿性与润湿性
1.掌握热力学基础理论（第一、第二定律） 2. 掌握温度对反应速率的影响 • Vant Hoff经验规则 • Arrhenius公式 3.掌握光化反应活化能
特性：（1）类似液体的高密度（溶解度↑）
（2）类似气体的低黏度（传质快）。
影响超临界二氧化碳流体溶解性能的因素：
(1)被提取成分：极性↑、分子量↑，溶解性↓。 (2)压力太小：压力↑，密度↑，溶解效应↑。 (3)温度影响：温度↑，物质溶解度有最低值 (4)夹带剂的影响：对极性较大分子量较大的化合

物理药剂学ppt课件

物理药剂学ppt课件
.
Physical condensation methods
1,replacement of solvent
.
Physical condensation methods
2, Steam quench methodation methods
• 2H3AsO3（w）+ 3H2S →As2S3（sol） +6H2O
.
The methods to prepare lyophobic colloids
•Dispersion methods 1,grinding method 2,sonication dispersion method 3,arc discharge method
•Condensation methods 1,physical methods 2,chemical methods
Grains of sand,most pharmaceutical emulsions and suspension, red blood cells
Types of Colloidal dispersion
.
Lyophilic colloids
Systems containing colloidal particles that interact to an appreiable extent with the dispersion medium are referred to as lyophilic(solventloving)colloids. hydrophilic sols: gelatin, acacia, insulin, albumin Lipophilic colloids: rubber, polystyrene. A material that forms a lyophilic colloidal system in one liquid(e.g. water) may not do so in another liquid(e.g. benzene).

物理药剂学PPT精选课件

物理药剂学PPT精选课件
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Physical condensation methods
1,replacement of solvent
12
Physical condensation methods
2, Steam quench method
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chemical condensation methods
• 2H3AsO3（w）+ 3H2S →As2S3（sol）+6H2O • FeCl3 （w）+3H2O （H）→ Fe(OH)3 （sol）
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5
6
Lyophobic colloids
Lyophobic colloids is composed of materials that have little attraction. e.g. gold, silver, sulfur, arsenous sulfide, and silver iodide.
Less than 1 nm
Invisible in electron microscope Pass through ultrafilter and semipermeable membrane undergo rapid diffusion
Oxygen molecules, ordinary ions, glucose
8
grinding method
9
sonication dispersion method
10
arc discharge method
• Owing to the intense heat generated by the arc, some of the metal of the electrodes is dispersed as vapor, which condenses to form colloidal particles.

药 剂 学PPT精选课件

药 剂 学PPT精选课件

7假药 8、劣药
名词术语
药品所含成份与国家药品标准规定的成份不符的；
以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品
的。
有下列情形之一的药品，按假药论处：
（一）国务院药品监督管理部门规定禁止使
用的；
（二）依照本法必须批准而未经批准生产、
进口，或有者下依列照情本形法之必一的须药检品验，而按未劣经药检论验处即： 销售
者可以自行判断、购买和使用的药品。
16
第三节 处方
处方内容：前记、正文、后记 处方颜色： 普通处方—白色 急诊处方—淡黄色 儿科处方—淡绿色 第一类精神药品处方— 白色 麻醉第一类精神药品处方 —淡红色 处方调配： 审方—调配—核对—发药
17
第二章 固体制剂
散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、片剂的包衣
的；
（1）未标明有效期或者更改有效
（三）变期质的的；； （四）被（污2）染不的注；明或者更改生产批号的； （五）使（用3）依超照过本有法效必期须的取；得批准文号而未 取 定得 范（批 围六准 的）文 。所号（（容香标的45器料））明原未、直擅的料经矫接自适药批味接添应生准剂触加症产的及药 着或的；辅品色；者料的剂功的包、；装防能材腐主料剂治和、超出规
1.内容
还规定各作种为剂药型品的有关 标准生、产检、查检方验法、等。
2.收载品种
供应和使用
3.作用
的依据。
12
1953年版
中华人民共1和963年国版药典 1977年版
(1)版本 (2)部数
1985年版
一1部990年收版载中药 二1部995年收版载化学药品、抗生
20素00年、版生化药品等
三2部005年生版物制品凡例
药物

物理药剂学吴清课件

物理药剂学吴清课件

物理药剂学吴清课件摘要：1.物理药剂学的概念与意义2.物理药剂学的研究内容3.物理药剂学的应用领域4.物理药剂学的发展趋势正文：一、物理药剂学的概念与意义物理药剂学是研究药物的物理和物理化学性质，以及这些性质与药物的生物效应之间关系的一门学科。

它主要关注药物的结构、稳定性、吸收、分布、代谢、排泄等过程，从而为药物的研发、生产、质量控制以及临床应用提供理论依据。

物理药剂学在药物研究和开发中具有重要意义，可以优化药物的性能，提高药物的安全性和有效性，为新药的研制提供方向。

二、物理药剂学的研究内容物理药剂学的研究内容主要包括以下几个方面：1.药物的物理性质：如药物的熔点、沸点、溶解度、黏度、密度、折射率等。

2.药物的物理化学性质：如药物的酸碱性、解离常数、分配系数、吸附性、稳定性等。

3.药物的生物利用度：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，从而评价药物的生物效应。

4.药物的剂型设计：根据药物的物理和物理化学性质，设计合适的剂型，如片剂、胶囊、注射剂、乳剂等。

5.药物的稳定性：研究药物在储存、运输、使用过程中的稳定性，为药物的质量控制提供依据。

三、物理药剂学的应用领域物理药剂学的应用领域广泛，涉及药物研发、生产、质量控制、临床应用等方面。

具体包括：1.新药研发：通过研究药物的物理和物理化学性质，预测药物的生物效应，为新药的研制提供理论依据。

2.药物生产：在药物生产过程中，需要对药物的物理和物理化学性质进行监控，以保证药物的质量。

3.药物质量控制：物理药剂学为药物的质量控制提供检测方法和技术，如药物的纯度、稳定性等。

4.临床应用：通过研究药物的生物利用度、剂型设计等，提高药物的安全性和有效性，指导临床合理用药。

四、物理药剂学的发展趋势随着科学技术的发展，物理药剂学在药物研究和应用中的地位日益重要。

其发展趋势主要表现在以下几个方面：1.计算机模拟技术的应用：通过计算机模拟药物的结构、性质和生物效应，预测新药的药效和安全性。

物理药剂学第一-三章

物理药剂学第一-三章

①可防止药物被氧化
②防止药物的水解
影响增溶的因素：
① 增溶剂的种类

种类不同，其增溶量不一样。同系列的增溶
剂，其碳链越长，其增溶量越多 ；

对强极性或非极性溶质，非离子型增溶剂的
HLB值愈大，其增溶效果愈好。但极性低的
药物，结果则相反。
影响增溶的因素：
② 药物的性质

增溶剂的种类和浓度一定时，同系物药物的 分子量愈大，增溶量愈小。

1.药物的特性溶解度及测定方法

测定根据相溶原理图来确定的。具体方法：
在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离
心或过滤后，取出上清液并作适当稀释，测定药 物在饱和溶液中的浓度。以测得药物溶液浓度为 纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图， 直线外推到比率为零处即得药物的特性溶解度。
ε

= C/C0
介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。
一些溶剂的介电常数
（二）溶解度的测定方法
1.药物的特性溶解度及测定方法 药物的特性溶解度（intrinsic solubility）是 指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生 解离或缔合，也不发生相互作用时所形 成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理 参数之一。 对新化合物而言更有意义。

Vi是物质在液态时的摩 尔体积；δ是溶解度参数。 溶解度参数是表示同种分子间的内聚力，也是表示 ΔHv溶解度参数越大，极性越 是摩尔气化热；R是 分子极性大小的一种量度。 由于整个生物膜的i 摩尔气体常数； T是热力 大。 平均值(21.07±0.82与 学温度。 正辛醇的 值(21.07)接
醇类与多元醇；醚类；酰胺类；酯类；植物油类；亚 砜类。 乙醇、丙二醇、聚乙二醇等

物理药剂学ppt课件

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Role of bacterial ghost in drug delivery
plant-derived vaccine
Fig. The process of oral delivery of plant-derived vaccine antigens and biopharmaceuticals.
包权
人书友圈7.三端同步
4.药剂学综合应用的科学 理科：如数学、物理学、化学、微生
物学、生物化学、生物技术 工科：化工原理、制剂工程、生物工程 医学基础学科：生理学、药理学、临床
治疗学、病理学
6
二、药剂学的任务
药剂学的研究对象: 药物剂型 和 制剂 药物制剂的基本要求： 安全 (Safety)
有效 (Efficiency) 稳定 (Stability) 依从 (Compliance) 可控 (controllability) 药物制剂的目标：三效（高效、速效、长效） 三小（毒副作用小、剂量小、用量小）
Stealth and PEGylation

药剂学第9版课件：第一章 绪论

药剂学第9版课件：第一章 绪论
6
一、药剂学的性质
药物制剂： 指剂型确定以后的具体药物品种， 称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。 例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊
辅料：填充剂 、崩解剂、黏合剂、润滑剂、 增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调节剂、等渗 调节剂、矫味剂、防腐剂。
相关学科：化学学科、物理化学、高分子材 料学、机械原理、高等数学、生理学、解剖 学、药理学、生物化学、临床药物治疗学
机、高效包衣锅、 挤出滚圆 制粒机、离心制粒机
18
四、药剂学的分支学科
物理药剂学
工业药剂学
临床药剂学
药剂学
生物药剂学
分子药剂学
药物动力学
19
四、药剂学的分支学科
物理药剂学（Physical Pharmaceutics)是运用物理化学 的原理，研究和解释药物制造和 储存过程中存在的现象和规律， 用以指导剂型和制剂设计，推动 具有普遍意义的新剂型和新技术 及其应用。
药剂学 Pharmaceutics
第一章 绪论
1
第一章 绪论
第八章
第二章 药物的物理化学相互作用 第九章 第三章 药物溶解与溶出及释放 第十章
第四章 药物多晶型 第五章 表面活性剂 第六章 微粒分散体系 第七章 流变学基础
第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 第十五章
第十六章
药物制剂设计 液体制剂的单元操作 液体制剂
7
二、药剂学的重要性
1.可以改变药物作用速度 ---注射剂、气雾剂起效快，片剂、胶囊 起效慢
2.可以降低或消除原料药的毒副作用 - 缓、控释制剂
布洛芬在乙醇、丙酮、 三氯甲烷或乙醚中易溶， 在水中几乎不溶；
8
二、药剂学的重要性
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Characteristics of system
example
Invisible in electron microscope Pass through ultrafilter and semipermeable membrane undergo rapid diffusion
Oxygen molecules, ordinary ions, glucose
Colloidal silver sols, natural and synthetic polymers, cheese, butter, jelly, milk, etc.
Visible under microscope Do not passthough normal filter paper Do not dialyze though semipermeable menmbrane Do not diffusion
Not resolved by ordinary microscope (although may be detected under ultramicroscope) Visible in electron microscope Pass though filter paper Do not pass semipermeable membrane Diffusion very slowly
Grains of sand,most pharmaceutical emulsions and suspension, red Colloidal dispersion
3
Lyophilic colloids
Systems containing colloidal particles that interact to an appreiable extent with the dispersion medium are referred to as lyophilic(solventloving)colloids. hydrophilic sols: gelatin, acacia, insulin, albumin Lipophilic colloids: rubber, polystyrene. A material that forms a lyophilic colloidal system in one liquid(e.g. water) may not do so in another liquid(e.g. benzene).
11
Physical condensation methods
1,replacement of solvent
12
Physical condensation methods
2, Steam quench method
13
chemical condensation methods
• 2H3AsO3（w）+ 3H2S →As2S3（sol） +6H2O
Sol purification
• 1,dialysis method • 2,ultrafiltration
15
dialysis method
•Semipermeable membrane
16
dialysis method
•Electrodialysis
17
ultrafiltration
•Semipermeable membrane
Colloidal dispersion system
1
size
class Molecular dispersion
Colloidal dispersion
Coarse dispersion
Particle size Less than 1 nm
From 1 nm to o.5 μm
Greater than o.5 μm
4
5
6
Lyophobic colloids
Lyophobic colloids is composed of materials that have little attraction. e.g. gold, silver, sulfur, arsenous sulfide, and silver iodide.
18
ultrafiltration
• Electro ultrafiltration
19
Association colloids
20
CMC
the critical micelle concentration (CMC) is defined as the concentration of surfactants above which micelles form and all additional surfactants added to the system go to micelles.
8
grinding method
9
sonication dispersion method
10
arc discharge method
• Owing to the intense heat generated by the arc, some of the metal of the electrodes is dispersed as vapor, which condenses to form colloidal particles.
7
The methods to prepare lyophobic colloids
•Dispersion methods 1,grinding method 2,sonication dispersion method 3,arc discharge method
•Condensation methods 1,physical methods 2,chemical methods
• FeCl3 （w）+3H2O （H）→ Fe(OH)3 （sol） +3HCl
• 2H2S(w）+ SO2(g) → 2H2O +3S (sol）
• Na2S2O3 +2HCl → 2NaCl +H2O +SO2 +S (sol)
• 2HAuCl4+ 3HCHO +11KOH → 2Au(sol） 14