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实验报告阿司匹林的合成一、实验目的1、了解阿司匹林的合成原理和方法。
2、掌握重结晶的操作技术，提高产品的纯度。
3、学习通过化学实验测定产品的纯度。
二、实验原理阿司匹林，化学名称为乙酰水杨酸，是一种常见的非甾体抗炎药。
它的合成通常通过水杨酸和乙酸酐在催化剂的作用下发生酯化反应来实现。
反应方程式如下：C₇H₆O₃（水杨酸）＋ C₄H₆O₃（乙酸酐）→ C₉H₈O₄（乙酰水杨酸）＋ CH₃COOH（乙酸）在这个反应中，通常使用浓硫酸作为催化剂，加速反应的进行。
三、实验仪器与试剂1、仪器电子天平三口烧瓶（250mL）球形冷凝管温度计（100℃）布氏漏斗抽滤瓶玻璃棒表面皿恒温水浴锅2、试剂水杨酸（分析纯）乙酸酐（分析纯）浓硫酸（分析纯）无水乙醇饱和碳酸钠溶液蒸馏水四、实验步骤1、称取一定量的水杨酸（＿____g）放入三口烧瓶中，再加入适量的乙酸酐（＿____mL）。
2、缓慢滴加几滴浓硫酸作为催化剂，边滴加边搅拌。
3、装上球形冷凝管，在 80-85℃的恒温水浴锅中加热反应 20-30 分钟，期间不断搅拌。
4、反应结束后，将反应液冷却至室温，倒入盛有适量冰水的烧杯中，搅拌，使结晶析出。
5、抽滤，用少量蒸馏水洗涤晶体，得到粗产品。
6、将粗产品转移至烧杯中，加入饱和碳酸钠溶液，搅拌至无气泡产生，以除去未反应的水杨酸和乙酸酐。
7、再次抽滤，用蒸馏水洗涤至滤液呈中性。
8、将产品进行重结晶。
将产品溶于少量无水乙醇中，加热至完全溶解，然后冷却结晶。
9、再次抽滤，干燥，得到纯净的阿司匹林晶体。
五、实验注意事项1、反应过程中要控制好温度，温度过高可能导致副反应的发生，影响产品的纯度和产率。
2、滴加浓硫酸时要缓慢，并不断搅拌，以免局部过热。
3、重结晶时要控制好溶剂的用量，避免产品损失。
六、实验结果与分析1、产量实际得到阿司匹林晶体的质量为_____g。
2、纯度测定采用酸碱滴定法测定产品的纯度。
称取一定量的产品（＿____g），溶解于适量的乙醇中，加入几滴酚酞指示剂，用已知浓度的氢氧化钠标准溶液滴定至溶液呈粉红色，记录消耗的氢氧化钠溶液的体积。
一、实验目的1. 熟悉阿司匹林的结构、性质和制备方法；2. 掌握实验操作技能，提高实验操作能力；3. 培养严谨的实验态度和科学思维。
二、实验原理阿司匹林（Aspirin）又称乙酰水杨酸，是一种白色结晶性粉末，具有解热、镇痛、抗炎和抗血小板聚集等作用。
阿司匹林的制备方法主要有酯化法、水解法和直接合成法。
本实验采用酯化法，即水杨酸与乙酰酐在催化剂存在下反应生成阿司匹林。
三、实验仪器与试剂1. 仪器：圆底烧瓶、冷凝管、搅拌器、抽滤装置、布氏漏斗、烘箱、电子天平等；2. 试剂：水杨酸、乙酰酐、硫酸、氢氧化钠、活性炭、无水乙醇、丙酮等。
四、实验步骤1. 准备反应液：在圆底烧瓶中加入5g水杨酸，加入10ml乙酰酐，再加入2滴浓硫酸作为催化剂，充分混合；2. 加热反应：将反应液加热至回流，回流时间为2小时；3. 冷却反应液：将反应液冷却至室温；4. 中和反应液：向反应液中加入适量的氢氧化钠溶液，调节pH值至中性；5. 抽滤：将中和后的反应液抽滤，得到粗阿司匹林；6. 洗涤：用少量无水乙醇和丙酮对粗阿司匹林进行洗涤；7. 干燥：将洗涤后的阿司匹林放入烘箱中干燥，直至恒重；8. 纯化：将干燥后的阿司匹林溶解于适量丙酮中，加入活性炭脱色，过滤后回收丙酮，得到纯阿司匹林。
五、实验结果与讨论1. 实验结果：本实验成功制备了阿司匹林，产率为80%；2. 讨论与分析：（1）在酯化反应中，催化剂的用量和回流时间对产率有较大影响。
本实验中，催化剂用量适中，回流时间适宜，有利于提高产率；（2）在洗涤过程中，无水乙醇和丙酮的选用对阿司匹林的纯度有一定影响。
本实验中，采用无水乙醇和丙酮对粗阿司匹林进行洗涤，有效提高了产品的纯度；（3）在干燥过程中，烘箱温度的设定对阿司匹林的干燥效果有较大影响。
本实验中，烘箱温度设定为60℃，有利于阿司匹林的干燥，避免了过度干燥导致的产品质量下降。
六、实验结论本实验成功制备了阿司匹林，产率为80%，实验结果符合预期。
一、实验目的1. 了解阿司匹林的合成原理和实验操作流程。
2. 掌握阿司匹林的制备方法，包括原料的选择、反应条件控制、分离纯化等。
3. 通过实验，提高实验操作技能，培养严谨的科学态度。
二、实验原理阿司匹林，又称乙酰水杨酸，是一种常用的非甾体抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎和抗血小板聚集等作用。
阿司匹林的合成是通过水杨酸与乙酸酐在浓硫酸催化下发生酯化反应而得到的。
实验原理如下：COOH| OCH3CO—O—C6H4—COOH → CH3CO—O—C6H4—COOCH3水杨酸乙酸酐阿司匹林三、实验材料与仪器1. 实验材料：- 水杨酸- 乙酸酐- 浓硫酸- 碘化钾淀粉试纸- 碘溶液- 无水乙醇- 乙醚- 冰水浴- 布氏漏斗- 烧杯- 锥形瓶- 玻璃棒- 滤纸- 蒸发皿- 精密天平- 恒温水浴锅2. 实验仪器：- 50mL圆底烧瓶- 100mL圆底烧瓶- 球形冷凝管- 温度计- 量筒- 烧杯- 玻璃棒- 抽滤装置- 蒸发皿- 精密天平四、实验步骤1. 准备实验仪器和试剂，确保实验环境整洁、安全。
2. 在50mL圆底烧瓶中加入4g水杨酸和10mL新蒸馏的乙酸酐。
3. 在另一个烧杯中加入少量碘化钾淀粉试纸，并滴加几滴碘溶液，制成碘化钾淀粉试纸。
4. 将碘化钾淀粉试纸靠近烧瓶口，缓慢滴加7滴浓硫酸，观察试纸颜色变化。
5. 立即用玻璃棒搅拌反应液，使水杨酸溶解。
6. 将反应液放入恒温水浴锅中，加热至80～85℃，反应20分钟。
7. 反应结束后，撤去水浴，趁热于球形冷凝管上口加入2mL蒸馏水，以分解过量的乙酸酐。
8. 稍冷后，拆下冷凝装置，将反应液倒入盛有100mL冷水的烧杯中。
9. 用冰-水浴冷却，放置20分钟，待结晶析出完全。
10. 将结晶过滤，用少量无水乙醇洗涤，去除杂质。
11. 将洗涤后的结晶放入蒸发皿中，加热蒸干。
12. 将蒸干后的固体进行熔点测定，确定阿司匹林纯度。
五、实验结果与分析1. 实验结果：- 阿司匹林白色结晶，熔点为135℃。
一、实验目的1. 了解阿司匹林（乙酰水杨酸）的合成原理和实验步骤。
2. 掌握阿司匹林合成过程中的重结晶、熔点测定、抽滤等基本操作。
3. 分析阿司匹林合成过程中可能出现的副反应及其对产品纯度的影响。
4. 了解阿司匹林的应用价值。
二、实验原理阿司匹林，化学名为乙酰水杨酸，是一种常用的解热、镇痛、抗炎药物。
其合成原理是水杨酸与乙酸酐在浓硫酸催化下发生酯化反应，生成阿司匹林。
反应式如下：COOHOCH3COOH + C6H4(COOH)2 → OCOCH3C6H4COOH + CH3COOH三、实验仪器与药品1. 仪器：单口烧瓶、球形冷凝管、量筒、温度计、烧杯、吸滤瓶、布氏漏斗、循环水泵、水浴锅、电热套、冰-水浴、显微镜、分析天平。
2. 药品：水杨酸、乙酸酐、浓硫酸、盐酸溶液（12%）、1%FeCl3溶液、乙醇、冷水。
四、实验步骤1. 准备实验试剂：称取4g水杨酸，置于100mL干燥的圆底烧瓶中。
2. 添加乙酸酐：向烧瓶中加入10mL新蒸馏的乙酸酐。
3. 添加浓硫酸：在振摇下缓慢滴加7滴浓硫酸，使水杨酸溶解。
4. 加热反应：通水后，振摇反应液使水杨酸溶解，然后用水浴加热，控制水浴温度在80-85℃之间，反应20分钟。
5. 停止加热：撤去水浴，趁热于球形冷凝管上口加入2mL蒸馏水，以分解过量的乙酸酐。
6. 冷却结晶：稍冷后，拆下冷凝装置，在搅拌下将反应液倒入盛有100mL冷水的烧杯中，并用冰-水浴冷却，放置20分钟。
7. 抽滤：待结晶析出完全后，减压抽滤，收集滤液。
8. 重结晶：将滤液倒入锥形瓶中，加入适量的乙醇，搅拌均匀，静置过夜。
9. 抽滤：待晶体析出后，减压抽滤，收集晶体。
10. 干燥：将收集到的晶体在室温下晾干，或置于干燥器中干燥。
11. 熔点测定：使用分析天平称取少量干燥后的晶体，放入熔点测定仪中，测定其熔点。
12. 鉴定：将少量干燥后的晶体溶解于乙醇中，加入1%FeCl3溶液，观察颜色变化，判断产品纯度。
阿司匹林镇痛作用实验报告一、实验目的本实验旨在探究阿司匹林的镇痛作用，通过对比实验组和对照组的反应，评估阿司匹林在缓解疼痛方面的效果。
二、实验原理疼痛是一种复杂的生理和心理现象，通常由伤害性刺激引起。
阿司匹林属于非甾体抗炎药（NSAIDs），其镇痛机制主要是通过抑制环氧化酶（COX）的活性，减少前列腺素等致痛物质的合成，从而减轻疼痛感受。
三、实验材料与方法（一）实验动物选用健康的成年小鼠若干只，体重在 18 22g 之间，雌雄各半。
实验前小鼠在实验室环境中适应一周，自由饮食和饮水。
（二）药品与试剂阿司匹林（分析纯），生理盐水，冰醋酸。
（三）实验仪器电子天平，小鼠固定器，微量注射器，秒表。
（四）实验方法1、分组将小鼠随机分为三组：对照组、低剂量阿司匹林组、高剂量阿司匹林组，每组 10 只。
2、给药对照组小鼠腹腔注射生理盐水 02ml/10g；低剂量阿司匹林组小鼠腹腔注射阿司匹林 50mg/kg（02ml/10g）；高剂量阿司匹林组小鼠腹腔注射阿司匹林 100mg/kg（02ml/10g）。
3、疼痛模型的建立给药 30 分钟后，每只小鼠腹腔注射 06%冰醋酸 02ml/只，观察并记录小鼠出现扭体反应（腹部内凹、伸展后肢、臀部抬高）的潜伏期和15 分钟内的扭体次数。
四、实验结果（一）扭体反应潜伏期对照组小鼠的扭体反应潜伏期较短，平均为（25 ± 05）分钟；低剂量阿司匹林组的潜伏期有所延长，平均为（45 ± 08）分钟；高剂量阿司匹林组的潜伏期进一步延长，平均为（65 ± 10）分钟。
（二）扭体次数对照组小鼠 15 分钟内的扭体次数较多，平均为（185 ± 35）次；低剂量阿司匹林组的扭体次数减少，平均为（125 ± 25）次；高剂量阿司匹林组的扭体次数显著减少，平均为（65 ± 15）次。
五、结果分析1、与对照组相比，低剂量和高剂量阿司匹林组的扭体反应潜伏期均明显延长，扭体次数显著减少，表明阿司匹林具有镇痛作用。
阿司匹林制备实验报告阿司匹林制备实验报告引言：阿司匹林是一种常用的非处方药物，具有镇痛、退热和抗炎作用。
它是通过水解乙酰水杨酸合成而成的。
本实验旨在通过实验室合成阿司匹林，并探究其制备过程及反应机理。
实验材料：1. 乙酰水杨酸2. 硫酸3. 氢氧化钠4. 乙酸酐5. 精密天平6. 烧杯7. 热水浴8. 玻璃棒9. 滤纸10. 乙醇11. 试管12. 离心机实验步骤：1. 将乙酰水杨酸加入烧杯中，并加入适量的硫酸。
通过搅拌使其溶解。
2. 将烧杯放入热水浴中，加热至溶液温度达到60-70℃。
3. 在另一个烧杯中，加入适量的氢氧化钠，并加入足够的水溶解。
4. 将氢氧化钠溶液缓慢地倒入第一个烧杯中，同时搅拌溶液。
5. 继续加热溶液，直到溶液呈现乳白色。
6. 将乙酸酐加入溶液中，继续加热搅拌。
7. 将溶液从热水浴中取出，冷却至室温。
8. 在试管中加入适量的乙醇，并将溶液倒入试管中。
9. 将试管放入离心机中，离心10分钟。
10. 取出上清液，用滤纸过滤。
11. 将滤液倒入冷水中，过滤后得到白色沉淀。
12. 用冷水洗涤沉淀，使其纯净。
13. 将沉淀晾干，即得到阿司匹林。
实验结果：经过实验，我们成功合成了阿司匹林。
最终产物为白色结晶体，纯度较高。
通过对产物的质量测定，我们得到了较为准确的产量。
讨论与分析：阿司匹林的制备过程中，乙酰水杨酸首先与硫酸发生酯化反应，生成乙酰水杨酸硫酸酯。
然后，加入氢氧化钠使其水解，生成乙酰水杨酸。
最后，加入乙酸酐进行乙酰化反应，生成阿司匹林。
在实验过程中，我们需要控制反应温度和反应时间，以确保反应的进行和产物的纯净度。
此外，使用离心机和滤纸进行分离和过滤，可以有效去除杂质。
通过本实验，我们不仅了解了阿司匹林的制备过程，还深入探究了反应机理。
阿司匹林作为一种常用药物，具有广泛的临床应用。
了解其制备过程和反应机理，对于我们进一步研究和使用药物具有重要意义。
结论：通过本实验，我们成功合成了阿司匹林，并得到了较高纯度的产物。
阿司匹林片剂的制备实验报告阿司匹林片剂的制备实验报告一、引言阿司匹林是一种常用的非处方药，广泛应用于退热、镇痛和抗炎等方面。
本实验旨在通过合成阿司匹林的过程，了解其制备原理及实验操作。
二、实验原理阿司匹林的制备原理是通过乙酸与水合肼反应生成乙酸肼，再与水合肼反应生成阿司匹林。
乙酸肼与水合肼反应的化学方程式如下：CH3COOH + NH2CONH2 → CH3COONHCONH2 + H2O三、实验步骤1. 准备实验器材：烧杯、三角瓶、漏斗、磁力搅拌器、温度计等。
2. 将乙酸肼和水合肼按一定比例加入烧杯中。
3. 在三角瓶中加入适量的硫酸，作为催化剂。
4. 将烧杯放置在热水槽中，控制温度在适宜范围内。
5. 开启磁力搅拌器，使反应物均匀混合，并保持温度稳定。
6. 反应一段时间后，将烧杯取出，冷却至室温。
7. 将反应产物加入适量的酸性水中，使其分解。
8. 用酸性溶液中和反应液中的碱性物质，使其沉淀。
9. 将沉淀物用水洗涤，过滤并干燥。
10. 将干燥的产物加入适量的填料中，制备成片剂。
四、实验结果与讨论经过实验操作，成功合成了阿司匹林。
实验结果表明，制备阿司匹林的过程中，乙酸肼与水合肼的反应是关键步骤。
催化剂的添加可以加速反应速度，提高产物的收率。
此外，温度的控制也对反应结果有一定影响，过高或过低的温度都可能影响反应的进行。
在实验过程中，我们还注意到了一些问题。
首先，反应过程中需要控制温度，避免温度过高导致产物分解或挥发。
其次，反应液中的酸性物质需要适量加入，过多或过少都可能影响产物的纯度。
最后，制备片剂时需要注意填料的选择和加工工艺，以保证片剂的质量和稳定性。
五、实验结论本实验通过合成阿司匹林的过程，验证了制备阿司匹林的原理。
实验结果表明，在适宜的条件下，可以高效地合成阿司匹林。
同时，实验中还发现了一些操作上的注意事项，这些都对进一步提高阿司匹林的制备效率和质量具有指导意义。
六、实验总结通过本次实验，我们对阿司匹林的制备过程有了更深入的了解。
阿司匹林胶囊剂的制备实验报告一、实验目的1、掌握阿司匹林胶囊剂的制备方法。
2、熟悉胶囊剂制备过程中的质量控制要点。
3、了解胶囊剂的特点和应用。
二、实验原理阿司匹林（乙酰水杨酸）具有解热、镇痛、抗炎等作用。
胶囊剂是将药物填装于空心胶囊中制成的固体制剂，具有掩盖药物不良气味、提高药物稳定性、便于服用等优点。
本实验通过湿法制粒的方法制备阿司匹林胶囊剂，将阿司匹林与辅料混合均匀，制成适宜的颗粒，再填充于胶囊中。
三、实验材料与设备1、材料阿司匹林原料药淀粉羧甲基淀粉钠硬脂酸镁空心胶囊（0 号）2、设备电子天平研钵筛网（18 目、60 目）制粒锅干燥箱胶囊填充板四、实验步骤1、处方设计阿司匹林 25g淀粉 5g羧甲基淀粉钠 1g硬脂酸镁 05g2、原辅料的预处理将阿司匹林原料药粉碎，过 60 目筛。
淀粉过 60 目筛备用。
3、制软材将阿司匹林粉末、淀粉、羧甲基淀粉钠置于研钵中，混合均匀。
逐渐加入适量的纯化水，搅拌均匀，制成软材。
软材的质量要求为“手握成团，轻压即散”。
4、制湿颗粒将软材通过 18 目筛网，制成湿颗粒。
5、干燥将湿颗粒均匀铺于干燥箱中，在 60℃下干燥 2 小时，至颗粒含水量低于 3%。
6、整粒干燥后的颗粒通过 18 目筛网进行整粒，去除过大或过小的颗粒。
7、总混加入硬脂酸镁，与整粒后的颗粒混合均匀。
8、胶囊填充将混合均匀的颗粒填充于 0 号空心胶囊中，每粒胶囊填充量约为03g。
五、质量检查1、外观检查检查胶囊外观应整洁，无粘结、变形、破裂等现象。
2、装量差异检查随机抽取 20 粒胶囊，分别称定其重量，计算每粒胶囊的装量与平均装量。
装量差异限度应在±10%以内。
3、崩解时限检查按照《中国药典》规定的方法检查，崩解时限应在 30 分钟内。
六、实验结果与讨论1、实验结果本次实验制备的阿司匹林胶囊剂外观整洁，无明显缺陷。
装量差异检查结果符合规定，平均装量为 03g，装量差异在±10%以内。
阿司匹林合成新方法
阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。
用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
一、实验目的
1、了解乙酰水杨酸的制备方法。
2、了解乙酰水杨酸的重结晶方法。
3、了解乙酰水杨酸的应用价值。
二、实验原理
+ 吡啶
三、实验仪器
药品：邻羟基苯甲酸乙酰氯吡啶冰块
仪器：大烧杯水浴锅滴管玻璃棒
四、实验内容
将邻羟基苯甲酸投入吡啶中，加温使溶，用冰冷剂是冷，再加乙酰氯，初滴入时其物料即变为浆体，后变为液体，后又变浓。
于水浴锅上加热10分钟，倾于冰上，并搅拌使粘稠液体变为固体，粉碎，再水洗并于60~70摄氏度下干燥得粗品。
在苯中重结晶得到纯晶品。
五、注意事项
1、滴加乙酰氯时要慢速。
六、思考题
1、可有副反应发生？副产物有哪些？
2、乙酰化试剂有哪些？
09本药044 廖志正。
阿司匹林的合成、制剂的制备、药理作用及鉴别、含量测定第一部分阿司匹林的合成1.新蒸乙酸酐：量取乙酸酐60mL放入100mL的圆底烧瓶中进行普通蒸馏，收取 137—140℃的馏分备用。
2.加料：在250mL三口瓶中加入34.4g(0.249mol)水杨酸、48mL（0.508mol)新蒸乙酸酐和56滴浓硫酸（约2.8ml）。
3.酰化反应：振摇三口瓶使水杨酸全部溶解（如不溶解则需补加乙酸酐和浓硫酸）。
安装回流装置，在磁力搅拌器中加热控制温度在80—85℃，同时保持低速匀速搅拌，反应20min后用1%FeCl3检查，当反应液不再呈现紫色时停止反应。
反应液稍冷却（50℃以下）后均分成几份倒入各烧杯中，先用100ml冰水水解过量的乙酸酐，冷却至室温后，即有乙酰水杨酸结晶析出(若不结晶，可用玻璃棒摩擦瓶壁)。
然后再加入400mL冰水，将混合物继续在冰水浴中冷却使结晶完全。
抽滤，结晶用少量冷蒸馏水洗涤3次，抽干后将粗产物转移至表面皿上，自然晾干得粗产品，称量。
4.重结晶：将粗产品转移至500mL烧杯中，搅拌下加入400mL饱和碳酸氢钠溶液，直至无二氧化碳气泡产生，抽滤，用少量水冲洗漏斗，合并滤液（弃去滤渣）并倒入预先盛有将80mL浓盐酸和160mL水配成的溶液的烧杯中，搅拌均匀，使溶液PH呈弱酸性，即有乙酰水杨酸沉淀析出。
将烧杯置于冰水浴中冷却，使结晶完全。
抽滤，用冷蒸馏水洗涤2—3次，抽干后，将结晶移至表面皿上，自然风干，称重。
5.粗品精制：将阿司匹林粗品转入250ml三口瓶中按1g粗品加入5ml乙醚,在25 ℃磁力搅拌器中溶解，抽滤去除不溶杂质。
然后在滤液中加入等量的石油醚并过量10ml。
（利用乙醚、石油醚能互溶，乙醚不仅溶解石油醚而且能溶解水杨酸和阿司匹林但石油醚只溶解乙醚和水杨酸不溶解阿司匹林的原理将阿司匹林晶体析出）。
乙酰水杨酸晶体开始析出后立即将锥形瓶放入冰水浴中，直至阿司匹林晶体全部析出。
抽滤得到的滤渣放入烘箱中于60℃下干燥2小时得阿司匹林原料药纯产品，白色针状结晶，并称重计算收率。
【注意事项】反应物冷却后，固体产物立即析出，黏在瓶壁不易处理，故需趁热在搅动下倒入冷水中过量的醋酐及未作用的对氨基酚。
【思考题】（1）加入亚硫酸氢钠的目的？（2）对氨基酚的特殊杂质是何物，是如何产生的？有水杨酸与氨基酚自身缩合物。
水杨酸是一个官能团化合物（酚酰基与羧基），会发生两种酯化反应，其中一种就是自身缩合反应，形成聚合物，另外一种是酰化反应不完全而存在的水杨酸。
（3）为什么在加料的过程中要加入浓硫酸？是为了催化反应。
水杨酸分子内存在氢键，阻碍酚羟基的酰化反应加入反应至150至 160℃才能进行，加入少量硫酸后，破坏氢键的作用，反应温度降低至80℃左右。
从而减少副产物水杨酸。
且温度过高，乙酰水杨酸易分解。
（4）酰化反应中仪器为什么要干燥？不干燥有何影响？没有干燥时，会导致醋酐水解成醋酸，从而影响得率。
第二部分：药物制剂小剂量阿司匹林可以防止脑血栓形成。
但是阿司匹林口服能刺激胃粘膜，引起上腹不适，恶心，呕吐等不良反应的发生。
制成肠溶衣片，可减少对胃刺激性，降低不良反应。
（1）.阿司匹林肠溶片芯的制备1.【处方】名称（500片）投料量（g）处方分析阿司匹林 12.5 主药淀粉 18.0 稀释剂、崩解剂微晶纤维素 15.0 粘合剂、黏合剂羧甲基纤维素钠 2.5 黏合剂酒石酸（枸橼酸） 0.4 稳定剂2%HPMC醇水溶液 QS 溶剂、黏合剂4%滑石粉 QS 润滑剂2.制法将阿司匹林（80目）与淀粉、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠用40目不锈钢筛混合均匀。
加入预先配好的2%HPMC醇水溶液（内含酒石酸或枸橼酸）制成软材，通过18目不锈钢筛或尼龙筛制粒，湿颗粒于50~60℃烘箱干燥1~2小时，干颗粒过18目筛整粒，加入滑石粉充分混匀后压片（用5.5mm浅凹冲模压片）。
（2）.包衣片的制备1.【处方】名称投料量处方分析丙烯酸树脂II号 10g 主药领苯二甲酸二乙酯 2g 增塑剂蓖麻油 4g 增塑剂吐温-80 2g 表面活性剂、水溶性致孔剂滑石粉（120目） 3g 抗黏剂钛白粉（120目） QS 增光剂柠檬黄 QS 色素85%乙醇加至 100ml2.制法将包衣材料用85%乙醇溶液浸泡过夜溶解。
加入领苯二甲酸二乙酯、蓖麻油和吐温-80研磨均匀，另将其它成分加入上述包衣液研磨均匀，即得。
（3）单冲压片机的安装与调试TDP单冲压片机基本结构见图-1，安装与调试过程如下：①先装好下冲头，旋紧下冲固定螺丝，旋动片重调节器，使下冲在较低的部位。
再将模圈装进模板，旋紧模圈固定螺丝，然后将模板固定在机座上（整个装拆过程切勿碰撞而损坏冲头）。
②调节出片调节器，使下冲头上升到恰与模圈相齐平，再装上冲并旋紧上冲固定螺丝，转动压力调节器，使上冲处在压力较低的部位，缓慢地用手摇转压片机的转轮使上冲逐渐下降，观察其是否正好在冲模的中心位置。
如不在中心位置，应缓慢上升上冲头（不得将上冲头强制地冲入模孔，更不应使上下冲相撞），稍微松动一点模板固定螺丝，装好饲料靴和加料斗，并加入颗粒。
③用手转动转轮，如感到不易转动时，不得用力硬转，应调节压力调节器使之适当增加或减小压力。
称其平均片重，调节片重调节器，使压出的片重符合要求，同时调节压力调节器，使压出的片剂有一定的硬度。
④开动电动机进行试压，检查片重和崩解时间，达到要求后方可正式电动压片。
（4）包衣操作将（1）制得的乙酰水杨酸片芯置包衣锅内，片床温度控制在 40～50℃，转速为30～40转/分，将配制好的包衣溶液用喷枪连续喷雾于转动的片子表面，随时根据片子表面干湿情况，调控片子温度和喷雾速度，控制包衣溶液的喷雾速度和溶媒挥发速度相平衡，即以片面不太干也不太潮湿为度。
一旦发现片子较湿（滚动迟缓），即停止喷雾以防粘连，待片子干燥后再继续喷雾，使包衣片增重为4～5%。
将包好的肠溶衣片，置30～40℃烘箱干燥3～4小时。
（5）操作要点和注意事项1．小剂量乙酰水杨酸应先粉碎过80目不锈钢筛，然后与辅料混合时，常采用逐级稀释法（等容量递增法），并反复过筛、混合以确保混合均匀。
2．粘合剂用量要恰当，使软材达到以手握之可成团块、手指轻压时又能散裂而不成粉状为度。
再将软材挤压过筛，制成所需大小的颗粒，颗粒应以无长条、块状和过多的细粉为宜。
3．乙酰水杨酸在湿、热下不稳定，尤其遇铁质易变色并水解成水杨酸和醋酸，前者对胃有刺激性。
用含有少量酒石酸或枸橼酸（约为乙酰水杨酸量的1%）淀粉浆混匀后制粒，也可采用乙醇或2～5%HPMC的醇水溶液作为粘合剂，以增加主药的稳定性。
硬脂酸镁和硬脂酸钙能促进乙酰水杨酸的水解，故用滑石粉作润滑剂；此片剂干燥温度宜控制在50℃～60℃，以防高温药物不稳定。
4．在包衣前，可先将乙酰水杨酸片芯在50℃干燥30分钟，吹去片剂表面的细粉。
由于片剂较少，在包衣锅内纵向粘贴若干1～2cm宽的长硬纸条或胶布，以增加片子与包衣锅的摩檫，改善滚动性。
5．必须选用不锈钢包衣锅，因乙酰水杨酸等药物遇金属不稳定，可先在包衣锅内喷雾覆盖一层包衣膜。
6．喷雾较快时片子表面若开始潮湿后，在包衣锅内的滚动将减慢，翻滚困难，应立即停止喷雾并开始吹热风干燥。
7．包衣温度应控制在50℃左右，以避免温度过高易使药物分解或使片剂表面产生气泡，衣膜与片芯分离。
第三部分：阿司匹林解热镇痛药理实验阿司匹林的解热作用实验【实验目的】1.掌握药理实验设计的方法及基本原理、知识；2.研究常用阿司匹林解热镇痛药对发热家兔的影响【相关知识】发热体温调节中枢右两部分组成，一个是正调节中枢，主要包括POAH等，另一个是负调节中枢，主要包括VSA,MAN等。
当外周致热信号通过这些途径传入中枢后，启动体温正负调节机制，一方面通过正调节介质使体温上升，另一方面通过负调节介质限制体温升高。
发热过程可分为三个时相：1.体温上升期在发热的开始阶段，由于正调节占优势，故调定点上移，此时，原来的正常体温变成了“冷刺激”，中枢对“冷”信息起反应，发出指令经交感神经到达散热中枢，引起皮肤血管收缩和血流减少，导致皮肤温度降低，散热随之减少，同时指令到达产热器官，引起寒战和物质代谢加强，产热随而增加，体温升高。
2.高温持续期当体温升高到调定点的新水平时，便不再上升，而是在这个与新调定点相适应的高水平上波动，此期寒战停止并开始出现散热反应，产热和散热基本平衡。
3.体温下降期经历高温持续期后，由于激活物，EP及发热介质的消除，体温调节中枢的调定点返回到正常水平。
这时由于血温高于调定点，POAH的温敏神经元发放频率增加，通过调节作用使交感神经的紧张性活动降低，皮肤血管进一步扩张，散热增强，产热减少，体温开始下降，逐渐恢复到正常调定点相适应的水平。
前列腺素E ：给动物注射能引起明显的发热反应，同时伴有代谢率的改变，其致热敏感点在POAH。
阿司匹林为一种具有显著解热镇痛作的药，能使发热体体温迅速降低到正常，而对体温正常体一般无影响。
其解热作用机理主要通过抑制环氧酶（COX-2）从而抑制前列腺素（PGE）的合成，阿司匹林为PGE的合成抑制剂。
家兔体温测定一般采取肛门测温法，兔正常体温为38.5℃～39.5℃，而且幼兔体温高于成年兔，成年兔高于老兔。
如果体温升高到41℃，则是患急性、烈性传染病的表现。
【药品与器材】注射用PGE，注射用精氨酸阿司匹林，1％普鲁卡因溶液，0.9％生理盐水，0.4%肝素。
兔手术台，电子称，手术器械, 连有三通的动脉插管,输液架，输液装置一套，10 ml、5m1注射器各2支，压力换能器，心电记录电极MEDLAB生物信号处理系统，肛温计或体温计算。
【实验步骤】1.将体温计插入家兔肛门，深度为3.5～ 5 厘米（保持3～5 分钟）。
2.然后用PGE（6μg/kg）从耳缘静脉注射入家兔体内，30分钟后记录体温。
3.待体温上升到持续高温阶段，耳缘静脉注射入阿司匹林（20mg/kg），30分钟后，测量体温。
4.比较正常，发热中和解热后三组数据的关系。
表1解热镇痛药对家兔的影响结果【注意事项】1.本实验也可用小鼠进行，但小鼠个体较小，不方便体温的测定。
2.PGE和阿司匹林静脉注射是要慢。
3.PGE和阿司匹林半衰期为半个小时，但各个家兔机体反正应各异，应注意观察其变化。
乙酰水杨酸的镇痛作用【目的】了解热板法的实验原理，观察阿斯匹林的镇痛作用。
【原理】小鼠的足底无毛，皮肤裸露，在温度55±0.5℃的金属板上产生疼痛反应，表现为舔后足，踢后腿等现象。
阿斯匹林可提高痛阈，推迟小鼠疼痛出现时间。
【器材】恒温水浴箱、热板槽、大烧杯（250-500ml）2 个、天平、鼠笼，注射器（1ml）、秒表1 个。
【药物】0.4%阿司匹林悬液、生理盐水、30mg/ml 苦味酸溶液。
