硫酸西索米星注射液说明书
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硫酸奈替米星注射液说明书【药品名称】通用名:硫酸奈替米星注射液商品名:英文名:Netilmicin Sulfate Injection汉语拼音:Liusuan Naitimixing Zhusheye本品主要成分为奈替米星,化学名称为0-3-去氧4 C-甲基-3-甲氨基-B -L-阿拉伯糖吡喃糖基(1 -4)- O -[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-a -D-甘油基4 烯己吡喃糖基-(1 -6)]-2-去氧-N 3-乙基-L -链霉胺硫酸盐。
其化学结构式为:,5 I^SQOH分子式:(C2lHl N3Q)2 5HSQ分子量:1441.54【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】1. 药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。
对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌,以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。
对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有良好的抗菌作用。
其他革兰阳性菌(包括粪链球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。
本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC ( 3)稳定,因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。
本品与B内酰胺类联合用药常可获得协同作用。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
2.毒理动物试验资料提示,本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低,肾毒性比庆大霉素低。
【药代动力学】本品肌内注射吸收迅速而完全。
一次肌内注射本品2 mg/kg, 30〜60分钟达血药峰浓度(Cn ax),约为7 mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。
一次静脉滴注本品2 mg/kg, 若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(CmaX,与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60 分钟,则血药峰浓度可为肌内注射的2〜3 倍。
HPLC法测定硫酸西索米星注射液辅料和抑菌剂含量黄春青;唐永强;曹桂红;李鸿迪;许波【摘要】Objective To establish an HPLC mothod and determine the excipients and preservatives of sisomicin sulfate injection.Methods Using Thermo Syncronis aQ (250mm×4.6mm,5μm) chromatographic column with acetonitrile-water (using phosphoric acid to adjust pH to 2.2) as the mobile phase was used.The flow rate was 1.0mL/min,the column temperature was 30℃,the detection wavelength was 200nm,and the volume of injection was 10μL.The determination of the content of L-cysteine,sodium hydrogen sulfite,disodium edetate,sodium pyrosulfite,phenol,methylparaben,propyl 4-hydroxybenzoate and benzylalcohol.Results Each components could be effectively separated.Good linearity was shown for L-cysteine in the concentration range of 0.09882~1.976mg/mL (R=0.9995).Good linearity was shown for sodium hydrogen sulfite in the concentration range of 0.4948~9.896mg/mL (R=0.9998).Good linearity was shown for disodium edetate in the concentration range of 0.03980~0.6766mg/mL (R=0.9995).Good linearity was shown for benzylalcohol in the concentration range of0.7603~15.21mg/mL (R=0.9913).Good linearity was shown for phenol in the concentration range of 0.09722~1.944mg/mL (R=0.9987).Good linearity was shown for methylparaben in the concentration range of0.05045~1.009mg/mL (R=1.0000).Good linearity was shown for propyl 4-hydroxybenzoate in the concentration range of 0.01562 ~0.3124mg/mL(R=1.0000).Good linearity was shown for sodium pyrosulfite in the concentration range of 0.9061~6.041mg/mL (R=0.9996).The average recovery rates were89.51%,91.18%,109.62%,103.38%,101.17%,99.64%,100.28% and132.96%,and RSD (n=6) were 4.1%,1.7%,13.0%,0.3%,0.3%,1.8%,1.0% and 2.8%.Conclusion A more accurate and efficient HPLC method for the determination of the excipients and preservatives in sisomicin sulfate injection was established,which provided a basis for the improvement of the quality standard of sisomicin sulfate injection.%目的建立HPLC法测定硫酸西索米星注射液中辅料和抑菌剂方法.方法采用ThermoSyncronisaQ(250mm×4.6mm,5μmn)色谱柱,以乙腈-水(磷酸调pH值为2.2)为流动相进行梯度洗脱,流速1.0mL/min;柱温30℃,检测波长200nm,进样量10μL,测定硫酸西索米星注射液中L-半胱氨酸、亚硫酸氢钠、依地酸二钠、焦亚硫酸钠、苯酚、羟苯甲酯、羟苯丙酯和苯甲醇含量.结果各成分之间能有效分离,L-半胱氨酸在0.09882~1.976mg/mL、亚硫酸氢钠在0.4948~9.896mg/mL、依地酸二钠在0.03980~0.6766mg/mL、苯甲醇在0.7603~15.21 mg/mL、苯酚在0.09722~1.944mg/mL、羟苯甲酯在0.05045~1.009mg/mL、羟苯丙酯在0.01562~0.3124mg/mL和焦亚硫酸钠在0.9061~6.041 mg/mL范围内呈良好的线性关系,回收率分别为89.51%、91.18%、109.62%、103.38%、101.17%、99.64%、100.28%和132.96%,RSD(n=6)分别为4.1%、1.7%、13.0%、0.3%、0.3%、1.8%、1.0%和2.8%.结论建立了较为准确高效的测定硫酸西索米星注射液中辅料和抑菌剂的HPLC方法,为硫酸西索米星注射液质量标准的提高提供依据.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2018(043)003【总页数】6页(P348-353)【关键词】硫酸西索米星注射液;辅料;抑菌剂;HPLC【作者】黄春青;唐永强;曹桂红;李鸿迪;许波【作者单位】贵州省食品药品检验所,贵阳550004;国药集团同济堂(贵州)制药有限公司,贵阳550004;贵州省食品药品检验所,贵阳550004;贵州省食品药品检验所,贵阳550004;贵州省食品药品检验所,贵阳550004【正文语种】中文【中图分类】R978.1;R917硫酸西索米星(sisomicin sulfate)是由小单孢菌所产生的一种氨基糖苷类抗生素[1],抗菌谱与庆大霉素相似[2]。
硫酸奈替米星注射液名称:硫酸奈替米星注射液--------------------------------------------------------------------------------制造商:齐鲁制药厂关键词:奈特;netilmicin sulfate;氨基糖甙;肠杆菌;尿路感染;败血症;皮肤软组织感染;腹腔感染;下呼吸道感染药物分类: Y1.1.5.氨基糖苷类--------------------------------------------------------------------------------简介:硫酸奈替米星注射液品名与结构式正式品名:硫酸奈替米星注射液(硫酸乙基西梭霉素)商品名:奈特英文名:Netilmicin Sulfate Injection拉丁名:INJECTIO NETILMICINI SULFATIS本品化学名为:0-3-去氧-4-C-甲基-3-甲胺基-β-L-阿拉伯糖吡喃甙基(1→4)-0-[2,5-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油已糖-4-烯醇型吡喃糖甙基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。
性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理作用本品属半合成氨基糖甙类抗生素,其抗菌谱广,对大肠肝菌、克霉伯菌属、肠肝菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血质流感杆菌等具有高度抗菌活性;对缘脓杆菌等假单胞菌、普鲁威登菌和不动杆菌属等的某些菌株亦具有抗菌活性;对葡萄球菌属,包括甲氧西林敏感菌株和部分甲氧西林耐药菌株也具抗菌作用,对肺炎球菌、溶血性链球菌、粪肠球菌的抗菌作用较差。
吸收、分布、排泄本品口服后几不吸收,肌内注射后吸收迅速而完全,单剂肌注2mg/kg,30-60min后达高峰血药浓度,约为7mg/L。
此后缓慢下降,12h时尚可测到;单剂2mg/kg静脉润滴60min后,滴完即刻所达血药高峰浓度与肌注相同剂量者相仿,静滴时间短于60min时,其血药峰浓度可为前者的2-3倍,本品的半衰期约为2-2.5h,奈替米星主要自肾小球滤过排出,给药后24h内以药物原型约排出给药量80%,尿药浓度可达100mg/L以上,自胆汁中排出少,本品在体内可分布至组织和体液内,但在痰液,前列腺中分布少,也难以透过血脑屏障,在脑膜炎时,应用较大剂量亦仅有微量达脑育液中,奈替米呈可有一定量透过血-胎盘屏障进胎儿体内。
硫酸阿米卡星注射液使用说明书【药品名称】通用名:硫酸阿米卡星注射液英文名:Amikacin Sulfate Injection汉语拼音:Liusuan Amikaxing Zhusheye【成份】本品的主要成份为硫酸阿米卡星。
化学名称:O-3-氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[6-氨基-6-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐化学结构式:分子式:C22H43N5O13·nH2SO4分子量:762.15(n=1.8),781.76(n=2)Cas No:39831-55-5辅料:枸橼酸钠、亚硫酸氢钠、依地酸二钠、硫酸、注射用水。
【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。
【适应症】本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌属、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染,如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。
由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。
【规格】2ml:0.2g(20万单位)【用法用量】1.成人,肌内注射或静脉滴注。
单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g;用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg,或每24小时15mg/kg。
成人一日不超过1.5g,疗程不超过10天。
2.小儿,肌内注射或静脉滴注。
首剂按体重10mg/kg,继以每12小时7.5mg/kg,或每24小时15mg/kg。
3.肾功能减退患者:肌酐清除率>50~90ml/min者每12小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60~90%;肌酐清除率10~50ml/min者每24~48小时用7.5mg/kg的20~30%。
硫酸异帕米星注射液说明书【药品名称】通用名:硫酸异帕米星注射液商品名:英文名:Isepamicin Sulfate Injection汉语拼音:Liusuan Yipamixing Zhusheye本品主要成分为硫酸异帕米星。
【性状】本品为无色澄明溶液。
【药理毒理】1.药理本品属氨基糖苷类抗生素。
抗菌谱类似庆大霉素。
对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用。
本品对氨基糖苷类抗生素修饰酶较其他同类药物稳定,因此,耐药菌少,与其他氨基糖苷类抗生素的交叉耐药性也少。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
2.毒理在亚急性、慢性毒性实验中,均出现了尿细管上皮细胞变性等肾脏损害,其程度与给药量有关。
在对听觉器官的毒性实验中,给豚鼠连续肌内注射本品28日,试验组剂量大于100mg/kg/日时,动物的耳壳反射消失,剂量大于50mg/ kg /日时蜗牛螺旋器外有毛细胞消失。
在对肾脏的毒性实验中,给大鼠连续21日肌内注射本品50~300mg/ kg /日,结果出现与药物有关的血尿素氮(BUN)、血清肌酐值升高等现象。
【药代动力学】给健康成年人肌内注射本品200mg后45分钟血药浓度约为11.13mg/L, 约1小时达血药峰浓度(C)。
静脉滴注同剂量的本品,结束时血药浓度约为10.91 mg/L,至12小max时降为<0.3 mg/L。
体内分布较广,可渗入痰液、腹水、创口渗出液、脐带血和羊水中。
乳汁中本品浓度<0.156 mg/L。
体内不代谢,以原形经肾排泄,注射后2小时尿中回收40%,12小时回收80%。
肾功能不全者本品的排泄减慢。
【适应症】本品主要适用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染、肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎及败血症等。
【用法用量】肌内注射或静脉滴注。
成人一日400mg,分1~2次给药。
静脉滴注按下述要求进行:一日1次给药时,滴注时间不得少于1小时;一日2次给药时,滴注时间宜控制为30~60分钟。
【通用名称】硫酸依替米星注射液[药典]【商品名称】悉能【英文名称】Etimicin Sulfate Injection[药典]【成份】本品主要成分为硫酸依替米星,化学名为O-2-氨基2,3,4,6 –四脱氧-6- (氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基]-(1→6)-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺硫酸盐。
分子式:(C21H43N5O)27·5 H2SO4分子量:1445.58辅料为无水亚硫酸钠【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】本品适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橡酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。
临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。
肾脏和泌尿生殖系统感染:如急性肾盂肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。
皮肤软组织和其它感染:如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。
【规格】按C21H43N5O7计算2ml:100mg。
【用法用量】静脉滴注。
成人推荐剂量:对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者,一日2次,一次0.l~0.15g(每12小时1次),稀释于l00ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,静脉滴注,滴注1小时。
疗程为5~10日。
依据患者的感染程度遵医嘱进行剂量的调整。
肾功能受损的患者,不宜使用本品。
必要时应调整剂量,并应监测血清中硫酸依替米星的浓度,此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。
调整剂量时可采用下述两个方案中的一种:(1)改变给药次数:调整剂量的一种方法是延长两次常规给药的间隔时间。
由于血清肌酐水平与硫酸依替米星血消除半衰期(t1/2β)高度相关,因此,实验室检查可提供调整给药间隔的指标。
硫酸西梭米星注射液说明书【药品名称】通用名:硫酸西梭米星注射液商品名:英文名:Sisomicin Sulfate Injection汉语拼音:Liusuan Xisuomixing Zhusheye本品主要成分为硫酸西梭米星,其化学名为 O -3-去氧-4-C -甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O -[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-L-链霉胺硫酸盐。
其化学结构式为:分子式:(C 19H 37N 5O 7)2·5H 2SO 4分子量:1385.43【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】本品属氨基糖苷类抗生素。
抗菌谱与庆大霉素相似。
对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。
对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强,与妥布霉素相近。
对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素,但高于妥布霉素。
2,5H 2SO4NHCH 3H 3C HO O OHO NH 2OH N O NH 2O NH 2H 2本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
【药代动力学】本品的体内过程与庆大霉素相近。
正常人单次静脉给药1mg/kg后,血药峰浓度(Cmax))约为2小时,肾功能减退者半衰期相应延长。
24小约为7.4mg/L,血消除半衰期(t1/2时内自尿排出给药量的75%左右。
与其他氨基糖苷类抗生素相仿,本品可在肾中积聚,肾皮质中浓度较髓质高,尿毒症患者经8小时血液透析后血药浓度可降低约50%。
【适应症】本品适用于革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组感染、感染性腹泻及败血症等。
本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。
【用法用量】肌内注射或静脉滴注。
1.肾功能正常者:成人轻度感染:一日0.1mg;重度感染:一日0.15g。
硫酸阿米卡星注射液说明书【药品名称】通用名:硫酸阿米卡星注射液英文名:Amikacin Sulfate Injection汉语拼音:Liusuɑn AmikɑxinɡZhusheye本品的主要成份为:硫酸阿米卡星.其化学名称为:O-3-氨基-3-脱氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[6-氨基- 6-脱氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐分子式:C22H43N5O13N·nH2SO4(n=1.8)分子量: 762.15【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体【药理毒性】硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素.本品对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用,对铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用;对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些分枝杆菌属亦具较好抗菌作用,其抗菌活性较庆大霉素略低.本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定,不会为此类酶钝化而失去抗菌活性.在目前所分离到的12种钝化酶中,本品仅可为AAC(6’)所钝化,此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药.临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%~70%对本品仍敏感.近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外,肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药.本品对厌氧菌无效本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位,抑制细菌合成蛋白质.阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用【药代动力学】阿米卡星口服很少吸收.肌内注射后迅速被吸收.主要分布于细胞外液,部分药物可分布到各种组织,并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄;但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低.支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低.蛋白结合率低.在体内不代谢.成人血消除半衰期(t1/2b)为2~2.5小时.可透过胎盘进入胎儿组织.脑脊液中浓度低.主要经肾小球滤过排出,给药后24小时内排出90%以上.血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物,从而使半衰期显著缩短【适应症】本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染,如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染【用法用量】1.成人肌内注射或静脉滴注.单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g;用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg,或每24小时15mg/kg.成人一日不超过1.5g,疗程不超过10天2.小儿肌内注射或静脉滴注.首剂按体重10mg/kg,继以每12小时7.5mg/kg,或每24小时15mg/kg13.肾功能减退患者肌酐清除率>50~90ml/分钟者每12小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60%~90%;肌酐清除率10~50ml/分钟者每24~48小时用7.5mg/kg的20%~30%肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算:【不良反应】1.患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状.听力减退一般于停药后症状不再加重,但个别在停药后可能继续发展至耳聋2.本品有一定肾毒性,患者可出现血尿,排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等.大多系可逆性,停药后即见减轻,但亦有个别报道出现肾功能衰竭3.软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见4.其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等【禁忌】对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用【注意事项】1.交叉过敏,对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏2.在用药过程中应注意进行下列检查:(1)尿常规和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应(2)听力检查或听电图检查,尤其注意高频听力损害,这对老年患者尤为重要3.疗程中有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿、老年和肾功能减退患者.每12小时给药7.5mg/kg者血约峰浓度(Cmax)应保持在15~30mg/ml,谷浓度5~10mg/ml;一日1次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56~64mg/ml,谷浓度应为<1mg/ml4.下列情况应慎用本品:①失水,可使血药浓度增高,易产生毒性反应;②第8对脑神经损害,因本品可导致前庭神经和听神经损害;③重症肌无力或帕金森病,因本病可引起神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱;④肾功能损害者,因本品具有肾毒性5.对诊断的干扰本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低6.氨基糖苷类与b内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活.本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注.阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注7.应给予患者足够的水分,以减少肾小管损害8.配制静脉用药时,每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100~200ml.成人应在30~60分钟内缓慢滴注,婴儿患者稀释的液量相应减少【孕妇与哺乳期妇女用药】本品属孕妇用药的D类,即对人类有一定危害,但用药后可能利大于弊.本品可穿过胎盘到达胎儿组织,可能引起胎儿听力损害.妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊.哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳【儿童用药】氨基糖苷类在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,药物易在体内蓄积产生毒性反应【老年患者用药】老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退,即使肾功能的测定值在正常范围内,仍应采用较小治疗量.老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应,应尽可能在疗程中监测血药浓度【药物相互作用】1.本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用2.本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状.本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能增加耳毒性与肾毒性3.本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性.本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍,不在同一瓶中滴注4.本品与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用5.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性【药物过量】由于缺少特异性拮抗剂,本品过量或引起毒性反应时,主要用对症疗法和支持疗法,同时补充大量水分.血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星【规格】2ml:0.2g(20万单位)【贮藏】密闭,在凉暗处保存【有效期】二年3。
硫酸西索米星注射液说明书
【药品名称】
通用名称:硫酸西索米星注射液
英文名称:Sisomicin Sulfate Injection
汉语拼音:Liusuan Xisuomixing Zhusheye
【成份】本品主要成份为:硫酸西索米星。
其化学名称为:O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-L-链霉胺硫酸盐。
分子式:(C19H37N5O7)2·5H2SO4
分子量:1385.43
辅料为:亚硫酸氢钠、注射用水。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】本品适用于革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。
本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。
【用法用量】肌内注射或静脉滴注。
1、肾功能正常者:成人轻度感染:一日0.1g(1支);重度感染:一日0.15g(1.5支)。
均分2~3次给药。
小儿按体重一日2~3mg/kg,分2~3次给药。
疗程均不超过7~10日。
有条件时应进行血药浓度监测。
2、肾功能减退者肾功能减退患者应用本品时,应根据肾功能调整剂量。
有条件者应同时监测血药浓度,以调整剂量。
【不良反应】1、常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性,影响前庭,肾毒性)。
2、少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。
3、极少见过敏性休克。
【禁忌】1、对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。
2、肾衰竭者禁用。
【注意事项】1、肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。
2、用药时间一般不宜超过10日,若必须继续用药时,应对听觉器管和肾功能进行严密监护。
3、交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。
4、有条件时在疗程中应监测血药浓度(本品血药峰浓度超过10mg/L,谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应),并据此调整剂量,不能测定血药浓度时,应
根据测得的肌酐清除率调整剂量,尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年人、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。
5、本品不能静脉注射,以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
6、长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。
7、应给患者补充足够的水分,以减少肾小管损害。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、本品可透过血-胎盘屏障,在羊水中达到一定浓度,可能对胎儿的第8对脑神经造成损害,故孕妇禁用。
2、哺乳期妇女慎用,应用本品期间暂停哺乳。
【儿童用药】早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。
若使用本品,应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。
【老年用药】老年患者应用本品后可产生各种毒性反应,因此在疗程中监测肾功能极为重要。
肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。
此外,老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔,以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。
【药物相互作用】1、本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。
可能发生听力减退,停药后仍可能进展至耳聋;听力损害可能恢复或呈永久性。
神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停),用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。
2、本品与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。
与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠,利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用,或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性与肾毒性,可能发生听力损害,且停药后仍可能发展至耳聋,听力损害可能恢复或呈永久性。
3、本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。
4、本品与多粘菌素类合用,或先后连续局部或全身应用,因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用,后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。
5、本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。
6、本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和四环素等(以上均为注射液)联合应用,因可发生配伍禁忌。
7、本品与β-内酰胺类(头胞菌素类或青霉素类)合用常可获得协同作用。
8、本品与β-内酰胺类(头胞菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活,需联合应用时必须分瓶滴注。
【药物过量】长期或大剂量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。
由于缺少特异性拮抗剂,主要用对症疗法和支持疗法。
腹膜透析或血液透析可帮助本品从血液中清除。
【药理毒理】本品属氨基糖苷类抗生素。
抗菌谱与庆大霉素相似。
对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。
对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强,与妥布霉素相近。
对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素,但高于妥布霉素。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
【药代动力学】本品的体内过程与庆大霉素相近。
正常人单次静脉给药1mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)约为7.4mg/L,血消除半衰期(t1/2β)约为2小时,肾功能减退者半衰期相应延长。
24小时内自尿排出给药量的75%左右。
与其他氨基糖苷类抗生素相仿,本品可在肾中积聚,肾皮质中浓度较髓质高,尿毒症患者经8小时血液透析后血药浓度可降低约50%。
【规格】2ml:50mg
【贮藏】密闭,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
【有效期】24个月。