热带亚热带植物学报２００７，１５（２）：１７５—１８２
Ｊｏｕｒｎｄ ｏｆＴｒｏｐｉｃａｌ ａｎｄ Ｓｕｂｔｒｏｐｉｃａｌ Ｂｏｔａｎｙ
珍珠菜属植物三萜类化合物研究进展
黄新安 ，杨仁洲２
ｆ１．广州中医药大学热带医学研究所，广州５１０４０５；２．中国科学院华南植物园，广州５１０６５０）
ＩＩｉ￣：对珍珠菜属（Ｌｙｓｉｍａｃｈｉａ）植物中已报道的三萜类化合物化学结构和生物活性研究进行了综述。本属中的三萜皂
苷均以齐墩果烷型五环三萜为苷元基本骨架，根据皂苷元结构，可将皂苷分为１３１３，２８一环氧一齐墩果烷型（Ｉ型）和
ｌ２．烯．齐墩果烷型（ＩＩ型），同时论述了Ｉ型和ＩＩ型皂苷元化学结构转换。
关键词：珍珠菜属；三萜皂苷；三萜
中圈分类号：Ｑ９４６．８ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００５－３３９５（２００７）０２－０１７５－０８
Ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｉｎ ｔｈｅ Ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓ ｆｒｏｍ ｔｈｅ Ｇｅｎｕｓ Ｌｙｓｉｍａｃｈｉａ Ｌ．
ＨＵＡＮＧ Ｘ ｉ ｎ—ａｎ ．ＹＡＮＧ Ｒｅｎ—ｚｈｏｕ
（１．Ｔｒｏｐｉｃａｌ Ｍｅｄｗｉｎｅ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ Ｕｍｖｅ￣ａｙｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ胁 妇，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ ５１０４０５，Ｃｈｉｎａ；
２．Ｓｏｕｔｈ ＣｈｉｎａＢｏｔａｎｉｃａｌ Ｇ￣ｒｄｅｎ，ｔｈｅ Ｃｈｉｎｅｓｅ ＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ ５１０６５０，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｅ ｃｈｅｍｉｃａｌ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓ ａｎｄ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ｏｆ ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｉｎ ｔｈｅ ｇｅｎｕｓ Ｌｙｓｉｍａｃｈｉａ Ｌ．ａｒｅ
ｒｅｖｉｅｗｅｄ．Ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄ ｓａｐｏｎｉｎｓ ｉｎ ｔｈｉｓ ｇｅｎｕｓ，ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄ ｂｙ ｔｈｅ ｏｌｅａｎａｎｅ—ｄｅｒｉｖｅｄ ｓａｐｏｇｅｎｏｌｓ，ｃａｉ１ ｂｅ ｃｌａｓｓｉｆｉｅｄ
第２４卷第１期
２０１ １年３月 海南师范大学学报（自然科学版）
Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｈａｉｎａｎ Ｎｏｒｍａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ（Ｎａｔｕｒａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ） Ｖｏ１．２４ Ｎｏ．１
Ｍａｒ．２０１ １
五环三萜类化合物抗肿瘤作用的研究进展
张园 ，张信文 ，陈光英
（１．海南师范大学生命科学学院，海南海口５７１ １５８；
２．海南省热带药用植物化学重点实验室，海南海口５７１ １５８）
摘要：五环三萜类化合物（Ｐｅｎｔａｃｙｃｌｉｃ Ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓ）是一类分布广泛的天然活性物质，分为
齐墩果烷（Ｏｌｅａｎａｎｅ）型、乌苏炕（Ｕｒｓａｎｅ）型、羽扇豆烷（Ｌｕｐａｎｅ）型和木栓烷（Ｆｒｉｅｄｅ—ｌａｎｅ）型四大
类型，其抗肿瘤活性一直是国内外研究的热点．本文总结了近几年来国内外关于这四类化合物抗
肿瘤活性和抗肿瘤机制的研究情况．
关键词：五环三萜化合物；抗肿瘤作用
中图分类号：Ｒ ２７３ 文献标识码：Ａ 文章编号：１６７４—４９４２（２０１ １）０１—００９２－０４
Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｎ Ａｎｔｉｔｕｍｏｒ Ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｆ
Ｐｅｎｔａｃｙｃｌｉｃ Ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓ
ＺＨＡＮＧ Ｙｕａｎ ，ＺＨＡＮＧ Ｘｉｎｗｅｎ ，ＣＨＥＮ Ｇｕａｎｇｙｉｎｇ （１．Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆｔ，ｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｈａｉｎａｎ Ｎｏｒｍａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｈａｉｋｏｕ ５７１ １５８，Ｃｈｉｎａ； ２． ｙ Ｌａｂ ｏｆＴｒｏｐｉｃａｌ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｈｅｒｂ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆＨａｉｎａｎｐｒｏｖｉｎｃｅ，Ｈａｉｋｏｕ ５７１ １５８，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｐｅｎｔａｃｙｃｌｉｃ Ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ Ｏｌｅａｎａｎｅ，Ｕｒｓａｎｅ，Ｌｕｐａｎｅ ａｎｄ Ｆｒｉｅｄｅ－ｌａｎｅ ｔｙｐｅ，ａｒｅ ｓｏｍｅ ａｃｔｉｖｅ ｓｕｂ— ｓｔａｎｃｅ ｗｉｄｅｓｐｒｅａｄ ｉｎ ｔｈｅ ｐｌａｎｔ ｋｉｎｇｄｏｍ，ａｎｄ ｔｈｅ ａｎｔｉｔｕｍｏｒ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｆ Ｐｅｎｔａｃｙｃｌｉｃ Ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓ ｈａｖｅ ａｌｗａｙｓ ｂｅｅｎ ｈｏｔ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｏｉｎｔｓ ａｔ ｈｏｍｅ ａｎｄ ａｂｒｏａｄ．Ｔｈｅ ｐａｐｅｒ ｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ ｔｈｅ ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｎ ａｎｔｉｔｕｍｏｒ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｆ Ｐｅｎｔａｃｙｃｌｉｃ Ｔｒｉｔｅｒｐｅ—
第２３卷第３期 ２０１４年３月 武警后勤学院学报 医 版 １ ） Ｌ Ｎｏ．。 ２６３Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆＬｏｇｉｓｔｉｃｓ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆＰＡＰＦ Ｍｅｄｉｃａ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｍａｒ ２０１４ （ １ ） ．
ｄｏｉ：１０．３９６９￣．ｉｓｓｎ．２０９５－３７２０．２０１４．３．０２８
五环三萜类化合物抗Ｈ ＩＶ研究进展
张 丽 。，李群林 综述，李灵芝 审校
（１．武警后勤学院药物化学教研室，天津３００３０９；２．天津市职业与环境危害防制重点实验室，天津３００３０９）
摘要：为克服现有艾滋病治疗药物毒性大及易产生耐药性的缺点，近年来，不少学者以天然化合物为先导物进行结构改造， 以期发现活性高、毒性小的新型抗艾滋病药物，其中，对五环三萜类化合物白桦酸、齐墩果酸、熊果酸Ｃ一３位羟基、Ｃ一２８位羧 基、以及Ｃ１２—１３位双键等基团进行结构改造的研究取得了一定进展，对治疗ＡＩＤＳ显示了巨大潜力。
关键词：人免疫缺陷病毒；五环ｊ萜；自桦酸；齐墩果酸 【文章编号】２０９５—３７２０（２０１ ４）０３—０２６３—０６ 【中图分类号】Ｒ９１７ 【文献标志码】Ｂ
Ａｄｖａｎｃｅｓ ｏｎ Ｐｅｎｔａｃｙｃｌｉｃ ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓ ｉｎ ａｎｔｉ－ＨＩＶ
ＺＨＡＮＧ Ｌｉ，ＬＩ Ｑｕｎ－ｌｉｎ，ＬＩ Ｌｉｎｇ－ｚｈｉ（Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｌｏｇｉｓｔｉｃｓ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ ＰＡＰＦ，Ｔｉａｎｊｉｎ ３００３０９，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｆｏｒ ｏｖｅｒｃｏｍｉｎｇ ｔｈｅ ｔｏｘｉｃｉｔｙ ａｎｄ ｄｒｕｇ ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ ｉｎ ｅｘｉｓｔｉｎｇ ｄｒｕｇ ｆｏｒ ｔｈｅａｔｉｎｇ ｏｆ ＡＩＤＳ，ｔｈｅ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎｓ ｏｆ ｎａｔｕｒｅ ｏｃｃｕｒｒｉｎｇ ｃｏｍｐｏｎｅｎｔ ａｓ ｔｈｅ ｌｅａｄｉｎｇ ｃｏｍｐｏｕｎｄ ｈａｖｅ ｂｅｅｎ ｃａｒｒｉｅｄ ｏｕｔ ｂｙ ｒｅｓｅａｒｃｈｅｒｓ，ｆｏｒ ｇｅｔｔｉｎｇ ｈｉｇｈ ａｃｔｉｖｉｔｙ ａｎｄ ｌｏｗ ｔｏｘｉｃｉｔｙ ａｎｔｉ－ＡＩＤＳ ｄｒｕｇ ｉｎ ｒｅｃｅｎｔ ｙｅａｒｓ．Ａｎｄ ｉｎ ｔｈｅｓｅ ｃｏｍｐ￣ｍｅｎｔｓ，ｓｏｍｅ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｈａｖｅ ｂｅｅｎ ａｃｈｉｅｖｅｄ ｏｎ ｔｈｅ ｐｅｎｔａｃｙｃｌｉｃ ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓ，ｓｕｃｈ ａｓ ｒｅｏｒｇａｎｉｚａｔｉｎｇ ｔｏ Ｃ－３ ｈｙｄｒｏｘｙｌ，Ｃ－２８ ｃａｒｂｏｘｙｌ Ｇｒｏｕｐ ａｎｄ Ｃ１２—１３ ｄｏｕｂｌｅ ｂｏｎｄ ｏｆ ｂｅｔｕｌｉｎｉｃ ａｃｉｄ ａｎｄ ｏｌｅａｎｏｌｉｃ ａｃｉｄ ａｎｄ ｕｒｓｏｌｉｃ ａｃｉｄ， ｗｈｉｃｈ ｓｈｏｗｓ ｇｒｅａｔ ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｉｎ ＡＩＤＳ ｔｈｅｒａｐｙ． Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：ＨＩＶ；Ｐｅｎｔａｃｙｃｌｉｃ ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓ；Ｂｅｔｕｌｉｎｉｃ ａｃｉｄ；Ｏｌｅａｎｏｌｉｃ ａｃｉｄ
特产研究 Ｓｐｅｃｉａｌ Ｗｉｌｄ Ｅｃｏｎｏｍｉｃ Ａｎｉｍａｌ ａｎｄ Ｐｌａｎｔ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ６５ 文章编号：１００１－４７２１（２０１０）０１—００６５—０５ 三萜类化合物抗癌活性研究进展
卢丹，刘金平，李平亚※
（吉林大学再生医学科学研究所，吉林长春１３００２１）
摘要：本文综述了三萜类化合物抗肿瘤活性、作用机制、构效关系以及与其它抗肿瘤药物的协同作用。 关键词：三萜类化合物；抗肿瘤；构效关系；协问作用 中图分类号：Ｓ５４；Ｑ５０１ 文献标识码：Ａ
Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｅｓ Ａｎｔｉｔｕｍｏｒ Ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ
ＬＵ Ｄａｎ，ＬＩＵ Ｊｉｎ－ｐｉｎｇ，ＬＩ Ｐｉｎｇ－ｙａ※
（Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｆｒｏｎｔｉｅｒ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ ｏｆ Ｊｉｌｉｎ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈａｎｇｃｈｕｎ １ ３００２ １，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：３＂ｈｅ ａｎｔｉ－ｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ，ｍｅｃｈａｎｉｓｍ，ｓｔｒｎｃｌｕｒｅ－ａｅｔｉｖｉｔｙ ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ，ａｎｄｔｈｅ ｓｙｎｅｒｇｉｅｓｗｉｔｈ ｏｔｈｅｒａｎｔｉ－ｃａｎｃｅｒｄｒｕｇ ｏｆｔｈｅｔｒｉｔｅｒ－ ｐｅｎｅｓ ｗｅｒｅ ｒｅｖｉｅｗｅｄ ｉｎ ｔｈｉｓ ｐａｐｅｒ． Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｅｓ；ａｎｔｉ—ｔｕｍｍ’；ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ－ａｃｔｉｖｉｔｙ ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ；ｓｙｎｅｒｇｉｅｓ
ｉ萜类化合物是一类具有广泛抗肿瘤等生物活性 的化合物，在自然界中分布广泛。其中，具有显著抗肿 瘤活性的主要包括四环ｉ萜和五环三萜。其作用机制 主要通过诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖、抑 制肿瘤新生血管生成和在线粒体以及基因水平发挥抗 肿瘤活性。同时，该类化合物具有明显的抗癌药物协同 作用。现将近年 萜类化合物的抗癌活性研究成果综 述如下。 １ 三萜类化合物抗癌活性 １．１作用于肿瘤细胞 许多具有抗肿瘤活性的ｊ萜类化合物直接作用于 肿瘤细胞，通过诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增 殖而发挥抗肿瘤活性。具有抗肿瘤生物活性的＿一萜类 化合物及其作用的肿瘤细胞株洋见表１。 １．２作用于肿瘤新生血管 血管生成异常是实体肿瘤发展的重要步骤。因此， 抗血管生成是控制肿瘤生长的重要手段。２０（Ｒ）～Ｒｇ３ 通过干扰血管生成的多个环节抑制血管生成而具有抗 肿瘤活性１ Ｉｏ从雷公藤中提取的 静ｆｌ七合物南蛇藤素和 ｃａｎｇｏｒｏｎｉｎｅ也具有抗血管生成活性 。此外，南蛇藤素 还具有体外抑制血管内皮细胞株ＥＣＶ３０４增殖、迁移 和小管形成作用。 １．３作用于线粒体 灵芝酸一Ｔ是通过引起细胞内线粒体功能障碍、提 高ｐ５３蛋白表达而诱导肺癌细胞株９５一Ｄ细胞凋亡Ｉ期。 白桦脂酸是在线粒体水平诱导细胞凋亡，克服了费城 染色体表达产生的（Ｂｃｒ—Ａｂ１）耐药性ｌＩＩ】｝。南蛇藤素１ Ｍ 预处理大鼠Ｗａｌｋｅｒ一２５６癌细胞株（Ｗ２５６），能减少
